Antihistamínico

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Antihistamínico

  1. 1. Uso de losantihistamínicosLos antihistamínicos-H1 se usan en el tratamiento de las enfermedadesalérgicasprovocadas por la histamina, entre las que se pueden citar: • rinitis alérgica • conjuntivitis alérgica • enfermedades dermatológicas alérgicas (dermatitis de contacto) • urticaria • angioedema • diarrea • prurito (dermatitis atópica, picaduras de insectos) • anafilaxis (sólo como tratamiento adicional) • náuseas y vómitos (antihistamínicos-H1 de primera generación) • sedación (H1 de primera generación).El antihistamínico puede administrarse por vía tópica (a través de la piel, lanariz o los ojos) o por vía sistémica (por ingestión o inyecciones), según sea lanaturaleza de la afección alérgica.Diversos autores afirman que, para la tos y congestión nasal asociadas con elresfriado común, los descongestionantes antihistamínicos de primera generaciónson más efectivos que los más modernos (no sedantes). Entre estosantihistamínicos están la difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin),la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la bromfeniramina(Dimetane). Sin embargo, existen dudas de que realmente sea convenientetomar estas sustancias sólo por un resfriado.ClasesEl primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. Eldescubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en susesfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la Universidadde Ryerson. Bovet ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1957 poreste hallazgo. Gracias a su hallazgo, en las siguientes décadas se desarrollaronlos antihistamínicos-H1. Éstos se clasifican dependiendo de su estructuraquímica, y los agentes dentro de cada grupo tienen propiedades similares.
  2. 2. ClaseDescripciónEjemplosEtilendiaminasFue el primergrupo deantihistamínicos-H1clínicamenteefectivos quese desarrolló. • Mepiram ina(pirila mina) • Antazoli naEtanolaminasLadifenhidraminafue el agenteprototípico deeste grupo.Tienen efectosanticolinérgicos adversos,como lasedación, perono suelenpresentarproblemasgastrointestinales. • Difenhid ramina • Carbinox amina • Doxilami na • Clemasti
  3. 3. Mecanismo de acción La histamina ejerce sus acciones combinándose con receptores celulares específicos localizadosen las células. Los cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2,H3 y H4.Tipo Localización Función Se encuentra en Causa vasodilatación, bronco-constricción, el músculo activación del músculo liso, separación de lasReceptor liso,endotelio y células endoteliales, y dolor y picor ante ladehistaminaH1 en el tejido del picadura de insectos. Son los principales sistema nervioso receptores implicados en los síntomas de central. larinitis alérgica y en el mareo por movimiento. Localizado enReceptor Regula principalmente la secreción de ácidos lascélulasdehistaminaH2 gástricos. parietales. En el tejido del Sistema Nervioso Central, Disminuye la liberación de losReceptor especialmente neurotransmisoreshistamina, acetilcolina,dehistaminaH3 los ganglios norepinefrina y serotonina. basales, el hipocampo y la corteza. Se encuentra principalmente Función fisiológica desconocida por elReceptor en el timo, momento, aunque se sugiere que podría ser eldehistaminaH4 intestino reclutamiento de células generadoras de delgado, bazo y sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos. colón.Los AntihistamínicosPublicado 21/05/10 09:45 - Por Consumer Reports
  4. 4. 0 Comentarios | Tamaño del texto:Los antihistamínicos son medicamentos ampliamente usados para aliviar los síntomasde las alergias estacionales, la urticaria y otras alergias. La mayoría de las versiones deventa libre existen desde hace tiempo, pero más recientemente se desarrollaron cuatroantihistamínicos. Tres de estos siguen siendo medicamentos de venta con receta. Uno deellos —loratadina— ahora se vende sin receta.Para ayudarlos a usted y a su médico a elegir qué antihistamínico es mejor y menos costoso para usted,Consumer Reports evaluó los medicamentos pertenecientes a esta categoría en cuanto a su eficacia,seguridad y precio. Estas dos páginas son un resumen de un informe de 16 páginas que puede consultaren Internet, en CRBestBuyDrugs.org. En este sitio web gratuito también puede averiguar sobre otrosmedicamentos que hemos analizado. Nuestras evaluaciones se basan en revisiones científicas realizadaspor el Proyecto de Revisión de la Eficacia de los Fármacos de la Oregon Health & Science University.Las subvenciones de la Fundación Engelberg y de la Biblioteca Nacional de Medicina ayudan a financiarConsumer Reports Best Buy Drugs.¿NECESITA UN ANTIHISTAMÍNICO?Si el médico le diagnostica alguna alergia, es importante que reciba tratamiento. Las personas conalergias son más propensas a tener asma e infecciones sinusales. Además, la inflamación queacompaña a la respuesta alérgica puede dañar el sistema respiratorio y hacer que usted sea mássusceptible a las infecciones pulmonares, como la neumonía. Los antihistamínicos son solo unode los tratamientos para las alergias. Es posible que necesite otros tratamientos, como por ejemplo unatomizador nasal con corticoesteroides.RecomendacionesLos antihistamínicos, generalmente, son medicamentos seguros y eficaces. Los cuatro nuevosmedicamentos que evaluamos causan menos somnolencia que otrosantihistamínicos de venta sin receta, como Benadryl Allergy y Dimetapp Allergy. Eso es importanteporque la somnolencia ha sido relacionada con un mayor riesgo de accidentes automovilísticos y lesionesen el lugar de trabajo.Ninguno de los medicamentos más nuevos es más eficaz o seguro que otro, pero su costo varía. Tres delos cuatro siguen siendo medicamentos de marca, de venta con receta. Estos son cetirizina (Zyrtec),desloratadina (Clarinex) y fexofenadina (Allegra). El cuarto —loratadina(Claritin, Alavert)— ahora viene en forma de medicamento de venta libre menos costoso.En función de la evidencia sobre la eficacia y la seguridad, así como de la dosificación conveniente y delcosto, seleccionamos las siguientes versiones de loratadina como Consumer Reports Best Buy Drugs:
  5. 5. • Loratadina 10 mg Comprimidos• Loratadina 10 mg Comprimidos solubles• Loratadina 10 mg Jarabe• Alavert 10 mg Comprimidos• Alavert 10 mg Comprimidos solubles• Alavert 10 mg Jarabe• Tavist ND 10 mg Comprimidos Estas versiones genéricas de loratadina cuestan tan solo de $3 a $20 por un suministro de un mes. La marca Claritin de loratadina de venta sin receta cuesta más, de $23 a $40. La mayoría de las compañías de seguros limitan su cobertura de los tres antihistamínicos más costosos, o exigen un copago más alto por ellos. Generalmente se puede apelar para probar uno de esos medicamentos si usted no responde bien o no responde en absoluto a la loratadina. Si sus síntomas de alergia son graves, usted y su médico deben estar alertas a los signos de asma. La mayoría de los asmáticos tienen alergias subyacentes. ¿Tiene alergia o se trata de otra cosa? Probablemente sea alergia• Estornudos Secreción nasal transparente Ojos llorosos Picazón de nariz y garganta Congestión, secreción nasal fluida• Silbido, respiración entrecortada, dificultad para respirar, tos (esputo transparente) cuando se ve expuesto a la sustancia alérgena o en ciertas épocas del año.• Manchas escamosas y rojas que pican, muchas veces en la cara, codos o rodillas (eccema), y/o ronchas rojas en el cuerpo con comezón (urticaria). Antihistamínico El texto que sigue es una traducción defectuosa o incompleta. Si deseas colaborar con Wikipedia, busca el artículo original y mejora o finaliza esta traducción. Puedes dar aviso al autor principal del artículo pegando el siguiente código en su página de discusión: {{subst:Aviso maltraducido| Antihistamínico}} ~~~~ Un antihistamínico es un fármaco que impide que el cuerpo libere histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con larinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido
  6. 6. clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares). Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso. Particularmente, la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos en el sistema inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema. Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 que entran en el torrente sanguíneo producen sueño. Contenido [ocultar]• 1 Tipos de antagonistas H1• 2 Usos clínicos• 3 Reacciones adversas• 4 Interacción con drogas• 5 Usos terapéuticos• 6 Contraindicaciones• 7 Enlaces externos [editar]Tipos de antagonistas H1 De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el SNC, produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos representante incluyen:alimemazina , clorfeniramina, Hidroxicina, clemastina, doxil amina y DH. De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto via barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible
  7. 7. interacción medicamentosa con otros depresores-. Algunosejemplosincluyen : fexofenadina , astemizol, mizolastina, azelastina , cetirizina , ebastina ,loratadina , levocabastina terfenadina y rupatadina . Unejemplo es el antihiol, que como su nombre indica anti, es unantihistaminico[editar]Usos clínicosLos bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueronun importante hito en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica.Prior to the availability of these antagonists was standard care toneutralize gastric acid, usually with unsatisfactory results . The longhistory of safety and efficacy of H2 receptor antagonists has allowedto dispense without a prescription. Currently in clinical practice arebeing replaced by inhibitors proton pump . Mechanism of action ======The H2 receptor antagonists inhibit acid production by competitivereversible binding of histamine H2 receptors in the basolateralmembrane in the parietal cells . The United States has four differentH2 receptor antagonists , which differ mainly in theirpharmacokinetics and propensity for drug interactions , theseare: cimetidina, ranitidina, famotidina and nizatidina. but deletedabout 60 % of gastric acid secretion for 24 hours. predominantlyantagonists inhibit basal acid secretion , which explains itseffectiveness in the nocturnal secretion of acid. Because the mostimportant determinant of the healing of a ulcer is the degree ofduodenal nocturnal secretion of acid, in most cases is theappropriate therapeutic dose H2 antagonists night . The four H2receptor antagonists can be administered orally without prescriptionor prescription , and has prepared himself intravenous andintramuscular injections of cimetidine , ranitidine and famotidine . Ifthere is the option of oral or naso gastric , is impossible toadminister intermittent intravenous bolus or continuous IV tubing .Pharmacokinetics === ===H2 antagonists are rapidly absorbed orally and reach peak serumconcentrations in the course of 1-3 hours. The absorption can bestimulated with the food or reduced with antacid , but these effectsprobably have little clinical significance. therapeutic levels are
  8. 8. achieved rapidly after intravenous doses, be retained for 4-5 hours( cimetidine), 6-8 hours ( ranitidine) , 10 to 12 hours (famotidine ).Only a small percentage of the antagonists bind to proteins. Smallamounts of these drugs are metabolized in the [[ liver] ] and liverdisease if the dose should be adjusted . These drugs and theirmetabolites are excreted through the [ [ kidney] ] by filter and tubularsecretion and it is important to reduce the dose in patients withdecreased creatinine clearance. The [ [ haemodialysis.s ] ]s peritoneal dialysis does not purify large quantities of drugs.[editar]Reacciones adversasSon habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectossecundarios menores. Éstos incluyen:diarrea, cefaleas,somnolencia, fatiga, mialgia y constipación. Más raramente, y demanera predominante ante administración endovenosa o enancianos, pueden presentarse efectos sobre Sistema NerviosoCentral: confusión, excitación, delirio, alucinaciones, verborragia. Eluso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace dela testosterona al receptor androgénico e inhibe a los citocromosP450 que hidrolizan el estradiol (grupo CYP), generandomanifestaciones clínicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia,etc. Se han observado también discrasias sanguíneas.[editar]Interacción con drogasSu velocidad de absorción y biodisponibilidad puede alterarse conmedicamentos que inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, alinhibir el CYP, puede aumentar la concentración de diversosmedicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros tresantagonistas inhiben en menor medida la CYP y prácticamente nogeneran interacción con otras drogas.[editar]Usos terapéuticosLos antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curaciónde las úlceras gástricas y duodenales, para tratar la enfermedad porreflujo gastroesofágico no complicada y prevenir la aparición deúlceras por estrés.[editar]Contraindicaciones
  9. 9. Nunca deben juntarse con alcohol pues este potenciaextraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistemanervioso central.Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejarmaquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos queproducen estos fármacos, en especial los de primera generación.Estan contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular,hipertensiòn arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinèrgico,ya que producen palpitaciones y taquicardia. REVISTA DE PEDIATRÍA Antihistamínicos en el asma infantil Dr. José Miguel Escamilla A. Pediatra Neumólogo. Docente, Universidad de Cartagena. Dr. Danny Romero Lázaro. Residente de pediatría, Universidad de Cartagena. Dra. Isabel Gil Belalcázar. Alergista, Pediatra. RESUMEN A pesar de su amplio uso, los antihistamínicos no están incluidos en las más referenciadas guías de manejo y, aunque controversial, la evidencia actual sugiere un papel de los mismos, el cual se puede orientar a tres aspectos básicos especialmente en edades pediátricas: 1. Como medicamentos anti-inflamatorios o controlado-res, para formas leves o episódicas, como es la presenta-ción del asma en la gran mayoría de niños menores, bien sea como terapia única o para disminuir el uso de otros medicamentos anti-inflamatorios, incluyendo esteroides inhalados. 2. Disminución de síntomas y mejor control en pacientes con asma y rinitis alérgica concomitante y 3. Para prevención o profilaxis del asma en niños menores con altos factores de riesgo para futuro desarrollo del asma. Aunque se requieren más estudios, existen suficientes evidencias que sugieren que los antihistamínicos juegan un papel importante en el manejo del asma en niños y deberían ser incluidos dentro del tratamiento de esta enfermedad en condiciones clínicas específicas, ya que representan una alternativa especialmente segura y de cómoda administración y accesibilidad para este grupo poblacional. Palabras claves: asma, antihistamínico, tratamiento, prevención, rinitis alérgica ABSTRACT Although the antihistamines usually are not included in the guidelines of asthma management, the current evi-dence suggests a role of the antihistamines mainly in three basic aspects: 1. Control of mild and episodic asthma, wich appears to be the main presentation in the young child, and decrease of the use of other antiasthma medications including inhaled and/or oral steroids, 2. Decrea-se of symptoms and better control in patient with asthma and concomitant allergic rinitis and 3. Use for prevention of asthma in children with risks factors to develop it. Although it is required of more studies, the current information suggests that the antihistamines plays a role to keep in mind in the handling of asthma and they should be included in the treatment of this illness under specific cli-nical conditions, since they represent a sure and promising alternative in the childhood. Key words: asthma, antihistamines, treatment, prevention, allergic rinitis.
  10. 10. GENERALIDADESEl asma es una enfermedad crónica inflamatoria de la vía aérea y la histamina, un mediadorproinflamatorio, tiene un papel importante e indiscutible en la fisiopatología de la misma, porsu capacidad de provocar, actuando mediante los receptores H1, contracción del músculoliso, incremento de la permeabilidad vascular y estimulación de los nervios parasimpáticos.De hecho su administración se usa para testificar el diagnóstico de esta entidad.1, 2El asma en el niño presenta consideraciones espe-ciales en cuanto a su fisiopatología,factores inductores, morbilidad y consecuentemente en su tratamiento. En el tratamientofarmacológico del asma ha sido plenamen-te establecido el papel "Gold Standard" que jueganlos esteroides inhalados como medicamentos controladores en las formas denominadaspersistentes. Este mismo papel en los grados de severidad llamados episódicos, como son95% de los casos en pacientes con edades pediátricas menores3 no ha sido plenamenteaclarado. Si bien el margen de seguridad de los corticosteroides por esta vía es bastanteamplio, para la mayoría de los efectos indeseables descritos para ellos, la velocidad decrecimiento, factor de exclusiva importancia en el asma infantil, puede estar tempranamentecomprometida inclu-so a dosis consideradas como moderadas o bajas. Las publicacionesmás relevantes, como son los meta-análisis, así lo documentan.4 Estas consideracionesobligan al médico que trata niños con asma estar atento al rescate o búsqueda de otrasposibilidades terapéuticas que permitan eficacia controladora o que al menos permitadisminuir dosis de los esteroides inhalados.Los antihistamínicos inhiben competitivamente la mayoría de las acciones farmacológicas dela histamina. En esta revisión, y acorde al reconocimiento histórico, el términoantihistamínicos se usa para describir las drogas que actúan como antagonistas del receptorH1, aunque existen preparados comerciales que antagonizan los re-ceptores H2 tales comocimetidina, ranitidina, etcétera.Los antihistamínicos han sido usados, desde su sín-tesis inicial en 1933, en el tratamiento delas condiciones donde la histamina es considerada como patogénicamenteimportante.5 Actualmente hay una considerable evidencia que implica a la histamina en lapatogénesis del asma, y a pesar de ello los esfuerzos por establecer el verdadero papel delos antihistamínicos en esta enfermedad han sido difíciles y contradictorios. Los efectossedantes de estos agentes terapéuticos limitan la dosis que se debe administrar yconsecuentemente limitan el grado de bloqueo de los receptores H1 en la vía aérea. Elreciente desarrollo de antihistamínicos con menores efectos sedantes ha permitido laadministración de dosis con las cuales se puede conseguir un mayor grado de antagonismoH1, con lo que se logra un mejor conocimiento del rol de la histamina en el asma.6 En laliteratura actual, hay suficientes trabajos que demuestran la eficacia de los antihistamínicosen la regulación de varios factores fisiopatogénicos involucrados en el asma: inhibición deeosinófilos activados y reclutamiento de células T, estabilización de membrana, disminuciónde mediadores pro inflamatorios, disminución de la reactividad bronquial, inhibición de lafosfodiesterasa intracelular, disminución de la resistencia de la vía aérea, entre otros. 7 , 8 , 9 ,10 , 11 , 12 , 13 , 14 , 15 , 16 , 17Los antihistamínicos se han usado desde hace muchos años en el manejo del asmabronquial, y son medicamentos antiasmáticos con gran prescripción. Según Pérez-Padilla, elketotifeno representa 17% de todas las ventas de drogas antiasmáticas en México.18 A pesarde su amplio uso, estas drogas no están incluidas en el GINA ni en las más referidas guías demanejo19 Igualmente el "GAIBE",20 grupo pediátrico español, realizó una búsqueda ycategorización de la evidencia y estable-cen que el papel de los antihistamínicos es pobrepara soportar su recomendación.Paralelamente el Consenso Canadiense consigna, aunque tímidamente, que: ketotifeno es unantihistamínico oral para quienes hay evidencias de beneficios en niños por debajo de cincoaños de edad y para quienes esta ruta de administración puede ser atractiva21. Igualmente elConsenso para Asma Pediátrica reunido en Brasil observa un papel en las formas leves oepisódicas y en niños menores.
  11. 11. Según el Joint Task Force on Practice Parameters for the diagnosis and treatment of asthma, los antihista-mínicos son medicamentos que pueden ser usados con seguridad en la mayoría de pacientes con asma, pero recalca que la histamina no es el único mediador respon-sable de los síntomas de asma y por ello los antihistamí-nicos se deben considerar como terapia adjunta en el tratamiento de esta enfermedad.22 En esta revisión podemos evidenciar que el papel de los antihistamínicos en asma debe considerarse, especialmente a edades pediátricas y que su papel pudiera enfocarse hacia los siguientes aspectos: 1. Uso de antihistamínicos como desinflamatorios para formas leves y/o reducción de la dosis y frecuencia de otros medicamentos antiasmáticos, incluyendo esteroides inhalados. 2. Uso de antihistamínicos en pacientes con rinitis alérgica y asma concomitante. 3. Uso de antihistamínicos como profilaxis para prevenir el desarrollo del asma bronquial en niños con riesgo. Antihistamínicos.Definición: Los antihistamínicos son fármacos que se usan paracontrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por laliberación de histamina. La histamina es una amina primaria derivada del imidazol. Es una aminabiógena que se encuentra ampliamente distribuida en las mucosas deltracto gastrointestinal y respiratorio, así como en la piel. La mayor fuentede histamina en el cuerpo humano son los mastocitos tisulares, lo que daorigen a su nombre actual que deriva de la palabra griega histos = tejido.Esta se almacena en forma inactiva dentro de los gránulos basófilos delos mastocitos tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a ciertosestímulos, tales como un daño epitelial producido por venenos o toxinas,estas células liberan histamina, que inmediatamente produce la dilataciónde los vasos sanguíneos, es decir, una reacción inflamatoria.Los efectos de la histamina dentro del organismo, no solo se reducen conlos verdaderos antihistamínicos (fármacos competitivos por losreceptores de la membrana), sino que otras sustancias también puedenser útiles, como por ejemplo los antagonistas fisiológicos: ejemploadrenalina, efedrina. Empleo de inhibidores de su liberación: ejemplo lasustancia llamada cromolin.
  12. 12. En forma arbitraria los "antihistamínicos" han sido clasificadosclínicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:A) Antihistamínicos Clásicos o de Primera Generación.B) Antihistamínicos No Sedantes o de Segunda Generación.Mecanismo de acción: tanto los antihistamínicos H1, como losantihistamínicos H2 actúan como antagonistas competitivos de losreceptores de la histamina llamados H1 ( ubicados de manera abundanteen músculo liso de bronquios e intestino) La estimulación de estosreceptores causa manifestaciones de alergia. La dilatación de los vasossanguíneos periféricos se debe a efectos de la histamina en losreceptores tanto H1, como H2. Los receptores de la histamina tipo H2 selocalizan a nivel del estómago (mucosa), son los responsables deestimular las secreciones de ácido clorhídrico.Existen al menos tres tipos distintos de receptores para la histamina (H1 -H2 - H3). También la histamina funciona como un neurotransmisor en elSistema Nervioso Central ya que se encuentra altas concentraciones dereceptores H1 en el tálamo, hipotálamo y ciertas regiones del cerebelo ycerebro anterior. Las neuronas que contienen histamina participarían enla regulación de la sed, la temperatura corporal y la secreción dehormona antidiurética, así como en el control de la presión sanguínea yla percepción del dolor.Los Receptores H1 están relacionadas con la respuesta alérgicainmediata como: fiebre del heno, secreción nasal, estornudos, el picor denariz y garganta, y en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y dela dificultad respiratoria. También pueden disminuir el picor y la erupciónde las alergias alimenticias.Los Receptores H2 se encuentran involucrados en la regulación de lasecreción del jugo gástrico y ácido clorhídrico estomacal, de modo quelos antagonistas H2 son ampliamente utilizados en el tratamiento de la
  13. 13. úlcera péptica.Los Receptores H3 parecen estar presentes en las terminacionesnerviosas histaminérgicas, donde ejercen una regulación del tipo feed-back(realimentacion)Cuando es liberada en los tejidos genera una respuesta caracterizadapor:* Secreción de serosas y mucosas.* Estimulación de terminaciones nerviosas que provocan prurito (o dolor).* Dilatación vascular periférica y aumento de la permeabilidad capilar* También contrae a la musculatura lisa (como los músculos lisosbronquiales) y a las glándulas.A estos fenómenos en conjunto se conocen como "Inflamación Alérgica".Antihistamínicos clásicos o de primera generación.Generalmente, se conoce como "antihistamínicos" solamente a losantagonistas de los receptores H1, especialmente aquellos utilizados enel tratamiento de las rinitis y dermatitis alérgica. Todos losantihistamínicos se unen a los receptores de la histamina sinestimularlos, mediante un mecanismo conocido como "antagonismocompetitivo", por lo tanto su efecto terapéutico es más efectivo cuandoha sido administrados en forma profiláctica; puesto que impiden, pero norevierten las reacciones iniciadas por la histamina.Entre estos tenemos: Azelastina, Bromfeniramina, Ciproheptadina,Clorfenamina, Difenhidramina, Dimenhidrinato, Dimetindeno, Doxilamina,Fenoxifenadina, Isotipendilo, Prometazina.Efectos adversos:Todos los antihistamínicos de primera generación producen sueño, enalrededor del 25% de los pacientes, en dosis terapéuticas. Se observatambién un retardo del tiempo de reacción, confusión, discoordinaciónmotora y una disminución en la capacidad de conducir vehículos. En eladulto se suele observar estados de ansiedad, angustia y depresión. Sinembargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad einsomnio.Los niños son muy sensibles a su acción tóxica y pese a metabolizarlosmás rápidamente que el adulto, fácilmente pueden presentaralucinaciones, convulsiones y coma. Todos estos efectos sobre el SNCdependen de su unión a receptores H1 localizados en el cerebro y para
  14. 14. lo cual no existe antídoto conocido. Son liposolubles, por lo tantoatraviesan la barrera hemato-encefálica.La clorfenamina es la única que cuenta con una presentación inyectable,muy útil en procesos agudos graves (shock anafiláctico) que requiere deadministración parenteral.Algunos de estos, tienen acción a otro nivel, otros mecanismos deacción, en otros órganos y por ello tienen también otras indicaciones.Interacciones:Como las interacciones con alcohol, barbitúricos, antidepresivostricíclicos, inhibidores de la MAO, atropina, amantadina, fcnotiacinas yotros depresores del SNC son frecuentes, sui indicación debe ser bajosupervisión médica. Antihistamínicos no sedantes o de segunda generaciónLos antihistamínicos de segunda generación muestran un perfil deseguridad mejor que sus antecesores de primera generación, puesofrecen al paciente buen estado de alerta y concentración en sus tareascotidianas.Actúan mediante un antagonismo competitivo reversible de losreceptores H1A este grupo de antagonistas H1 más modernos, pertenecenTerfenadina, Astemizol, Loratadina, Cetirizina, Ebastatina y Epinastina.Todos los antihistamínicos de segunda generación son de administraciónoral, no contándose por el momento con prescntaciónes parenterales.Son más lipofóbicos, presentan cadenas laterales cargadas y seencuentran unidos a las proteínas plasmáticas, hechos que les impidenatravesar la barrera hémato-encefálica. También muestran una mayorafinidad por los receptores H1 periféricos que los centrales. Se usan enla prevención y alivio de los estornudos, prurito y rinorrea en pacientescon rinoconjuntivitis alérgica, así como en el tratamiento del prurito enpacientes con urticaria.En los efectos adversos, tener la misma precaución en general para losantihistamínicos.Antihistamínicos tipo H1.Efectos de loa antihistamícos tipo H1.1.-Ación antihistamínica.-inhiben los efectos de la histamina, puescompiten por los receptores celulares para esta sustancia. Es decir anivel de tubo digestivo inhiben la contracción muscular, a nivel de
  15. 15. bronquios antagonizan el efecto broncoconstrictor causado por lahistamina. Disminuyen la permeabilidad capilar reduciendo la formaciónde edema. Antagonizan los efectos de vasodilatación periférica2.-Efectos sobre el SNC..-con frecuencia lo deprimen, lo cual semanifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitación.Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son útiles si elmareo ya esta presente).3.-Acción anticolinérgica.—algunos antihistamínicos en especial losderivados de etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a laacetilcolina liberada en los nervios periféricos, es decir producen efectossemejantes a los de la atropina.4.-Acción antiadrenérgica.------los antihistamínicos derivados de lafenotiacina ejercen ligero efecto de bloqueo de los receptores alfaadrenérgicos.5.-Acción anestésica local.-------La difenhidramina y la prometacinaprincipalmente, pero en realidad la mayoría de los antihistamínicospueden producir anestesia local debido a que bloqquean los canales delNa en la célula.6.-Acción antiserotoninérgica.-----Algunos antihistamínicos, porejemplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para laserotonina. Principales Efectos tóxicos de los antihistamínicosSedación, ataxia, si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia,náusea, vómito, constipación y diarrea. Los antihistamínicos derivados dela piperacina (ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectosteratogénicos, deben usarse con precaución en animales gestantes.Algunos antihistamínicos aplicados tópicamente pudieran producirdermatitis alérgicaAlgunos nombres de antihistamínicos H1 .
  16. 16. Difenhidramina, Doxilamina, Clemastina, Tripolidina, Bromfeniramina,Clorfeniramina, Pirilamina, Hidroxina, Ciproheptidina, Prometacina,Fenidamina. Cetricina, Tripolidina, Acrivastina, Azatadina, Terfenadina,Astemizol.Todos los productos mencionados son de línea de medicamentoshumanos, excepto la difenhidramina que es el antihistamínico disponibleen medicamentos de uso veterinario ejemplos: Anti-stamin (Lab.Tornell)Histafin (Lab.Parfarm), quizá sea el más usual por su costo.Los antihistamíncos H1 se usan en casos de :Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves, Dermatosis noespecíficas, Fiebre de embarque, Timpanismo, Asma, edema, Picadurade insectos y mordeduras de víboras, Obstrucción gastrointestinal,indigestión, mastitis, neumonía, metriris, en los bovinos con timpanismo(además de corregir la causa primaria). Prurito, Fotosensibilización,Reacciones alérgicas. Choque anafiláctico.2.-Antihistamínicos tipo H2.Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina, Famotidina.Mecanismo de acción: se les usa como antagonistas competitivos de losreceptores de histamina llamados H2.Se usan en el hombre en casos de úlcera gástrica debido a quebloquean la secreción gástrica del HCl. Son productos de línea demedicina humana, no existen actualmente en el país antihistamínicos deeste tipo de línea veterinaria (son por lo general más caros que losantihistamínicos del tipo H1), en caso de requerir suministrarantihistamínicos H2 a una mascota, puede usarse alguno de losseñalados (la ranitidina y la cimetidina son de los más empleados en elhombre y se dan en ocasiones a perros y gatos). LOS RIESGOS DE LOS ANTIHISTAMINICOSLos antihistamínicos son medicamentos que pueden aliviar los síntomasde reacciones alérgicas casi nunca graves pero si molestas como
  17. 17. estornudos en cadena, ojos irritados, naríz que gotea, urticaria,hinchazones, etc. Según el PLM (Diccionario de EspecialidadesFarmacéuticas) hay en el mercado 34 marcas con casi 50presentaciones. Se trata de medicamentos que en el papel requieren dereceta médica para su venta, pero que se encuentran en venta librecomo OTC (over the counter), por lo que los consumidores deben tomaren cuenta los riesgos por sobredosis, (muy frecuentes entre losconsumidores compulsivos de antihistamínicos) y sus interacciones conotros medicamentos. Además debe de tomarse en consideración quemuchas de las pequeñas reacciones alérgicas son autolimitadas por loque se alivian sin medicamentos. Los antihistamínicos deben suspropiedades al papel que desempeñan en el bloqueo de los efectos deuna sustancia llamada histamina. Aunque no se conocen perfectamentelas funciones de la histamina, se sabe que interviene en muchasfunciones y que puede originar síntomas de alergia y que grandescantidades pueden llevar al organismo hasta a un choque anafiláctico,aunque generalmente la histamina se libera en dosis pequeñas queaumentan, en ciertas personas, con la presencia de sustancias alergenas(sustancias que provocan alergias) como el polen, el polvo, la presenciade algunos animales, alimentos lácteos, algunas frutas, etc. Por ello, lomejor es que las personas sensibles eviten el contacto con dichassustancias.Los antihistamínicos tradicionales (cetirizina, meclozina, etc.) provocancon más frecuencia reacciones secundarias pasajeras como somnolenciay pérdida de atención, sequedad en la boca, pérdida de la capacidadpara manejar o maniobrar maquinaria, trastornos de la visión, impotencia,incapacidad para orinar, reacciones cutáneas, diarrea y estimulación delapetito. Están contraindicados para mujeres embarazadas y lactantes omenores de 2 años. Hasta los 12 años sólo deberían consumirse bajosupervisión médica, igualmente en casos de personas que padecenglaucoma, dificultades para orinar o hipertrofia de la próstata. No esconveniente mezclarlos con el alcohol, las benzodiacepinas yanalgésicos derivados de la morfina o los somníferos, la atropina yalgunos antidepresivos. Por su parte los antihistamínicos de la nuevageneración (bloqueadores antihistamínicos de receptores H1) por logeneral no provocan estas reacciones secundarias, aunque puedenimplicar graves problemas y hasta la muerte cuando se toman en dosiselevadas.Entre los antihistamíncos de la nueva generación están la terfenadina yel aztemizol que pueden provocar trastornos del ritmo cardiaco en casode sobredosis o de toma conjunta con antibióticos como la eritromicina,azitromicina, claritromicina y roxitromicina, así como los medicamentospara combatir hongos, como el ketoconazol. La Comisión Europea haordenado el retiro del mercado de los productos que contengan
  18. 18. terfenadina en dosis de 120 mg, como el Teldane de 120 mg, paraprevenir el riesgo para el corazón debido a una sobredosis accidental. Engeneral las personas con problemas cardiacos, problemas del hígado odel riñón deberían pedir consejo médico antes de tomar cualquierantihistamínico.Antihistamínicos para el tratamiento de la rinitis alérgicaRevisado: 22 de mayo de 2003 La acción de los antihistamínicos consiste en reducir la coriza (picor nasal), losestornudos, la rinorrea (flujo abundante de moco nasal) y la conjuntivitis, característicos dela rinitis alérgicaLos antihistamínicos son capaces de impedir la acción de la histamina que se liberadurante la fase temprana de la reacción alérgica. La acción de los antihistamínicosconsiste en reducir la coriza (picor nasal), los estornudos, la rinorrea (flujo abundante democo nasal) y la conjuntivitis, característicos de la rinitis alérgica. En cambio estosfármacos son poco efectivos en el tratamiento de la congestión nasal.Estos medicamentos tienen dos efectos secundarios muy típicos: una acciónanticolinérgica (sequedad de boca y garganta, estreñimiento, visión borrosa y retenciónurinaria) y la capacidad de producir somnolencia. En la mayoría de los casos los efectosanticolinérgicos suelen ser leves y transitorios.En los últimos años se han desarrollado antihistamínicos que carecen de acciónanticolinérgica y no atraviesan la barrera hematoencefálica (la que forman las meningesentre los vasos sanguíneos y el líquido cefalorraquídeo), por esta razón no producensomnolencia. Aunque se ha demostrado que en algunos pacientes pueden producir uncierto grado de somnolencia. Estos antihistamínicos generalmente no sedantes son losdenominados de “segunda generación”.Clasificación- Antihistamínicos clásicos o sedantes: son los que atraviesan más fácilmente la barrerahematoencefálica y suelen producir somnolencia en la mayoría de los pacientes. Seconsidera que la eficacia terapéutica de los antihistamínicos clásicos es similar a los desegunda generación. Algunos de los principales antihistamínicos clásicos son: Clemastina(Tavegil ®), Difenhidramina (Benadryl ®), Clorfenamina (Coricidin ®), Dexclorfeniramina(Polaramine ®), Alimemazina (Variargil ®), ...etc- La mequitazina (Mircol ®): es un antihistamínico intermedio entre los dos grupos,porque carece de acción sedante y anticolinérgica a las dosis recomendadas (5 mg aldía). A dosis superiores si pueden producir estos efectos secundarios.- Antihistamínicos de segunda generación: son fármacos que se difunden mal a través dela barrera hematoencefálica, pero como ya hemos comentado son mal llamados “nosedantes” porque todos pueden llegar a producir cierto grado de somnolencia. Algunos desus representantes más empleados son:Azelastina (Afluon nasal ®, Corifina ®): a diferencia de los principios activos comentadosque se administran por vía oral, la azelastina actualmente se encuentra en la formulaciónde preparados nasales.
  19. 19. Cetirizina (Alerlisin ®, Virlix ®, Voltric ®, Zyrtec ®, Reactine ®)Desloratadina (Aerius ®): es un metabolito activo de Loratadina. Es el nuevomedicamento comercializado en España para el tratamiento de los síntomas asociados ala rinitis alérgica.Ebastina (Bactil ®, Busidril ®, Ebastel ®)Fexofenadina (Telfast ®): es el metabolito activo de la Terfenadina.Loratadina (Clarityne ®, Civeran ®, Optimin ®, Velodan ®, Loratadina EFG)Mizolastina (Mizolen ®, Zolistan ®, Mistamine ®): es un análogo de Azelastina.Terfenadina (Cyater ®, Rapidal ®, Ternadin ®)Aerius ® es el nuevo medicamento comercializado en España para el tratamiento delos síntomas asociados a la rinitis alérgica.La mayoría de los nuevos antihistamínicos se administran una sola vez al día, su acción seprolonga en el tiempo durante 12-24 horas. Cetirizina, Loratadina, Terfenadina yDesloratadina, tienen un comienzo de acción rápido (aproximadamente una hora), poresta razón resultan muy útiles en casos agudos. En cambio, ebastina y azelastina tienenun comienzo de acción un poco más lento (aproximadamente 3 horas).ALERTA ASTEMIZOLEl pasado mes de abril de 2003, la Agencia Española del Medicamento decidiósuspender la comercialización de las especialidades farmacéuticas que conteníanAstemizol.Astemizol es un antihistamínico de segunda generación que puede producir cuadrosarrítmicos graves. Por esta razón teniendo en cuenta la disponibilidad de alternativasterapéuticas con mejor perfil de seguridad, la Agencia Española del Medicamento hadecidido suspender la comercialización de las especialidades farmacéuticas quecontienen Astemizol.QUE ES LA RINITIS ALERGICA?Es una enfermedad inflamatoria de la mucosa nasal que produce irritación,inflamación y obstrucción de la entrada normal del aire al contacto con elalergeno.( Ver, Que es la Alergia?). Lo cual se traduce en una serie desíntomas y signos que a continuación describimos.CUALES SON SUS SIGNOS Y SINTOMAS? • Moquiadera usualmente clara. • Estornudos continuos y a repetición. • Rasquiña en la nariz, ojos, paladar y garganta. • Obstrucción nasal, nariz tapada. • Puede presentarse también tos. • Gripas a repetición. • Malestar general.QUE CAMBIOS PRODUCE?
  20. 20. • Crecimiento de los cornetes nasales• Palidez, ojeras, hinchazón de la cara.• Pliegue transversal en la nariz• Respiración oral• Elongación de la cara• Somnolencia (Sueño)• Ronquido• Sinusitis no complicada• Están indicados los antibióticos para el tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda. Los objetivos de la terapia antibiótica consisten en disminuir la gravedad y duración de los síntomas, y prevenir la aparición de complicaciones. Los estudios sobre la efectividad de la terapia antimicrobiana con frecuencia están comprometidos por limitaciones metodológicas; entre ellas, la inclusión de pacientes con sinusitis viral, la falta de demostración de la curación bacteriológica mediante el cultivo del aspirado nasal, y el inadecuado seguimiento para detectar sinusitis crónica entre los pacientes con síntomas persistentes. Los agentes antimicrobianos empleados con mayor frecuencia para el tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda incluyen las penicilinas y sus derivados, las tetraciclinas, como la doxiciclina, los macrólidos del tipo de la combinación entre eritromicina y sulfisoxazol, la azitromicina y la claritromicina, los ketólidos, como la telitromicina, y los inhibidores del folato, como la trimetoprima y el sulfametoxazol.• Sinusitis complicada o grave• Los pacientes con importante derrame periorbital, eritema y dolor facial, o que presentan cambios en el estado mental, pueden tener complicaciones; estos pacientes deben recibir tratamiento más intenso que aquellos que presentan sinusitis no complicada. Un abordaje más agresivo incluye el empleo de tomografía computarizada para determinar la extensión de la enfermedad y el uso de antibióticos -como la azitromicina-, las fluoroquinolonas -como la gatifloxacina, la levofloxacina y la moxifloxacina-, la ceftriaxona, o la combinación de amoxicilina y clavulanato. Estos pacientes deben ser controlados para evaluar la respuesta a la terapia luego de 72 horas; ante la ausencia de respuesta se debe cambiar la terapéutica de inmediato.• Pacientes con rinitis alérgica• Los antihistamínicos se recomiendan con frecuencia para los pacientes con alergia subyacente. No hay datos concluyentes sobre si los aerosoles nasales tópicos con esteroides mejoran los síntomas en la sinusitis aguda no complicada. En los individuos que no son alérgicos, no hay evidencia de que los antihistamínicos, los descongestivos o los esteroides intranasales tengan valor preventivo o terapéutico para la sinusitis aguda.
  21. 21. • Areas de incertidumbre

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