Serotonina

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  • 1. SEROTONINA (5-HT)
  • 2. INTRODUCCION La serotonina (5-HT) fue reconocida durante casi 50 años como una sustancia capaz de estimular varios tipos de músculos lisos así como la agregación plaquetaria y se le reconoce como neurotransmisor en sistema nervioso central (SNC). Se le encuentra en grandes concentraciones en las células enterocromafines del tracto gastrointestinal , en las plaquetas y en algunas regiones especificas del SNC.
  • 3. INTRODUCCION Se sintetiza a partir del triptófano Se le ha implicado en la regulación de numerosos procesos fisiológicos y patológicos aunque los sitios y los mecanismos de acción no han sido aclarados por completo.
  • 4. INTRODUCCION Las ambigüedades observadas en los efectos de la serotonina probablemente se deban en gran parte a que existen un gran número de subtipos de receptores definidos inicialmente por medios farmacológicos y confirmados por clonación de DNA
  • 5. INTRODUCCION La disponibilidad de receptores clonados ha permitido el desarrollo de fármacos selectivos para los distintos subtipos de receptores y la dilucidación de los mecanismos moleculares involucrados en los efectos de la serotonina
  • 6. INTRODUCCION 1. Modulación del estado de ánimo, 2. Comportamiento motor 3. Secreción endocrina 4. Apetito. 5. Tiene actividad sobre varios tipos de músculo liso 6. Es una estimulante de la agregación plaquetaria y 7. Adicionalmente es la precursora de la melatonina
  • 7. INTRODUCCION LOS EFECTOS DE LA SEROTONINA DEPENDEN DE : 1. EL TEJIDO A ESTUDIAR. 2. EL TIPO DE RECEPTOR ACTIVADO. 3. LA CONCENTRACIÓN.
  • 8. Evaluación de la función de la serotonina TECNICAS: 1. Modificación de las concentraciones tisulares. 2. Manipulación de receptores.
  • 9. Modificación de las concentraciones tisulares 1. Dieta baja en triptofano reduce las concentraciones 2. Las concentraciones de saturación de triptofano entonces incrementan las concentraciones.
  • 10. Modificación de las concentraciones tisulares 3. La p-clorofenilalanina inhibe selectiva e irreversiblemente a la hidroxilasa de triptofano, agotando la serotonina por tiempo prolongado (no modifica las concentraciones de catecolaminas. 4. La p-cloroamfetamina y otras amfetaminas halogenadas promueven la liberación seguida de un agotamiento prolongado y selectivo de esta en el encéfalo, se ha propuesto que tienen acción neurotóxica.
  • 11. Modificación de las concentraciones tisulares 5. Un análogo de la 5-HT como el 5,7 dihidroxitriptamina produce degeneración reversible de las neuronas serotonérgicas y en animales neonatos esta degeneración es irreversible. 6. La fluoxetina inhibe selectivamente la recaptura de 5-HT. 7. Los inhibidores de la MAO y la reserpina incrementan las concentraciones.
  • 12. Agonistas del receptor para la 5HT SUMATRIPTAN CISAPRIDE METOCLOPRAMIDA
  • 13. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES PARA LA 5-HT FENOXIBENZAMINA ONDANSETRÓN GRANISETRÓN KETANSERINA CLOZAPINA
  • 14. ACCIONES FARMACOLÓGICASSISTEMA NERVIOSO:1. Estimulo de la zona quimiorreceptora de disparo emético bulbar2. Estímulo de estructuras del tallo cerebral3. Estímulo de las terminaciones nerviosas sensoriales (prurito y dolor)4. Reflejo quimiorreceptor (reflejo de Bezold-Jarisch): respuesta refleja consistente en bradicardia e hipotensión
  • 15. ACCIONES FARMACOLÓGICASRESPIRATORIO.a. BroncoconstricciónCARDIOVASCULAR:a. Vasoconstricción arteriolar y venosab. Inotropismo y cronotropismo positivoc. Estimula la agregación plaquetaria
  • 16. ACCIONES FARMACOLÓGICASSISTEMA DIGESTIVO:a. Aumento el peristaltismo intestinalMÚSCULO ESQUELÉTICOa. Contracciónb. Síndrome de hipertermia grave
  • 17. 2. Manipulación de receptores.RECEPTOR ACCION FARMACOS INDICACIONES5-HT 1A Agonista Buspirona, Ansiedad, depresión parcial ipsapirona5-HT 1D Agonista Sumatriptan , zolmi- Migraña . tr ip tan, naratriptan y zatriptan5-HT 2A/2C Antagonista Metisergida , Migraña, depresión y trazod o na, esquizofrenia. risperidona, ketanserina.5-HT 3 Antagonista Ondansetrón Emesis inducida por quimioterapia.5-HT 4 Agonista Cisaprida. Trastornos G.I..TRANSPORTA Inhibidor Fluoxetina, Depresión, trastornoDOR DE 5-HT paroxetina y obs-comp., de pánico, sertralina de estrés postraumá -tico, fobia social
  • 18. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT1 Y MIGRAÑA Es un síndrome neurológico, con amplia variedad de manifestaciones. Los principales tipos de migraña son:  Sin aura (migraña común)  Con aura (migraña clásica), que incluyen subclases.  La cefalalgia suele acompañarse de fotofobia, hipoacusia, poliuria y diarrea así como alteraciones del estado de ánimo y del apetito.
  • 19. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT1 Y MIGRAÑA No existe un fundamento firme acerca de la fisiopatología de la enfermedad. Lo anterior complica el tratamiento
  • 20. PREGUNTAS EL TUMOR CARCINOIDE SE TRATA CON:a. Ciproheptadinab. Fenoxibenzaminac. Metisergidad. Ketanserinae. Todas las anteriores
  • 21. PREGUNTAS LAS SIGUIENTES SON ACCIONES RELACIONADAS CON LA ESTIMULACIÓN DE RECEPTORES PARA LA SEROTONINA, EXCEPTO:1. Aumento de la motilidad intestinal2. Aumento de la tensión arterial3. Relajación del músculo esquelético4. Broncoconstricción5. Aumento del gasto cardiaco
  • 22. PREGUNTASLOS SIGUIENTES FÁRMACOS SON ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN ENDÓGENA:a. Fluoxetinab. Citalopramc. Venlafaxinad. Paroxetinae. Clozapina
  • 23. PREGUNTASEL SIGUIENTE FÁRMACO ES ÚTIL COMO ANSIOLÍTICO:a. Ketanserinab. Sumatriptánc. Ondancetrónd. Buspironae. Cisapride
  • 24. PREGUNTAS FÁRMACO ÚTIL EN EL TRATAMIENTO DEL VÓMITO POST RADIACIÓN:a. Ketanserinab. Sumatriptánc. Ondancetrónd. Buspironae. Cisapride