Eulalia Fernández Vallín     Cárdenas, M.D
HISTAMINA• Se sintetizó en 1907, más tarde se aisló de los  tejidos de los mamíferos• Las primeras hipótesis acerca de sus...
HISTAMINA• Se encuentra en plantas y en tejidos  animales, es un componente de  venenos y secreciones ponzoñosas• Se forma...
HISTAMINA• Las principales vías de inactivación  comprenden la conversión a :  metilhistamina, ácido metilimidazolacético ...
HISTAMINA• La mayor parte se encuentra unida y almacenada  en gránulos (vesículas) en las células cebadas o  basófilos• El...
HISTAMINA•  Otro sitio no neuronal importante de   liberación y depósito de histamina son   las células del fondo gástrico...
HISTAMINA    (Mecanismo de acción)• Ejerce sus acciones biológicas  combinándose con receptores  celulares específicos loc...
HISTAMINASubtipo de   Distribución          Mecanismoreceptor                           post receptor      H1     Músculo ...
HISTAMINA (Acciones farmacológicas)SISTEMA NERVIOSO:• Estimulación de las terminaciones  nerviosas sensoriales que median ...
HISTAMINA  (Acciones farmacológicas)SISTEMA CARDIOVASCULAR:• Disminución de la presión arterial  sistólica y diastólica (v...
HISTAMINA (Acciones farmacológicas)MÚSCULO LISO BRONQUIAL:• BroncoconstricciónMÚSCULO LISO DEL TUBO  DIGESTIVO:• Constricc...
HISTAMINA  (Acciones farmacológicas)TEJIDOS SECRETORES:• Estimulante poderoso de la secreción de ácido  gástrico y en meno...
HISTAMINA• Analgesia sin depresión respiratoria,  ni constipación ni tolerancia• Otros agonistas de la histamina:  impromi...
HISTAMINA          (Toxicidad y       contraindicaciones)• Rubor• Hipotensión• Taquicardia• Cefalea• Broncoconstricción• L...
HISTAMINA         (antagonistas)1. Antagonistas fisiológicos:   epinefrina2. Inhibidores de su liberación:   cromolín, ned...
receptores de la            histamina1. ANTIHISTAMÍNI   •   Meclicina COS DE PRIMERA    •   Clorfeniramina   GENERACIÓN:  ...
Antagonista de losreceptores de la histamina2. ANTIHISTAMÍNICOS DE SEGUNDA  GENERACIÓN:• Loratadina• Cetiricina• Fexofenam...
Antagonista de los receptores de la histamina1. Se dividen en fármacos de primera y de   segunda generación2. La producció...
Antagonista de los receptores de la histamina• Son metabolizados en el hígado• Los de 2da. Generación se  metabolizan por ...
Antagonista de los receptores de la histamina•    Forman metabolitos activos:1.   Hidroxicina----- ceterizina2.   Terfenad...
FARMACODINAMIAA. Bloqueo de receptores de la   histaminaB. Acciones no causadas por bloqueo   de receptores de histamina
BLOQUEO DE RECEPTORES    DE HISTAMINA• Bloquean las acciones de la  histamina mediante antagonismo  competitivo reversible...
bloqueo de receptores de              histaminaEstas acciones están relacionadas con   su similitud estructural con   fárm...
Acciones no causadas por bloqueo   de receptores de histamina3. Efectos antiparkinsonianos4. Acciones anticolinérgicas: re...
USOS1. Reacciones alérgicas (rinitis,   urticaria, fiebre del heno)2. Cinetosis y trastornos vestibulares3. Náuseas y vómi...
Efectos adversos• Excitación• Convulsiones (niños)• Intoxicación (semeja la intoxicación  por atropina• Arritmias cardiaca...
INTERACCIONES• Ketoconazol, itraconazol, macrólidos,  jugo de toronja, tricíclicos, IMAO  ----- inhiben su metabolismo• Hi...
INTERACCIONES• El mecanismo de acción de las  hidracinas comprende vasodilatación  por liberación de histamina
Antagonistas del receptor            H2• Ranitidina• Cimetidina• Famotidina• Nizatidina
Antagonistas del receptor            H2• Inhiben la producción de ácido por  competencia reversible de la unión  de histam...
Farmacocinética• Absorción: rápidamente se absorben  después de su administración oral.  Se estimula por alimentos y se  d...
Farmacocinética• Metabolismo: Hepático. La cimetidina es  un importante inhibidor de citocromo P450• Excreción: Renal por ...
Efectos adversos• Diarrea• Dolor abdominal• Somnolencia• Fatiga• Cefalea• Aumento de pH gástrico• Sobrecrecimiento bacteri...
Interacciones• Las que se derivan de la inhibición  del P450• Antiácidos coloidales• Resinas de intercambio iónico• Inhibi...
Usos terapéuticos• Gastritis hiperclorémica• Úlcera péptica• Sindrome Zollinger-Ellison• Reflujo gastroesofágico
INHIBIDORES DE LA BOMBA      DE PROTONES• OMEPRAZOL• PANTOPRAZOL• LANSOPRAZOL• RABEPRAZOL
MECANISMO DE ACCIÓNEl omeprazol (pro fármaco) se  transforma e en sulfenamida en el  canalículo secretor de ácido en la  c...
USOS CLÍNICOS• Enfermedad por reflujo gstroesofágico• Úlcera péptica ( asociada a H. pylori,  asociada con AINE, prevenció...
EFECTOS ADVERSOS• Discreta disminución de la absorción  de cianocobalamina• Colinización bacteriana del estómago  e intest...
INTERACCIONES• Disminución de la absorción de  fármacos ácidos• Inductores e inhibidores del  metabolismo oxidativo• Siner...
PREGUNTAS• LA FRECUENCIA DE SEDACIÓN AL   UTILIZAR EL SIGUIENTE   ANTIHISTAMÍNICO ES BAJA:1. Loratadina2. Meclicine3. Dife...
PREGUNTAS• LA FRECUENCIA DE SEDACIÓN AL   UTILIZAR EL SIGUIENTE   ANTIHISTAMÍNICO ES BAJA:1. Loratadina2. Meclicine3. Dife...
PREGUNTALa histamina puede estar relacionada   en la fisiopatología de las siguientes   enfermedades, excepto:a. Asma bron...
PREGUNTALa histamina puede estar relacionada   en la fisiopatología de las siguientes   enfermedades, excepto:a. Asma bron...
PREGUNTA•    EL MECANISMO DE ACCIÓN DEL     SIGUIENTE FÁRMACO ESTÁ     RELACIONADA CON LA FORMACIÓN DE     SULFENAMIDA QUE...
PREGUNTA•    EL MECANISMO DE ACCIÓN DEL     SIGUIENTE FÁRMACO ESTÁ     RELACIONADA CON LA FORMACIÓN DE     SULFENAMIDA QUE...
Histaminas y antihistaminicos
Histaminas y antihistaminicos
Histaminas y antihistaminicos
Histaminas y antihistaminicos
Histaminas y antihistaminicos
Histaminas y antihistaminicos
Upcoming SlideShare
Loading in...5
×

Histaminas y antihistaminicos

1,910

Published on

Published in: Health & Medicine
0 Comments
4 Likes
Statistics
Notes
  • Be the first to comment

No Downloads
Views
Total Views
1,910
On Slideshare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
0
Actions
Shares
0
Downloads
95
Comments
0
Likes
4
Embeds 0
No embeds

No notes for slide

Histaminas y antihistaminicos

  1. 1. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas, M.D
  2. 2. HISTAMINA• Se sintetizó en 1907, más tarde se aisló de los tejidos de los mamíferos• Las primeras hipótesis acerca de sus posibles funciones fisiológicas en los tejidos, se basaron en similitudes entre sus acciones y los síntomas del choque anafiláctico y la lesión tisular• En humanos la histamina es un mediador importante en reacciones alérgicas e inflamatorias inmediatas, secreción ácida gástrica, neurotransmisor y neuromodulador, también participa en la quimiotaxis de los leucocitos
  3. 3. HISTAMINA• Se encuentra en plantas y en tejidos animales, es un componente de venenos y secreciones ponzoñosas• Se forma por descarboxilación del aminoácido histidina• Una vez formada es almacenada o es desactivada rápidamente• Muy poca histamina se excreta de forma inalterada
  4. 4. HISTAMINA• Las principales vías de inactivación comprenden la conversión a : metilhistamina, ácido metilimidazolacético y ácido imidazolacético• Algunas neoplasias (mastocitosis sistémica, urticaria pigmentosa, carcinoide gástrico, leucemia mielógena), se relacionan con cifras aumentadas de mastocitos y basófilos y con una mayor secreción de histamina y sus metabolitos
  5. 5. HISTAMINA• La mayor parte se encuentra unida y almacenada en gránulos (vesículas) en las células cebadas o basófilos• El contenido de histamina en muchos tejidos está relacionado con el contenido de mastocitos• Se ha observado histamina no procedente de células cebadas en varios tejidos, incluyendo el encéfalo, donde actúa como neurotransmisor (participa en control neuroendocrino, cardiovascular, termorregulador, regulación del peso corporal y el despertar)
  6. 6. HISTAMINA• Otro sitio no neuronal importante de liberación y depósito de histamina son las células del fondo gástrico similares a las enterocromafines, en el estómago• Liberación:1. Liberación inmunitaria2. Liberación química (morfina, curarina)3. Mecánica (lesiones de los mastocitos)
  7. 7. HISTAMINA (Mecanismo de acción)• Ejerce sus acciones biológicas combinándose con receptores celulares específicos localizados en la membrana celular• Los receptores celulares caracterizados para la histamina son: H1, H2, H3 y H4
  8. 8. HISTAMINASubtipo de Distribución Mecanismoreceptor post receptor H1 Músculo liso, Aumento IP3, DAG endotelio, encéfalo (Gq) H2 Mucosa gástrica, Aumento AMPc músculo cardiaco, (Gs) células cebadas, cerebro H3 Presináptica: Disminución AMPc encéfalo, plexo (Gi) mientérico, otras neuronas H4 Eosinófilos, Disminución AMPc, neutrófilos, TCD4 calcio (Gi)
  9. 9. HISTAMINA (Acciones farmacológicas)SISTEMA NERVIOSO:• Estimulación de las terminaciones nerviosas sensoriales que median dolor y prurito• Los receptores H3 modulan la liberación de transmisores del SNC
  10. 10. HISTAMINA (Acciones farmacológicas)SISTEMA CARDIOVASCULAR:• Disminución de la presión arterial sistólica y diastólica (vasodilatación)• Aumento de la frecuencia cardiaca• Cefalea, rubor y sensación de calor ocasionadas por vasodilatación mediada por la liberación de óxido nítrico• Edemas
  11. 11. HISTAMINA (Acciones farmacológicas)MÚSCULO LISO BRONQUIAL:• BroncoconstricciónMÚSCULO LISO DEL TUBO DIGESTIVO:• ConstricciónOTROS MÚSCULOS LISOS:• Contracción uterina
  12. 12. HISTAMINA (Acciones farmacológicas)TEJIDOS SECRETORES:• Estimulante poderoso de la secreción de ácido gástrico y en menor grado pepsina y factor intrínsecoRESPUESTA TRIPLE:• Enrojecimiento por vasodilatación de pequeños vasos, seguido de roncha edematosa en el mismo sitio y enrojecimiento irregular alrededor de ella(este efecto implica 3 tipos de células: musculo liso de microcirculación, endotelio venular o capilar y terminaciones nerviosas sensoriales)
  13. 13. HISTAMINA• Analgesia sin depresión respiratoria, ni constipación ni tolerancia• Otros agonistas de la histamina: impromidina, antamina, clobenpropil, clozapina, imetit.• Usos clínicos: determinación de hiperreactividad bronquial
  14. 14. HISTAMINA (Toxicidad y contraindicaciones)• Rubor• Hipotensión• Taquicardia• Cefalea• Broncoconstricción• Los efectos anteriores se observan después de la ingestión de pescado descompuesto
  15. 15. HISTAMINA (antagonistas)1. Antagonistas fisiológicos: epinefrina2. Inhibidores de su liberación: cromolín, nedocromil, cromoglicato de sodio, agonistas beta-23. Antagonista de los receptores de la histamina
  16. 16. receptores de la histamina1. ANTIHISTAMÍNI • Meclicina COS DE PRIMERA • Clorfeniramina GENERACIÓN: • Prometacina• Dimenhidrinato • Ciproheptadina• Difenhidramina• Doxilamina• Pirilamina• Hidroxicina• Ciclicina
  17. 17. Antagonista de losreceptores de la histamina2. ANTIHISTAMÍNICOS DE SEGUNDA GENERACIÓN:• Loratadina• Cetiricina• Fexofenamida
  18. 18. Antagonista de los receptores de la histamina1. Se dividen en fármacos de primera y de segunda generación2. La producción de sedación es la características distintiva entre ambos grupos3. Todos los anti H1 son aminas estables4. Se absorben con rapidez después de su administración oral5. Vida media de 1-2 horas6. Amplia distribución, los de segunda generación penetran al SNC
  19. 19. Antagonista de los receptores de la histamina• Son metabolizados en el hígado• Los de 2da. Generación se metabolizan por el sistema CYP3A4, con interacciones importantes (ketoconazol)• La duración de la acción es de 4-6 horas, la meclicina tiene un tiempo mayor de acción (12-24 horas)
  20. 20. Antagonista de los receptores de la histamina• Forman metabolitos activos:1. Hidroxicina----- ceterizina2. Terfenadina----- fexofenadina3. Loratadina-----desloratadina
  21. 21. FARMACODINAMIAA. Bloqueo de receptores de la histaminaB. Acciones no causadas por bloqueo de receptores de histamina
  22. 22. BLOQUEO DE RECEPTORES DE HISTAMINA• Bloquean las acciones de la histamina mediante antagonismo competitivo reversible• Tienen potencia limitada sobre los receptores H2 y H3
  23. 23. bloqueo de receptores de histaminaEstas acciones están relacionadas con su similitud estructural con fármacos que actúan sobre receptores muscarínicos, alfa adrenérgicos, serotonina y sitios receptores anestésicos locales• Sedación• Antieméticas y antinauseosas
  24. 24. Acciones no causadas por bloqueo de receptores de histamina3. Efectos antiparkinsonianos4. Acciones anticolinérgicas: retención urinaria, constipación, sequedad de la boca, ilio paralítico, midriasis)5. Acciones bloqueadoras adrenérgicas6. Acción bloqueadora de serotonina7. Anestesia local (difenhidramina y prometazina)
  25. 25. USOS1. Reacciones alérgicas (rinitis, urticaria, fiebre del heno)2. Cinetosis y trastornos vestibulares3. Náuseas y vómitos del embarazo
  26. 26. Efectos adversos• Excitación• Convulsiones (niños)• Intoxicación (semeja la intoxicación por atropina• Arritmias cardiacas (intoxicación por terfenadida• Sedación• Hipersensibilidad
  27. 27. INTERACCIONES• Ketoconazol, itraconazol, macrólidos, jugo de toronja, tricíclicos, IMAO ----- inhiben su metabolismo• Hipnóticos, sedantes, agonistas alfa- 2, anestésicos locales, neurolépticos ------- potencializan sedación• La morfina aumenta la liberación de histamina
  28. 28. INTERACCIONES• El mecanismo de acción de las hidracinas comprende vasodilatación por liberación de histamina
  29. 29. Antagonistas del receptor H2• Ranitidina• Cimetidina• Famotidina• Nizatidina
  30. 30. Antagonistas del receptor H2• Inhiben la producción de ácido por competencia reversible de la unión de histamina a los receptores H2 en la membrana basolateral de las células parietales
  31. 31. Farmacocinética• Absorción: rápidamente se absorben después de su administración oral. Se estimula por alimentos y se disminuye con antiácidos coloidales y resinas de intercambio iónico• Alcanzan concentraciones séricas máximas 1 a 3 horas
  32. 32. Farmacocinética• Metabolismo: Hepático. La cimetidina es un importante inhibidor de citocromo P450• Excreción: Renal por mecanismos de filtración y secreción tubular.• Es importante ajustar la dosis en la disfunción renal• La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no depuran de forma importante estos fármacos
  33. 33. Efectos adversos• Diarrea• Dolor abdominal• Somnolencia• Fatiga• Cefalea• Aumento de pH gástrico• Sobrecrecimiento bacteriano
  34. 34. Interacciones• Las que se derivan de la inhibición del P450• Antiácidos coloidales• Resinas de intercambio iónico• Inhibidores de la bomba de protones• Antimicrobianos contra el H. pylori
  35. 35. Usos terapéuticos• Gastritis hiperclorémica• Úlcera péptica• Sindrome Zollinger-Ellison• Reflujo gastroesofágico
  36. 36. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES• OMEPRAZOL• PANTOPRAZOL• LANSOPRAZOL• RABEPRAZOL
  37. 37. MECANISMO DE ACCIÓNEl omeprazol (pro fármaco) se transforma e en sulfenamida en el canalículo secretor de ácido en la célulaparietal. La sulfenamida interactúa covalentemente con los grupos sulfidrilos de la bomba de protones inhibiendo su actividad de forma irreversible
  38. 38. USOS CLÍNICOS• Enfermedad por reflujo gstroesofágico• Úlcera péptica ( asociada a H. pylori, asociada con AINE, prevención de sangramiento)• Dispepsia no ulcerosa• Prevención de sangrado de la mucosa por el strés• Gastrinoma y otros trastornos hipersecretorios
  39. 39. EFECTOS ADVERSOS• Discreta disminución de la absorción de cianocobalamina• Colinización bacteriana del estómago e intestino• Incremento de la gastrina
  40. 40. INTERACCIONES• Disminución de la absorción de fármacos ácidos• Inductores e inhibidores del metabolismo oxidativo• Sinergismo con claritromicina y amoxacilina contra el H pylori• Sinergismo y potenciación del efecto antiácido de los antagonistas H2
  41. 41. PREGUNTAS• LA FRECUENCIA DE SEDACIÓN AL UTILIZAR EL SIGUIENTE ANTIHISTAMÍNICO ES BAJA:1. Loratadina2. Meclicine3. Difenhidramina4. Dimenhidrinato5. Clorfeniramina
  42. 42. PREGUNTAS• LA FRECUENCIA DE SEDACIÓN AL UTILIZAR EL SIGUIENTE ANTIHISTAMÍNICO ES BAJA:1. Loratadina2. Meclicine3. Difenhidramina4. Dimenhidrinato5. Clorfeniramina
  43. 43. PREGUNTALa histamina puede estar relacionada en la fisiopatología de las siguientes enfermedades, excepto:a. Asma bronquialb. Úlcera pépticac. Feocromocitomad. Rinitis estacionale. Shock anafiláctico
  44. 44. PREGUNTALa histamina puede estar relacionada en la fisiopatología de las siguientes enfermedades, excepto:a. Asma bronquialb. Úlcera pépticac. Feocromocitomad. Rinitis estacionale. Shock anafiláctico
  45. 45. PREGUNTA• EL MECANISMO DE ACCIÓN DEL SIGUIENTE FÁRMACO ESTÁ RELACIONADA CON LA FORMACIÓN DE SULFENAMIDA QUE INHIBE DE FORMA IRREVERSIBLE LA BOMBA DE PROTONES:a. Cimetidinab. Ranitidinac. Prometacinad. Omeprazole. Cetirizina
  46. 46. PREGUNTA• EL MECANISMO DE ACCIÓN DEL SIGUIENTE FÁRMACO ESTÁ RELACIONADA CON LA FORMACIÓN DE SULFENAMIDA QUE INHIBE DE FORMA IRREVERSIBLE LA BOMBA DE PROTONES:a. Cimetidinab. Ranitidinac. Prometacinad. Omeprazole. Cetirizina
  1. A particular slide catching your eye?

    Clipping is a handy way to collect important slides you want to go back to later.

×