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Hipnoticos y sedantes
 

Hipnoticos y sedantes

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Hipnoticos y sedantes Hipnoticos y sedantes Presentation Transcript

  • DRA EULALIA FERNANDEZ-VALLIN
  •  Son depresores del SNC induciendo sedación e hipnosis. Sedación. Es la disminución de la actividad, disminución de la excitación. Hipnosis. Generación de somnolencia y facilitación del inicio y conservación de un estado de sueño.
  •  Lasedación es un efecto secundario de fármacos como:  Antihistamínicos.  Anticolinérgicos  Antipsicóticos  Antidepresivos  Anticonvulsivantes  Anestésicos locales  Algunos antihipertensivos como la alfa metildopa y la clonidina.
  • Naturaleza de la ansiedad ydeterminación de la actividad ansiolítica La respuesta de miedo normal ante los estímulos amenazadores consta de varios componentes, tales como comportamientos defensivos, reflejos autónomos, estados de excitación y de alerta y secreción de corticoides En los estados de ansiedad, estas reacciones ocurren con carácter anticipatorio y son dependientes de los estímulos externos.
  • Trastornos de ansiedadreconocidos clínicamente: Trastorno de ansiedad generalizado (o estado constante de ansiedad excesiva) Trastorno de angustia (crisis de miedo acompañadas de síntomas somáticos) Fobias (temor intenso a cosas o situaciones) Trastorno de estrés postraumático (recuerdo insistente de una experiencia traumática anterior)
  • Trastornos de ansiedadreconocidos clínicamente: El tratamiento de estos trastornos consiste, en general, en métodos psicológicos en lugar de, o junto con, la administración de fármacos. Además a menudo, se utilizan otros tipos de medicamento, sobre todo antidepresivos y, a veces, antipsicóticos, para tratar los trastornos de ansiedad, en combinación con los ansiolíticos
  • CLASIFICACIÓN BENZODIACEPINAS Barbitúricos Otros: meprobamato, hidrato de cloral, metacuolona, difenhidramina
  • ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS(CLASIFICACIÓN)BENZODIACEPINAS (BZD): Alprazolam Clordiazepóxido Clonazepam Ansiolíticos Clorazepato Diazepam Oxacepam Lorazepam
  • ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS(CLASIFICACIÓN)BENZODIACEPINAS: Quazepam Midazolam Estazolan Flurazepam Hipnóticos Temazepam Triazolam Nitrazepam Zolpidem
  • ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS(CLASIFICACIÓN)OTROS ANSIOLÍTICOS: Buspirona Hidroxicina ZolpidemANTAGONISTA DE RECEPTORES PARA BZD: Flumazenil
  • BENZODIACEPINAS(Clasificación por la duración desu acción)LARGA DURACIÓN (1 – 3 DÍAS) Clorazepato Clordiazepóxido Diazepam Flurazepam Quazepam
  • BENZODIACEPINAS(Clasificación por la duración desu acción)ACCIÓN INTERMEDIA (10 – 20 HORAS) Alprazolam Estazolam Lorazepam Temazepam
  • BENZODIACEPINAS(Clasificación por la duración desu acción)CORTA DURACIÓN (3 – 8 HORAS) Oxacepam Triazolam
  • BENZODIACEPINAS(MECANISMO DE ACCIÓN)
  • Mecanismo de acción de lasbenzodiacepinas Actúan de manera selectiva sobre los receptores A del GABA (GABAA) que interviene en la transmisión sináptica inhibidora rápida de todo el SNC. Se unen de manera específica al lugar regulador del receptor, que es diferente al lugar de unión del GABA. Esto provoca un aumento de la afinidad del GABA por su receptor. El receptor para el GABAA es un canal iónico, formado por una estructura pentamérica.
  •  Los sedantes hipnóticos (barbituratos) deprimen el SNC de manera dependiente de la dosis con producción progresiva de:1. Sedación2. Hipnósis3. Anestesia.4. Coma5. Muerte por depresión respiratoria
  • Data Table-1100 Barbiturato Benzodiazepinas 50 0 0 1 2 3 4 5 Dosis crecientes
  • BENZODIACEPINAS(MECANISMO DE ACCIÓN)
  • BENZODIACEPINAS (Mecanismo de acción) RECEPTOR PARA GABA Cl- + - RECEPTOR BZD CANAL DE CLORORECEPTOR INACTIVADO. CANAL DE CLORURO CERRADO
  • BENZODIACEPINAS (Mecanismo de acción) GABA Cl- + + - - Cl-LA UNIÓN DEL GABA A SU RECEPTOR PROVOCA LA APERTURA DE LOSCANALES DE CLORURO
  • BENZODIACEPINAS (Mecanismo de acción) BENZODIACEPINA Cl- + + - - Cl-LA UNIÓN DEL GABA AL RECEPTOR ES ESTIMULADA PORBENZODIACEPINA, RESULTANDO EN MAYOR ENTRADA DE CLORO,HIPERPOLARIZACIÓN DE LA CÉLULA, HACIENDO MÁS DIFÍCIL LADESPOLARIZACIÓN Y ADEMÁS SE REDUCE LA EXCITABILIDAD NEURONAL
  • BENZODIACEPINAS(Antagonista)FLUMAZENIL: Antagonista de las benzodiacepinas Útil en el tratamiento de sobre dosificación y la reversión de los efectos sedantes de éstas. Sólo disponible por vía intravenosa. Inicio de acción rápida y la duración de su acción es corta. Dosis de 1-5 mg
  • Relación farmacodinámica entre GABA,BDZ, flumazenilo y picrotoxina GABA POTENCIACIÓN BDZ GABA ANTAGONISMO A BDZ GABA FLUMACENILO GABA BDZ
  • BENZODIACEPINAS(Acciones farmacológicas) Disminución de la ansiedad y la agresividad Acción hipnótica y sedante (inducción del sueño) Anticonvulsivante Relajante muscular Disminuye la secreción gástrica nocturna en pacientes con estrés. Vasodilatación coronaria por liberación de adenosina. Amnesia anterógrada
  • BENZODIACEPINAS(Acciones farmacológicas)Sedación e inducción del sueño: Disminuyen la latencia del sueño. Incrementan la duración del tiempo de sueño. Todos los hipnóticos reducen el sueño REM o sueño MOR . Reducción significativa del sueño SW (sueño de ondas lentas).
  • BENZODIACEPINAS(Acciones farmacológicas)Los efectos hipnótico-sedante y anticonvulsivante, se explican por la unión de las benzodiacepinas a la subunidad α-1 del receptor para GABA. Las mutaciones en estos sitios, impiden los efectos anteriores.
  • BENZODIACEPINAS(Acciones farmacológicas)El efecto ansiolítico depende de la unión de la benzodiazepina a la subunidad α- 2 del receptor para GABA. Las mutaciones en este sitio impiden el efecto ansiolítico de las BDZ.
  • Aspectos farmacocinéticos: Se absorben bien por vía oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan alrededor de 1 hora de su administración. Oxacepam y clonazepam se absorben con mayor lentitud. La absorción es lenta después de su administración intramuscular Se unen de forma apreciable a las proteínas plasmáticas Su liposolubilidad provoca que se acumulen en la grasa corporal.
  • Aspectos farmacocinéticos: Se metabolizan intensamente en el hígado Se excretan por la orina en forma de conjugados con glucurónicos La duración de su efecto es variable de ahí su clasificación en: compuestos de acción corta y de acción prolongada Algunas producen metabolitos activos como el N- desmetildiazepam (NORDAZEPAM), con una vida media de 60 horas. Los compuestos de acción corta se metabolizan de forma directa mediante conjugación con glucurónico
  • Aspectos farmacocinéticos: Medacepam Diacepam Temacepam Clordiacepóxido Nordacepam Oxacepam t½:100 h Cloracepato Loracepam Glucurónico Triazolam Alprazolam Metabolitos hidroxilados Midazolam Cloracepam
  • EFECTOS ADVERSOS EFECTOS TÓXICOS DERIVADOS DE UNA DOSIS AGUDA. EFECTOS ADVERSOS QUE APARECEN CON EL USO TERAPÉUTICO HABITUAL TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
  • EFECTOS ADVERSOSTOXICIDAD AGUDA: Son relativamente seguras en caso de sobredosis. Producen sueño prolongado sin depresión respiratoria ni cardiovascular. Un inconveniente es la interacción con el alcohol que produce profunda depresión respiratoria El flumacenilo, contrarresta los efectos de la sobredosis aguda.
  • EFECTOS ADVERSOSEfectos secundarios durante el uso terapéutico: Somnolencia Confusión Amnesia Trastornos de la coordinación, con deterioro de las habilidades manuales
  • EFECTOS ADVERSOSTolerancia y dependencia: La tolerancia es escasa en el efecto inductor al sueño Dependencia: aumento de los síntomas de ansiedad después de la supresión del tratamiento. El comienzo del síndrome de abstinencia
  • BENZODIACEPINAS(Efectos adversos) Aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de reacción, incoordinación motora, amnesia anterógrada, efectos paradójicos. Uso crónico: dependencia y uso excesivo Flunitrazepam (violación durante una cita) Síntomas de supresión Si se utilizan durante el trabajo de parto: hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria leve en el neonato.
  • BENZODIACEPINAS(Usos terapéuticos) Trastornos de ansiedad Trastornos de ansiedad que acompañan algunas formas de depresión y esquizofrenia Trastornos de pánico (alprazolam) Trastornos musculares: espasmos, espasticidad por alteraciones degenerativas como la esclerosis múltiple (diazepam) Convulsiones: tratamiento crónico de la epilepsia:Clonazepam (crisis de ausencia), status (diazepam)
  • BENZODIACEPINAS(Usos terapéuticos)Status epilepticus y estados de gran mal (diazepam) Tratamiento de la abstinencia de alcohol (clordiazepóxido, clorazepato, diazepam y oxacepam) Trastornos del sueño (flurazepam, temazepam, triazolam)
  • BENZODIAZEPINAS(RANGO DE DOSIS)DIAZEPAM 5-60CLORDIAZEPÓXIDO 15-60CLORAZEPATO 10-30OXACEPAM 30-60NITRAZEPAM 2.5-10
  • Hipnóticos - sedantesZOLPIDEM No es una benzodiacepina Carece de propiedades anticonvulsivantes y relajantes musculares Mínimos efectos por retirada Inicio de acción rápida y vida media corta (~ 3 horas) No produce tolerancia
  • Ansiolíticos nobenzodiacepínicosBUSPIRONA Útil en el tratamiento de la ansiedad Su acción está mediada por receptores 5HT1A, 5HT2 y D2. Acción anticonvulsivante y relajante muscular Baja frecuencia de efectos adversos
  • EJERCICIOSAnsiolítico no benzodiacepinico:a. Flumacenilob. Buspironac. Alprazoland. Nordazepam
  • EJERCICIOSMetabolito responsable de la larga vida media de algunas benzodiacepinas:a. Nordazepamb. Oxacepamc. Clorazepatod. Flunitracepam
  • EJERCICIOSLas siguientes son acciones farmacológicas de las benzodiacepinas:a. Disminuyen la latencia del sueñob. Aumentan la duración del sueñoc. Disminuyen la fase MORd. Aumentan la frecuencia de enuresis
  • EJERCICIOSUN PACIENTE INTOXICADO POR DIAZEPAM DEBE SER TRATADO CON EL SIGUIENTE FÁRMACO:_____________________________
  • EJERCICIOS¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES NO ES CAUSADO PORTRATAMIENTO CON DOSIS MODERADAS A GRANDESDE BENZODIAZEPINAS?.a. Disminución del rendimiento en las pruebas de funciónpsicomotorab. Desarrollo de tolerancia por el uso continuoc. Aumento de la actividad de enzimas hepáticasmetabolizantes de fármacosd. Convulsiones por la supresión brusca.e. Depresión importante del SNC al combinarlo con etanol
  • EJERCICIOSLOS SIGUIENTES ENUNCIADOS ACERCA DE LOSHIPNÓTICOS-SEDANTES SON CIERTOS, EXCEPTO:a. El diazepam por vía IV se utiliza en el tratamiento delestado de mal epilépticob. El metabolismo del oxacepam no produce metabolitosactivosc. La hidroxicina se utiliza como sedanted. Las BDZ desplazan al GABA de su receptor en alterminal pre-sináptica
  • EJERCICIOSDe las siguientes cuáles son interacciones de importanciaclínica de los hipnóticos-sedantes?.a.Incrementan la respuesta sedante a difenhidramina,clonidina y haloperidolb.Aumentan las concentraciones plasmáticas de lawarfarinac.Disminuyen las concentraciones plasmáticas de lateofilinad.Antagonizan el efecto anticonvulsivante de losbarbitúricos
  • EJERCICIOSSON INDICACIONES PARA EL USO DEBENZODIACEPIANS LAS SIGUIENTES:a.Relajantes muscularesb.Anticonvulsivantesc.Hipnóticod.Sedantee.Antidepresivof.Antimaniaco