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Cefalosporinas, beta lactamicos e inhibidores de las beta lactamasas.
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Cefalosporinas, beta lactamicos e inhibidores de las beta lactamasas.

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  • 1. CEFALOSPORINAS, OTROS BETALACTÁMICOS E INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas.
  • 2. CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)Primera generación:CefalotinaCefazolinaCefalexinaCefadroxilEspectro: Streptococcus (no resistentes a penicilinas), Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella, Proteus
  • 3. CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)SEGUNDA GENERACIÓN: Cefuroxima CefaclorEspectro: E. coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. No son activos contra microorganismos grampositivos como lo son las de primera generación
  • 4. CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)SEGUNDA GENERACIÓN: Cefoxitina CefotetánEspectro: actividad inferior contra S. aureus en comparación con la cefuroxima, pero con actividad agregada contra Bacteroides fragilis y otras especies de Bacteroides
  • 5. CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)TERCERA GENERACIÓN: Cefotaxima Ceftriaxona Ceftacidima CefoperazonaEspectro: Enterobacteriaceae, Pseudomana aeruginosa, Serratia, neisseria gonorrhoeae, S. aureus, S. neumoniae, S. pyogenes similar a las de primera generación, la actividad frente a bacteroides es inferior a la de cefoxitina y cefotetán
  • 6. CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)CUARTA GENERACIÓN: Cefepima CefpiromaEspectro:Similar al de la tercera generación pero más resistente a beta lactamasas
  • 7. CEFALOSPORINAS(Mecanismos de resistencia microbiana)Destrucción de las cefalosporinas por beta lactamasa
  • 8. CEFALOSPORINAS(Farmacocinética) Cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxil, cefixima, se absorben por vía oral Cefalotina y cefapirina causan dolor cuando se administran por vía IM, por lo que se administran por vía IV. Cefuroxima, cefotaxima, ceftriaxona, cefepima penetran en el LCR en concentración suficiente para ser utilizados en el tratamiento de las meningitis Atraviesan la placenta, líquidos sinovial y pericárdicos
  • 9. CEFALOSPORINAS(Farmacocinética) La penetración en el humor acuoso es buena con los preparados para la vía parenteral (fundamentalmente los de tercera generación) Cefpiramida, es útil en el tratamiento de las infecciones de vías biliares (excreción biliar) Se excretan por el riñón, el probenecid aumenta su biodisponibilidad
  • 10. CEFALOSPORINAS(Efectos adversos) Hipersensibilidad (similar a la de las penicilinas), se hacen cruzadas entre los miembros del grupo por la similitud estructural. Reacción de Coombs positiva Nefrotoxicidad Necrosis tubular (cefalotina) Granulocitopenia Intolerancia al alcohol Hipoprotrombinemia, disfunción plaquetaria Resistencia cruzada entre miembros del grupo
  • 11. CEFALOSPORINAS(Interacciones) Aumento de la nefrotoxicidad al asociarlas con aminoglucósidos, furosemida, ácido etacrínico y bumetanida
  • 12. Otros antibióticos beta-lactámicosCarbapenems: Imipenem: se comercializa combinado con cilaslatina, que inhibe su degradaciónEspectro: Estreptococo (incluyendo S. pneumoniae resistente a penicilina), enterococo (excepto E. coli), estafilococos incluido los productores de penicilinasa, Listeria, Pseudomonas, Acinetobacter, B. fragilis
  • 13. Otros antibióticos beta-lactámicos No se administra por vía oral porque se inactiva. Su vía de administración es la IV. Las reacciones adversas más graves son las convulsiones, reacciones de hipersensibilidad y las náuseas y vómitos.Meropenem: Demuestra equivalencia clínica y su toxicidad es similar a la del imipenem
  • 14. Otros antibióticos beta-lactámicosAztreonam Su espectro antibacteriano difiere del de otros beta lactámicos y se asemeja al de los aminoglucósidos, las bacterias grampositivas y los anaeróbicos son resistentes Se administra por vía IM e IV No se ha reportado reactividad cruzada con otros beta lactámicos Efectos adversos más frecuentes náuseas, vómitos, hipersensibilidad, abscesos, flebitis
  • 15. Inhibidores de beta-lactamasas Algunas moléculas se ligan a beta-lactamasas, las inactivan y así evitan la destrucción de los antimicrobianos beta lactámicos. Ejemplo de inhibidores de beta lactamasas: ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam La asociación de un inhibidor de la beta-lactamasa no aumenta la actividad antibacteriana del compuesto. Ej. Amoxicilina + ácido clavulánico, ampicilina+sulbactam, piperacilina+tazobactam
  • 16. VANCOMICINACaracterísticas: Es activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas, fundamentalmente S. aureus y S. epidermidis resistentes a meticilina, Enteroccus faecium, E. faecalis, S. pyogenes, S. pneumoniae y S. viridans Es el antimicrobiano de elección para el tratamiento de S. aureus y S. epidermidis resistentes a meticilina Para el tratamiento de la cadiditis por S. viridans se asocia a la gentamicina Se administra por vía IV y nunca IM La absorción por la vía oral es errática
  • 17. VANCOMICINA(Mecanismo de acción) Inhibiciónde la síntesis de la pared celular El mecanismo de resistencia microbiano más importante es la alteración del sitio de unión de vancomicina en la pared celular
  • 18. VANCOMICINA Tiene buena distribución en el los líquidos corporales entre ellos el LCR, cuando las menínges están inflamadas, bilis, líquido pleural, pericárdico, y sinovial. Entre los efectos adversos destacan las reacciones de hipersensibilidad, flebitis, el goteo intravenoso rápido puede llegar a producir hiperemia facial, hipotensión, taquicardia, también produce ototoxicidad, y nefrotoxicidad Entre las interacciones más importantes está evitar su asociación con fármacos nefrotóxicos.
  • 19. BACITRACINACaracterísticas: Inhibe la síntesis de la pared bacteriana Espectro antibacteriano: cocos y bacilos grampositivos, Neisseria, H. influenzae y treponema pallidum. El mecanismo de resistencia microbiana principal es alteración en el sitio de unión en la pared celular Aunque existen preparados para la vía parenteral actualmente sólo se utiliza por vía tópica (pomadas oftálmicas y dermatológicas), los efectos adversos al administrarlos por esta vía son prurito, enrojecimiento, aumento de la temperatura en el sitio de aplicación
  • 20. PREGUNTAS Las siguientes son cefalosporinas de primera generación excepto:a. Cefadroxilb. Cefazolinac. Cefalexinad. Cefaclor
  • 21. PREGUNTASHombre de 35 años con el diagnóstico deuretritis gonocócica .¿Con cuál de lossiguientes fármacos debe ser tratado:a.Cefuroximab.Ceftriaxonac.Cefepimad.Cefradina
  • 22. PREGUNTASLas siguientes afirmaciones son correctas, excepto:a.Las cefalosporinas de primera generación soneficaces en las infecciones por pseudomonas.b.se administra cefaclor por vía oralc.La cefuroxima es eficaz en el tratamiento delenterobacterd.La cefepima es sensible a la acción de lasbetalactamasas.
  • 23. PREGUNTASMujer con el diagnóstico de enfermedad deLyme. ¿ Con cuál de los siguientescefalosporinas debe ser tratada?.a.Ceftriaxonab.Cefoperazonac.Cefamandold.Ceftibutén

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