Beta bloqueadores

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Beta bloqueadores

  1. 1. .β – BLOQUEADORES. PRINCIPALES ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DRA: EULALIA FERNÁNDEZ-VALLÍN CÁRDENAS ESPECIALISTA DE 2do. GRADO EN FARMACOLOGÍA
  2. 2. REGULACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIALTA= GC x RVP
  3. 3. SITIOS ANATÓMICOS DE CONTROL DE LA PRESIÓN ARTERIAL Capacitancia (vénulas) •SNC Resistencia •Nervios Gasto de Bombeo (arteriolas) simpáticos (corazón) Volumen (riñón)
  4. 4. ACCIONES FARMACOLÓGICAS1. AUMENTO DE LA RESISTENCIA DE VÍAS AÉREAS.2. BLOQUEO DE LA INHIBICIÓN DE LA DEGRANULACIÓN DE LOS MASTOCITOS.3. INHIBICIÓN DE LA GLUCOGENOLISIS Y DE LA MOVILIZACIÓN DE GLUCOSA EN RESPUESTA A LA HIPOGLICEMIA.4. AUMENTO DE LAS CONCENTRACIONES DE VLDL5. BLOQUEO DE LA HIPOCALEMIA PROVOCADA POR AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS.
  5. 5. ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS β- BLOQUEADORES DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN ARTERIAL 1. DISMINUCIÓN GC (al inicio del tratamiento) 2. DISMINUCIÓN DE LA RVP (tratamiento crónico)
  6. 6. β-BLOQUEADORES (Mecanismo de acción)• CENTRAL:1. Depresión de centros cardiovasculares simpáticos (centro vasomotor bulbar [receptores B1])• PERIFÉRICO:1. Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la frecuencia cardiaca (cronotropismo).2. Disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina (por inhibicion de la actividad simpatica)3. Disminución del volumen plasmático.4. Disminución de la actividad plasmática de renina.
  7. 7. CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE LOS β-BLOQUEADORES FÁRMACO Biodisponibi V½ (Horas) Metabolismo Excreción lidad ORAL (%)PROPRANOLOL ~25 3-5 Hepático* RenalNADOLOL ~35 10-20 - RenalTIMOLOL ~50 3-5 Hepático RenalPINDOLOL ~75 3-4 Hepático RenalLABETALOL ~20 4-6 Hepático RenalCARVEDILOL° 7-10 Hepático RenalMETOPROLOL ~40 3-4 Hepático** RenalATENOLOL ~50 5-8 Hepático RenalESMOLOL - 8 minutos Plasma RenalACEBUTOLOL ~40 24 Hepático* Renal
  8. 8. EFECTOS INDESEABLESCARDIOVASCULARES:1. Inducción de insuficiencia cardiaca en individuos susceptibles2. Bradicardia3. Prolongación del intervalo P-R4. Bloqueo aurículo ventricular5. Ausencia de pulso periférico, fenómeno de Raynaud y claudicación intermitente (bloqueo β-2 vascular)6. Angina y muerte súbita ( por la retirada brusca)
  9. 9. EFECTOS INDESEABLESRESPIRATORIOS:1. Broncoespasmo (por bloqueo de B2)SISTEMA NERVIOSO:1. Trastornos del sueño (depresion y somnolencia)2. Fatiga3. Alucinaciones4. Depresión5. ENDOCRINO:1. Enmascaran los síntomas de hipoglicemia2. Aumento del efecto hipoglicemiante de la insulina
  10. 10. EFECTOS INDESEABLESOTROS:1. Rash2. Prurito3. Disminución de la libido4. Sequedad de la boca y la piel5. Visión borrosa6. Cefaleas7. Vómitos8. Constipación9. Flatulencia
  11. 11. EFECTOS INDESEABLES (Relacionados con la sobredosis)1. Hipotensión2. Bradicardia3. Prolongación de P-R4. Depresión5. Convulsiones (tonicocrónicas)6. Broncoespasmo7. Muerte súbita (por aumento del gasto cardiaco)
  12. 12. INTERACCIONES1. Sales de aluminio, colestiramina y colestipol2. Rifampicina, fenitoína y fenobarbital3. Cimetidina e hidralazina4. Bloqueadores de los canales de calcio5. Indometacina y AINES6. Reserpina y guanetidina7. Clonidina8. Hipoglicemiantes
  13. 13. β-BLOQUEADORES ( PREPARACIONES DISPONIBLES)FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS ACEBUTOLOL Oral: cápsulas de 200 y 400mg 200-600mg 2 veces al día (Sectral) ATENOLOL Oral: tabletas de 25, 50 y 25 A 100 mg al día (Tenormin) 100mg Parenteral: Inyección de 0.5mg/mL CARTEOLOL Oral: tabletas de 2.5 y 5 mg 2.5 -10 mg al día (Cartrol) METOPROLOL Oral: Tabletas de 50 y 100mg; 25 a 150 mg 2 veces al día (Lopresol) tabletas de liberación prolongada:50, 100 y 120 mg; parenteral: Inyección de 1mg/mL
  14. 14. β-BLOQUEADORES ( PREPARACIONES DISPONIBLES) FÁRMACO `PRESENTACIÓN DOSIS PINDOLOL Oral: Tabletas de 5 a 10 mg 5 a 30 mg 2 veces al día (Visken)PROPRANOLOL Oral: Tabletas de 10, 20, 10 a 20 mg 2 veces al día (Inderal) 40, 60, 80 y 90 mg, solución oral de 4, 8 mg/mL, Intensol, solución de 80 mg/mL, cápsulas de liberación prolongada de 60, 80, 120 y 160 mg. Parenteral:Inyección de 1mg/mL TIMOLOL Oral: Tabletas de 5, 10 y 20 5 a 10 mg, 2 veces al día (Blocadren) mg
  15. 15. OTROS USOS TERAPÉUTICOS DE LOS β-BLOQUEADORES1. Infarto agudo del miocardio2. Insuficiencia cardiaca congestiva3. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva4. Arritmias5. Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula mitral o feocromocitoma6. Hipertiroidismo7. Profilaxis de la migraña8. Control de los síntomas agudos del pánico9. Glaucoma10. Prevención sangramiento de várices esofágica
  16. 16. RECOMENDACIONES SOBRE EL FÁRMACO DE ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO INICIALESTUDIO Diuréticos β-BA. IECA BCC BαAJNC-EUA Elección + + - - -Alternativa - - + + + OMS Elección + + + + +Alternativa - - - - - NZ Elección + + - - -Alternativa - - + + + BHS Elección + + + + +Alternativa - - - - -
  17. 17. MORBILIDAD SEGÚN FÁRMACO UTILIZADO DIUR β –Bloq. IECA BCC BαA↓ incidencia + + 0 0 0 AVE↓ incidencia + + 0 0 0 IAM↓ progresión 0 0 + 0 0 de nefropatía dibéticaSuperviven 0 + + 0 0cia después de IMASuperviven 0 0 + 0 0cia en caso de IC
  18. 18. SELECCIÓN DE FÁRMACOS PARA INICIAR TRATAMIENTO INDIVIDUALIZADO DE LAHIPERTENSIÓN SEGÚN ENFERMEDAD ASOCIADA Enfermedad Tratamiento de elección Comentarios asociada ANGINA β-BA, BCC - IAM β-BA - IC Diuréticos, IECA β-BA: Contraindicado BCC: Seguimiento cuidadoso ENFERMEDAD No definido β-BA: Seguimiento cuidadoso VASCULAR IECA: seguimiento cuidadoso PERIFÉRICA ASMA Y NEUMOPATÍA No definido β-BA: Contraindicado OBSTRUCTIVA CRÓNICA DIABETES No definido β-BA: Seguimiento cuidadoso Diuréticos: Seguimiento cuidadoso DISLIPIDEMIA No definido β-BA: Uso controvertido Diuréticos: Uso controvertido
  19. 19. PREGUNTAS1. Las siguientes son acciones de los beta bloqueadores, excepto:a. Disminución del gasto cardiacob. Disminución de la resistencia vascular periféricac. Aumento de la liberación de reninad. Disminución de la frecuencia cardiacae. Disminución del consumo miocárdico de oxígeno
  20. 20. PREGUNTASEl siguiente fármaco es un bloqueador de receptores beta-1, agonista de receptores beta-2:a. Celiprololb. Atenololc. Carvedilold. Timolole. Pindolol
  21. 21. PREGUNTAS• Son indicaciones para el uso de beta bloqueadores las siguientes excepto:a.Glaucomab.Hipertiroidismoc.Bloqueo AVd.Hipertensión arteriale.Angina clásica
  22. 22. PREGUNTASe quiere en un paciente con cardiopatía isquémicadisminuir el trabajo cardiaco y disminuir la presión al finalde la diástole por reducción del volumen sanguíneocirculante. ¿Cuál de los siguientes fármacos estaríaindicado en este paciente?.a.Propranololb.Atenololc.Labetalold.Nadolole.Celiprolol
  23. 23. PREGUNTAEn un paciente con angina vasoespástica(vasoconstricción coronaria) estácontraindicado el uso de antagonistas betaelectivos y no selectivos. Fundamente lacontraindicación
  24. 24. PREGUNTAEn un paciente tratado con propranolol sepueden presentar los siguientes efectosadversos, excepto:a.Bradicardiab.Hipotensiónc.Edema en miembros inferioresd.Hipoglucemiae.Insuficiencia vascular periférica
  25. 25. PREGUNTADE LOS EFECTOS ADVERSOSANTERIORES SEÑALE CUÁLES SEPRESENTAN DE MANERA AGUDA YCUÁLES DE MANERA CRÓNICA

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