Antipsicoticos

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Antipsicoticos

  1. 1. ANTIPSICÓTICOSDra. Eulalia Fernández Vallín CárdenasEspecialista de 1er. y 2do Grado enFarmacología. Universidad de La Habana,Cuba
  2. 2. PSICOFÁRMACOS OFÁRMACOS PSICOTRÓPICOSSon fármacos utilizados en el tratamiento de las enfermedades psiquiátricas; medicamentos que teniendo acciones sobre el sistema nervioso central (SNC), poseen la propiedad de modificar la conducta de individuos sanos y enfermos mentales, mejorando la sintomatología de éstos últimos y logrando así cierto ajuste psicológico y social.
  3. 3. CLASIFICACIÓNMEDICAMENTOS PSICOTRÓPICOS PROPIAMENTE DICHOS:a. Neurolépticos ó antipsicóticos (tranquilizantes mayores)1. Derivados fenotiacínicos y análogos: clorpromacina, trifluopromacina, tioridacina, flufenacina, trifluoperacina.2. Otros: tiotixeno, haloperidol, droperidol, molindona, butaclamol, sulpiride, metoclopramida
  4. 4. CLASIFICACIÓNB. Ansiolíticos:1. Derivados de benzodiazepinas: diazepám, oxacepam, clonazepam, lorazepam, nitrazepam, flurazepamC. Antidepresivos: Imipramina, desipramina,nortiptilina, tranilcipromina, sertralina, paroxetina
  5. 5. ESQUIZOFRENIA Es una enfermedad caracterizada por ideación delirante, alucinaciones y trastornos del pensamiento, asociado a aislamiento social y alteración cognitiva Incidencia de 1% de la población, con notable, aunque no invariable componente hereditario Las pruebas farmacológicas concuerdan, en general con la hipótesis de hiperactividad de la dopamina, que también apoyan las observaciones bioquímicas Existen también indicios de la participación del glutamato y la 5HT
  6. 6. ESQUIZOFRENIAVulnerabilidad genética Influencia sobre el desarrollo(6.6% de parientes (incompatibilidad Rh, infección pordirectos, alteraciones de influenza en el 3er trimestre dellos cromosomas y y 22 embarazo, deficiencias nutricionalesAlteraciones en circuitos córtico Aumento en la actividadtalámicos relacionados con la dopaminérgica (sistema nigroestriadopercepción y la atención y mesolímbico. Receptores D2Alteración en el fenómeno de la Compromiso de otroscognición y en el procesamiento neurotransmisores (serotonina, Ach,de la información glutamato, GABA), receptores D2, alfa-1, alfa-2, 5HT2)
  7. 7. CLASIFICACIÓN DE LOSANTIPSICÓTICOS Las principales categorías son:- Antipsicóticos “típicos” clásicos: Clorpromacina, haloperidol, droperidol, trifluoperazina, flufenacina, tioridacina, glupentixol, clopentixol- Antipsicóticos “atípicos” recientes:Clozapina, risperidona, sertindol.
  8. 8. CLASIFICACIÓN DE LOSANTIPSICÓTICOS La distinción entre los grupos típico y atípico no está claramente definida pero depende de:- El perfil de los receptores- La incidencia de efectos adversos extrapiramidales (menor en los atípicos)- Eficacia en el grupo de pacientes resistentes al tratamiento- Eficacia sobre los síntomas negativos
  9. 9. ACCIONESFARMACOLÓGICAS:I. Efectos psicofisiológicos y conductales: Sedación Efectos sobre el sueño Síndrome neuroléptico: Enlentecimiento psicomotor, indiferencia afectiva, quietud emocional Control de síntomas
  10. 10. ACCIONESFARMACOLÓGICASControl de síntomas:Bajo tratamiento, los pacientes psicóticos se hacen menos agitados e inquietos y los autísticos se hacen más comunicativos: 2-3 semanas de iniciado el tratamiento disminuyen la excitación psicomotora, inquietud, irritabilidad y agresividad 5 semanas ---- disminuyen los síntomas afectivos (ansiedad, depresión, tendencia esquizoide) 6-8 semanas ---- disminuyen los síntomas relacionados con las funciones perceptivas y cognitivas (alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento
  11. 11. ACCIONESFARMACOLÓGICAS:II. Efectos sobre áreas específicas del SNC. Corteza Ganglios basales Sistema mesolímbico Hipotálamo Tallo cerebral Nervios periféricos Sistema nervioso autónomo Sistema cardiovascular Sistema renal
  12. 12. ACCIONESFARMACOLÓGICAS:Sistema nervioso autónomo (SNA): Actividad anticolinérgica Bloqueo de receptores alfa1 Potentes efectos antiserotoninérgicos Débil acción antihistamínica Bloqueo de la captación intraneuronal de catecolaminas
  13. 13. MECANISMO DE ACCIÓN TODOS LOS ANTIPSICÓTICOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES D2 DE LA DOPAMINA Y LA MAYORÍA BLOQUEAN TAMBIÉN LOS RECEPTORES DE MONOAMINA, SOBRE TODO LA 5HT2. LA CLOZAPINA BLOQUEA TAMBIÉN LOS RECEPTORES D4. LA POTENCIA DE LOS ANTIPSICÓTICOS ES PARALELA A SU ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES D2, MIENTRAS QUE SUS PERFILES DE EFECTOS INDESEABLES PARECEN DEPENDER DE OTROS FACTORES
  14. 14. ALGUNAS CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DE LOS NEUROLÉPTICOSNeuroléptico Potencia Sedación Antiemé Extrapirami Hipoten antipsicó tico dalismo sión ticaClorpromaci + +++ ++ ++ +++naTioxantenos +++ + +++ +Haloperidol +++ + +++ +++ +Clozapina + ++ 0 +++Metoclopra 0 + +++ + 0mida
  15. 15. EFECTOS ADVERSOSTrastornos motrices producidos por los antipsicóticos: Son un problema importante del tratamiento con antipsicóticos Existen dos tipos de alteraciones:- Distonías agudas y reversibles y síntomas de tipo parkinsoniano- Discinesia tardía de desarrollo lento a menudo irreversible
  16. 16. EFECTOS ADVERSOS Los síntomas agudos consisten en movimientos involuntarios, temblor, rigidez y también es probable que sean una consecuencia directa del bloqueo de receptores D2. La discinesia tardía consiste en movimientos involuntarios de la cara y las extremidades que aparecen tras meses o años de tratamiento. Podría asociarse a una proliferación de receptores presinápticos de dopamina en el núcleo estriado. El tratamiento en ocasiones es infructuoso. La incidencia de ambos efectos es menor con los antipsicóticos atípicos----- bloqueo muscarínico y selectividad por la vía mesolímbica y no la nigroestriada
  17. 17. EFECTOS ADVERSOS ENDOCRINOS: aumento de la liberación de prolactina, disminución de la hormona de crecimiento, disminución de la tolerancia a la glucosa, aumento de peso, aumento del colesterol sérico. SNA: sequedad de la boca, constipación, congestión nasal, dificultad para la micción, trastornos de la acomodación DIGESTIVO: Íctero obstructivo con eosinofilia
  18. 18. EFECTOS ADVERSOS HEMOLINFOPOYÉTICO: leucocitosis, leucopenia, eosinofilia y agranulocitosis CARDIOVASCULAR: hipotensión ortostática SNC: trastornos en los mecanismos de control de la temperatura corporal REACCIONES CUTÁNEAS: urticaria, dermatitis, fotosensibilidad, coloración azul- grisácea en las zonas expuestas al sol SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO
  19. 19. INTERACCIONES:Las fenotiacinas potencian el efecto de:a. Opiáceos e hipnóticosb. Sedantesc. Relajantes muscularesd. Alcohole. Antihistamínicosf. Antigripalesg. Anticolinérgicos
  20. 20. INTERACCIONES:Las fenotiacinas inhiben el efecto de:a. Agonistas dopaminérgicos directosb. Levodopac. Antihipertensivos (guanetidina y alfametil dopa)
  21. 21. INTERACCIONES:Las fenotiacinas son reducidas en sus concentraciones plasmáticas por:a. Anticolinérgicosb. Inductores de enzimas microsomales hepáticasc. Antiácidos coloidales
  22. 22. INTERACCIONES:Interfieren en el resultado de ciertos análisis de laboratorio entre ellos:a. Tolerancia normal a la glucosab. Colesterol séricoc. Test
  23. 23. USOS PSICOSIS AGUDAS ESTADOS PARANOIDES TRASTORNOS IDIOPÁTICOS y ORGÁNICOS CON SÍNTOMAS PSICÓTICOS AGITACIÓN SEVERA
  24. 24. USOSA dosis menores: Intoxicación por anfetaminas Tratamiento de las náuseas y los vómitos (uremia, gastroenteritis, post radiación, carcinomatosis, post administración de citostáticos, estrógenos, tetraciclinas, opioides, disulfiram) Hipo rebelde a tratamiento Psicosis asociadas a alcoholismo Afecciones neuropsiquiátricas caracterizadas por tics, movimientos involuntarios Enfermedad de Huntington
  25. 25. EFICACIA CLÍNICA DE LOSANTIPSICÓTICOS: Controlan eficazmente los síntomas de esquizofrenia aguda, en la que pueden precisarse dosis elevadas El tratamiento a largo plazo suele ser eficaz para evitar recidivas de los brotes de esquizofrenia, lo que contribuye a que estos pacientes lleven una vida normal En el tratamiento de mantenimiento suelen utilizarse preparados de liberación prolongada
  26. 26. EFICACIA CLÍNICA DE LOSANTIPSICÓTICOS: Los antipsicóticos atípicos son capaces de controlar los síntomas negativos de la esquizofrenia La clozapina, risperidona y sertindol resultan eficaces en pacientes con resistencia a otros antipsicóticos
  27. 27. SÍNTOMAS + ALUCINACIONES DELIRIOS PENSAMIENTOS DESORDENADOS AGITACIÓN
  28. 28. SÍNTOMAS NEGATIVOS FALTA DE MOTIVACIÓN O INICIATIVA RETRAIMIENTO SOCIAL APATÍA INSENSIBILIDAD EMOCIONAL
  29. 29. ESTABILIZADORES DELESTADO DE ÁNIMO SALES DE LITIO VALPROATO QUETIAPINA GABAPENTINA PREGABALINA CARBAMAZEPINA
  30. 30. SALES DE LITIO Eficaz en el tratamiento del 60%-80% de pacientes con manía e hipomanía Atenúa la señalización de receptores acoplados al sistema PIP2 (difosfato de fosfatidilisositol). Provoca agotamiento relativo en las membranas neuronales del SNC Los niveles de PIP2 en las membranas periféricas no se afectan
  31. 31. SALES DE LITIO Se administra por vía oral Se excreta por vía renal Estrecho margen de seguridad Efectos adversos más frecuentes: cefalea, sequedad de la boca, polidipsia, poliuria, polifagia, molestias digestivas, temblor fino, mareo, fatiga sedación, hipotiroidismo, aplanamiento onda P, dermatitis Embarazo: valorar la relación beneficio riesgo Tratamiento sobredosis: hemodiálisis
  32. 32. EJERCICIOS¿CUÁL DE LOS SIGUIENTESFÁRMACOS ES ÚTIL EN EL CONTROLDE LOS SÍNTOMAS NEGATIVOS DE LAESQUIZOFRENIA?a.Clozapinab.Haloperidolc.Sales de litiod.Carbamazepina
  33. 33. EJERCICIOSLAS ACCIOENS DE LOSANTIPSICÓTICOS INCLUYEN LASSIGUIENTES, EXCEPTO.a.Antagonismo de receptores muscarínicosb.Inhibición de la recaptura de serotoninac.Bloqueo de receptores alfad.Antagonistas de la neurotransmisióndopaminérgica
  34. 34. EJERCICIOSLAS SIGUIENET SON APLICACIONESCLÍNICAS DE LOS ANTIPSICÓTICOS.a.Tratamiento de la emesis en laquimioterapia del cáncerb.Tratamiento de la hiperprolactinemiac.Tratamiento de la manía agudad.Prurito incontrolable
  35. 35. EJERCICIOSHALOPERIDOLLITIOCLOZAPINARISPERIDONAa.Útil en el tratamiento del autismob. Agranulocitosisc. Hipotiroidismo y diabetes insípida nefrogénicad. Sindrome parkinsoniano
  36. 36. EJERCICIOS EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD BIPOLAR:a. Pueden utilizarse antipsicóticos por vía parenteral en la fase agudab. La dosificación óptima de las sales de litio están en relación con la concentración plasmática del iónc. La intensidad y frecuencia de los episodios maniacos disminuyen con la terapéutica de sostén con litiod. La hidroclorotiacida se utiliza en el tratamiento de la sobredosis de litio
  37. 37. EJERCICIOSEL SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO:a.Se caracteriza por rigidez muscular, hiperpirexiae inestabilidad autonómicab.Se produce en pacientes ultrasensibles a losefectos extrapiramidales de los neurolépticosc.Puede tratarse con agonistas del receptor parala dopamina y dantrolenod.su designación más común es como discinesiatardía
  38. 38. EJERCICIOSUN PACIENTE ESTÁ SIENDO TRATADOCON HALOPERIDOL, PARA PREVENIRLA APARICIÓN DE SÍNDROMEPARKINSONIANO SE DEBE COMBINARCON:a.Levodopab.Trihexifenidilc.Trazodonad.Risperidona
  39. 39. EJERCICIOSMASCULINO DE 35 AÑOS CON ANTECEDENTES DEENFERMEDAD BIPOLAR ESTÁ SIENDO TRATADO CONCARBONATO DE LITIO. DESPUÉS DE 4 SEMANAS DETRATAMIENTO CON LA SAL SE LE INDICACLOROTIACIDA PARA DISMINUIR EDEMA PORHIPERTENSIÓN ARTERIAL. DOS SEMANAS DESPUÉSCOMIENZA A PRESENTAR POLIDIPSIA, POLIFAGIA YPOLIURIA. CON LO ANTERIOR PODEMOS HACER ELDIAGNÓSTICO DE:___________________________________________
  40. 40. EJERCICIOSEL MECANISMO POR EL CUÁL SEPRODUJO LO ANTERIOR ESTÁRELACIONADO CON:a. Aumento de la síntesis de litiob. Disminución de su depuración renalc. Desplazamiento de su unión a proteínasplasmáticasd. Disminución de su metabolismohepático
  41. 41. EJERCICIOSEL SIGUIENTE FÁRMACO ES ÚTIL PARATRATAR A ESTE PACIENTE:a.Amilorideb.Mirtazapinac.Haloperidold.Ketanserina

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