Antidepresivos

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Antidepresivos

  1. 1. ANTIDEPRESIVOS Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas, MD
  2. 2. TIPOS DE DEPRESIÓN Reactiva------pérdidas, enfermedades físicas, fármacos (alcohol, depresores del SNC), senilidad. Depresiva mayor (endógena)------ ocurre a cualquier edad, antecedentes familiares, suscesos en la vida determinan su aparición. Afectiva bipolar (maníaco-depresiva)------ ciclos entre la manía y la depresión.
  3. 3. ANTIDEPRESIVOS(CLASIFICACIÓN) INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA:a. Tricíclicos aminas terciarias: imipramina, amitriptilina, doxepina, desipramina, nortriptilina, protriptilina, clomipraminab. Tricíclicos de aminas secundarias o segunda generación (heterocíclicos): amoxapina, maprotilina, trazodona, bupropiónc. Tercera generación de antidepresivos: mirtazapina, venlafaxina, nefazodona
  4. 4. ANTIDEPRESIVOS(CLASIFICACIÓN) INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CAPTACIÓN DE SEROTONINA:a. Fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina, sertralina, citalopram. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA:a. Fenelcina, tranilcipromina, selegilina
  5. 5. FARMACODINAMIA Acción sobre las aminas biógenas.1. Bloqueo de la recaptura de aminas biógenas.2. Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo de las aminas biógena Efectos receptores y post receptores.1. Bloqueo de receptores para la Ach.
  6. 6. FARMACODINAMIA Todo lo anterior produce:1. Aumento de las aminas biógenas2. Disminución de la Ach.
  7. 7. ANTIDEPRESIVOS: (Algunasparticularidades) Amoxapina----metabolito de la lozapina con acción bloqueadora D2. Antidepresivos tricíclicos---potente acción anticolinérgica Venlafaxina---potente inhibidor de la recaptura de serotonina Mirtazapina----posee elevado efecto antihistamínico y bloqueador alfa Imipramina,paroxetina y sertralina---potentes inhibidores del citocromo P450
  8. 8. Algunas accionesfarmacológicas:FÁRMACO ACCIÓN ACCIÓN BLOQUEO BLOQUEO BLOQUEO SEDANTE ANTIMUSCA RECAPTURA RECAPTURA RECAPTURA RÍNICA 5HT. NA DOPAMINAAmitriptilina +++ +++ +++ ++ 0 (tricíclico)Amoxapina ++ ++ + ++ + (triciclico segundageneración) Doxepina +++ +++ ++ + 0 (triciclico amina terciaria)Fluoxetina + + +++ 0 0 (IRS)Mirtazapina +++ 0 0 0 0 (triciclico tercerageneración)
  9. 9. FARMACOCINÉTICA:TRICÍCLICOS: Absorción incompleta y sufren el efecto del primer paso. Elevada fijación a proteínas plasmáticas y liposolubilidad------ volumen de distribución grande. Metabolismo---- hidroxilación, conjugación y desmetilación.
  10. 10. FARMACOCINÉTICA: Desmetilación-----formación de metabolitos activos (imipramina----desipramina y amitriptilina----nortriptilina)HETEROCÍCLICOS (2da. Generación) Alto % de fijación a proteínas Grandes volúmenes de distribución Trazodona y venlafaxina --- vida media corta Bupropión y venlafaxina--- existen preparados de liberación prolongada.
  11. 11. FARMACOCINÉTICA:INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA: Buena absorción oral Fluoxetina----metabolito ctivo la norfluoxetina Fluoxetina---inhibe varias enzimas metabolizadoras de ármacos
  12. 12. FARMACOCINÉTICA:INHIBIDORES DE LA MAO: Buena absorción por vóa oral Fenelcina---metabolismo por acetilación genéticamente determinado Inhibición persistente de la enzima aún sin que se detecten concentraciones de los fármacos en el plasma
  13. 13. EFECTOS ADVERSOS:TRICÍCLICOS: Sedación, somnolencia, temblores, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, confusión, hipotensión ortostática, convulsiones, aumnto de peso, impotencia, agravamiento de las psicosis.SEGUNDA GENERACIÓN: desvanecimientos, náuseas, agitación, sequedad de la boca, convulsiones (bupropión), agravamiento de las psicosis.
  14. 14. EFECTOS ADVERSOSTERCERA GENERACIÓN: somnolencia, aumento de peso, desvanecimientos, náuseas, sudoración, hipotensión, ansiedad.INHIBIDORES DE LA MAO: somnolencia, aumento de peso, hipotensión postural, interacciones con alimentos.INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA: insomnio, temblor, náuseas, vómitos, disminución de la líbido, exantemas
  15. 15. SOBREDOSIFICACIÓNTRICÍLICOS: Coma con choque y acidosis metabólica Depresión respiratoria con apnea Agitación y delirio Convulsiones Hiperpirexia Ilio paralítico Retención urinaria Arritmias cardíacas
  16. 16. SOBREDOSIFICACIÓNSEGUNDA Y TERCERA GENERACIÓN: Neurotoxicidad caracterizada por convulsiones. CardiotoxicidadIMAO (es poco frecuente): Agitación Delirio Excitación neuromuscular Convulsiones Choque Hipertermia -
  17. 17. SOBREDOSIFICACIÓNINHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE5-HT Cardiotoxicidad Convulsiones ArritmiasAL TENER ESTOS FÁRMACOS UN VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN MUY ALTO IMPOSIBILITA LA EXTRACCIÓN DE LOS MISMOS POR DIÁLISIS.
  18. 18. INTERACCIONES Los depresores del sistema nervioso potencian su efecto No administrar con alimentos ricos en tiramina (IMAO) IMAO + inhibidores de la 5HT--- síndrome de serotonina (hipertermia, rigidez muscular, mioclono, neurotoxicidad, cardiotoxicidad, muerte)
  19. 19. INTERACCIONES Paroxetina y fluoxetina---inhibidores del P450/2D6. No administrar con terfenadina ya que al inhibirse el metabolismo de ésta última se potencializa su cardiotoxicidad Tricíclicos interfieren con el efecto de los bloqueadores de la neurona adrenérgica PRECAUCIONES: Disminuyen el umbral convulsivo.
  20. 20. USOS CLÍNICOS Depresión Trastornos de pánico (imipramina, IMAO) Trastornos obsesivo-compulsivo (fluoxetina) Enuresis (tricíclicos) Dolor crónico (tricíclicos) Bulimia (fluoxetina) Sindrome de deficit de atención con hiperactiviad (imipramina y desipramina) Fobia social (sertralina, paroxetina) Ansiedad generalizada (amitriptilina, clomipramina, maprotilina)
  21. 21. EFICACIA CLÍNICA DISCUTIR POR QUÉ EL EFECTO ANTIDEPRESIVO TARDA EN APARECER DE 2-3 SEMANAS
  22. 22. Preguntas Las siguientes son interacciones de los antidepresivos, EXCEPTO:1. Aumentan la vida media de la teofilina2. Disminuyen la vida media de los hipoglucemiantes agudos3. Al llevar tratamiento con selegilina y consumir quesos añejos puede aparecer hipertensiónm arterial4. La imipramina asociada a orfenadrina puede producir en ancianos ilio paralítico5. La desipramina aumenta el efecto antihipertensivo de la guanetidina
  23. 23. Preguntas Los siguientes son efectos adversos de los antidepresivos tricíclicos, excepto:1. Taquicardia2. Constipación3. Dificultad en la erección4. Miosis5. Convulsiones
  24. 24. Preguntas La siguiente no es una acción farmacológica de los antidepresivos1. Inhibición de la recaptura de 5-HT2. Inhibición de la MAO-B3. Relajación del trígono vesical y contracción del esfínter vesical4. Inhibición del mecanismo intraneuronal de receptura de NA5. Bloqueo de receptores muscarínicos M2
  25. 25. Preguntas¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES EFECTOS TIENEN ENCOMÚN LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS YLOS INHIBIDORES DE LA MAO:a. Depleción de noradrenalinab. Respuesta hipersensible después del consumo decerveza y pizzac. Reducción del umbral convulsivod. Bloqueo de los efectos antihipertensivos de laguanetidina
  26. 26. PreguntasFLUOXETINADESIPRAMINAFENELCINADOXEPINATricíclico bloqueador de receptores muscarínicos yefectos sedantes notoriosBloqueador selectivo de la recaptura de serotoninaInhibidor irreversible de la MAOMetabolito de la imipramina
  27. 27. Preguntas LOS SIGNOS Y SÍNTOMAS DE LA SOBREDOSIS DE ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS INCLUYEN:a. Depresión respiratoriab. Convulsionesc. Hiperpirexiad. Comae. Todas las anterioresf. Ninguna de las anteriores
  28. 28. PreguntasSUSTANCIAS QUE PUEDEN PRODUCIRRESPUESTAS HIPERTENSIVA EXAGERADA ENINDIVIDUOS TRATADOS CON TRANILCIPROMINA:a.Tiraminab.Anfetaminasc.Efedrinad.Adrenalinae.A, b y c correctasf.Sólo dg.Ninguna de las anteriores
  29. 29. PreguntasEL MECANISMO POR EL CUAL EN EL CASOANTERIOR LAS SUSTANCIAS AUMENTAN LATENSIÓN ARTERIAL ES EL SIGUIENTE:a.Inhibición de la enzima tirosin hidroxilasab.Inhibición de la entrada de dopamina al gránulo dealmacenamientoc.Aumento de la liberación de noradrenalinad.Inhibición irreversible de la COMT
  30. 30. PreguntasDespués de 6 semanas de tratamiento con fluoxetinaun paciente presenta disfunción sexual. ¿Con cuál delos siguientes fármacos podría ser sustituída lafluoxetina:a.Sertralinab.Citalopranc.Mirtazapinad.Venlafaxina
  31. 31. PreguntasEl uso del siguiente fármaco antidepresivo estácontraindicado en pacientes con glaucoma:a.Inhibidores selectivos de la MAOb.Inhibidores no selectivo de la recaptura de aminasbiógenasc.Inhibidores selelectivos de la recaptura de serotoninad.Inhibidores no selectivos de la MAO

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