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Antidepresivos

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  • 1. ANTIDEPRESIVOS Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas, MD
  • 2. TIPOS DE DEPRESIÓN Reactiva------pérdidas, enfermedades físicas, fármacos (alcohol, depresores del SNC), senilidad. Depresiva mayor (endógena)------ ocurre a cualquier edad, antecedentes familiares, suscesos en la vida determinan su aparición. Afectiva bipolar (maníaco-depresiva)------ ciclos entre la manía y la depresión.
  • 3. ANTIDEPRESIVOS(CLASIFICACIÓN) INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA:a. Tricíclicos aminas terciarias: imipramina, amitriptilina, doxepina, desipramina, nortriptilina, protriptilina, clomipraminab. Tricíclicos de aminas secundarias o segunda generación (heterocíclicos): amoxapina, maprotilina, trazodona, bupropiónc. Tercera generación de antidepresivos: mirtazapina, venlafaxina, nefazodona
  • 4. ANTIDEPRESIVOS(CLASIFICACIÓN) INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CAPTACIÓN DE SEROTONINA:a. Fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina, sertralina, citalopram. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA:a. Fenelcina, tranilcipromina, selegilina
  • 5. FARMACODINAMIA Acción sobre las aminas biógenas.1. Bloqueo de la recaptura de aminas biógenas.2. Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo de las aminas biógena Efectos receptores y post receptores.1. Bloqueo de receptores para la Ach.
  • 6. FARMACODINAMIA Todo lo anterior produce:1. Aumento de las aminas biógenas2. Disminución de la Ach.
  • 7. ANTIDEPRESIVOS: (Algunasparticularidades) Amoxapina----metabolito de la lozapina con acción bloqueadora D2. Antidepresivos tricíclicos---potente acción anticolinérgica Venlafaxina---potente inhibidor de la recaptura de serotonina Mirtazapina----posee elevado efecto antihistamínico y bloqueador alfa Imipramina,paroxetina y sertralina---potentes inhibidores del citocromo P450
  • 8. Algunas accionesfarmacológicas:FÁRMACO ACCIÓN ACCIÓN BLOQUEO BLOQUEO BLOQUEO SEDANTE ANTIMUSCA RECAPTURA RECAPTURA RECAPTURA RÍNICA 5HT. NA DOPAMINAAmitriptilina +++ +++ +++ ++ 0 (tricíclico)Amoxapina ++ ++ + ++ + (triciclico segundageneración) Doxepina +++ +++ ++ + 0 (triciclico amina terciaria)Fluoxetina + + +++ 0 0 (IRS)Mirtazapina +++ 0 0 0 0 (triciclico tercerageneración)
  • 9. FARMACOCINÉTICA:TRICÍCLICOS: Absorción incompleta y sufren el efecto del primer paso. Elevada fijación a proteínas plasmáticas y liposolubilidad------ volumen de distribución grande. Metabolismo---- hidroxilación, conjugación y desmetilación.
  • 10. FARMACOCINÉTICA: Desmetilación-----formación de metabolitos activos (imipramina----desipramina y amitriptilina----nortriptilina)HETEROCÍCLICOS (2da. Generación) Alto % de fijación a proteínas Grandes volúmenes de distribución Trazodona y venlafaxina --- vida media corta Bupropión y venlafaxina--- existen preparados de liberación prolongada.
  • 11. FARMACOCINÉTICA:INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA: Buena absorción oral Fluoxetina----metabolito ctivo la norfluoxetina Fluoxetina---inhibe varias enzimas metabolizadoras de ármacos
  • 12. FARMACOCINÉTICA:INHIBIDORES DE LA MAO: Buena absorción por vóa oral Fenelcina---metabolismo por acetilación genéticamente determinado Inhibición persistente de la enzima aún sin que se detecten concentraciones de los fármacos en el plasma
  • 13. EFECTOS ADVERSOS:TRICÍCLICOS: Sedación, somnolencia, temblores, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, confusión, hipotensión ortostática, convulsiones, aumnto de peso, impotencia, agravamiento de las psicosis.SEGUNDA GENERACIÓN: desvanecimientos, náuseas, agitación, sequedad de la boca, convulsiones (bupropión), agravamiento de las psicosis.
  • 14. EFECTOS ADVERSOSTERCERA GENERACIÓN: somnolencia, aumento de peso, desvanecimientos, náuseas, sudoración, hipotensión, ansiedad.INHIBIDORES DE LA MAO: somnolencia, aumento de peso, hipotensión postural, interacciones con alimentos.INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA: insomnio, temblor, náuseas, vómitos, disminución de la líbido, exantemas
  • 15. SOBREDOSIFICACIÓNTRICÍLICOS: Coma con choque y acidosis metabólica Depresión respiratoria con apnea Agitación y delirio Convulsiones Hiperpirexia Ilio paralítico Retención urinaria Arritmias cardíacas
  • 16. SOBREDOSIFICACIÓNSEGUNDA Y TERCERA GENERACIÓN: Neurotoxicidad caracterizada por convulsiones. CardiotoxicidadIMAO (es poco frecuente): Agitación Delirio Excitación neuromuscular Convulsiones Choque Hipertermia -
  • 17. SOBREDOSIFICACIÓNINHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE5-HT Cardiotoxicidad Convulsiones ArritmiasAL TENER ESTOS FÁRMACOS UN VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN MUY ALTO IMPOSIBILITA LA EXTRACCIÓN DE LOS MISMOS POR DIÁLISIS.
  • 18. INTERACCIONES Los depresores del sistema nervioso potencian su efecto No administrar con alimentos ricos en tiramina (IMAO) IMAO + inhibidores de la 5HT--- síndrome de serotonina (hipertermia, rigidez muscular, mioclono, neurotoxicidad, cardiotoxicidad, muerte)
  • 19. INTERACCIONES Paroxetina y fluoxetina---inhibidores del P450/2D6. No administrar con terfenadina ya que al inhibirse el metabolismo de ésta última se potencializa su cardiotoxicidad Tricíclicos interfieren con el efecto de los bloqueadores de la neurona adrenérgica PRECAUCIONES: Disminuyen el umbral convulsivo.
  • 20. USOS CLÍNICOS Depresión Trastornos de pánico (imipramina, IMAO) Trastornos obsesivo-compulsivo (fluoxetina) Enuresis (tricíclicos) Dolor crónico (tricíclicos) Bulimia (fluoxetina) Sindrome de deficit de atención con hiperactiviad (imipramina y desipramina) Fobia social (sertralina, paroxetina) Ansiedad generalizada (amitriptilina, clomipramina, maprotilina)
  • 21. EFICACIA CLÍNICA DISCUTIR POR QUÉ EL EFECTO ANTIDEPRESIVO TARDA EN APARECER DE 2-3 SEMANAS
  • 22. Preguntas Las siguientes son interacciones de los antidepresivos, EXCEPTO:1. Aumentan la vida media de la teofilina2. Disminuyen la vida media de los hipoglucemiantes agudos3. Al llevar tratamiento con selegilina y consumir quesos añejos puede aparecer hipertensiónm arterial4. La imipramina asociada a orfenadrina puede producir en ancianos ilio paralítico5. La desipramina aumenta el efecto antihipertensivo de la guanetidina
  • 23. Preguntas Los siguientes son efectos adversos de los antidepresivos tricíclicos, excepto:1. Taquicardia2. Constipación3. Dificultad en la erección4. Miosis5. Convulsiones
  • 24. Preguntas La siguiente no es una acción farmacológica de los antidepresivos1. Inhibición de la recaptura de 5-HT2. Inhibición de la MAO-B3. Relajación del trígono vesical y contracción del esfínter vesical4. Inhibición del mecanismo intraneuronal de receptura de NA5. Bloqueo de receptores muscarínicos M2
  • 25. Preguntas¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES EFECTOS TIENEN ENCOMÚN LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS YLOS INHIBIDORES DE LA MAO:a. Depleción de noradrenalinab. Respuesta hipersensible después del consumo decerveza y pizzac. Reducción del umbral convulsivod. Bloqueo de los efectos antihipertensivos de laguanetidina
  • 26. PreguntasFLUOXETINADESIPRAMINAFENELCINADOXEPINATricíclico bloqueador de receptores muscarínicos yefectos sedantes notoriosBloqueador selectivo de la recaptura de serotoninaInhibidor irreversible de la MAOMetabolito de la imipramina
  • 27. Preguntas LOS SIGNOS Y SÍNTOMAS DE LA SOBREDOSIS DE ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS INCLUYEN:a. Depresión respiratoriab. Convulsionesc. Hiperpirexiad. Comae. Todas las anterioresf. Ninguna de las anteriores
  • 28. PreguntasSUSTANCIAS QUE PUEDEN PRODUCIRRESPUESTAS HIPERTENSIVA EXAGERADA ENINDIVIDUOS TRATADOS CON TRANILCIPROMINA:a.Tiraminab.Anfetaminasc.Efedrinad.Adrenalinae.A, b y c correctasf.Sólo dg.Ninguna de las anteriores
  • 29. PreguntasEL MECANISMO POR EL CUAL EN EL CASOANTERIOR LAS SUSTANCIAS AUMENTAN LATENSIÓN ARTERIAL ES EL SIGUIENTE:a.Inhibición de la enzima tirosin hidroxilasab.Inhibición de la entrada de dopamina al gránulo dealmacenamientoc.Aumento de la liberación de noradrenalinad.Inhibición irreversible de la COMT
  • 30. PreguntasDespués de 6 semanas de tratamiento con fluoxetinaun paciente presenta disfunción sexual. ¿Con cuál delos siguientes fármacos podría ser sustituída lafluoxetina:a.Sertralinab.Citalopranc.Mirtazapinad.Venlafaxina
  • 31. PreguntasEl uso del siguiente fármaco antidepresivo estácontraindicado en pacientes con glaucoma:a.Inhibidores selectivos de la MAOb.Inhibidores no selectivo de la recaptura de aminasbiógenasc.Inhibidores selelectivos de la recaptura de serotoninad.Inhibidores no selectivos de la MAO

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