10. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL10.1. ANSIOLITICOS10.1.1. Diazepam10.1.2. Lorazepam                                DIAZEPAM   ...
espasmo reflejo del músculo esquelético            depresión central es mayor, al igual que losdebido a patología local.  ...
pacientes han desarrollado leucopenia y            (Ver Cap. 16)elevación de los niveles de lactatodeshidrogenasa. (Aproba...
en el balismo, síndrome de Gilles de la           grado de bloqueo de los receptoresTourette y en la corea de Huntington. ...
empleo en la mujer embarazada. (Aprobada               Dosis: Vía Oral, adultos: 150 a 300 mg/díaFDA).                    ...
Acciones-Usos: Es una droga que no es              Tambien se ha observado una disminuciónsedante, depresora o euforizante...
con drogas anticolinérgicas. Disminuye laAMITRIPTILINA                                        capacidad       física      ...
IMAO. En caso de ser necesario reemplazar        Amitriptilina). El pamoato de imipramina seun medicamento IMAO por la ami...
metaboliza en el hígado y el 70% es                  también interfieren los mecanismos deexcretado por orina.            ...
sobredosis, pueden manifestarse en el              antidepresivos    tricíclicos. Los   efectostérmino de horas, mucho ant...
periférica, miembro fantasma y neuralgiapostherpética y postraumática. También seutiliza en diabetes insípida neurogénica ...
absorción considerablemente, lo que no la           sangre de 20 mcg/ml) ataxia (con 30hace recomendable. Se une a la albú...
a nivel microsomal hepático y su excreción es         Está contraindicado en enfermos conrenal PH-dependiente.            ...
elección para la crisis de ausencia típica(pequeño mal).Puede utilizarse en las crisis      CLONAZEPAMprimarias generaliza...
eosinofilia. Se ha reportado dependencia          generalizadas mioclónicas y acineeticas. Esfísica y psicológica. La abst...
resultados      del    primero        no     fueran                                                      satisfactorios. E...
adamantamina, de estructura poco común e             Menos aún se pueden observar náuseas,inicialmente usada en la profila...
cantidad de levodopa que penetra al encéfalo      trombocitopenia,          leucopenia       yes mínima, necesitándose ele...
simultáneo con levodopa reduciría su               otros depresores respiratorios puede producirabsorción.                ...
Fundación Femebawww.femeba.org.ar/fundacion
Upcoming SlideShare
Loading in …5
×

Farmaco para carla

627 views
521 views

Published on

Lista de farmacos

Published in: Health & Medicine
0 Comments
0 Likes
Statistics
Notes
  • Be the first to comment

  • Be the first to like this

No Downloads
Views
Total views
627
On SlideShare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
1
Actions
Shares
0
Downloads
9
Comments
0
Likes
0
Embeds 0
No embeds

No notes for slide

Farmaco para carla

  1. 1. 10. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL10.1. ANSIOLITICOS10.1.1. Diazepam10.1.2. Lorazepam DIAZEPAM Dosis: Vía Oral, adultos: Para ansiedad 2,510.2. INDUCTORES DEL SUE¥O a 30 mg/d en 2 a 4 tomas o como dosis10.2.1. Flunitrazepam única de 2,5 a 10 mg al acostarse. Niños: 0,12 a 0,8 mg/kg/día en 3 ó 4 dosis. Vía IM,10.3. ANTIPSICOTICOS IV adultos: para ansiedad severa 5 a 10 mg10.3.1. Clorpromazina pudiendo repetirse la dosis a las 3 ó 4 hs si10.3.2. Haloperidol se considera necesario. Cuando se usa la vía10.3.3. Levomepromazina IV la inyección debe ser lenta.10.3.4. Tioridazina Acciones-Usos: El diazepam es una benzodiazepina que, como las demás del10.4. ANTIDEPRESIVOS grupo, es depresor del SNC. Este efecto10.4.1. Amitriptilina depende de la potenciación de la actividad10.4.2. Imipramina inhibitoria dependiente del GABA a nivel del10.4.3. Desipramina SNC, a través de un aumento de la10.4.4. Clorimipramina conductancia del cloruro, ion responsable de10.4.5. Tranilcipromina (UR) dicha actividad. En su acción anticonvulsivante este mecanismo produce10.5. ANTIEPILEPTICOS inhibición de la difusión de las descargas(ANTICONVULSIVANTES) excitatorias generadas por el foco10.5.1. Carbamazepina epileptógeno. Se cree que su efecto10.5.2. Fenitoina miorrelajante se debe al aumento de la10.5.3. Fenobarbital inhibición presináptica de las terminales10.5.4. Acido valproico nerviosas aferentes en el arco reflejo.10.5.5. Clonazepam Se une a proteínas plasmáticas en un 95 a10.5.6. Etosuximida 98%, llega al SNC, atraviesa la placenta y aparece en la leche materna. Está indicada10.6. ANTIPARKINSONIANOS como tratamiento sintomático de la ansiedad10.6.1. Biperideno y en estados de pánico. Es útil como10.6.2. Trihexifenidilo sedante y/o amnésico administrado como10.6.3. Levodopa + Carbidopa medicación única, antes de procedimientos10.6.4. Levodopa + Benserazida terapéuticos y diagnósticos que no requieren10.6.5. Amantadina analgesia, tales como cardioversión, cateterización cardíaca, endoscopia, etc. Se10.7. ANTIVERTIGINOSOS utiliza como medicación preanestésica para10.7.1. Dimenhidrinato inducir o mantener la anestesia. Es de elección en las crisis convulsivas del estado epiléptico y la eclampsia (asociada a sulfato de magnesio) Está indicada para elCAPITULO 10 control del sindrome de abstinencia alcohólica y como coadyuvante para aliviar elANSIOLITICOS Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  2. 2. espasmo reflejo del músculo esquelético depresión central es mayor, al igual que losdebido a patología local. efectos hipotensores. (Aprobada FDA).Interacciones - Efectos adversos ycontraindicaciones: Existe sinergismo LORAZEPAMentre las benzodiazepinas y otros depresores Dosis: Vía Oral, adultos: para ansiedad, 1 adel SNC, tales como el alcohol. Se ha 2 mg 2 a 3 veces al día. Puede incrementarseobservado que la administración conjunta de hasta un máximo de 10 mg/día. Vía IM,las benzodiazepinas con fenitoína puede dar adultos: 0,05 mg/kg hasta un máximo de 4lugar a niveles más elevados en sangre de mg. Vía IV, adultos: para medicaciónfenitoína que aquellos que la reciben sola. preanestésica: 0,044 mg/kg o una dosis totalDisminuye los efectos de las drogas de 2 mg, eligiendo la cantidad que resulteantiparkinsonianas (L-dopa). Luego de su menor. Para obtener el efecto amnésicoadministración puede producir depresión óptimo, la dosis se debe administrar de 15 arespiratoria, paro respiratorio y muerte 20 minutos antes de la cirugía. Vía IV,(precaución en la administración IV) y adultos: en estado epiléptico 0,1 mg/kg enestados paradójicos de excitación. Durante el solo pudiendo repetir la dosis a los 20tratamiento pueden observarse: ataxia, minutos si no se logra el control.hipotensión, fatiga, trastornos del habla y del Acciones-Usos: Esta benzodiazepina desueño, ansiedad, pérdida de la memoria, mecanismo similar al diazepam es efectivahostilidad, depresión, intenciones suicidas, como ansiolítica e hipnótica.debilidad, visión borrosa, cefalea, vértigo, El Lorazepam se asemeja en algunosnáuseas, vómitos, dolores articulares y aspectos farmacocinéticos (metabolismo,torácicos. Puede producir dependencia y excreción) al oxazepam: su vida media es detolerancia. La suspensión brusca luego de un 15 horas (rango 8 a 25 hs). y se considera detratamiento prolongado (mayor de 4 meses) duración de acción intermedia. Tienepuede producir síntomas de abstinencia que comienzo de acción más rápido quegeneralmente comienzan 10 a 20 días luego diazepam y mayor duración de acción.de discontinuada la terapia. Estos síntomas Administrada por vía parenteral produceson insomnio, irritabilidad, nerviosismo, acción amnésica, por lo que ha sido usadacalambres abdominales, confusión, temblores como medicación preanestésica.y náuseas o vómitos. Debido a esto se Por vía oral está indicada como ansiolítico yrecomienda no usar diazepam por tiempo para el tratamiento de la ansiedad asociada aprolongado (meses), utilizarlo con más depresión mental. Es útil en el control de lasprecaución en ancianos y retirarlos crisis convulsivas.gradualmente. Asimismo, dado el deterioro Interacciones - Efectos adversos yde las funciones psicomotoras que producen contraindicaciones: A pesar de la granlas benzodiazepinas, se recomienda que los similitud que existe entre el lorazepam y elpacientes que las reciben no manejen diazepam en general, pueden en particularvehículos ni maquinarias de riesgo. Se debe citarse las siguientes características: losevaluar la relación riesgo-beneficio en efectos adversos más comunes delpacientes con afección respiratoria crónica lorazepam son: sedación, vértigo, mareo,(EPOC), glaucoma de ángulo cerrado agudo, debilidad, decaimiento, ataxia. Aparecehipersensibilidad a las benzodiazepinas, tolerancia a estos efectos en el 50% de losmiastenia gravis, psicosis, depresión, coma o pacientes luego de la terapia continua Con lashock. administración de grandes dosis se han vistoDebe administrarse con cuidado en la efectos mínimos sobre los reflejosinsuficiencia renal y hepática; en ancianos la respiratorios y cardiovasculares. Algunos Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  3. 3. pacientes han desarrollado leucopenia y (Ver Cap. 16)elevación de los niveles de lactatodeshidrogenasa. (Aprobada FDA). ANTIPSICOTICOS NEUROLEPTICOSHIPNOTICOS E INDUCTORES CLORPROMAZINADEL SUEÑO Dosis: Vía IM, adultos: de 25 a 100 mg. No debe usarse por vía IV. Vía Oral, adultos:FLUNITRAZEPAM entre 200 y 600 mg/día divididos en 4 tomas.Dosis: Vía Oral, adultos: 0,5 a 1 mg. Vía IV, Niños: menores de 5 años: 1-2 mg/kg/8adultos: de 0,036 a 0,5 mg/kg administrados horas ó 0,5 mg/kg/4-6 hs. Mayores de 5durante 20 a 40 segundos, seguido de 0,01 años: 1/3 de la dosis del adulto.mg/kg si fuese necesario. Acciones-Usos: Esta droga es el prototipoAcciones-Usos: Es un benzodiacepina que de las fenotiazinas alifáticas. Se supone quese utiliza como hipnótico.El efecto hipnótico ejerce su acción antipsicótica mediante elde las benzodiazepinas se cree es bloqueo de los receptores postsinápticosconsecuencia de una acción sobre los dopaminérgicos mesolímbicos-mesocorticalessistemas inhibidores GABA. Estos sistemas en el cerebro.afectan a los circuitos reticulocorticales La absorción es irregular cuando seimplicados en el estado de vigilia, administra por vía oral. Cuando se da por víadisminuyendo el tiempo total de vigilia intramuscular aumenta de 4 a 10 veces sunocturna, el número de despertares a lo biodisponibilidad. Es una droga lipofílica: selargo de la noche y el tiempo de latencia une a las proteínas y se acumula en encéfalo,para la aprición de sueño en la fase 2. pulmón y otros tejidos muy irrigados.La dosis de 0,5 mg sirve para iniciar y Atraviesa la placenta. Se metaboliza en elmantener el sueño. Administrada por vía oral sistema microsomal hepático e induce sula concentración pico se alcanza a la hora y propio metabolismo; es eliminada muyla vía media es de 15 horas. Comparado con lentamente por orina y por bilis en menorotros hipnóticos es de eliminación cantidad. Tiene acción neuroléptica yrelativamente lenta, pero por su rápida antiemética (excepto en los vómitosdistribución puede ser de acción corta. producidos por el mareo). Aumenta laEstá indicada en el tratamiento del insomnio. secreción de prolactina tanto en la mujerTambién se ha usado como inductor de la como en el hombre. Produce efectoanestesia, donde sus efectos son ansiolítico, presumiblemente por reduccióncomparables a los del diazepam. indirecta de los estímulos sobre el sistemaInteracciones - Efectos adversos y reticular del tallo encefálico, aunque no debecontraindicaciones: Como las demás usarse para este fin debido a que desarrollabenzodiazepinas tiene sinergismo con otros rápidamente tolerancia. Tiene actividaddepresores del SNC. Cuando la dosis supera antagonista alfa y propiedades1 mg puede producirse acumulación y anticolinérgicas por lo que produceefectos residuales. Puede producir vasodilatación.somnolencia, hipotonia muscular, erupción Está indicado en la esquizofrenia y la fasecutánea, reacciones paradojales y trastornos maníaca de la psicosis maníacodepresiva.mnésicos. Para otros datos ver Diazepam. También está indicado en el hipo incoercible, porfiria aguda intermitente y en elMIDAZOLAM tratamiento coadyuvante del tétanos. También ha sido utilizada ocasionalmente Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  4. 4. en el balismo, síndrome de Gilles de la grado de bloqueo de los receptoresTourette y en la corea de Huntington. alfaadrenérgicos del sistema autónomoInteracciones - Efectos adversos y aunque menos que la clorpromazina.contraindicaciones: Potencia la acción La absorción por vía oral es del 70%,inducida por los depresores del SNC por lo alcanzando el valor pico a las 3 hs. Por vía IMcual debe evaluarse su uso junto con alcohol, éste se alcanza de 20 minutos y ahora tienenarcóticos y barbitúricos en otros depresores. un extenso metabolismo heopático. LaLas fenotiazinas bajan el umbral para las principal vía de eliminación es renal (40%),crisis convulsivas por lo cual puede ser siguiéndole la biliar (15%). Atraviesa lanecesario ajustar la dosis de los placenta.anticonvulsivos. Debido a su efecto Está indicada en la esquizofrenia y psicosisanticolinérgico y antialfaadrenérgico puede agudas; para el tratamiento crónico de lasproducir hipotensión ortostática, sequedad psicosis puede utilizarse decanoato dede boca, visión borrosa, retención urinaria y haloperidol IM a intervalos de 2 a 4constipación. Tal como otras fenotiazinas, semanas. También se ha utilizado enpuede causar tempranamente distonía trastornos esquizoafectivos, síndromeaguda, acatasia y parkinsonismo. En forma paranoide, balismo y en la corea detardía (meses a años) puede producirse Huntington. Es droga de elección endisquinesia tardía. En las primeras semanas síndrome de Gilles de la Tourette. Es unpuede ocurrir el sindrome neuroléptico potente antiemético.maligno, que cursa con fiebre, inestabilidad Interacciones - Efectos adversos yde la tensión arterial, catatonia y estupor. contraindicaciones: Las drogasPuede ser fatal, pero afortunadamente es antiparkinsonianas son capaces de disminuirraro. Puede producir ginecomastia e la acción antipsicótica del haloperidol; existeimpotencia sexual en el hombre y galactorrea antagonismo entre el haloperidol y la accióny disfunción sexual en la mujer. La aparición estimulante de la anfetamina. Tiene efectosde fotosensibilidad leve ocurre con relativa adversos similares a clorpromazina (verfrecuencia, no sucediendo lo mismo con antes), aunque con menor incidencia deefectos como agranulocitosis, ictericia efecto sedante e hipotensor, pero hay mayorcolestásica y dermatitis alérgica que son incidencia de efectos extrapiramidales,citados pero en forma rara. (Aprobada FDA). especialmente en pacientes jóvenes o si existe una historia previa de estos efectosHALOPERIDOL con otros antipsicóticos. La distonía aguda yDosis: Vía Oral, adultos: de 0,5 a 2 mg en la acafisia aguda ocasionalmente sonsintomatologías moderadas y de 3 a 5 mg en severas. Los síntomas extrapiramidalessintomatologías severas c/ 8 a 12 hs. Dosis persistentes generalmente están relacionadosmantenimiento: 2 a 8 mg/día. Vía IM, con la dosis, aunque pueden presentarse aúnadultos: entre 3 y 4 mg/día divididos en 3-4 con cantidades pequeñas.tomas. Niños mayores de 12 años: 0,05 Debe evaluarse la relación riesgo beneficiomg/kg/día. en pacientes con epilepsia, hipertiroidismoAcciones-Usos: El mecanismo de acción (puede inducir neurotoxicidad severa) ócorresponde al esbozado con la enfermedad cardiovascular severa. Estáclorpromazina. Es un neuroléptico polivalente contraindicado en enfermedad de Parkinson,que tiene significativa acción sedante, pacientes comatosos ó con depresión severaespecialmente activo en los estados del SNC.maníacos. Tiene efecto antipsicótico y No existen suficientes datos sobre efectosactividad antialucinatoria. Produce algún teratógenos, por lo que no se aconseja su Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  5. 5. empleo en la mujer embarazada. (Aprobada Dosis: Vía Oral, adultos: 150 a 300 mg/díaFDA). en 3 dosis. En psicosis severas hasta 800 mg/día pero muy controlado. Mujeres yLEVOMEPROMAZINA debilitados: de 1/3 a 1/2 de la dosis deDosis: Vía Oral, adultos: 25 mg/8 hs hasta adultos. Niños mayores de 2 años: 1100 mg/6 hs. Niños: 0,1 a 0,2 mg/kg/día. mg/kg/día en dosis divididas. Acciones-Acciones-Usos: Es una fenotiazina Usos: Antipsicótico al que se lo considera eldietilamínica que, a diferencia de la prototipo de los compuestos piperidínicos aclorpromazina posee un grupo metoxilo en pesar que su eficacia parece responder másla posición 2. El mecanismo de acción es a la acción de su más activo metabolito: lasimilar al de la clorpromazina pero a mesoridazina, droga también usada.diferencia de ésta provoca sedación franca, El pico de concentración plasmática sesomnolencia y analgesia; tiene acción produce entre 1 a 4 horas de su ingestión. Esantiemética, antihistamínica e sulfooxidada principalmente a mesoridazina yhipotermizante. Se absorbe por todas las vías escasamente a sulforidazina, también(oral, parenteral y rectal). La excreción es metabolito activo. Ambas tienen afinidad porprincipalmente urinaria y en menor el mismo receptor.proporción biliar. Las indicaciones son las La tioridazina se administra principalmentemismas que para la clorpromarina. También en la esquizofrenia y psicosis agudas.se ha usado como analgésico en dolor Interacciones - Efectos adversos ycrónico. contraindicaciones: Puede observarseInteracciones - Efectos adversos y hipotensión postural y efectoscontraindicaciones: Puede observarse anticolinérgicos como xedrostomía, midriasis,somnolencia, depresión psíquica y ciclopegía, retención urinaria, taquicardia y aalteraciones extrapiramidales (tipo Parkinson, dosis elevadas de litio. Posee baja incidenciaacatisia, etc.) Hipotensión arterial de reacciones extrapiramidales que podría(especialmente ortostática). Trastornos atribuirse a su elevada actividadgastrointestinales (anorexia, náuseas, anticolinérgica. Pueden ocurrir cambiosvómitos, constipación). Puede producir electrocardiográficos si se administran dosismareos, cefaleas, fatiga, agitación, insomnio de 300 mg/día o más. Muy raramentey fotosensibilidad. Disfunción hepática produce agranulocitosis. Se puede asociar a(ictericia colostásica). Trastornos cutáneos de encefalopatía hepática. Si las dosis superanorigen alérgico. Debe administrarse con los 800 mg/día puede observarse retinopatíaprecaución en pacientes con taquicardia, pigmentaria (80%). pudiendo producirseinsuficiencia cardíaca y enfermedad de también una disminución de la agudezaParkinson. Deben realizarse exámenes visual de carácter irreversible. (Aprobadaoftalmológicos, sanguíneos y dermatológicos FDA).periódicos.Está contraindicada en los cuadros ANTIMANIACOSdepresivos de causa endógena o inducidospor drogas, en trastornos hepáticos severos, LITIO CARBONATOen epilepsia, coma, antecedentes de Dosis: Vía Oral, adultos: inicialmente, 600agranulocitosis, glaucoma de ángulo estrecho mg dos veces por día. Mantenimiento: 300y porfiria. mg 2 a 3 veces por día. Otro esquema: Inicialmente 0,6 a 2,1 g/día en tres dosis yTIORIDAZINA luego aumentar o disminuir diariamente o día por medio 0,3 g (máximo 2,4 g). Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  6. 6. Acciones-Usos: Es una droga que no es Tambien se ha observado una disminuciónsedante, depresora o euforizante, lo que la de la intensidad y frecuencia de los episodiosdiferencia de otros agentes psicotrópicos. Los depresivos severos.efectos del litio en la distribución del sodio, Otros usos incluyen coadyuvante en lacalcio y magnesio y en el metabolismo de la depresión y como profilaxis de la cefaleaglucosa, han sido todos sugeridos como vascular.acciones contribuyentes para logar el efecto Interacciones - Efectos adversos yestabilizador del ánimo y antimaníaco. Se ha contraindicaciones: Combinado con elpostulado que se relaciona con una reducción haloperidol puede provocar cuadros dedel neurotransmisor catecolamina, mediado encefalopatía, síntomas extrapiramidales yposiblemente por el efecto del ión litio en la leucocitosis, pudiendo llegar al daño cerebralATPasa K Na+/K+ para producir un aumento irreversible. Es posible que se produzcanen el transporte transneuronal de membrana efectos adversos con otras drogasdel ión sodio. Otra hipótesis sostiene que el antipsicóticas. El litio puede incrementar loslitio pude disminuir las concentraciones de efectos de los bloqueantes neuromusculares.AMP cíclico, que pueden producir una La indometacina puede elevar los nivelesdisminución de la sensibilidad de los plasmáticos de litio así como hay evidenciasreceptores de la adenilciclasa sensibles a las de que esto también sucede con otroshormonas. antiinflamatorios no esteroideos.El litio es rápida y totalmente absorbido en el Puede disminuir la capacidad detracto gastrointestinal. La absorción completa concentración urinaria simulando unase produce en aproximadamente 8 horas y la diabetes insípida nefrogénica, con poliuria yconcentración pico plasmática se produce de polidipsia. Pueden aparecer náuseas, temblor2 a 4 horas de la ingestión oral. Se distribuye en las manos y fatiga en las primerasinicialmente en el líquido extracelular y semanas del tratamiento. También dosisposteriormente a los tejidos en niveles terapéuticas pueden producir irritaciónvarios. El volumen de distribución final es de gastrointestinal, aumento de peso, edema,0,7 a 0,9 L/kg. El pasaje a través de la acné y leucocitosis. Los síntomas precoces debarrera hematoencefálica es lento, pero una toxicidad son: anorexia, temblor, disartria,vez logrado el estado de meseta, la diarrea, vómitos, somnolencia, debilidadconcentración del litio en el LCR es muscular, incoordinación. Luego puedenaproximadamente del 40% de la observarse vértigo, ataxia, confusión, visiónconcentración plasmática. El 95% se elimina borrosa, acúfenos. Puede exacerbar unapor la orina. La vida media promedio es de enfermedad cardiovascular de base, la20 a 24 horas. epilepsia y el parkinsonismo. Puede inducirEstá indicado como primera elección en el un hipotiroidismo latente en ancianos. Lastratamiento de los episodios maníacos concentraciones en suero y los efectosagudos e hipomaníacos en la psicosis tóxicos aumentan por deshidratación,maníaco-depresiva y como mantenimiento diuréticos, fiebre, diarrea prolongada ópara disminuir la intensidad y frecuencia de ingestión insuficiente de sodio.los episodios maníacos.La manía con su típica Contraindicado en embarazadas, porconstelación sintomatológica, taquilalia, antecedentes registrados de anomalíashiperactividad motora, reducción de la congénitas (especialmente alteracionesnecesidad de sueño, ideas delirantes, cardíacas) y en la lactancia. (Aprobada FDA).ampulosidad, juicio alterado y agresividadpuede remitir en sus síntomas entre 1 a 3semanas de tratamiento con litio. ANTIDEPRESIVOS Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  7. 7. con drogas anticolinérgicas. Disminuye laAMITRIPTILINA capacidad física y mental (tomarDosis: Vía Oral, adultos: habitual, 25 mg 3 precauciones en caso de conducirveces por día. Máxima: 200 mg/día. automotores, o en el manejo deMantenimiento: 25 mg 2 a 4 veces por día maquinarias). Los pacientes esquizofrénicosdurante un mínimo de tres meses. pueden sufrir un aumento de su psicosis, asíAcciones-Usos: Es un antidepresivo como los paranoicos, una exageración de sustricíclico derivado del dibenzocicloheptadieno síntomas. Pacientes maníaco depresivoscon efecto sedante. Aunque se desconoce el pueden entrar en la fase maníaca en el 10%mecanismo exacto, este tricíclico inhibe la y hasta 30% en mayores de 50 años. Puedenrecaptación neuronal de noradrenalina y observarse efectos adversos en: aparatoserotonina a nivel central y también bloquea cardiovascular (hipo o hipertensión,los receptores serotoninérgicos, taquicardia, palpitaciones, infarto denoradrenérgicos, histaminérgicos y miocardio, arritmias, bloqueo cardíaco ymuscarínicos en grados diversos. Estos síncope); en el sistema nervioso central yefectos combinados disminuyen la síntesis y neuromuscular (estados confusionales,el recambio de la monardrenasina y la ilusorios y alucinatorios, excitación, ansiedad,serotonina y así disminuye la tasa de desasosiego, insomnio, pesadillas,descargas de las neuronas de esos dos entumecimiento, zumbido de oidos,transmisores. neuropatía periférica, incoordinación, ataxia,Se absorbe bien por vía oral; su unión a temblores, convulsiones, alteracionesproteínas plasmáticas y tisulares llega al 95- electroencefalográficas, síntomas98% difundiendo ampliamente. Se oxida por extrapiramidales); síntomas anticolinérgicosel sistema microsomal hepático y se conjuga (sequedad de boca, visión borrosa,con glucorónidos. Es eliminada por orina. Su trastornos de la acomodación, constipación,vida media es de 2 a 3 días. El comienzo de íleo paralítico, retención urinaria y dilataciónacción terapéutica tarda 2 a 3 semanas. del tracto urinario); trastornos alérgicosEstá indicada en el tratamiento de la (rash, urticaria, edema de cara y lengua);depresión mayor, psicosis depresiva, alteraciones hematológicas (depresióndepresión asociada a ansiedad. Puede medular que incluye agranulocitosis,utilizarse para el tratamiento del dolor leucopenia, eosinofilia, púrpura ycrónico como en cáncer, migraña y cefalea trombocitopenia); alteracionespor contracción muscular. gastrointestinales (náuseas, vómitos,Interacciones - Efectos adversos y anorexia, diarrea, tumefacción parotídea,contraindicaciones: Drogas como la etc.); trastornos endócrinos (tumefacciónfenitoína, fenilbutazona, aspirina, testicular, ginecomastia en el hombre yescopolamina y fenotiazinas pueden agrandamiento mamario con galactorrea endesplazar a la amitriptilina de su unión la mujer, alteraciones de la líbido, hipo oproteica. El metilfenidato puede interferir en hiperglucemia). Los efectos tóxicos porel metabolismo hepático de los sobredosis se manifiestan por los síntomasantidepresivos tricíclicos. Puede bloquear la de los efectos adversos en su máximaacción antihipertensiva de la guanetidina y la expresión. En estos casos, los pacientesclonidina. Debe vigilarse de cerca al paciente requieren su internación para control yhipertiroideo, o que reciba medicación tratamiento.tiroidea. Acrecienta la respuesta al alcohol, Está contraindicada en pacientes conbarbitúricos y otros depresores del SNC. antecedentes de hipersensibilidad a la droga.Puede ocurrir íleo paralítico si se administra No debe administrarse conjuntamente con Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  8. 8. IMAO. En caso de ser necesario reemplazar Amitriptilina). El pamoato de imipramina seun medicamento IMAO por la amitriptilina, presenta en tabletas conteniendo tartrazina,deben transcurrir no menos de 14 días entre elemento éste que puede ocasionarla suspensión del IMAO y el comienzo de reacciones de tipo alérgico, incluso asmatratamiento con amitriptilina. No se bronquial en sujetos susceptibles y que, arecomienda en la fase inmediata de la pesar de su baja incidencia, sonrecuperación en el infarto de miocardio. frecuentemente vistas en pacientes queDebe administrarse con precaución por su tienen hipersensibilidad a la aspirina. Aunqueefecto símil-atropina, en pacientes con la droga carece de características adictivas, laantecedentes de retención urinaria, glaucoma supresión brusca después de tratamientode ángulo cerrado o hipertensión ocular. No prolongado puede provocar náuseas,es aconsejable su uso durante el embarazo, cefaleas y malestar general. Los efectoslactancia y en niños menores de 12 años. sedantes y anticolinérgicos son menores que(Aprobada FDA). con amitriptilina. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal oIMIPRAMINA hepática. A pacientes con odinofagia y fiebreDosis: Vía IM: 100 mg/día fraccionada. Vía durante el tratamiento, debe practicárselesOral, adultos: 100 mg/día hasta un máximo un examen hematológico para descartarde 300 mg/día (en pacientes hospitalizados). eventual depresión medular. Se ha registradoEn ambulatorios: 75 a 150 mg/día. Niños opacidades corticales difusas o puntiformesmayores de 6 años: enuresis: de 25 a 75 en el cristalino, así como conjuntivitis. Losmg/día de acuerdo a la edad. La dosis para síntomas observados en caso de toxicidadel pamoato son algo menores que para el aguda corresponden a los efectos adversosclorhidrato, quedando la elección de la forma propios de la imipramina como a los de losfarmacéutica a criterio y experiencia del otros antidepresivos tricíclicos, pero elevadosmédico. a su máxima expresión. El pamoato deAcciones-Usos: Es el más antiguo de los imipramina está contraindicado en los niñosantidepresivos tricíclicos, miembro del grupo menores de 6 años. (Aprobada FDA).de las dibenzazepinas.Se presenta en dos formas, como clorhidratoy como pamoato: el primero para DESIPRAMINAadministración oral y parenteral, y el Dosis: Vía Oral, adultos (exceptosegundo por vía oral únicamente. Su vida geriátricos): 75 a 150 mg diariosmedia de eliminación es de 10 a 20 horas. fraccionados o en dosis única. Máxima: 200Se mencionan exclusivamente las acciones y mg/día. Ancianos: 25 a 30 mg/díausos específicos de esta droga pues todos los fraccionados hasta 100 mg/día.demás son comunes a los antidepresivos Mantenimiento: dosis reducidas durante untricíclicos (se remite al lector a la mínimo de dos meses.Amitriptilina). Aunque la seguridad y Acciones-Usos: La desipramina es unefectividad de esta droga en el tratamiento metabolito del clorhidrato de imipramina,de la enuresis nocturna no se ha establecido, siendo ambos antidepresivos tricíclicosse ha sugerido su uso en niños de 6 años o dibenzazepínicos. Como los demásmás y en dosis no superiores a 2,5 antidepresivos tricíclicos su mecanismo demg/kg/día. acción y usos son muy similares entre sí, porInteracciones - Efectos adversos y lo que se remite al lector a lo expresadocontraindicaciones: Son comunes a los de sobre amitriptilina. La desipramina producelos antidepresivos tricíclicos (remitirse a un efecto más rápido que la imipramina. Se Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  9. 9. metaboliza en el hígado y el 70% es también interfieren los mecanismos deexcretado por orina. detoxicación para ciertas drogasInteracciones - Efectos adversos y intensificando, por ejemplo, los efectos decontraindicaciones: Por su analogía, se agentes depresores centrales tales como losremite al lector a la Amitriptilina. Los efectos anestésicos generales, sedantes,anticolinérgicos y sedantes son menos antihistamínicos, alcohol, anticolinérgicos ypronunciados que con imipramina por lo cual los antidepresivos, especialmentees útil en pacientes sensibles a estos efectos, imipramina y amitriptilina. El usocomo los ancianos.(Aprobada FDA). concomitante con la meperidina puede ocasionar severas reacciones hiperpiréticas.TRANILCIPROMINA Es frecuente el desarrollo de crisisDosis: Vía Oral adultos: 10-20 mg/12 hs. hipertensivas con la ingestión de quesoAcciones-Usos: La tranilcipromina es una fermentado, así como también con otrodroga no hidrazínica inhibidora de la alimento conteniendo monoaminas exógenasmonoamino oxidasa (MAO), con un rápido (tiramina) o producidas por bacteriascomienzo de acción y que como los demás intestinales que escapan a la desaminacióninhibidores tiene la facultad de bloquear la oxidativa hepática u otros órganos, liberandodesaminación oxidativa, disminuyendo la catecolaminas que se encuentran endestrucción de noradrenalina y aumentando cantidades supranormales en lassu biodisponibilidad (probable mecanismo terminaciones nerviosas. Otros alimentos sonantidepresivo). Aumenta la concentración de responsables de la producción de esteserotonina, noradrenalina y dopamina en el síndrome después de su ingestión: cerveza,SNC. Disminuye la tensión arterial, vino, arenques enlatados, caracoles, hígadoprobablemente a través de la inhibición de pollo, hongos, grandes cantidades decentral de los centros vasomotores. café, frutas cítricas, higos envasados, habas,Se absorbe fácilmente en intestino y su inicio chocolate, crema o sus productos. Los másde acción es más rápido que otros IMAO. peligrosos son los quesos estacionados yRequiere 2 a 3 semanas de tratamiento para hongos comestibles. También cuando seel comienzo del efecto antidepresivo. Está toman concomitantemente con aminasindicada en el tratamiento de la depresión simpaticomiméticas indirectas, anfetaminas ymayor sin melancolía, cuando los resultados efedrina puede producirse crisiscon los antidepresivos tricíclicos son hipertensivas. Se ha observado casos deinsatisfactorios o no puede utilizarse la hemorragia intracraneal seguidos de muerte.terapia electroconvulsiva. Puede usarse en En caso de cefalea hipertensiva no usarestados fóbico-ansiosos, obsesivo- opiáceos. Se pueden producir síndromescompulsivos y en la narcolepsia. hipertensivos en caso de feocromocitoma, asíInteracciones - Efectos adversos y como con el uso de aminascontraindicaciones: Hay considerables simpaticomiméticas, metildopa y dopamina.evidencias de que la administración de La fiebre y la cefalea son síntomas comunesprecursores de aminas biógenas, puede en las crisis hipertensivas. Dadas lasprovocar marcados efectos cuando se han tendencias suicidas de los pacientessuministrado inhibidores de la MAO, por lo deprimidos debe precaverse la ingestiónque la administración de levodopa o de 5 intencional de drogas o alimentos prohibidos.hidroxitriptófano, produce aumento de El cambio de un inhibidor de la MAO a otrocatecolaminas o de hidroxitriptamina antidepresivo tricíclico, requiere un lapso derespectivamente, con la consecuente 2 semanas sin medicación. En cuanto aexcitación central. Los inhibidores de la MAO efectos adversos, especialmente por Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  10. 10. sobredosis, pueden manifestarse en el antidepresivos tricíclicos. Los efectostérmino de horas, mucho antes de anticolinérgicos son mas comunes pero deobservarse las respuestas terapéuticas, menor importancia que las convulsiones o lasconsistiendo en agitación, alucinaciones, arritmias.hiperreflexia, hiperpirexia y convulsiones. Sepuede registrar tanto hipo comohipertensión. Los más peligrosos efectos son ANTIEPILEPTICOSlos que involucran el hígado, el cerebro y elaparato cardiovascular. Puede ocurrir CARBAMAZEPINAestimulación central excesiva consiste en Dosis: Vía Oral, adultos: 200 mg (1 comp) 2temblores, insomnio e hiperehidrosis puede y hasta 3 veces por día. Neuralgia: 3ocurrir y debe ser considerada como una comp/día. Otro esquema: neuralgia delextensión de los efectos farmacológicos. trigémino: usual, 100 mg cada 12 horas elPuede producirse agitación y conducta primer día. Luego aumentar 100 mg cada 12hipomaníaca. Otros efectos adversos de hs hasta que el dolor ceda. Máximo: 100-400menor cuantía y severidad incluyen vértigos, mg cada 8 hs. La dosis necesaria para aliviarcefalea, inhibición eyaculatoria, eyaculación el dolor es 200 a 1200 mg/día. Diabetesretrógrada, disuria, debilidad, fatiga, insípida: 3 veces por día. Niños menores de 5sequedad de la mucosa oral, visión borrosa y años: 100 mg/día. Mayores de 6 años: 100rash cutáneo. (Aprobada FDA). mg 2 veces al día. Vida media inicial alrededor de 35 horas. A las tres semanas deCLOMIPRAMINA tratamiento se reduce a 17 horas.Dosis: Vía oral, adultos: En enfermedad Acciones-Usos: Aunque se desconoce elobsesivo-compulsiva, inicialmente 25 mg en mecanismo exacto posee actividaduna sola dosis diaria que se van estabilizante de membrana y de esta formaincrementando en 25 mg si es bien tolerado inhibe las descargas encefálicas focales yhasta llegar a los 75 mg. Si no hay respuesta eleva el umbral para producir la crisis. Secon esta dosis se puede llegar hasta los 200 relaciona quimicamente con losmg en un lapso de 4 semanas. antidepresivos tricíclicos.Acciones-Usos: Es un antidepresivo Es de rápida absorción por vía oral, pero contricíclico relacionado con la imipramina, cuyo gran variabilidad individual. La estabilidad seefecto bloqueante de los receptores de obtiene entre los 32 y 40 horas. El picoserotonina es mayor. máximo en sangre se logra entre las 2 y 6Está indicada en el tratamiento de la horas. Se une en un 80% a las proteínasdepresión mayor, bipolar o reactiva y en el plasmáticas. La concentración terapéuticatrastorno obsesivo-compulsivo. Puede está entre 6-8 ug/ml. Su metabolismoutilizarse en los trastornos del pánico y hepático produce un epóxido activo; lafóbicos. carbamazepina autoinduce su metabolismo,Interacciones - Efectos adversos y lo que acorta la vida media de la drogacontraindicaciones: Las reacciones cuando se administra más de una dosis.adversas, interacciones y precauciones de la Es de elección en las crisis parciales (lóbuloclomipramina son similares a las observadas temporal) y es de utilidad en crisis tónico-con los otros antidepresivos tricíclicos. clónica generalizadas y en mixtas. EstáAdemás puede presentarse, sedación, indicada en la neuralgia del trigémino yhipotensión ortostática y trastornos de la glosofaríngeo. Puede utilizarse en el dolorconducción cardíaca; la tendencia a producir neurogénico del tabes dorsal, polineuritisconvulsiones (0.7%) es mayor que con otros (Guillain Barré), neuropatía diabética Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  11. 11. periférica, miembro fantasma y neuralgiapostherpética y postraumática. También seutiliza en diabetes insípida neurogénica ANTICONVULSIVANTESparcial y en trastornos psicóticos incluyendo (ANTIEPILEPTICOS)esquizofrenia resistente y solaoó asociada aotros fármacos en pacientes con enfermedad DIAZEPAM (Ampollas)maníaco-depresiva. Dosis: Vía IV, adultos: En estado epiléptico,Interacciones - Efectos adversos y inicialmente 5 a 10 mg a una velocidad de 1-contraindicaciones: La carbamazepina 2 mg/min pudiendo repetirse cada 15 a 20acelera su propio metabolismo y el de la minutos. Dosis máxima 100 mg/24 hs. Niños:fenitoína, la warfarina y la doxiciclina. El 0,25 a 0,4 mg/kg a razón de 0,5 a 1 mg cadafenobarbital aumenta el metabolismo de la 2 a 5 minutos, pudiendo repetirse cada 15 acarbamazepina, mientras la eritromicina y el 20 minutos. Dosis máxima: 40 mg/24 hs.propoxifeno la disminuyen; por su similitud Acciones-Usos: Es la droga de elección encon los tricíclicos no se usa con IMAO; en el estado epiléptico. Como se esbozócaso de necesidad esperar 15-20 días de anteriormente se cree que actúa porsuspendidos los IMAO para iniciar el potenciación de la ubicación presináptica ytratamiento. suprime la difusión de las descargasAl iniciarse el tratamiento puede presentarse: convulsivas generadas por los focossomnolencia, ataxia, náuseas, vómitos, visión epileptógenos en al cabeza, tálamo yborrosa, cefalea y diplopía. En tratamientos estructuras límbicas, pero no eliminan lacrónicos puede causar alteraciones descarga anormal del foco.hematopoyéticas de incidencia rara: anemia El efecto anticonvulsivo del diazepam esaplásica, agranulocitosis, trombocitopenia y fugaz por lo que no se recomienda comopúrpura; Puede ocurrir leucopenia pasajera mantenimiento y una vez superada la crisisen el 10% de los pacientes; es rara la debe administrarse una terapiaictericia; cardiovasculares: hipertensión, anticonvulsiva de mantenimiento apropiada.insuficiencia cardíaca y tromboflebitis (todas Interacciones-Efectos adversos yde baja frecuencia); piel: dermatitis Contraindicaciones:(ver 10.1.1.)exfoliativa, fotosensibilidad y un cuadrosimilar al LES (poco frecuente). FENITOINAParadójicamente puede producir: cefalea, Dosis: Vía Oral,adultos : 100 mg 3 veces porneuritis, parestesias, mialgias, dolor día hasta 600 mg/día. Niños: 4 a 7abdominal, artralgias y glucosuria. mg/kg/día. Vida media: 13-31 horas.Está contraindicada en pacientes con Acciones-Usos: Se piensa aque estabilizainsuficiencia hepática y cardíaca y las membranas neuronales tanto en elalteraciones sanguíneas (depresión medular), cuerpo celular como en el axón y la sinapsismiastenia gravis, hipersensibilidad a la droga y así limita la difusión de la actividady shock, glaucoma, retención urinaria. En epiléptica o neuronal. A nivel neuronalembarazadas actuar con sumo cuidado, disminuye la entrada de los iones sodio yespecialmente en los tres primeros meses y calcio porque prolonga el tiempo deen la lactancia. inactivación del canal durante la generaciónEs importante el monitoreo del fármaco en de los impulsos nerviosos.Disminuye la salidasangre. La supresión brusca del tratamiento de potasio aumentando así el períodopuede desencadenar un mal epiléptico. refractario.(Aprobada FDA). Su absorción es lenta e incompleta por vía oral; por vía IM precipita disminuyendo su Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  12. 12. absorción considerablemente, lo que no la sangre de 20 mcg/ml) ataxia (con 30hace recomendable. Se une a la albúmina en mcg/ml),diplopía, letargia (con 40 mcg/ml) yun 90% distribuyéndose ampliamente. Es vértigo. Trastornos de la conducta,metabolizada en hígado y excretada por bilis neuropatías periféricas, hiperplasia gingival,y orina. (severa en niños), trastornosEstá indicada en la supresión y control de las gastrointestinales (incluyendo hepato ycrisis convulsivas generalizadas tónico- esplenomegalia reversible). Alteracionesclónicas (gran mal) y de las crisis parciales hormonales (hiperglucemia y glucosuria;simples y complejas. En los adultos suele ser osteomalacia -por interferencia con lade primera elección, pero en los niños, por vitamina D-,hirsutismo); trastornoslos efectos adversos es conveniente utilizar el hematológicos (neutropenia, leucopenia,fenobarbital. Está indicada en la profilaxis y trombocitopenia, agranulocitosis, anemiatratamiento de las crisis convulsivas durante aplástica o megaloblástica -por interferir cony después de la neurocirugía.También está la absorción de ácido fólico). La sobredosisindicada junto al diazepam,en el estado de puede causar coma profundo seguido demal epiléptico.Es ineficaz en crisis de muerte. cuando se administra por vía IV aausencia o en el acceso mioclónico o velocidad excesiva, puede producir colapsoepilepsia atónica. Es utilizada en ciertos tipos cardiovascular y/o depresión del SNC. Su usode arritmia.(ver 2.2.8).Es útil en neuralgia del durante el embarazo debe sertrigémino o neuropatías del diabético, cuidadosamente evaluado, debido que haaunque es preferible la carbamazepina. descrito una mayor incidencia de anomalíasInteracciones - Efectos adversos y congénitas como: labio leporino, paladarcontraindicaciones: Su uso reduce las hendido, malformaciones cardíacas y elconcentraciones plasmáticas de "síndrome fetal por hidantoína". (Vercarbamazepina, pero aumenta las del Epilepsia y Embarazo en la otra sección).fenobarbital y primidona cuando son Está contraindicado su uso en insuficienciautilizadas juntas. La fenitoína se puede renal y hepática. (Aprobada FDA).incrementar en el plasma con el uso conjuntode cloranfenicol, dicumarol, salicilatos, FENOBARBITALisoniazida, fenilbutazona, disulfiram, Dosis: Vía Oral, adultos: 100-300 mg/día.sulfonamidas, propoxifeno, trimetoprima, Niños: 1 a 6 mg/kg/día.sulfisoxazol, clorpromazina y tioridazina. Con Acciones-Usos: Es un depresor del SNC.Seel ácido valproico suele ser variable, cree que los efectos anticonvulsivantes estánaumentando o disminuyendo en el plasma relacionados con la capacidad delpor inducción enzimática.Puede disminuir las fenobarbital para potenciar la actividadconcentraciones de anticoagulantes orales, inhibitoria del GABA.También deprime latetraciclinas, rifampicinas, anticonceptivos entrada de Na+ y Ca++, efecto similar a laorales y quinidina. Puede producir fenitoína.Reduce la difusión de las descargashipoglucemia por disminuir la secreción de a partir del foco epileptógeno.insulina. La fenitoína aumenta el En el tracto gastrointestinal la absorción esmetabolismo de corticoides, digitoxina y lenta pero completa con estómago vacío. Pordoxiciclina. Interfiere con la vitamina D y vía IM produce necrosis en el sitio depuede producir osteomalacia en enfermos aplicación. El 50% de la droga se une a lasque no toman sol. La acetazolamida potencia proteínas plasmáticas. La concentración enel efecto osteomalácico de la fenitoína. LCR es similar a la plasmática, pasa a laLos primeros efectos adversos en aparecer leche materna y atraviesa la placenta. Suson: nistagmo, (con concentraciones en vida media es de 37-90 horas. Es inactivada Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  13. 13. a nivel microsomal hepático y su excreción es Está contraindicado en enfermos conrenal PH-dependiente. insuficiencia hepática, porfiria intermitenteIndicado como alternativa en las crisis aguda, hipersensibilidad a los barbitúricos ygeneralizadas tonicoclónicas (gran mal),en con obstrucción de las vías respiratorias. Selas crisis parciales simples y en el estado de ha demostrado que los barbitúricosmal epiléptico no controlado por otros aumentan el riesgo de anomalías fetales yanticonvulsivante. Las convulsiones parciales que su uso prolongado durante el embarazocomplejas no responden bien al fenobarbital. va asociado a un defecto de la coagulaciónEstá indicado en las convulsiones producidas en el neonato, por lo cual su uso durante elpor la supresión de barbitúricos en adictos. embarazo debe ser cuidadosamenteInteracciones - Efectos adversos y evaluado. (Ver Epilepsia y Embarazo en lacontraindicaciones: El alcohol etílico otra sección). Su empleo durante elpotencia la depresión central. Los IMAO alumbramiento puede producir depresiónpotencian el efecto depresor y disminuyen el respiratoria en el neonato. (Aprobada FDA).metabolismo de los barbitúricos. Como todosestos, acelera el metabolismo de los ACIDO VALPROICOanticoagulantes orales, anticonceptivos Dosis: Vía Oral, adultos: 200 a 400 mg/8hsorales, antidepresivos tricíclicos, beta hasta 60 mg/kg/día. Niños: 15 a 60bloqueantes, carbamazepina, corticoides, mg/kg/día.fenilbutazona, griseofulvina, quinidina, Acciones-Usos: Esta droga es el ácido n-tetraciclinas y digitoxina. Con el uso dipropil acético derivado del ácidosimultáneo de ácido valproico aumenta la carboxílico. El mecanismo de acción estoxicidad de fenobarbital. desconocido; algunos investigadoresNo se debe suprimir bruscamente su sugieren como factible que se produzca unaadministración, pues puede desencadenar un inhibición de la enzima que metaboliza elsíndrome de abstinencia. ácido gamma aminobutírico (GABA),Produce depresión respiratoria motivando en consecuencia un incrementosevera,apnea,laringoespasmo o de éste, inhibidor de la neurotransmisiónbroncoespasmo cuando se administra a cerebral.excesiva velocidad por vía IV. El ácido valproico es rápida y completamenteAl comienzo del tratamiento pueden aparecer absorbido por vía oral, y la concentraciónsedación, ataxia y mareos y menos plasmática pico se observa entre 1 a 4 horasfrecuentemente nerviosismo, cefalea y (esto se demora con estómago lleno). Elnáuseas o vómitos. En tratamientos volumen de distribución se encuentra entreprolongados puede producir anemia 0,1 y 0,4 L/kg. La concentración delmegaloblástica, osteomalacia, valproato en plasma con efecto terapéutico,hipoprotrombinemia en recién nacidos cuyas está entre 50 y 100 ug/ml. Se liga a lasmadres recibieron la droga durante el proteínas plasmáticas en un 90%. Lasembarazo. Puede causar reacciones de concentraciones en el LCR alcanza el 10% dehipersensibilidad en pacientes con tendencias la plasmática. Su vida media es de 15 horas;al asma, urticaria y angioedema. El nistagmo el 70% es metabolizado por conjugacióny la ataxia son los primeros signos clínicos de principalmente en hígado . Se excreta portoxicidad.La sobredosis aguda puede orina, heces y leche materna.producir shock típico,que se presenta con Esta indicado como primera elección en lasapnea,colapso circulatorio,paro respiratorio y crisis de ausencia atípicas,en las crisismuerte.Puede provocar farmacodependencia. generalizadas mioclónicas y atónicas.La etosuximida o el ácido valproico son de Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  14. 14. elección para la crisis de ausencia típica(pequeño mal).Puede utilizarse en las crisis CLONAZEPAMprimarias generalizadas tonicoclónicas,pero Dosis: Vía Oral, adultos: Inicialmente 0,5 ason igualmente eficaces carbamazepina o 0,6 mg cada 8 horas aumentando 0,5 a 1 mgfenitoína. cada 3 días hasta controlar las convulsionesInteracciones - Efectos adversos y o aparezcan efectos adversos. Dosis máxima:contraindicaciones: El ácido valproico 20 mg/día. Niños mayores de 10 años: 0,01potencia la acción de los fármacos a 0,03 mg/kg/día dividida en dos o tresdepresores del SNC. Incrementa la tomas aumentando de 0,25 a 0,50 mg cadaconcentración del fenobarbital hasta el 40% 3 días hasta alcanzar una dosis decuando se administra simultáneamente, mantenimiento de 0,1 a 0,2 mg/kg/día.debido a la reducción de la hidroxilación del Acciones-Usos: Su acción anticonvulsivantefenobarbital.La toxicidad de fenitoína puede es similar al diazepam (ver 10.1.1.).aumentar en caso de administración Luego de la administración oral, el pico enconjunta. Junto con el clonazepan puede suero se alcanza entre 1 y 3 horas. La vidaproducirse un estado epiléptico de ausencia. media plasmática es de 23 a 24 horas. DebeDebe evitarse su empleo simultáneo. hacerse notar que las concentracionesAumenta la acción sedativa del diazepam. séricas de clonazepam son afectadas cuandoLos principales efectos adversos se observan se produce inducción enzimática de suen el aparato gastrointestinal en el 16% de metabolismo por otras drogas administradaslos casos y consisten en anorexia, náuseas, concomitantemente.vómitos y diarrea. En el SNC puede verse El clonazepam puede ser útil sólo osedación, ataxia y temblores. También se combinado con otras drogas para controlarhan registrado rash, alopecía, hipersalivación las convulsiones, pero produce tolerancia yy disminución de peso. La alteración más las convulsiones pueden reaparecer en 1 a 2importante es el deterioro hepático, que se meses. Aumentando la dosis puedemanifiesta en los primeros seis meses de reestablecerse en algunos pacientes eltratamiento por: debilidad, malestar general, control de las convulsiones.anorexia, vómitos, letargia, coma, pudiendo Está indicado como tratamientollegar a la muerte. Las enzimas hepáticas alternativo,de las crisis de ausencia típica queelevadas se observan en un 15 a 30% de los no responden a etosuximida o ácidopacientes. Se han registrado muertes por valproico;también es elección alternativafalla hepática, atribuíbles al ácido valproico para las crisis de ausencia atípicas ycon una incidencia entre 1/20000 a 1/40000 generalizadas mioclónicas y atónicas.pacientes. También se ha responsabilizado a Interacciones - Efectos adversos yla droga de pancreatitis aguda e contraindicaciones: Los efectos adversoshiperamoniemia. Otros efectos citables mas frecuentes afectan al SNC.incluyen: aumento de la agresividad en Aproximadamente el 50% sufre somnolencia,niños, debilidad, trombocitopenia o 33% ataxia y mas del 25% alteraciones de latrastornos de la función plaquetaria;sedación personalidad. Estos efectos parecen estary somnolencia en el 5% de los pacientes, relacionados con las dosis y aparecen enpero sólo el 0,2% en los que reciben fases tempranas del tratamiento. Otrasvalproico sólo. reacciones menores, pero a vecesSe contraindica su empleo en embarazadas y problemáticas, involucran los sistemasdurante la lactancia; también en insuficientes cardiovascular, gastrointestinal yhepáticos. Es teratogénico en animales. genitourinario. También se ha reportado(Aprobada FDA). anemia, leucopenia, trombocitopenia y Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  15. 15. eosinofilia. Se ha reportado dependencia generalizadas mioclónicas y acineeticas. Esfísica y psicológica. La abstinencia puede generalmente inefectiva en convulsionesprecipitar el estado de mal epiléptico. Los generalizadas o parciales tónico clónicas.efectos del clonazepam sobre el feto no se Interacciones - Efectos adversos yconocen. contraindicaciones: La carbamazepina puede disminuir la concentración sérica de laTIOPENTAL etosuximida. Como con los otrosDosis: Vía IV, adultos: En crisis convulsivas anticonvulsivantes conviene ser cauto tanto50 a 125 mg (2 a 3 ml de solución al 2,5%) en el aumento como en la disminución de lalo antes posible luego de la crisis. dosis. En ciertos tipos de epilepsia mixta (conAcciones-Usos: Los anestésicos barbitúricos el gran mal), puede aumentar la frecuenciaque ejercen actividad clínica anticonvulsiva, del mismo. La deprivación brusca puedesolo a dosis que producen sedación o desencadenar un estado de pequeño mal.anestesia profunda, actuarían produciendo Como efectos adversos se observan en elun efecto al del GABA y potenciando las tracto gastrointestinal, trastornos querespuestas de inhibición postsimpáticas al incluyen: anorexia, sensación de vacuidadGABA, aunque su mecanismo de acción no gástrica, náuseas, vómitos, calambres, dolorestá completamente demostrado. abdominal o epigástricos, pérdida de peso yInteracciones-Efectos adversos y diarrea. En el sistema hematopoyético puedeContraindicaciones:Ver Tiopental 16.4.2. observarse leucopenia, anemia aplástica y eosinofilia a veces con resultados fatales. EnETOSUXIMIDA el SNC se ha observado somnolencia,Dosis: Vía Oral, niños de 3 a 6 años: 250 cefalea, vértigos, euforia, hipo, irritabilidad,mg/día. 6 años o más: 500 a 1500 mg/día. hiperactividad, letargia, fatiga y ataxia. ADosis mantenimiento óptimas en niños: 20 veces pueden verse pacientes con trastornosmg/kg/día. psiquiátricos o psicológicos tales como sueñoAcciones-Usos: Es una suximida alterado, pesadillas, incapacidad paraanticonvulsivante que aparentemente concentrarse y agresividad, especialmente endeprime la corteza motora reduciendo la pacientes con antecedentes psicopatológicos.propagación de la descarga. Suprime el Se han registrado pocos casos de psicosispatrón paroxístico de espiga-onda de 3 paranoica, aumento de la líbido y de estadociclos/segundo y las ondas de actividad depresivo con tendencia suicida. Desde elasociadas a lapsos de conciencia, las cuales punto de vista dermatológico puedeson comunes en crisis de ausencia y observarse urticaria, síndrome de Steven-convulsiones. Estas acciones estarían Johnson, lupus eritematoso sistémico y rashproducidas por la similitud de su molécula, eritematoso pruriginoso. También se hancon metabolitos del ácido glutámico registrado otras reacciones tales como(precursor del GABA central). miopía, hemorragia vaginal, tumefacciónLas concentraciones óptimas se alcanzan en lingual, hipertrofia de encías e hirsutismo.1 a 7 horas. Se distribuye a todos los tejidos Como deprime la actividad mental y ely líquidos corporales. La concentración desenvolvimiento físico, se aconsejaalcanzada en LCR es similar a la plasmática. precaución en enfermos que manipulanEs metabolizada a nivel microsomal hepático máquinas.y excretada por vía renal (el 20% sin Está contraindicada en pacientes concambios). antecedentes de intolerancia a las suximidas,Es droga de elección en ausencias (pequeño en embarazadas e insuficientes hepáticos omal). Puede ser útil en las crisis renales. (Aprobada FDA). Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  16. 16. resultados del primero no fueran satisfactorios. En caso de tener la necesidadANTIPARKINSONIANOS de administrar conjuntamente 2 ó 3 antiparkinsonianos deben reajustarse lasBIPERIDENO dosis de cada uno en forma individual dadaDosis: Vía IM/IV: 2 mg repetidos cada media la diferente duración de la acción. Las drogashora hasta resolución sintomática. No más de usualmente preferidas para iniciar4 dosis consecutivas en 24 hs. Vía Oral: 1 tratamiento son: trihexifenidilo, biperideno otableta (2 mg) 1 a 3 veces por día. benzotropina.Acciones-Usos: Pertenece a un grupo de Interacciones - Efectos adversos ydrogas anticolinérgicas utilizadas en la contraindicaciones: En la administraciónenfermedad de Parkinson (junto con conjunta con drogas que tienen accióntrihexifenidilo, benzotropina, etc.). Su acción anticolinérgica secundaria, puedese debería a un bloqueo parcial de los desarrollarse el síndrome anticolinérgicoreceptores colinérgicos estriatales central, por ejemplo: con meperidina,contribuyendo al equilibrio entre actividad fenotiazinas y otros antipsicóticos,colinérgica y dopaminérgica en los ganglio antidepresivos tricíclicos, ciertosbasales, ya que en esta enfermedad la antiarrítimicos como las sales de quinina yactividad disminuida de la dopamina hace antihistamínicos.que sean más prominentes los efectos Los efectos adversos corresponden a laexcitadores de la acetilcolina. Se ha acción anticolinérgica central y/o periférica;postulado otra alternativa del modo de ellos son: sequedad en la mucosaacción que sería que las drogas orofaríngea, midriasis, cicloplejia, taquicardia,anticolinérgicas bloquearan la recaptación de constipación, retención urinaria y trastornosdopamina por las terminales nerviosas en el psíquicos. Grandes dosis pueden producirestriatum, aumentando los transmisores hipertermia. En pacientes ancianos o condisponibles para los receptores. Los trastornos mentales previos, puedenanticolinérgicos son descriptos en forma producirse crisis de convulsión y excitación.conjunta dada su gran similitud, señalándose Estos estados deben evaluarselas pequeñas diferencias que hubieran, así cuidadosamente para determinar si soncomo también, las dosis individuales. Estos debidos a la medicación o a la enfermedadfármacos son particularmente útiles para el misma.control sintomático del temblor y la sialorrea Debe ser administrado con precaución endel Parkinson. Con este tipo de drogas el pacientes con retención urinaria o trastornostratamiento debe iniciarse con pequeñas intestinales (ileo paralítico, que puede llegardosis que son incrementadas a ser fatal). En caso de taquicardiaprogresivamente hasta obtener el efecto administrar dosis mínimas. También debendeseado o se presenten efectos adversos tomarse precauciones en pacientes conintolerables. Los pacientes jóvenes o con glaucoma de ángulo cerrado, pues puedeparkinsonismo post-encefalítico, toleran desencadenarse un glaucoma agudo.mejor las dosis altas que los que sufren el (Aprobada FDA).parkinsonismo idiopático. La supresióntemporaria o definitiva debe ser muy lenta AMANTADINApara evitar un rebote de excitación Dosis: Vía Oral, adultos: 100 a 200 mg cadaparkinsoniana. A pesar que algún preparado 12 horas. Niños: 4 mg/kg/día.fuera bien tolerado, deberá intentarse un Acciones-Usos: Es una amina tricíclicatratamiento con otro anticolinérgico, si los hidrosoluble, clorhidrato de la 1- Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  17. 17. adamantamina, de estructura poco común e Menos aún se pueden observar náuseas,inicialmente usada en la profilaxis de la vómitos, anorexia y constipación.Puedeinfluenza por virus A2, observándose, en provocar livido reticularis en extremidadesforma accidental, una franca mejoría en inferiores con el uso prolongado porParkinsonianos. Su mecanismo de acción liberación local de catecolaminas y lasería por la liberación de dopamina a partir consiguiente vasoconstricción.de las neuronas estriatales remanentes; Está contraindicada en pacientes contambién inhibiría la recaptación de dopamina antecedentes de sensibilidad a la droga.y tendría efecto anticolinérgico. Administrarla con precaución cuando existanSe absorbe casi totalmente a nivel intestinal, antecedentes epilépticos, pues puedenel nivel máximo en sangre se alcanza a las descencadenarse convulsiones. Puedecuatro horas; aproximadamente el 90% de agravar los síntomas de pacientes conuna dosis administrada oralmente se excreta insuficiencia cardíaca y/o edema periférico.por la orina (50% en 20 horas) sin cambios. Deben tomarse otras precauciones si seSu administración ofrece un pico máximo de administra a pacientes con enfermedadacción a los pocos días, pero posteriormente hepática, eczemas recurrentes, y en psicosis(6 a 8 semanas) decae su eficacia. Se o neurosis. Debe ajustarse la dosis en laaconseja, por esto, tratamientos insuficiencia renal. Existen riesgosdiscontinuados, pero no abruptamente, por potenciales para el feto durante el embarazo.el riesgo de aparición de crisis En caso de sobredosis administrarparkinsonianas. fisostigmina endovenosa, inducción deEstá indicada además en el parkinsonismo vómitos o lavado gástrico y medidaspostencefálico, reacciones extrapiramidales generales (rehidratación y mantenimiento deinducidas por drogas y el parkinsonismo balance electrolítico, alcalinización de lasintomático consecutivo a las lesiones del orina, sonda vesical, etc.).(Aprobada FDA).SNC producidas por la intoxicación pormonóxido de carbono. Esta droga es LEVODOPA + CARBIDOPAparticularmente útil cuando el paciente no Dosis: Por comprimido 250 mg de L-Dopa ytolera la dosis máxima efectiva de levodopa, 25 mg de Carbidopa. Vía Oral: inicial 1o cuando la respuesta a la misma es tableta 25-100, 3 veces por día aumentandofluctuante. diariamente o día por medio de 1 tabletaInteracciones - Efectos adversos y hasta 6 tabletas por día. Tanto elcontraindicaciones: En los esquemas mantenimiento de dosis como laterapéuticos en que se comienza el transferencia de levodopa a carbidopa-tratamiento antiparkinsoniano con levodopa queda a criterio de los médicosanticolinérgicos, el uso simultáneo de la especialistas.amantadina produce un efecto más Acciones-Usos: Dado que el Parkinsonbeneficioso y retarda el uso de la levodopa resulta de alteraciones en las estructuras de(de todos modos se debe ser prudente con la la vía extrapiramidal (núcleo caudado, etc.) ydosis de anticolinérgicos). que las mismas responden a una disminuciónLos efectos adversos son leves, de escasa de dopamina, la conducta terapéutica en elduración y siempre reversibles. Con dosis tratamiento de esta enfermedad tiende asuperiores a los 200 mg/día pueden ocurrir corregir esta deficiencia, ya seaalucinaciones, confusión y pesadillas, incrementando el nivel de dopamina, oespecialmente cuando simultáneamente ha inhibiendo el sistema colinérgico. Como larecibido anticolinérgicos. En ocasiones, mayor parte de la levodopa (95%) esinsomnio, letargo, mareo, somnolencia. decarboxilada a dopamina en la periferia, la Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  18. 18. cantidad de levodopa que penetra al encéfalo trombocitopenia, leucopenia yes mínima, necesitándose elevadas dosis agranulocitosis. Alteraciones de las pruebaspara conseguir un efecto terapéutico útil, con sanguíneas (enzimas, etc.)las consiguientes condiciones adversas que La sobredosis debe manejarse como laesas dosis producen (náuseas y vómitos). La intoxicación por levodopa sola aunque lacarbidopa que es un inhibidor de la piridoxina no es útil en este caso. Si eldopadecarboxilasa, no atraviesa la barrera enfermo recibe IMAO debe suspenderse suhematoencefálica por lo que no afecta el administración dos semanas antes de iniciarmetabolismo de la levodopa en el SNC. Al el tratamiento con carbidopa.prevenir el metabolismo periférico de la Está contraindicado el empleo en enfermoslevodopa, actúa como "ahorrador" de la de reconocida hipersensibilidad a la droga ymisma, aumentando la cantidad disponible en el glaucoma de ángulo estrecho, delpara ser decarboxilada a dopamina en el mismo modo por el riesgo de reactivación encerebro. La proporción de carbidopa- el melanoma maligno. (Aprobada FDA).levodopa es del orden de 1/4 a 1/10,permitiendo un incremento de los nivelesplasmáticos y de la vida media de la LEVODOPA + BENSERAZIDAlevodopa, y por otro lado una reducción de Dosis: Vía Oral, adultos: 1 comprimido diariosu dosificación del 75%. Al no existir al comienzo aumentando hasta llegar a 3-4estimulación dopaminérgica en el centro comp/día. Cada comprimido contiene 200 mgemético bulbar, disminuyen las náuseas y de Levodopa y 50 mg de Benserazida.vómitos. Se llegan rápidamente a la dosis Para esta asociación caben las mismasóptima de levodopa y se evita el consideraciones de Levodopa + Carbidopa.antagonismo de la eficacia terapéutica de lalevodopa por la piridoxina. Los resultados TRIHEXIFENIDILO. CLORHIDRATOterapéuticos son mejores que con levodopa Dosis: Vía Oral: hasta 15 ó 20 mg/día. No sesola. ha establecido la eficacia de la cápsulas deInteracciones - Efectos adversos y acción prolongada. Se recomienda tabletas ocontraindicaciones: Debe tenerse en elixir. En el parkinsonismo post-encefálicocuenta cuando se usan simultáneamente pueden ser tolerados hasta 40 ó 50 mg/día.drogas como las fenotiazinas o Otro esquema: Adultos: 2,5 mg cada 8 hsbutirofenonas, que bloquean los receptores hasta 5 mg/6hs. Niños mayores de 6 años: 1dopaminérgicos en el cuerpo estriado, y la a 5 mg/día.reserpina, que disminuye la concentración de Acciones-Usos: Por similitud en muchas dedopamina. sus características, sugerimos leer loLas reacciones adversas serias más comunes expresado para biperideno (10.7.2.); cabeson: movimientos coreiformes, distónicos y destacar que el trihexifenidilo se absorbeotros involuntarios. Otros importantes son bien por vía oral y parenteral; por contenermentales: ideación paranoica, episodios una amina terciaria atraviesa la barrerapsicóticos, depresión con o sin desarrollo de hematoencefálica.tendencias suicidas y estados demenciales. Interacciones - Efectos adversos yDe menor envergadura son las náuseas, contraindicaciones: El uso simultáneo conalteraciones del ritmo cardíaco, hipotensión amantadina o los tricíclicos potencia losortostática, anorexia, vómitos y vértigo. Se efectos anticolinérgicos. El trihexifenidilohan citado algunos casos de hemorragia inhibiría la acción de las drogasdigestiva, úlcera duodenal, hipertensión, antipsicóticas. En dosis elevadas y usoflebitis, anemia hemolítica o no hemolítica, Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  19. 19. simultáneo con levodopa reduciría su otros depresores respiratorios puede producirabsorción. efecto aditivo.Al igual que otros anticolinérgicos puede El más frecuente de los efectos adversos esprovocar entre otros efectos: ciclopejía, la somnolencia. Puede producir vahídos,aumento de la presión intraocular, sequedad de las mucosas oral, nasal yestreñimiento, retención urinaria, confusión fauces, disuria dolorosa, cefalea, anorexia,mental, delirio, somnolencia, alucinaciones y nerviosismo, desasosiego o insomnioalteración de la conducta. (especialmente en niños), erupción cutánea,Está contraindicado en el glaucoma, espesamiento de las secreciones bronquiales,hipertrofia prostática. No se recomienda su taquicardia, malestar gástrico, lasitud,empleo en enfermos psicóticos. (Aprobada excitación. Debido a la potencialFDA). somnolencia, durante su administración debe evitarse la conducción de vehículos o maquinarias peligrosas.ANTIVERTIGINOSOS A pesar de la falta de evidencia sobre eventual daño fetal en las embarazadas, se aconseja su uso sólo en casos de claraDIMENHIDRINATODosis: Vía Oral, adultos: 50-100 mg cada 4 necesidad. Durante la lactancia, pequeñashs. Niños: 1 a 1,5 mg/kg cada 6 hs. máxima: cantidades de dimenhidrinato se eliminan por300 mg/día. Vía IV, adultos: 50 mg diluídos la leche por lo cual debe evaluarseen 10 ml de solución fisiológica en tiempo no estrictamente el cociente beneficiomenor a 2 minutos. Niños: no se han materno/riesgo fetal para discontinuarestablecido dosis. eventualmente la lactancia o laAcciones-Usos: Este bloqueante de los administración de la droga.receptores histamínicos H1 es la sal Contraindicado en neonatos o en pacientescloroteofilínica de la difenhidramina. A pesar con antecedentes de hipersensibilidad alque el mecanismo preciso de acción no es dimenhidrinato o sus componentesconocido, tiene una acción depresora sobre (difenhidramina o cloroteofilina) no debenla función laberíntica hiperestimulada. Se recibir esta droga inyectada. Debe ser usadacree que parte del efecto antivertiginoso se con precaución en pacientes afectados dedebería a la acción antimuscarínica de procesos que puedan ser agravados por elalgunos bloqueantes H1, como uso de anticolinérgicos (por ej: hipertrofiadimenhidrinato. prostática, úlcera péptica estenosante,Está indicado para prevenir y tratar el obstrucción del píloro duodenal, glaucoma devértigo, incluso en el sindrome de Meniere y ángulo estrecho, asma bronquial o arritmiasel mareo por movimiento (cinetosis), también cardíacas).está indicado como antiemético, incluído el En caso de sobredosis, además de lacontrol de la emesis del embarazo. No es somnolencia pueden observarseefectivo en el manejo de los vómitos convulsiones, coma y depresión respiratoria.inducidos por las drogas antineoplásicas. Ante la inexistencia de antídotos estáInteracciones - Efectos adversos y indicado el tratamiento sintomático (sedacióncontraindicaciones: Debe tomarse con diazepan o barbitúricos y apoyoprecauciones cuando se administran respiratorio mecánico, etc.). (Aprobada FDA).simultáneamente antibióticos ototóxicos,pues el dimenhidrinato puede enmascarar lossíntomas de ototoxicidad y produciralteraciones irreversibles. Con el alcohol u Fundación Femeba www.femeba.org.ar/fundacion
  20. 20. Fundación Femebawww.femeba.org.ar/fundacion

×