Opiáceos

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MEDICINA CORDOBA WEB
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Opiáceos

  1. 1. DOLOR Una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a lesión tisular real o potencial, o descrita en los términos de esa lesión. Internacional Association for the study of Pain Prof. Dra. Nilda Y. Brizuela
  2. 2. VIAS DEL DOLOR
  3. 4. SISTEMA OPIOIDE ENDOGENO 1.- DERIVADOS DE LA PROOPIOMELANOCORTINA 2.- PROENCEFALINA 3.- PRODINORFINA 4.- PRONOCICEPTINA: NOCICEPTINA/ORFANINA FQ 5.- ??? ENDOMORFINAS
  4. 5. RECEPTOR MU
  5. 6. SNC, GANGLIOS DE LA RAIZ DORSAL DE MEDULA ESPINAL PERIFERICOS: LINFOCITOS T Y B MACROFAGOS, MONOCITOS, INTRARATICULARES, APARATO DIGESTIVO PULMON, RIÑON TROMPAS DE FALOPIO DISMINUYEN AMPc DISMINUYEN LA ADENILCICLAS RECEPTORES 7 TM O METABOTROPICOS OP2 OP3 OP1 IUPHAR DOR KOR MOR ORL SIGMA KAPPA µ RECEPTOR
  6. 7. ACCIONES DE LOS OPIOIDES
  7. 8. PAPAVER SOMNIFERUM
  8. 9. PAPAVER SOMNIFERUM
  9. 11. <ul><li>ASPECTOS FARMACOCIN É TICOS (MORFINA ) </li></ul><ul><li>Administración </li></ul><ul><li>oral </li></ul><ul><li>inyección (i.v., i.m., s.c.) </li></ul><ul><li>Intratecal </li></ul><ul><li>Efecto de primer paso hepático . </li></ul><ul><li>Biodisponibiliad 15-64%. </li></ul><ul><li>- Metabolismo hepático (oxidación + glucuronización) </li></ul><ul><li> Origina metabolito activo morfina 6-glucurónido </li></ul><ul><li>- Recirculación entero hepática </li></ul><ul><li>- t1/2 ~ 3-4 h </li></ul>
  10. 12. <ul><li>AGONISTAS PUROS </li></ul><ul><li>1.- HEROÍNA (DIACETILMORFINA) </li></ul><ul><li>• Mejor paso de BHE (mayor liposolubilidad) </li></ul><ul><li>Mayores efectos euforizantes </li></ul><ul><li>• Profármaco transformado en monoacetilmorfina y morfina </li></ul><ul><li>2.- METADONA </li></ul><ul><li>• Mayor t1/2, con potencia y eficacia similares. </li></ul><ul><li>• Se utiliza en deshabituación. </li></ul><ul><li>3.- CODEÍNA </li></ul><ul><li>• Menor afinidad y potencia: menor actividad analgésica </li></ul><ul><li>• No produce euforia ni adicción </li></ul><ul><li>• Antitusígeno y antidiarreico </li></ul>
  11. 13. <ul><li>4.- MEPERIDINA O PETIDINA </li></ul><ul><li>• Menor duración de acción. </li></ul><ul><li>• Sin acción euforizante ni antitusígena. </li></ul><ul><li>• No produce miosis. </li></ul><ul><li>Efecto anticolinérgico . </li></ul><ul><li>5.- FENTANILO: </li></ul><ul><li>• 80 veces más potente y muy liposoluble. </li></ul><ul><li>• De vida media muy corta por sufrir redistribución </li></ul><ul><li>• Se usa en anestesia. </li></ul>
  12. 14. <ul><li>AGONISTA PARCIAL </li></ul><ul><li>5.- BUPRENORFINA </li></ul><ul><li>• Agonista parcial poco reversible </li></ul><ul><li>Efecto prolongado </li></ul><ul><li>• Puede antagonizar los efectos de la morfina </li></ul><ul><li>AGONISTAS/ANTAGONISTAS </li></ul><ul><li>6.- PENTAZOCINA </li></ul><ul><li>• Agonista  /  antagonista  </li></ul><ul><li>• Menor eficacia analgésica (sólo espinal) </li></ul><ul><li>• Disforia, alucinaciones, taquicardia, aumento PA </li></ul><ul><li>7.- NALBUFINA, NALORFINA </li></ul><ul><li>• Similares a pentazocina </li></ul>
  13. 15. <ul><li>8.- Naloxona </li></ul><ul><li>Antagonista de todos los receptores </li></ul><ul><li>Elimina todos los efectos mediados por los péptidos opioides endógenos </li></ul><ul><li> ntídoto para depresión respiratoria </li></ul><ul><li>Puede desencadenar síndrome de abstinencia </li></ul><ul><li>Escasa biodisponibilidad oral administración i.v. </li></ul><ul><li>Vida media corta  administración repetida </li></ul><ul><li>9.- Naltrexona </li></ul><ul><li>Vida media más larga. </li></ul><ul><li>Mejor biodisponibilidad oral. </li></ul>ANTAGONISTAS
  14. 17. EFECTOS DE LOS OPIOIDES UTILIZADOS EN LA CLINICA     1.-ANALGESIA   2.- ESTADO DE ANIMO Y MECANISMO RECOMPENSADOR: DA Y NORAD.   3.- HIPOTERMIA, A LARGO PLAZO AUMENTAN LA Tº.   4.- INHIBEN LIBERACIÓN DE GnRH, H, ACTH, FSH.   5.- MIOSIS   6.-CONVULSIONES.   7.- DEPRESIÓN RESPOIRATORIA. CO 2   8.-ANTITUSIVO   9.- NAUSEAS Y VOMITOS   10.- VASODILATACION, HIPOTENSION ORTOSTATICA  
  15. 18. 11.- TUBO DIGESTIVO ESTOMAGO: DISMINUYEN ACIDO ClH AUMENTA EL TONO INTESTINO DELGADO DISMINUYE SECRECIONES BILIAR, PÁNCREAS E INTESTINAL AUMENTA TONO REPOSO DISMINUYE CONTRACCIONES PROPULSORAS LUEGO, ATONIA RELATIVA INTESTINO GRUESO DISMINUYE ONDAS PERISTÁLTICAS AUMENTA TONO ESPASMO AUMENTA TONO ESFÍNTER ANAL CONSTIPACIÓN VIAS BILIARES CONTRAE ESFÍNTER ODDI AUMENTA PRESION COLEDOCO 12.- URETER Y VEJIGA: AUMENTA TONO URETER INHIBE REFLEJO DE MICCIÓN AUMENTA TONO ESFÍNTER EXTERNO 13.- UTERO RESTAURA TONO NORMAL (ANTI- OCITOCICOS)   14.DILATACIÓN VASOS DE PIEL, URTICARIA (HISTAMINA)   15.- INMUNOSUPRESION   16.- TOLERANCIA Y DEEPNCIA FÍSICA    
  16. 19. APLICACIONES TERAPEUTICAS ESCALA ANALGÉSICA DE LA OMS
  17. 20. FÁRMACOS COADYUVANTES   1.- ANFETAMINA   2.- ANTIDEPRESIVOS TC: AMITRIPTILINA, DESIPRAMINA   3.- ANTICONVULSVANTES: CARBAMAZEPINA, FENITOINA   4.- GLUCOCORTICOIDES
  18. 21. VIAS ALTERNATIVAS DE ADMINISTRACIÓN   1.- ANALGESIA CONTROLADA POR EL PACIENTE: EV 2.- VIA INTRARRAQUIDEA 3. VIA INHALATORIA 4.- VIA TRANSDERMICA       OTRAS APLICACIONES TERAPEUTICAS     1.- DISNEA   2.- ANESTESIA ESPECIAL

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