Pae en farmacologia 1 ms c. ma elena robalino

3,304 views
3,095 views

Published on

1 Comment
1 Like
Statistics
Notes
No Downloads
Views
Total views
3,304
On SlideShare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
109
Actions
Shares
0
Downloads
76
Comments
1
Likes
1
Embeds 0
No embeds

No notes for slide

Pae en farmacologia 1 ms c. ma elena robalino

  1. 1. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA DE ENFERMERÍA PROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERÍA EN FARMACOLOGIA 1 DOCENTE: LIC. MARÍA ELENA ROBALINO, MsC PERIODO: SEPTIEMBRE 2013 A FEBRERO 2014 1
  2. 2. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira PROCESO DE ATENCIÓN DE ENFERMERÍA EN FARMACOLOGÍA 1 UNIDAD 1 CONTENIDO: 1. 2. 3. 4. 5. INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA DESARROLLO HISTÓRICO DE LA FARMACOLOGÍA RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA FUNDAMENTOS Y PRINCIPIOS DE LA FARMACOLOGÍA CLASIFICACIÓN DE LOS FARMACOS  Según su nombre  Según su origen  Según la patología: Grupos terapéuticos: Sistemas 6. FORMAS FARMACEUTICAS 1. INTRODUCCIÓN La historia de la farmacología es tan antigua como la humanidad; siempre se han buscado formas y medios de aliviar los sufrimientos y curar las enfermedades. Las grandes civilización han contribuido en diferentes épocas al desarrollo farmacológico, así por ejemplo: América en el siglo XVI se usa quinina de Ecuador (Loja), para tratar el paludismo; la coca del Perú y Bolivia para aliviar la fatiga, la ipecacuana del Brasil para la disentería amebiana, el curare de la Amazonia empleado como venenoso en las puntas de las flechas, la cascara sagrada de los indios norteamericanos como laxante; y que decir actualmente de la cantidad de plantas que utiliza la medicina naturista (fototerapia) y sobre todo la innumerable cantidad de fármacos existentes para tratar gran cantidad de enfermedades (fármaco terapia). Farmacología, definida en forma general es la ciencia de las drogas. Justamente la palabra Farmacología deriva del griego “Pharmacon”= droga y “Logos”= conocimiento. En un sentido amplio y totalizador, Farmacología es una rama de las ciencias biológicas que estudia la acción de los agentes químicos sobre los seres vivientes. En ese sentido la acción puede ser beneficiosa o dañina y el ser viviente puede ser animal o vegetal. La farmacología de esta manera tiene un amplísimo campo de acción y está relacionada con otras disciplinas como la bioquímica, la biofísica, la fisiología, la genética, la microbiología, la patología vegetal o animal y la química farmacéutica. 2. DESARROLLO HISTÓRICO DE LA FARMACOLOGÍA Sus antecedentes se remontan hasta la antigüedad, ya que desde que el hombre aparece en nuestro planeta, tiene que luchar contra el medio ambiente y las enfermedades, utilizando las diferentes sustancias para poder sobrevivir. ANTIGÜEDAD CLÁSICA En el tercer milenio antes de Cristo se inicia el desenvolvimiento simultáneo en: India, Mesopotamia, Egipto y China. Entre los fármacos que se utilizaron están: el ruibarbo, el opio y la ephedrina sínica. 2
  3. 3. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira En el caso de India estuvieron influenciados por la filosofía védica, por lo que la botánica tenía una función prominente y se crearon el SOMA y el KUSA. De acuerdo con la filosofía budista, los remedios eran dulces (acónito, jengibre, lino…). MESOPOTAMIA.- Usaban como excipientes agua, cerveza, vinagre, leche, orina, harina, grasa y resinas. En Mesopotamia existen testimonios del uso y preparación de medicamentos de más de cuatro mil años. De hecho en la cultura babilónica-asiria están los primeros indicios del uso de fármacos y detectaron la peligrosidad y dosificación de las sustancias administrándoselas a esclavos. Utilizaban ungüentos a base de planta haoma para una bebida sagrada, belladona contra los espasmos o excrementos humanos como curativos. Los sumerios llevaron a cabo las primeras operaciones farmacéuticas (desecación, pulverización, molienda, prensado, filtración, decantación, etc) y propusieron formas farmacéuticas como pomadas, lociones, cataplasmas, enemas, infusiones, vinos, emplastos… Conocían más de 250 plantas diferentes y sus usos terapéuticos, así como, las utilidades farmacológicas de 180 animales y de 120 minerales. CHINA 5.000 A.C.- Clasificó en total: 1800 productos, 1000 recetas y fórmulas magistrales que vienen a ser un Formulario legal y se conoce como el Pen Tsao – Codex Chino. BABILONIOS.- 3000 a.C. Registraron tablillas de arcilla las recetas. EGIPTO.- Entre los documentos de historia farmacológica más importantes se encuentra el Papiro de Ebers, donde dejaron reflejados en jeroglíficos estos conocimientos. La farmacología está descrita en papiros, muy similar a la mesopotámica, usaban alrededor de 700 drogas entre animales, vegetales y minerales En Egipto los códices describen la sintomatología y la prescripción para una enfermedad, así como los principios activos de plantas, animales y minerales, los alimentos que los contienen (leche, vino, miel…) y la formulación y preparación de medicamentos. Además, establecían unas pautas de administración de los medicamentos, a saber de uso interno (tisanas, decocciones, maceraciones, píldoras…) y de uso externo (cataplasmas, ungüentos, emplastos, colirios, pomadas, inhalaciones…). Las enfermedades más comunes eran las oftálmicas, parasitarias y enfermedades de bajo vientre que se trataban con supositorios, enemas o laxantes. Los procedimientos torácicos se trataban con inhalaciones y las enfermedades de la piel con ungüentos. Como herramientas de trabajo usaban molinos de mano, morteros, tamices fabricados con papiro, balanzas, y para la conservación: recipientes de barro, vidrio, alabastro y serpentina, así como cajas de madera. EN GRECIA Y ROMA.- (desde el siglo IV a. C. al año 476 d. C) se inicia la medicina racional con Alcmeón de Crotona hasta la medicina posterior con Galeno. En este período se hace notar la influencia religiosa, no existía la figura del farmacéutico como tal, pero aparece la farmacia Galénica. GALENO.- En el siglo II D.C., las enfermedades debían curarse con sustancias que produjeran reacciones contrarias a la propia enfermedad. Aplicaba la polifarmacia (más de 60 elementos a la vez) 3
  4. 4. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Galeno da las bases técnicas para la preparación de las principales formas farmacéuticas y se conocen los primeros auxiliares de la medicina: Rizotomos, Farmacopolos, los picmentarios y los ungüentarios. Se distinguen igual que en Egipto los fármacos de uso externo (pomadas, esparadrapos, ungüentos…) y los de uso interno (infusiones, decocciones, fermentaciones…) y se descubre la “terra sigillata”, que permite crear pastillas preparadas con la base de una arcilla blanca, el bolus alba, y empastadas con sangre de cabra. Es también en la Antigua Grecia donde surgen importantes grupos de expertos en plantas medicinales como Dioscórides y el botánico Teofrasto. Este hombre es el llamado padre de la farmacología y es quien consolida la separación de la farmacia y la medicina en el medio oriente, siendo los árabes los encargados de esta separación. Por otra parte, Avicena describe varias formas farmacéuticas para administrar los medicamentos: papelillos, tabletas, jarabes, polvo, ungüentos, baños aromáticos, aceites, tinturas, gotas medicinales, laxantes, etc. EDAD MEDIA.- (476-1453) Árabes Creación de boticas y escuelas de farmacia En un principio Bizancio conserva en fase de mientras que la civilización árabe conserva aportaciones y transmitiéndola al occidente. En indicios de la existencia de Farmacias como medicamentos. esterilidad la ciencia grecorromana, la ciencia griega, pero haciendo este período se tienen los primeros lugar físico en que se dispensan Es en 1221 cuando se tiene constancia de la primera farmacia de Europa, creada por los frailes dominicos en el convento de Santa María Novella en Florencia (Italia). Estos frailes cultivaban hierbas y plantas y elaboraban medicinas y ungüentos para la enfermería del convento, pero no venderían al público hasta cuatro siglos después, cuando en 1658 tras el éxito de elaboraciones como Agua de la Regina, Olio da bagno ó Aqua di lavanda, deciden abrir el establecimiento que de hecho hoy día permanece en el mismo lugar y abierto, aunque tras 1866 propiedad del estado. En el año 1240, Federico II Hohenstaufen emperador del Sacro Imperio Romano Germánico promulgó un Edicto (Edicto de Salerno) por el cual se decreta la separación entre los oficios de médico y farmacéutico. Pero realmente el primer establecimiento abierto al público se sitúa en Tallin (Estonia), que desde el momento que se crea el laboratorio, se decide poner a disposición del público los medicamentos elaborados, esto es en 1422, que ya llevaban dos siglos funcionando los frailes de Florencia, pero aún no habían abierto al público. RENACIMIENTO (1453- 1600) Se inicia la ciencia moderna con la recuperación del mundo clásico. Además Vesalio, Paré y Paracelso hacen nuevas aportaciones a la anatomía humana, la cirugía y la química, respectivamente. Se inventan nuevas formas farmacéuticas como extractos 4
  5. 5. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira sólidos o tinturas líquidas, evolucionan las farmacias y los boticarios y se descubren nuevos fármacos, pero también se abusa de los “remedios secretos”. HIPÓCRATES.- Antes de Hipócrates, las funciones del médico eran sanar o matar. La medicina hipocrática era simple, estéril y apacible siempre que fuese posible. Por ejemplo, prefería usar agua limpia o vino para tratar las heridas. El mantenimiento de la salud se efectúa a través de la dieta y la higiene. Estableció que las enfermedades pueden ser agudas, crónicas, endémicas y epidémicas, y estableció los términos de recaída, resolución, crisis y convalecencia entre otros. PARACELSO.- Descubrió las propiedades de numerosas sustancias aplicando a las terapias de varias enfermedades. Lo que denominó “la quita esencia” que en términos farmacológicos “principio activo”. BARROCO (1600-1740) Nace la ciencia moderna, gracias a las aportaciones de Bacon, Descartes y Galileo Galilei. En medicina destaca el nacimiento de la filosofía moderna y en terapéutica el auge de la yatroquímica (utilización de la química para hacer medicamentos). Aparecen diversas farmacopeas y la farmacia deja de ser un arte. ILUSTRACIÓN (1740-1800) Se produce en Francia el movimiento llamado enciclopedismo, que preconizaba la divulgación del saber al pueblo y que todos lo aprendieran. Se dan además los primeros pasos de la revolución industrial y se inicia la medicina preventiva por introducción de la vacuna. ROMANTICISMO (1800-1848) Pasteur da un nuevo concepto de enfermedad: la microbiología médica. Se desarrolla la higiene pública y medicina social. Nace así la farmacología experimental, la química moderna que desarrolla el estudio de los gases SERTURNER.- Farmacéutico alemán, en 1803, es el primero en aislar un principio activo, la morfina, de una planta medicinal, el opio. Este hallazgo fue el catalizador para posteriores descubrimientos de lo que hoy sería la Farmacología Moderna. POSITIVISMO (1848-1914) Se continúa desarrollando la medicina experimental, se identifican agentes patógenos causantes de enfermedades y su erradicación mediante vacunas. En terapéutica se desarrolla la quimioterapia sintética. Aparecen los inyectables, A. Wood inventa la aguja hipodérmica; Parvas la jeringa; Limousin las ampollas de vidrio, Cachets, bolsas de oxígeno y goteros; y Denouel los extractos fluidos, tabletas y cápsulas. John Newport Langley desarrolla trabajos sobre la relación del Sistema Nervioso y los fármacos. EDAD CONTEMPORANEA (1914 ACTUALIDAD) Se crea una nueva disciplina: terapéutica experimental. Se desarrollan además los fármacos, como principal recurso médico. Y llega el auge de la bioquímica con la revolución tecnológica aplicada a la medicina y el desarrollo de la industria farmacéutica. 5
  6. 6. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira 3. RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA El ámbito de la farmacología es tan amplio que ha sido subdividido en varios campos o ramas de estudio. Los principales son: Farmacognosia Estudia el origen de los medicamentos. Estos pueden tener origen natural (animal, vegetal o mineral) o ser producto de la síntesis química: medicamentos sintéticos. Cuando a un medicamento de origen natural se le hacen modificaciones químicas y se obtiene un nuevo medicamento, éste se denomina semisintético. Estudia la descripción de las drogas o medicamentos, considerando su origen, características organolépticas físicas y químicas. Farmacia Se ocupa de la preparación y fraccionamiento de los fármacos. Farmacotecnia Estudia la preparación de los medicamentos en formas de presentación adecuadas (Formas farmacéuticas) para ser administradas a los pacientes. Estudia la elaboración de los medicamentos desde el punto de vista farmacéutico. Es, por tanto, una rama de interés para el Farmacéutico. Farmacografía Es la rama de la farmacología que estudia las normas de prescripción de los medicamentos. Farmacocinética Estudia desde el punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de absorción, distribución, biotransformacion y eliminación de los fármacos; los factores mencionados, junto con la dosis, son los que rigen la concentración de un producto medicamentoso en sus sitios de acción y, en consecuencia, la intensidad de sus efectos en función del tiempo. Es un enfoque cuantitativo del comportamiento de los fármacos o las sustancias químicas en el organismo. Desde un punto de vista práctico se puede definir a la farmacocinética como las modificaciones que impone el organismo al fármaco. La Farmacocinética la estudiaremos en la Unidad II más detenidamente. Farmacodinamia Se define como el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Estudia el efecto y mecanismo de acción de los fármacos sobre el organismo. Por EFECTO se entiende toda modificación bioquímica o fisiológica que produce una droga sobre el organismo. Por lo general los medicamentos no crean nuevas funciones sino que modifican funciones existentes. Como MECANISMO DE ACCION se considera a las modificaciones que ocurren a nivel molecular. 6
  7. 7. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira La Farmacodinamia también estudia la relación entre la estructura química y la actividad farmacológica. Desde un punto de vista práctico se puede definir a la Farmacodinamia como los cambios que el fármaco ejerce en el organismo. De la misma manera la Farmacodinamia la estudiaremos en la unidad III más ampliamente. Farmacometría Se encarga de la cuantificación de las acciones y efectos farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se aplique, tanto in vitro como in vivo. Farmacoterapia: La terapéutica es el arte de tratar las enfermedades; para esto, se usan diversas modalidades de tratamiento, siendo los medicamentos sólo una modalidad. Se define como la ciencia que estudia las sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades. También puede definirse como la ciencia que se encarga del estudio del uso médico de los fármacos. Ciencia que estudia la aplicación de los fármacos al tratamiento de enfermedades. La farmacoterapia se basa racionalmente en la correlación de acciones y efectos de los principios medicamentosos, con los aspectos fisiológicos, bioquímicos, microbiológicos, inmunológicos y conductuales de la enfermedad. Farmacología comparada Estudia los efectos medicamentosos en diferentes especies de animales. Sus resultados no siempre son extrapolables al hombre. Farmacología clínica Se encarga del estudio de las drogas en el hombre, tanto sano como enfermo. Se refiere directamente a las acciones de los fármacos en los seres humanos. La Farmacología clínica proporciona métodos para la determinación de la utilidad, potencia y toxicidad de los nuevos fármacos en el ser humano, más adelante ampliaremos este tema. Terapéutica médica Se encarga de establecer las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patológicos. Quimioterapia Es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar el uso de agentes químicos en el tratamiento de enfermedades producidas por agentes externos (Ej. Bacterias, hongos, virus, etc.) Se ocupa de los compuestos capaces de destruir microorganismos invasores sin destruir al huésped. 7
  8. 8. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Estudia los fármacos capaces de destruir o eliminar células o microorganismos patógenos con efectos mínimos en el organismo Toxicología Se define como la rama de la farmacología que estudia los venenos, sin embargo, no solo los venenos causan intoxicaciones sino también los medicamentos y otros agentes, como las toxinas animales y numerosas sustancias de uso moderno. Por esto la toxicología se considera en la actualidad una ciencia independiente que se encarga del estudio, prevención, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones. La toxicología se vincula con los efectos deletéreos de las sustancias químicas y físicas en todos los sistemas vivos. Sin embargo, en el área biomédica, los toxicólogos están interesados principalmente en los efectos adversos en los seres humanos que se originan de la exposición a fármacos y otros compuestos químicos, así como la demostración de la seguridad y los peligros relacionados con su uso. Se ocupa de los efectos perjudiciales o adversos de los fármacos y otras sustancias químicas responsables de intoxicaciones domésticas, ambientales o industriales, así como los mecanismos y circunstancias que favorecen su aparición. Trata de los efectos indeseables de las sustancias químicas sobre los sistemas vivos, desde las células individuales hasta los ecosistemas complejos. Se ocupa no solo de los fármacos utilizados en terapéutica, sino también de otras sustancias químicas que pueden causar intoxicación en el hogar, en el ambiente o en la industria. Estudia los efectos adversos de los productos medicinales. Farmacogenética Se relaciona, en general, con las influencias genéticas sobre la sensibilidad a los fármacos y, en particular, con aquellos casos en los cuales pueden identificarse diferentes subpoblaciones. Las variaciones de origen genético en la susceptibilidad influyen en gran medida sobre los efectos de los fármacos. Estudia las variaciones en la respuesta farmacológica, las cuales se manifiestan por alteraciones o variaciones genéticas. Farmacoepidemiología La Farmacoepidemiología es una rama de la farmacología cuya función es la de aplicar enfoques epidemiológicos al estudio del uso, eficacia, valor y seguridad de los fármacos. Así pues, estudia los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos cuando se utilizan en grupos de población, caracterizando, controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de tratamiento farmacológico. 4. FUNDAMENTOS Y PRINCIPIOS DE LA FARMACOLOGÍA IMPORTANCIA ENFERMERÍA DE LA FARMACOLOGIA EN LA CARRERA DE Para los profesionales de la Salud, en la Carrera de Enfermería el conocimiento de la Farmacología bien fundamentada y aplicada en la práctica, es una parte esencial de su formación académica, la enfermera es el profesional de salud quien administra toda 8
  9. 9. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira clase de medicamentos, y al pasar más tiempo con el paciente, tiene la oportunidad de observar la evolución del tratamiento, por tanto la “Farmacología Clínica” es una de las asignaturas que debe conocer a plenitud y llegar a dominar poco a poco desde cuando es estudiante, por lo cual debe familiarizarse con este conocimiento, aun después de egresar de la universidad, con un propósito de autoeducación: evaluación permanente del uso, manejo, cuidado de fármacos en el área de trabajo y con la política de educación al usuario a fin de hacer uso racional de los medicamentos; todo lo cual redundará en beneficio personal y de los pacientes que estén a su cuidado. FARMACOLOGIA La farmacología es la ciencia que estudia los fármacos en todos sus aspectos: sus orígenes o de dónde provienen; su síntesis o preparación, sean de origen natural o no; sus propiedades físicas y químicas, mediante herramientas de la química orgánica, analítica y teórica; todas sus acciones, desde lo molecular hasta el organismo completo: fisiología, biología celular, biología molecular; su manera de situarse y moverse en el organismo, rama que se denomina farmacocinética; sus formas de administración; sus indicaciones terapéuticas; sus usos y acciones tóxicas. La farmacología clínica es la aplicación en el paciente de todos estos conocimientos: es el estudio de las aplicaciones benéficas de los agentes químicos para prevenir, diagnosticar o tratar enfermedades o procesos fisiológicos indeseados. Existen varias etapas del conocimiento farmacológico. El comprimido que se administra a un paciente es el resultado final de la participación de numerosas personas en un largo período de investigación, que la mayoría de las veces es frustrante y muy costoso; por ejemplo, costó 500 millones de dólares poner a la lovastatina en el mercado. La primera de estas etapas es la observación del uso popular de un producto natural; en el caso de la lovastatina, se observó que un producto de los hongos podía producir modificaciones en los niveles de colesterol; después vienen las investigaciones clínicas sistemáticas del efecto terapéutico de un producto natural sobre una enfermedad particular; después se aísla y purifica el principio activo, en este caso, la lovastatina; luego se determina su estructura química y la relación entre ésta y su actividad; la lovastatina inhibe una enzima importante en la síntesis de colesterol; finalmente se sintetizan análogos sintéticos más eficaces como, en este caso, la simvastatina. De lo expuesto se deduce que el desarrollo de nuevos medicamentos es muy costoso: primero se requiere el descubrimiento, aislamiento y purificación de principios activos; luego vienen los estudios preclínicos; luego, los estudios clínicos fase 1 a 3; finalmente se debe hacer la vigilancia post mercadeo en los pacientes que reciben la droga, para determinar las reacciones adversas, los patrones de uso y las eventuales nuevas indicaciones. En esta búsqueda sistemática de actividades y de compuestos se invierte y descarta gran cantidad de material y dinero, ya que de cada 300.000 compuestos químicos que entran a este proceso, sólo 2 a 3 llegan a convertirse en fármacos útiles. Esto no necesariamente justifica los excesivos costos de la industria farmacéutica, pero explica por qué es cada vez más difícil obtener fármacos nuevos que signifiquen un avance significativo en el tratamiento de las enfermedades comunes. FARMACOLOGIA CLINICA Es la ciencia que estudia la acción de las drogas en el hombre. La Farmacología comprende la acción de las drogas en todas las especies, incluso en el hombre. Los resultados de los estudios farmacológicos en los animales no siempre significan que 9
  10. 10. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira puedan ser aplicados beneficiosamente en el hombre. Existen variaciones en las repuestas a las drogas con las diferentes especies. La Farmacología Clínica estudia la utilidad de las drogas para el hombre además provee los métodos científicos para la evaluación de la toxicidad o potencia de nuevas drogas para uso humano. Por supuesto este campo se ve limitado por las dificultades inherentes a la experimentación sobre seres humanos. Es razonable entonces, comprender que el desarrollo de nuevas drogas y sus mecanismos básicos son necesarios para los conocimientos de los efectos de las drogas y para llevar a cabo una terapéutica racional. Los medicamentos se agrupan de acuerdo con su función en el organismo, formando las clases farmacológicas, aquellos fármacos que tienen más de una función se presentan en más de una clase farmacológica. El código ATC/DDD o Sistema de Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química (ATC: acrónimo de Anatomical, Therapeutic, Chemical classification system) es un índice de sustancias farmacológicas y medicamentos, organizados según grupos terapéuticos. Este sistema fue instituido por la Organización Mundial de la Salud, y ha sido adoptado en Europa. El código recoge el sistema u órgano sobre el que actúa, el efecto farmacológico, las indicaciones terapéuticas y la estructura química del fármaco Está estructurado en cinco niveles: 1.- Nivel (anatómico): Órgano o sistema en el cual actúa el fármaco. Existen 14 grupos en total A B C D G H J L M N P R S V SISTEMA DIGESTIVO Y METABOLISMO SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS SISTEMA CARDIOVASCULAR MEDICAMENTOS DERMATOLÓGICOS APARATO GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES PREPARADOS HORMONALES SISTÉMICOS, EXCL. HORMONAS SEXUALES ANTIINFECCIOSOS EN GENERAL PARA USO SISTÉMICO AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E IMUNOMODULADORES SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO SISTEMA NERVIOSO PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y REPELENTES SISTEMA RESPIRATORIO ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS VARIOS DETALLE: 10
  11. 11. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA NERVIOSO VEGETATIVO Analgésicos no opiáceos y antitérmicos Analgésicos opiáceos Analgésicos antijaquecosos Antiinflamatorios no esteroidales (AINES) Anestésicos generales Anestésicos locales Hipnosedantes Antiepilépticos Psicotrópicos: neurolépticos-ansioliticos Antiparkinsonianos Antivertiginosos Mioestimulantes Miorrelajantes Adrenérgicos Antiadrenérgicos: bloqueadores α y β Colinérgicos Anticolinérgicos ANTIINFECCIOSOS Antibióticos: penicilinas – cefalosporinas – aminoglucócidos – macrólidos – cloranfenicol – quinolonas – tetraciclinas – sulfas – otros Antituberculosos Antivirales Antimicoticos Antisépticos y desinfectantes APARATO CARDIOVASCULAR Antianginosos Antiarritmicos Cadiotonicos Antihipertensivos: diuréticos, betabloqueadores, vasodilatadores, antagonistas del Ca e inhibidores de la ECA Hipertensores APARATO GASTROINTESTINAL ANTIPARASITARIOS Antihelmínticos Antiamebianos Antimalaricos Otros: antiparagonimioasis, antileshmaniasicos, antitoxoplasma APARATO RESPIRATORIO Broncodilatadores β agonistas, antiasmáticos y membrana hialina Antitusígenos Mucoliticos Expectorantes HORMONAS Y SUSTANCIAS RELACIONADAS Antiácidos y antiulcerosos Antieméticos Antiespasmódicos Laxantes Antidiarreicos Otros Fármacos que afectan el aparato reproductor Glucocorticoides Insulina e hipoglicemiantes orales Tiroideos y antitiroideos INMUNIDAD Y ALERGIA SANGRE Y HEMATOLOGIA Antihistamínicos Hemostáticos Anticoagulantes Antiagregantes y plaquetarios Tromboliticos y fibrinoliticos Antianemicos DERMATOLOGICOS TRANSTORNOS METABOLICOS Antiinfecciosos-antiinflamatorios Escabicidas Hipolipemiantes 2.- Nivel: Subgrupo terapéutico, identificado por un número de dos cifras. 3.- Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico, identificado por una letra del alfabeto. 11
  12. 12. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira 4.- Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico, identificado por una letra del alfabeto. 5.- Nivel: Nombre del principio activo o de la asociación farmacológica, identificado por un número de dos cifras. Se obtiene así el código completo de cada principio activo. Algunos principios activos, en virtud de sus propiedades terapéuticas pueden tener más de un código. Ejemplos: El diazepam, es reconocido con el código N05BA01, que se obtiene de la siguiente manera: N → Sistema Nervioso. - Grupo Anatómico principal. 05 → Psicolépticos. - Grupo Terapéutico principal. B → Ansiolíticos. - Subgrupo Terapéutico Farmacológico. A → Derivados benzodiacepínicos. - Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico 01 → Diazepam - Sustancia final. Otro ejemplo: El ketoconazol puede ser reconocido bajo tres códigos: D01AC08 - Antimicótico para uso dermatológico tópico, derivado del imidazol. G01AF11 - Antibiótico ginecológico, derivado imidazólico. J02AB02 - Antimicótico para uso sistémico, derivado imidazólico. LA FARMACOLOGIA MÉDICA Puede entonces definirse como la rama de las ciencias médicas que se ocupa del estudio de drogas o fármacos que se utilizan para el diagnóstico, la prevención o el tratamiento de las enfermedades del ser humano. Más específicamente puede definirse también, como la rama de las ciencias biomédicas que estudia; el origen y química de las drogas de utilidad en medicina, sus acciones farmacológicas, sus mecanismos de acción a nivel molecular o celular, la forma como las mismas pasan a través del organismo, sus efectos adversos y sus aplicaciones terapéuticas. La importancia del conocimiento de esta rama de las ciencias médicas puede fácilmente comprenderse si se considera que, en su relación profesional con el paciente el médico debe resolver en definitiva dos únicos y fundamentales problemas: 1. Hacer el diagnóstico y 2. Establecer la mejor terapéutica. El campo de la clínica médica, clínica quirúrgica y especialidades, para cuyo conocimiento son necesarias las ciencias médicas básicas y preclínicas, otorgan al médico los recursos necesarios para hacer el diagnóstico. La Farmacología por otra parte; otorga al médico las bases necesarias para llevar a cabo una terapéutica eficaz. Aunque el campo terapéutico es amplio, ya que la terapéutica puede ser quirúrgica, fisio y kinesioterápica, dietoterápica, etc., sin dudas la terapéutica farmacología es la de mayor importancia y extensión en medicina humana. Es decir que en cualquier forma de terapéutica, es esencial el empleo de drogas aún en aquellas formas, como la quirúrgica o dietoterápica en las que primariamente se utilizan estos procedimientos. 12
  13. 13. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Por eso el médico debe ineludiblemente conocer la Farmacología médica. Este profesional, el médico, es el único profesional que, a través de un instrumento con alcances legales como es la receta tiene la atribución de hacer que un ser humano, su paciente, reciba en su organismo una sustancia química, la droga o fármaco, con la que posiblemente nunca estuvo en contacto y la reacción puede ser beneficiosa o perjudicial para el paciente. En ambos casos la responsabilidad del médico es inmensa y debe ser plenamente asumida por el mismo. Ya no puede aceptarse, ni moral ni jurídicamente, que el médico, a quien se otorgó esa atribución no conozca en detalles, que ocurre en el organismo de su paciente cuando administra una droga. El efecto perjudicial que eventualmente ocurra, puede ser debido a una terapéutica farmacológica incorrecta, ocasionada por la persistencia de la patología que afecta al paciente o la demora en obtenerse la curación. O directamente pueden ocurrir efectos tóxicos dañinos al paciente por la aplicación de una prescripción irracional. En ambos casos, por omisión o ignorancia, la responsabilidad médica se pone en juego y debe ser asumida en plenitud. FÁRMACO – MEDICAMENTO O DROGA Los términos fármaco, medicamento y droga se utilizan en forma indistinta, aun cuando hay diferencias de definición muy sutiles. Fármaco.- Es toda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad, para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado o bien para modificar condiciones fisiológicas con fines específicos. Es cualquier sustancia capaz de producir un cambio biológico a través de una acción química; por lo tanto, el agua y el oxígeno son fármacos, en cambio una roca que cae sobre un ser vivo no es un fármaco, ya que, aun cuando produce una acción biológica, no media una acción química. Casi siempre esta acción química se logra mediante la interacción con una molécula específica en el sistema biológico, molécula que se denomina receptor: en 98% de las situaciones farmacológicas esta sustancia tiene que tomar contacto con otra sustancia del organismo para desencadenar una acción química; no podría hacerlo de otra manera sino a través de este receptor. Droga.- Es toda sustancia que introducida en un ser vivo, por cualquier vía (oral o tragada, fumada, inyectada o inhalada), es capaz de modificar una o más funciones del organismo relacionadas con su conducta, comportamiento, juicio, percepción o estado de ánimo. Dentro de esta definición se encuentran tanto las sustancias legales (alcohol, tabaco, medicamentos...) como las ilegales (cocaína, heroína, etc.). Tiene una connotación muy negativa en nuestro medio, porque en general se la utiliza para aquellas sustancias de uso recreativo; en cambio, los norteamericanos llaman droga a todo, sea cocaína, alcohol, nicotina o labetalol y se dedican a estudiar y describir todos sus efectos, sea benéficos o tóxicos. En este sentido el agua y el oxígeno pueden tener ambos tipos de efecto: cuando a un paciente deshidratado se le administra agua, que en ese caso se utiliza como una droga, que actúa por sí sola, ya que está dentro del excepcional 2% de sustancias que ejercen su efecto sin interactuar con ningún receptor químico. Lo mismo ocurre con el oxígeno: cuando un paciente hipóxico recibe oxígeno, que en este caso es un fármaco o droga, se mejora. Sin 13
  14. 14. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira embargo, si el oxígeno se administra en concentraciones muy elevadas, mayores de 60%, se va a producir una fibrosis pulmonar y un daño oxidativo, es decir, un efecto tóxico; y si se administra un volumen excesivo de agua se va a producir, al menos, un edema pulmonar. Un martillo sirve para clavar un clavo o para matar una persona, todo depende de la fuerza con que se utilice y sobre qué o quién se utilice: lo mismo pasa con los fármacos. Cualquier sustancia química se puede considerar como un fármaco. Los aditivos que contienen los alimentos y que actúan como preservantes también funcionan como fármacos, ya que producen una interacción química; lo mismo ocurre con los detergentes, pesticidas, los desechos industriales, etc. A diferencia de esto, en nuestro medio se considera droga a los fármacos psicoactivos o psicotrópicos, es decir, que modifican la conducta o el estado de ánimo y que pueden causar abuso o adicción. En este curso no se tratará en forma específica este tipo de sustancias, aun cuando las propiedades físico-químicas, farmacológicas, farmacodinámicas y farmacocinéticas son las mismas. La capacidad de una sustancia de actuar como fármaco está dada por su naturaleza física, que a su vez está dada por su estado: sólido, líquido o gaseoso; por el tipo de macromolécula de que se trate: carbohidrato, lípido, proteína o componentes de ellos (por ejemplo, la heparina es una molécula grande de carbohidrato asociada a una pequeña proteína); y por su característica química: ácido o base débil, que hace que estas sustancias sean capaces de ionizarse, liberando o aceptando un hidrógeno, lo que es fundamental para el comportamiento del fármaco en el organismo. La acción del fármaco también depende del tamaño: no da lo mismo una molécula pequeña que una proteína de tamaño molecular gigantesco; la primera entra al organismo, en cambio la proteína rebota, porque las membranas biológicas del organismo tienen un efecto de barrera suficientemente poderoso para impedirlo. El fármaco no sólo tiene que tener una naturaleza y tamaño que le permitan acceder al organismo, sino que también debe ser capaz de interactuar con su receptor, lo que puede ocurrir mediante la formación de enlaces hidrofóbicos, electrostáticos y covalentes. Cuando un fármaco interactúa con su receptor formando enlaces covalentes, éstos no se pueden romper nunca más, de modo que es una interacción definitiva. Las interacciones electrostáticas son fuerzas eléctricas que actúan entre el receptor y el fármaco y pueden ser muy poderosas, pero se pueden romper con facilidad, es decir, no son definitivas. Los enlaces hidrofóbicos son débiles y corresponden a la mayoría de las interacciones que establecen los medicamentos con sus receptores; la debilidad de la interacción está dada porque la unión es sólo probabilística, pero si el receptor es capaz de establecer esta interacción con fuerza, se dice que el receptor tiene mucha afinidad por el fármaco y no lo va a soltar con facilidad. Finalmente, la forma del fármaco también influye, ya que los receptores aceptan moléculas de una forma específica, que les “calza” perfectamente. En medicina hay muchos casos en que se necesita el isómero, porque éste es el que actúa; un ejemplo es el fármaco carvedilol, que tiene cuatro isómeros, cuatro formas distintas y solamente una o dos de ellas poseen el efecto, las otras dos se antagonizan entre sí y se anulan. Clasificación de las drogas.Hay muchas clasificaciones de las drogas, hemos elegido dos o tres porque nos parecen más claras y representativas; son éstas: 1. Drogas legales- drogas ilegales: 14
  15. 15. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Parece que la sociedad donde vivimos y nuestro entorno sólo consideraba como "droga" a las ilegales, cuando las sustancias legalizadas, según la definición anterior, también las consideran "drogas".  Drogas legales: cualquier sustancia que se encuentra legalizada en nuestro país, que introducida en un ser vivo es capaz de modificar una o más funciones del organismo. Entre estas sustancias se encuentran: el tabaco, el alcohol, los medicamentos, la cafeína, la teobromina, la teína, etc.  Drogas ilegales: cualquier sustancia que se encuentra en nuestro país de una forma ilegal, que su consumo, su compra, su venta y su cultivo o fabricación no está legalizado, que introducida en el ser vivo es capaz de modificar, una o más funciones del organismo. Entre estas sustancias se encuentran: el cannabis y sus derivados, la cocaína, las anfetaminas y sus derivados, las drogas de síntesis, la heroína, el éxtasis líquido (GHB), etc. 2. Según el efecto: Otra clasificación muy clara es la que se basa en el efecto que producen las sustancias en el cerebro de las personas que las consumen, así nos encontramos con tres tipos de drogas:  Drogas depresoras del Sistema Nervioso Central: actúa sobre el cerebro entorpeciendo y adormeciendo, ralentizando el propio funcionamiento y el proceso cognitivo de la persona. Entre éstas se encuentran: el alcohol, los derivados opiáceos, como son la heroína, la metadona, la morfina, etc. Los tranquilizantes y los hipnóticos (pastillas o medicamentos para calmar la ansiedad, o para provocar el sueño).  Drogas estimulantes del Sistema Nervioso Central: actúan sobre el cerebro acelerando su funcionamiento habitual, y provocando un estado de activación que va, desde una mayor dificultad para dormir hasta un estado de hiperactividad después de su consumo. Entre éstas están: anfetaminas, cocaína, nicotina, cafeína, teobromina, teína, etc.  Drogas perturbadoras del Sistema Nervioso Central: actúan sobre el cerebro trastocando su funcionamiento y provocando distorsiones perceptivas y alucinaciones visuales y acústicas. Entre éstas se encuentran: los alucinógenos (LSD, mezcalina, diversas clases de hongos, y de cáctus y algunas variedades de hierbas silvestres), los derivados del cannabis (hachís, marihuana, resina...), y las drogas de síntesis y sus derivados (MDMA). ¿QUÉ ES LA TOLERANCIA Y LA DEPENDENCIA? Un uso regular y continuado de estas sustancias puede dar lugar a diversos procesos, entre ellos se encuentran la tolerancia y la dependencia. 1. Tolerancia: es la adaptación que va haciendo nuestro organismo a la sustancia que se consume, de forma que vayamos necesitando más cantidad de esta sustancia para producir los mismos efectos, es decir, lo que en un primer momento conseguíamos con poca cantidad ahora vamos a ir necesitando mayores dosis para conseguir lo mismo, porque nuestro cuerpo se ha ido "acostumbrando". 2. Dependencia: es la necesidad de una persona de consumir una determinada sustancia de una forma habitual, nuestro cuerpo necesita esa dosis para funcionar con normalidad y no presentar síntomas de abstinencia o malestar físico ante sus falta 15
  16. 16. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira (dependencia física); o como en el caso de la dependencia psicológica para afrontar con normalidad las tareas de su vida cotidiana (ir a trabajar, salir y divertirse el fin de semana o asumir responsabilidades de cada día). 3. Síndrome de abstinencia o "mono": es un conjunto de síntomas dolorosos y desagradables de carácter psíquico y físico que produce una gran angustia y malestar, que sólo parece remediarse con otra ingesta de la sustancia a la que hemos creado adicción. Medicamento.- Es uno o más fármacos, integrados en una forma farmacéutica, presentado para expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar enfermedades, o para modificar estados fisiológicos. Estado final bajo el cual se presenta un fármaco para su uso práctico para la consideración del máximo beneficio terapéutico para el individuo y minimizando los efectos secundarios indeseables. Un medicamento es la suma de una forma farmacéutica + acondicionamiento (envasado, etiquetado, estuchado, prospecto). El acondicionamiento primario es aquel envase o cualquier otra forma de acondicionamiento que se encuentre en contacto directo con el fármaco o forma farmacéutica (blíster, tubo, frasco, etc). El acondicionamiento secundario es el embalaje exterior en el que se encuentra el acondicionamiento primario (estuche, caja, prospecto, etc) COMPOSICION DE UN MEDICAMENTO Es el resultados del Principio activo + excipiente Principio activo.- Sustancia que ejerce un efecto farmacológico terapéutico al ser administrado a un paciente. Excipiente o vehículo.- Sirve de vehículo, posibilitar la preparación y estabilidad, modificar las propiedades organolépticas, determinar las propiedades fisicoquímicas, Antagonismo Acción inhibidora entre procesos fisiológicos, como las acciones musculares. Igualmente se refiere a acciones opuestas de fármacos. Antagonista de los narcóticos Fármaco que se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión respiratoria inducida por narcóticos. Agonismo ó Agonista Droga capaz de unirse a un receptor para iniciar su acción. Fuerza primaria. Originador de un movimiento o acción. Se dice de los músculos esenciales para un movimiento. Sinergismo ó Sinergia Asociación o cooperación de movimientos, hechos y órganos para el cumplimiento de una función. Propiedad de una combinación de fármacos cuyos efectos son mayores 16
  17. 17. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira que los simplemente aditivos, potenciándose mutuamente. Son frecuentes las sinergias con los fármacos antibacterianos. Blíster Nombre común internacional que se le dan a los medicamentos que vienen en grupos de diez o de siete llamados comúnmente sobres. Fórmula Magistral. Es aquella cuya fabricación y expendio se realiza con base en la fórmula médica, y la prepara el químico farmacéutico en unidosis indicada para un paciente. 5. CLASIFICACIÓN DE LOS FARMACOS Y/O MEDICAMENTOS Originalmente los medicamentos procedían del reino vegetal como hojas, frutos, semillas, hongos, según avanza la historia del hombre, se van incorporando sustancias de otra naturaleza para aliviar, y curar. Así paulatinamente se van utilizando como medicamentos productos extraídos de animales y minerales hasta llegar a nuestros días en los que se ha aprendido a sintetizar sustancias en el laboratorio SEGÚN EL NOMBRE: Nombre Químico: Es el nombre dado por los compuestos químicos que forman parte del medicamento, por ejemplo: El metronidazol recibe el siguiente nombre químico: 1-(B-hidroxietil)-2-metil-5-nitroimida... Nombre Genéricos: Es el nombre que selecciona la Organización Mundial de la Salud (OMS) para que el medicamento sea reconocido mundialmente. Con el nombre genérico se deben prescribir los medicamentos, para el ejemplo anterior la OMS lo denomina, metronidazol. Nombre Comercial: Es el nombre dado por la empresa fabricante del producto para tener licencia exclusiva sobre el mismo, siguiendo el ejemplo del metronidazol, un nombre comercial sería VERTISAL o FLAGYL. Patente: Son productos de marca o especialidad farmacéutica que presenta preparados especiales cuyo nombre y marca están registrados en el Ministerio de Salud Pública. Esencial: Es el que reúne todas las características de ser el de más costo efectivo en el tratamiento de una enfermedad en razón de su eficacia y seguridad farmacológica, por dar respuesta más favorable a los problemas de salud. 17
  18. 18. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira SEGÚN EL ORIGEN:  Natural: 1. Origen vegetal: (hojas, semillas, hongos, frutos, etc.). Por ejemplo el opio, de donde se extrae la morfina; la digitales, de donde se extrae la digoxina; él te de donde se extrae la teofilina; el sauce, de donde se extrae la aspirina o determinado tipos de hongos con los cuales se elaboran lo antibióticos. 2. Origen animal: Se destacan como fuentes de medicamentos los acetites de los animales, como el aceite de hígado de bacalao usado para el déficit de vitaminas y los sueros de animales, usados para neutralizar los efectos de algunas infecciones como el suero antitetánico, que en un principio se extraía del caballo, también algunas hormonas en el cual tenemos las insulinas, hormona del crecimiento. Estrógenos y heparina. 3. Origen mineral.- Se utilizan diferentes sustancias purificadas como el azufre, magnesio, sales de aluminio para paliar la acidez del estómago, o del talco para aliviar el picor y como base de pomadas también para producir complementos vitamínicos y nutricionales. Hierro y calcio.  Semisintético Son aquellos medicamentos de origen natural que son modificados en el laboratorio para variar sus propiedades, el cual se coge el principio activo de la planta y se modifica como ejemplo: de la morfina se sintetiza de la codeína, usada como analgésico y antitusígeno. Son modificaciones realizadas a la estructura química de alguna sustancia, Adrenalina (descongestionantes nasales)  Sintético Se toma como base sustancias que en principio, no son medicamentos, pero mediante manipulación en el laboratorio se sintetizan en fármacos. SEGÚN LA PATOLOGÍA (CODIGO ATC/DDD): 18
  19. 19. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Grupos Terapéuticos:  Sistemas: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. Sistema Sensorial Sistema Nervioso Central Sistema Cardiovascular Sistema Respiratorio Sistema Renal Sistema Reproductivo Sistema Digestivo  Antimicóticos FORMAS FARMACEUTICAS Se denominan preparados farmacéuticos, formas medicamentosas, formas farmacéuticas o de dosificación, o simplemente preparados a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administradas al organismo. Estos preparados pueden tener una o varias drogas y son confeccionadas por el farmacéutico o la industria farmacéutica. Existen en estado sólido, semisólido, líquido y gaseoso, soluciones, suspensiones, emulsiones o dispersiones coloidales. Las formas farmacéuticas son los principios activos más los excipientes. Son un producto semiterminado en presentación:  Sólidas: Polvos, granulados, tabletas, grageas, cápsula, píldoras o glóbulo homeopático.  Semisólidas: Suspensión, emulsión, pasta, crema o pomada, ungüento, geles, lociones, supositorios, óvulos, jaleas y cremas anticonceptivos y linimentos.  Líquidas: Solución, jarabe, tintura, infusiones, aerosoles, colirio, inyectables e infusión parenteral, extracto, emulsión, enema, colutorios y gargarismo  Otras: Nanosuspensión, emplasto, dispositivos transdérmicos, aspersores, inhaladores e implantes. Los nombres comerciales de los medicamentos varían en muchos países aun cuando posean el mismo fármaco; es por eso que se recurre a utilizar el nombre del medicamento acompañado del nombre del fármaco. En general las drogas y preparados poseen tres nombres principales: a) nombre químico b) nombre genérico c) nombre registrado. A) FORMAS FARMACÉUTICAS SÖLIDAS Su presentación para el mercado la encontramos en polvos, capsulas, comprimidos y grageas. 19
  20. 20. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira 1) Polvos: compuesta por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas para aplicación externa o interna. Ej: polvo de digital. (En forma de cápsulas). 2) Papeles: pequeñas hojas de papel común enceradas y transparentes dobladas, que encierran una dosis de un polvo cada una. 3) Oleosacaruros: mezcla de azúcar (sucrosa) y una esencia. 4) Granulados: mezcla de polvos medicamentosos y azúcar, repartida en pequeños granos. 5) Cápsulas: cubiertas de gelatina que se llenan con sustancias sólidas o líquidas y se administran por deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres tipos de cápsulas: duras (para drogas sólidas); cápsulas elásticas y perlas (para líquidos). Ej.: cápsulas de ergo calciferol; cápsulas de efedrina. 6) Sellos: envolturas preparadas con pasta de almidón y que contienen sustancias en polvo, difíciles de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga; cilíndricos o en forma de plato; poco utilizados. 7) Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente discoidea, obtenida por compresión; es la forma farmacéutica más utilizada. Para prepararlas se utilizan distintos excipientes según la droga: jarabe, mucílago de goma arábiga, almidón. Se las puede recubrir con una capa de azúcar (solo o con chocolate) para mejorar el sabor y protegerlas de la acción de la humedad y del aire. Otras tienen una capa entérica para que no irrite la mucosa gástrica. Ej. Tabletas de aspirina. Entre los preparados de liberación prolongada podemos considerar: 8) Cápsulas o tabletas: liberan la droga activa lentamente en el tubo digestivo, de acción sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que con las cápsulas o tabletas comunes. Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas de tirotricina. Píldoras: forma farmacéutica sólida esférica y constituida por una masa elástica no adherente. Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados más convenientes como las cápsulas y las tabletas. 9) Extractos (extractos sólidos): forma medicamentosa obtenida por preparación de principios activos de drogas vegetales o animales con disolventes apropiados. Ej.: extracto de belladona. 10) Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica o de bala; se ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo. Ej.: supositorios de aminofilina. Óvulos: son supositorios vaginales. B) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDAS 20
  21. 21. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira 1) Pomadas: es un preparado para uso externo de consistencia blanda, untuosa y adherente a la piel y mucosas. Ej.: pomada de óxido de mercurio amarilla. 2) Pastas: son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos insolubles en la base para aplicación cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc. Cremas: emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia semisólida no untuosa o líquida muy espesa. Ej.: pomada de agua de rosa. Otras formas farmacéuticas semisólidas son: las jaleas y emplastos. C) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS 1) Soluciones: son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo. Si son usadas en la piel son lociones; por vía rectal enemas, por nebulizaciones inhalaciones y para el ojo colirios. Ej.: solución iodoiodurada (solución de lugol), solución acuosa de iodo, solución de iodo fuerte. 2) Aguas aromáticas: formada por agua destilada saturada en aceites esenciales y se prepara por destilación de las plantas o esencia con agua destilada. 3) Inyecciones: es un preparado líquido, solución, suspensión o raramente emulsión, constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se emplea por vía parenteral. A veces son drogas sólidas en polvo a las que se les agrega un vehículo en el momento que se va a ocupar. El vehículo acuoso es el agua destilada esterilizada; el vehículo oleoso es un aceite vegetal: aceite de algodón, aceite de maní, aceite de oliva o aceite de sésamo. Las inyecciones son envasadas en a) ampollas de una dosis (1-25 ml) b) frascos ampollas o viales de varias dosis.(5-100 ml) c)frascos de vidrio (250- 100 ml) d) recipientes de plásticos de polietileno. Ej.: inyección de cianocobalamina (vitamina B12). 4) Jarabes: si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene dogas se llama jarabe medicamentoso. Ej.: jarabe de codeína. 5) Pociones: es un preparado líquido acuoso y azucarado que contiene una o varias sustancias medicamentosas. Ej. Poción gomosa. 6) Mucílago: solución coloidal acuosa, viscosa y adhesiva de gomas. Ej.: mucílago de goma arábiga. 7) Emulsiones: es una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o cremoso. Ej.: emulsión de vaselina líquida. 8) Suspensiones: es un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso, constituido por la dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. 21
  22. 22. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Si es muy densa se denomina magma o leche (leche de magnesia); si las partículas son muy pequeñas y están hidratadas es un gel (gel de hidróxido de aluminio) 9) Colirios: preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a ser instilada en el ojo. Deben ser isotónicos, estériles y el vehículo más empleado es una solución de ácido bórico al 1.9% y no irritante. Ej.: solución de nitrato de plata. 10) Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción. Ej.: loción de benzoato de bencilo. 11) Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales o animales o de sustancias químicas. Ej.: tintura de belladona. 12) Extractos fluidos: preparado líquido constituida por una solución hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales; en 1ml.= 1g. de droga. Otras formas medicamentosas líquidas son: elixires, vinos medicinales, etc. D) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS GASEOSAS Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas: aerosoles: son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla, siendo las gotitas del líquido o partículas del sólido de 5 micrones de diámetro y se administra por inhalación. Ej.: inhalación de epinefrina. CARACTERISTICAS DE LOS FÁRMACOS Los fármacos pueden ser sintetizados o extraídos de un organismo vivo, en este último caso, debe ser purificado y/o modificada químicamente, antes de ser considerado como tal. La actividad de un fármaco varía debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionado con la cantidad ingerida o absorbida. Por ejemplo, los medicamentos oncológicos, que curan el cáncer, son conocidos como ingredientes activos altamente potentes (high potent active ingredients) y se usan en concentraciones muy pequeñas para curar un tipo especial de cáncer. Cada uno de estos causa muchos efectos secundarios y la sobredosis puede afectar negativamente a células sanas, tal es el caso del oxaliplatino, letrozol, cisplatino, anaztrazole, etc. CATEGORIAS TERAPEUTICAS 1. Analgésico (contra el dolor) 2. Anestésico (para adormecer a los pacientes en cirugía) 3. Ansiolítico (contra la ansiedad) 4. Antibiótico (contra las infecciones bacterianas) 5. Anticolinérgico (con efectos sobre el sistema nervioso) 6. Anticonceptivo (para prevenir el embarazo) 7. Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros síntomas de la epilepsia) 8. Antidepresivo (contra la depresión) 9. Antiemético (contra el vómito) 10. Antihelmíntico (contra las infecciones intestinales provocadas por gusanos y lombrices (helmintiasis)) 11. Antihistamínico (contra las alergias) 12. Antineoplásico (contra los tumores (neoplasias)) 13. Antiinflamatorio (contra la inflamación) 14. Antiparkinsoniano (contra los síntomas de la enfermedad de Parkinson) 15. Antimicótico (contra los hongos) 16. Antipirético (contra la fiebre) 22
  23. 23. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira 17. Antipsicótico (contra los síntomas de diferentes tipos de psicosis y de otros padecimientos mentales/emocionales) 18. Antídoto (contra los efectos de los venenos) 19. Broncodilatador (para dilatar los bronquios; útiles en el tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)) 20. Cardiotónico (para fortalecer el músculo cardíaco) 21. Citostático (o citotóxico o quimioterápico) (para interrumpir la división celular; de utilidad en el tratamiento del cáncer) 22. Hipnótico (para obtener relajación, sedación, tranquilidad o sueño en pacientes con ansiedad o con problemas para dormir) 23. Hormonoterápico (para resolver desequilibrios en el funcionamiento hormonal) 24. Quimioterápico (para el tratamiento de tumores cancerosos) 25. Relajante muscular (para la relajación muscular) BIBLIOGRAFIA 1. ↑ Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica (11 ediciones). 2. Separación de la Medicina y la Farmacia. 1240 3. www.slideshare.net/utetet/diapos-dl-uso-empirico1. Historia de la Farmacología 4. www.scribd.com/doc/19046835/Historia-de-La-Farmacologia 5. www.monografias.com. Origen y formas farmacéuticas. 2008 6. www.slideshare.net. Origen y Medicamentos 7. www.mindomo.com. Clasificación de los fármacos 8. www.mindomo.com/.../clasificacion-de-los-farmacos-0f10ddb5f3d74d5.. 9. www.walgreenshealth.com. Categorías terapéuticas 23
  24. 24. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira UNIDAD II FARMACOCINÉTICA CONTENIDO: 1. 2.     3. 4. 5. 6. 7. 8.    Farmacocinética.- Conceptos Proceso Farmacocinéticos: Absorción, Distribución, Metabolismo o Biotransformacion, Vías y mecanismos de excreción y/o eliminación por las diferentes vías Parámetros Farmacocinéticos Definiciones relacionadas con la utilización de medicamentos por su nombre genérico Ley promoción de la utilización de medicamentos por su nombre genérico. Clasificación cualitativa de los medicamentos según valor intrínseco terapéutico potencial Factores que modifican la acción de los fármacos Vías de administración: Enteral (Natural) Parenteral (artificial) Tópica (natural) FARMACOCINÉTICA.- CONCEPTO Estudia lo que el organismo le hace a un fármaco, desde el momento en que se administra una dosis de este y llega a la circulación, aparece cualquier efecto terapéutico o tóxico y se depura, para esto se llevan a cabo varios procesos fisicoquímicos que son llamados Farmacocinéticos como los de: absorción, distribución, biotransformacion y excreción de un medicamento. Estos procesos influyen y tienen relación con la concentración del fármaco en diferentes sitios del organismo, con sus efectos farmacológicos y/o tóxicos, los que pueden modificarse cuando el individuo está bajo diferentes condiciones fisiopatológicas. Interpreta la evolución temporal de las concentraciones del fármaco y sus metabolitos en el organismo, así como la evolución de la respuesta farmacológica. Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de las drogas a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo o biotransformacion y excreción de las drogas. La Farmacocinética incluye el conocimiento de parámetros tales como el volumen aparente de distribución de una droga, que surge de relacionar la dosis administrada con la concentración plasmática alcanzada, dato útil para calcular la dosis inicial de carga. Otro parámetro es el aclaramiento de la droga, que puede definirse como el volumen de plasma que es aclarado o eliminado de una droga en la unidad de tiempo. 24
  25. 25. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira PROCESOS FARMACOCINÉTICOS ABSORCIÓN Proceso de transporte del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica. Se produce en el estómago y en la porción proximal del intestino delgado. Las membranas celulares son atravesadas por propiedades fisicoquímicas del fármaco molecular y el tipo de membrana. Características Importantes de un Fármaco 1. 2. 3. 4. Poder de disolución en la célula. Liposolubilidad. Poder de ionización. {Fármacos polares y no polares}. Polaridad. Características de la Membrana Celular 1. La membrana celular está formada por un bicapa de lípidos anfipáticos con cadenas de carbohidratos orientados al interior para formar una base hidrófoba continua, sus cabezas hidrofilicas orientadas al exterior. 2. Las moléculas de lípido individuales varían de acuerdo a la membrana y pueden moverse en sentido lateral y dar a dicha membrana propiedades de fluidez, flexibilidad, gran resistencia eléctrica e impermeabilidad a moléculas polares. 3. Las proteínas que se en encuentran dentro de la bicapa sirven como receptores de canales iónicos o transporte contribuyendo como blanco selectivo para la acción de medicamentos. Interacción capa Lipídica-Fármaco 25
  26. 26. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira La Difusión pasiva es el mecanismo principal por el cual la mayoría de los fármacos atraviesan las membranas celulares. Por disolución en el componente lipoideo de la membrana celular y filtración a través de los poros. Fármaco Ácidos y Bases Débiles En Solución Ionizada No Ionizada Liposoluble, difunde muy bien a través de la membrana celular Hidrosoluble, y si el tamaño del ion es muy grande, muy poco difusible. Absorción, Biodisponibilidad Absorción. Rapidez con que un medicamento sale de su sitio de administración y el grado con que lo hace. Biodisponibilidad {Gran importancia para el medico}. Es el grado fraccionario en que una dosis del fármaco llega a su sitio de acción. Absorción Estomago e Intestino Efectos del primer paso hepático. Una fracción de la dosis administrada y absorbida será inactivada antes de llegar a la circulación general y se distribuya en su sitio de acción. Si la habilidad metabólica, excretora del hígado es muy grande con relación al fármaco será menor su biodisponibilidad. Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea. Vía de administración Alimentos o fluidos Formulación de la dosificación Superficie de absorción, irrigación Acidez del estómago Motilidad gastrointestinal.  Vías de administración: Oral, parenteral y tópica. 1. Oral: Acción localizada (sólo hace efecto en el tubo digestivo), acción sistémica (queremos q el fármaco se absorba para que ejerza su función en otro órgano). A esta vía también se le llama VÍA ENTERAL, por q por anatomía el fármaco, una vez que se absorbe, pasa por el hígado y posteriormente al órgano diana. Una vez que el medicamento llega al intestino, el fármaco tiene que atravesar las barreras celulares de diferentes formas:  Filtración: En este mecanismo los fármacos atraviesan las barreras celulares por unas soluciones de continuidad que hay en las células (canales acuosos), donde está el líquido intersticial. Por ahí pasa el fármaco por un proceso de filtración. Debe ser de bajo peso molecular para poder pasar esa barrera celular. Normalmente lo emplean sustancias que tengan carga eléctrica. 26
  27. 27. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira  Difusión pasiva: La utilizan los fármacos liposolubles. Se disuelven en la membrana celular, dependiendo de su liposolubilidad atraviesa la doble capa lipídica. Características:  Fármaco liposoluble (si no, no puede pasar)  A favor de gradiente de concentración (de donde hay más, a donde hay menos)  No consume energía  Difusión facilitada: El fármaco necesita un transportador para atravesar la membrana, ya que no es liposoluble. Pero si existe transportador (específico o inespecífico) se une a él y se hace liposoluble para atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta al fármaco y sale fuera para buscar otro.  Transporte aditivo: Cuando el fármaco no liposoluble no tiene otra forma de atravesar, se une a un transportador q le ayuda a pasar la barrera celular. Lo suelta en el torrente sanguíneo. Lo que lo diferencia del anterior es que va contra gradiente, es decir, necesita energía. La Liposolubilidad de un fármaco viene determinada por el estado de ionización del mismo, es decir, cuanto más ionizado, menos liposoluble. 2. Parenteral: Podemos distinguir:  Vía sublingual: El medicamento se absorbe bien por los vasos de la lengua (venas raninas) que van directamente a la cava y al corazón, no pasan por el hígado.  Vía rectal: El medicamento se absorbe en la mucosa del recto. La administración se realiza por el esfínter anal. Es un mecanismo no suicida. A veces esta vía puede comportarse como entérica, ya que se absorbe por el plexo hemonoidal y pasa al hígado. Es una vía de absorción muy rápida, pero no se sabe cuánto fármaco se absorbe. No se usa mucho.  Intramuscular: El medicamento se administra en un plano muscular y a través de los vasos linfáticos y los capilares se absorbe en 30 minutos. Los planos musculares adecuados son el glúteo, deltoides, cuádriceps.  Subcutánea: El medicamento se inyecta en el espacio subcutáneo y tarda en hacer efecto de 15-30 min. Ejemplo: Insulina.  Intravenosa: Administramos el fármaco en el sistema venoso. La velocidad de absorción es cero. 3. Tópica: Administración de un fármaco a través de la piel o mucosa para que cumpla un efecto localizado (ej. pomada antiinflamatoria) o para que se absorba y ejerza su función en otro órgano a través del torrente sanguíneo (vía transdermica: pomadas, parches). Vía Inhalatoria: Se utiliza el árbol respiratorio para la administración. Con la utilización del fármaco por esta vía podemos generan tanto un efecto generalizador como localizado. Generalizado: anestesia. Se absorbe por los bronquios, capilares, torrente sanguíneo, cerebro. 27
  28. 28. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira DISTRIBUCIÓN Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales. Si el organismo fuera una membrana semipermeable el medicamento se absorbería muy bien, pero no es, así que depende de la polaridad del fármaco, cambio metabólico que produce y pH sanguíneo. El fármaco en el torrente sanguíneo busca proteínas para distribuirse y gracias a ellas pasa de un compartimento a otro. Se denomina biodisponibilidad a la cantidad de fármaco libre en un momento dado. Procesos de distribución: La distribución es el transporte del fármaco por la sangre hasta el lugar donde ejerce su acción. En la sangre las moléculas de fármaco pueden ir de tres formas: Disuelto en el plasma. En el interior de determinadas células. Unido a proteínas plasmáticas: la interacción con proteínas plasmáticas es muy frecuente, si bien es variable según los fármacos. Con mucho es la albúmina la proteína que tiene mayor capacidad de fijación. La unión con la proteína se realiza generalmente por enlaces iónicos, aunque también existen enlaces covalentes, tales como las fuerzas de Van der Walls. La unión es importante porque sólo la fracción libre va a ser farmacológicamente activa, es decir, la fracción no unida a proteína es la que puede salir del territorio vascular y actuar. Factores que pueden alterar la unión fármaco - proteína: Iones específicos con las proteínas. Es la competición de fármacos. Disminución de la cantidad de proteínas por diversas causas; esto hará aumentar la forma libre del fármaco y sus efectos. Alteración cualitativa de las proteínas. Hace que el fármaco no se pueda unir. El riesgo de aparición de toxicidad va a ser mayor cuanto mayor sea el tanto por ciento de unión a proteínas. Salida de los capilares: el paso de fármacos de los capilares a los tejidos depende de: Flujo sanguíneo de ese tejido: a mayor flujo mejor y más pronto llega el fármaco. El fármaco alcanza primero los órganos que estén vascular izados. La distribución de muchos medicamentos en el organismo puede explicarse considerando que éste se divide en dos compartimentos (modelo bicompartimental) 28
  29. 29. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Compartimento central: Compuesto por sangre y órganos muy perfundidos: riñón, hígado, pulmones. La distribución del medicamento en este compartimento es inmediata. Compartimento periférico: Compuesto por músculo, tejido adiposo, hueso El acceso del fármaco a este compartimento es lento. Entre ambos compartimentos se establece, transcurrida un tiempo desde la administración del fármaco, una situación de equilibrio. METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. Esta transformación, destinada a contrarrestar el posible efecto perjudicial de una sustancia extraña al organismo, es el concepto básico del metabolismo xenobiótico, siendo los fármacos las sustancias xenobióticos por excelencia. Diagrama del metabolismo hepático de fase I y II. La transformación puede consistir en la degradación (oxidación, reducción o hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula (conjugación). La oxidación se realiza fundamentalmente por las isoenzimas delcitocromo P450 en lo que se conoce como metabolismo de fase I. La conjugación es la fase fundamental del metabolismo de fase II, pudiendo existir una tercera fase o metabolismo de fase III, característica de los organismos pluricelulares. 29
  30. 30. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira En el humano y en la mayoría de los mamíferos, el metabolismo de los fármacos se realiza fundamentalmente a nivel del hígado. Como resultado de la biotransformación se obtienen nuevas sustancias que reciben el nombre de metabolitos. Los metabolitos pueden mantener la capacidad del fármaco original para ejercer sus efectos, o bien haberla vista disminuida, aumentada o incluso haber cambiado sus efectos por otros distintos. Por ello se habla de metabolitos activos, o inactivos. Incluso, en ocasiones el fármaco no presenta actividad farmacológica alguna, siendo alguno de sus metabolitos los que realmente ejercen su actividad. Se habla en este caso de profármacos, y un ejemplo claro son algunas estatinas (simvastatina y lovastatina). Evidentemente, los profármacos dependen del buen funcionamiento del metabolismo para poder ejercer de forma adecuada sus efectos. En ocasiones los propios fármacos o algunos de sus metabolitos son capaces de modificar la capacidad metabólica de las enzimas, aumentando o disminuyendo su actividad. Esta inducción o inhibición enzimática conlleva una mejoría o empeoramiento de la depuración de los fármacos, y subsecuentemente un posible aumento de su toxicidad o bien una disminución de su efecto. Este fenómeno es de gran trascendencia para algunas isoenzimas del citocromo p450, siendo objeto de continua investigación la determinación de los sustratos y de los inductores o inhibidores de las mismas. La dotación enzimática viene determinada de forma genética, existiendo diferentes niveles de actividad en función del genotipo. Un ejemplo son los acetiladores lentos: sujetos que poseen una carga enzimática con menor capacidad para la metilación, por lo que en ellos son más frecuentes las interacciones y los casos de reacción adversa al fármaco. Estos son casi el 90% de la población japonesa, mientras que entre los europeos o los africanos están equilibrados con los acetiladores rápidos. Otros ejemplos pueden ser los metiladores rápidos, intermedios o lentos. La farmacocinética estudia los mecanismos mediante los cuales se producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus metabolitos sobre los mismos procesos enzimáticos. VÍAS Y MECANISMOS DE EXCRECIÓN Y/O ELIMINACIÓN POR DIFERENTES VÍAS La excreción estudia las vías de expulsión de un fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior, así como los mecanismos presentes en cada órgano por el que el fármaco es expulsado. Vías de excreción: son todas las que contribuyen fisiológicamente a expulsar los líquidos y las sustancias orgánicas. Los fármacos se excretan por las siguientes vías: principalmente por la renal, después por la biliar- entérica. Hay otras de menor importancia como la sudoral, leche, salivar, por descamación de epitelios. Vía renal: es la vía más importante de excreción de fármacos. Su importancia en farmacología disminuye cuando un fármaco es metabolizado en su totalidad, y sólo se eliminan por el riñón los metabolitos inactivos. La unidad fisiológica es la nefrona que tiene dos partes: 30
  31. 31. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira  Tubular: cápsula de Bowman, túbulo contorneado proximal, asa de Henle, túbulo contorneado distal, tubo colector y uréter.  Vascular: arteriola aferente, arteriola eferente y glomérulo. El fármaco al llegar por la sangre se filtra hacia la nefrona. Parte de este fármaco que ha sido filtrado, se eliminará. No todo el fármaco filtrado se elimina, sino que hay un proceso de reabsorción tubular. Al mismo tiempo que se produce la reabsorción se produce una nueva filtración, sustancias que no se habían filtrado pasan a los túbulos (es lo que se denomina secreción, sentido vaso-túbulo). La eliminación por la orina se realiza a favor de los mecanismos fisiológicos de formación de la orina: a) Filtración glomerular: los fármacos van por la sangre y al llegar al glomérulo se filtran junto con el plasma. b) reabsorción tubular: reabsorción de algunas moléculas de fármacos junto con el resto del plasma. c) secreción tubular: paso de sustancias desde la circulación directamente al sistema tubular. La filtración y secreción contribuyen, como es lógico, a un aumento en la cantidad de fármaco en la orina; y la reabsorción a todo lo contrario. Tanto la secreción como la reabsorción se producen por transporte activo o por difusión pasiva. Cuantifica de la excreción renal: el resultado neto de todos estos procesos es la excreción de una cantidad de fármaco (y sus metabolitos) que es cuantificada bajo el concepto de aclaramiento renal, el cual mide el flujo hipotético de plasma que debe circular por el riñón para que, a una determinada concentración plasmática de fármaco, pueda desprenderse de la cantidad de fármaco que se recoge en la orina. Cuando aumente el aclaramiento renal, el riñón funciona bien. Y cuando disminuye el aclaramiento renal, el riñón funciona mal. Factores que alteran el aclaramiento, la excreción renal: a) Fisiológicos: por ejemplo la edad (ancianos con insuficiencia renal). Hay que tener cuidado con las dosis. b) Patológicos: la insuficiencia renal da lugar a una acumulación de fármacos y por tanto a una toxicidad. c) Yatrógenos: unos fármacos pueden alterar la excreción renal de otros fármacos porque se produzca una variación del pH o porque compita por los sistemas de transporte activo para la reabsorción y secreción. Excreción biliar: el fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y sale por las heces. En algunas ocasiones parte del fármaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y pasa como consecuencia de nuevo a la circulación dando lugar a la circulación enterohepática (fármaco sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el sistema porta y de nuevo al hígado, produciéndose un círculo vicioso) 31
  32. 32. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Excreción pulmonar: algunos fármacos se eliminan por la respiración, como por ejemplo el alcohol y los anestésicos generales. Excreción por leche materna: esta excreción es importante porque ese fármaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser fármacos muy liposolubles. PROCESO FARMACOCINÉTICO EN EL ORGANISMO MODELO DE LA FARMACOCINÉTICA COMO UNA DISCIPLINA  Farmacocinética Descriptiva: Se estudian aquí los procesos que determinan los movimientos del fármaco en el organismo. Sus aspectos fisiopatológicos y aquellos aspectos de relevancia clínica.  Farmacocinética Cuantitativa: Se estudian y cuantifican las variables que gobiernan cada uno de los procesos, lo que nos permite definir características individuales de los medicamentos que resultan en características de uso clínico, es decir, las pautas de utilización terapéutica (dosis, vía de administración, intervalo de dosificación) PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS Los parámetros Farmacocinéticos son propios del fármaco y dependen de las propiedades físico-químicas del fármaco. Permitiendo así conocer su cinética y por ende su dosis y rango terapéutico. Son los siguientes: Volumen aparente de distribución: (Vd) parámetro farmacocinética que relaciona la dosis administrada con la concentración plasmática resultante. Se considera al organismo como un único compartimiento homogéneo en el que se distribuye el fármaco. Dosis VD= -------------------------------Concentración plasmática 32
  33. 33. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Cantidad fármaco en el organismo VD= ----------------------------------------Concentración plasma del fármaco. VIDA MEDIA PLASMÁTICA: (o vida media de eliminación). tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco administrado del organismo. También puede definirse como el tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad. CLEARANCE O DEPURACIÓN: Es la depuración o eliminación de un fármaco por unidad de tiempo, generalmente constante dentro de las concentraciones terapéuticas. CLEARANCE SISTÉMICO O TOTAL: Es el índice o depuración de una droga por unidad de tiempo, por todas las vías. El Cl no indica la cantidad de droga que se elimina sino el volumen de plasma que es eliminado de la droga por minuto. Cl renal + Cl hepático + otros Cl = Cl sistémico. CLEARANCE HEPÁTICO: es la eliminación por biotransformación metabólica y/o eliminación biliar. Los fármacos que poseen gran clearance hepático como: Clorpromazina, imipramina, diltiazem, morfina, propranolol, siendo importante el flujo sanguíneo hepático, toda modificación del mismo modifica el clearance. CLEARANCE RENAL: cantidad de plasma depurado por unidad de tiempo, del fármaco. Interviene la filtración glomerular, la secreción activa y la reabsorción CONCENTRACIÓN ESTABLE O “STEADY STATE”: Los parámetros Farmacocinéticos dosis para alcanzar el estado de concentración estable o steady state del fármaco. El efecto farmacológico depende si el fármaco alcanza y mantiene una concentración adecuada en el sitio de acción y ello depende del estado de concentración estable. BIODISPONIBILIDAD: Fracción de la dosis administrada de un fármaco que llega al plasma sanguíneo después de los procesos de absorción y está disponible para cumplir su efecto farmacológico. Es un término utilizado para indicar la medida de la cantidad relativa de medicamento administrado que alcanza la circulación general, así como la velocidad a la que ocurre. Parámetros de referencia para expresar la biodisposición: - Disponibilidad en magnitud: se expresa como área bajo la curva de nivel hepático-tiempo. Disponibilidad en velocidad: se expresa por la cte. de velocidad de absorción, así como por la concentración máxima y el tiempo máximo. BIOEQUIVALENCIA: Dos formulaciones o dos medicamentos con el mismo principio activo pero de distinto origen que presenten la misma biodisponibilidad son bioequivalentes o equivalentes biológicos. 33
  34. 34. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Dos medicamentos que contienen el mismo principio activo, para ser bioequivalentes, deben poseer una velocidad de absorción y una extensión o magnitud de la absorción, similares. El efecto farmacoterapéutico será similar y en la práctica podrán utilizarse indistintamente. FACTORES QUE INFLUYEN EN BIODISPONIBILIDAD: BIOEQUIVALENCIA Cinética de Disolución de un Medicamento. Velocidad del proceso de Absorción. En el momento de evaluar la absorción de un fármaco es importante distinguir dos aspectos: velocidad e intensidad de absorción. 1. La velocidad de absorción hace referencia a la mayor o menor rapidez con que un fármaco pasa a la sangre. 2. Por otra parte, la intensidad indica el porcentaje de fármaco que alcanza la circulación sanguínea. Constante de velocidad de absorción (k): constituye una constante de primer orden y se expresa en t–1a La velocidad de absorción viene dada por el producto de esta constante por la concentración de fármaco disponible en el lugar de absorción. Área bajo la curva (AUC o ABC, según se utilice terminología anglosajona o española): es un parámetro que indica el grado o la intensidad de absorción que se consigue tras la administración de un medicamento. Corresponde al área existente entre el eje de abscisas y la curva que se obtiene al representar las concentraciones plasmáticas de un fármaco en función del tiempo. Viene expresada en unidades de concentración por tiempo. T: tiempo necesario para llegar a la máxima concentración plasmática. Se expresa en unidades de tiempo. Máx. c: concentración máxima plasmática que se alcanza tras la administración de un medicamento. Se expresa en unidades de concentración máx. Magnitud de la Absorción del fármaco. Absorción: La concentración plasmática máxima tras una única dosis I.M. de 1.0 g es de unos 81 mg/lt. Y se alcanza al cabo de 2 a 3 horas de la administración. Tras la administración I.M., el área bajo la curva concentración plasmática-tiempo es equivalente al obtenido tras la administración I.V. de una dosis equivalente, lo cual indica una biodisponibilidad de 100% para la ceftriaxona por vía I.M. Distribución: El volumen de distribución de la ceftriaxona es de 7 a 12 lt. La ceftriaxona ha demostrado una excelente penetración en los tejidos y en los líquidos corporales con dosis de 1 a 2 g. En más de 60 tejidos o líquidos corporales (por ejemplo, pulmón corazón, hígado y vías biliares, amígdalas, oído medio y mucosa nasal, huesos, líquido cefalorraquídeo, líquido pleural, secreción prostática y líquido sinovial) se detectan durante más de 24 horas concentraciones muy superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de los gérmenes patógenos. 34
  35. 35. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Administrada por vía I.V., la ceftriaxona difunde rápidamente por el líquido intersticial, donde alcanza concentraciones bactericidas frente a las bacterias sensibles durante 24 horas. Concentración tras 1 g de ROCEPHIN* (mg/lt.) Concentraciones séricas Concentraciones en el líquido intersticial (modelo de la ampolla cutánea) Fijación a proteínas: La ceftriaxona se une a la albúmina de forma reversible. Esta unión a proteínas es inversamente proporcional a la concentración; así, se pasa de una fijación de 95% con concentraciones plasmáticas de <100 mg/lt. a una fijación de 85% con concentraciones de 300 mg/lt. Debido a su menor contenido en albúmina, la proporción de ceftriaxona libre es mayor en el líquido intersticial que en el plasma. Penetración en tejidos especiales: La ceftriaxona atraviesa las meninges inflamadas de los recién nacidos, los lactantes y los niños: se obtienen concentraciones superiores a 1.4 mg/lt. En el LCR a las 24 horas de una inyección I.V. de ROCEPHIN* en dosis de 50 mg/kg (recién nacidos) y 100 mg/kg (lactantes). La concentración máxima en el LCR se alcanza al cabo de 4 horas de la inyección I.V., con un valor medio de 18 mg/lt. La concentración media en el LCR es de 17% de la concentración plasmática en los pacientes con meningitis bacteriana, y de un 4% en los pacientes con meningitis aséptica. En los adultos con meningitis, la administración de 50 mg/kg da lugar, al cabo de 2 a 24 horas, a concentraciones en el LCR varias veces superiores a la concentración mínima inhibitoria para casi todas las bacterias que con mayor frecuencia producen meningitis. La ceftriaxona atraviesa también la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Metabolismo: La ceftriaxona no se metaboliza sistémicamente; únicamente la flora intestinal transforma este fármaco en metabolitos inactivos. Eliminación: El aclaramiento plasmático total El aclaramiento renal es de 5 a 12 ml/minuto. es de 10 a 22 ml/minuto. La ceftriaxona se excreta de forma inalterada, en un 50 a 60% por la orina y en un 40 a 50% por la bilis. La semivida de eliminación es en los adultos de unas 8 horas. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: En los recién nacidos se recoge en la orina aproximadamente 70% de la dosis. En los recién nacidos de menos de 8 días y en los ancianos de más de 75 años, la semivida media de eliminación suele ser unas dos o tres veces mayor que en los adultos jóvenes. En los pacientes con insuficiencia hepática o renal, la farmacocinética de la ceftriaxona apenas se altera, y la semivida de eliminación aumenta muy poco debido a un proceso de compensación. 35
  36. 36. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Si solamente está afectada la función renal, la eliminación biliar de la ceftriaxona aumenta; si solamente está afectada la función hepática, la eliminación renal aumenta. DEFINICIONES RELACIONADAS CON LA UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS POR SU NOMBRE GENÉRICO HISTORIA DE LOS MEDICAMENTOS GENÉRICOS Las medidas de promoción de la utilización de medicamentos genéricos se remontan a finales de la década de los 90, la implantación de estos se había producido ya en la década de los 80, motivo por el que la penetración y cultura de utilización de estos medicamentos es superior en la actualidad. En 1996 todavía no existía un marco legal que permitiese el registro y comercialización de las llamadas anteriormente “especialidades farmacéuticas genéricas”; la Ley no incorporaba una definición de las mismas ni preceptos para promover su utilización. Para atenuar esta situación, a finales de 1996, se modificaron los artículos 8 y 16 de la Ley del Medicamento. Con esto se consiguió incluir determinados aspectos en relación con los medicamentos genéricos, como su definición y su forma de denominación, posibilitando desde entonces la comercialización de EFG. Desde ese momento se han ido produciendo diferentes modificaciones legales en dos sentidos: por un lado, con la intención de promover la disponibilidad de medicamentos; por otro, con el propósito de fomentar su utilización. Algunas de estas modificaciones son: documentación simplificada para el registro de medicamentos genéricos. aplicación de un sistema de precios de referencia realización de campañas informativas o modificación de los márgenes de las oficinas de farmacia, entre otras medidas legales. Todas estas disposiciones han permitido una evolución favorable del mercado de los medicamentos genéricos desde su introducción. En los últimos años, el uso de genéricos se ha incrementado exponencialmente en el Sistema Nacional de Salud, consiguiendo importantes ahorros para el ciudadano y la Administración. Hoy en día, el 92% de los españoles conoce los medicamentos genéricos y el 80% confía en ellos, según el Estudio de Conocimiento, Uso y Evaluación de los Medicamentos Genéricos realizado por AESEG, la Asociación Española de Medicamentos Genéricos. DEFINICIONES DE NOMBRE GÉNERICO MEDICAMENTOS GENÉRICOS  El concepto de Medicamento Genérico se refiere a un medicamento vendido sin el rótulo de una marca comercial, que tiene el mismo principio activo, forma 36
  37. 37. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira farmacéutica, composición y bio-equivalencia (mismo efecto demostrado en estudios rigurosos) que un equivalente medicamento de marca.  Es una especialidad farmacéutica que tiene el mismo principio activo, la misma dosis, la misma forma farmacéutica y las mismas características farmacocinéticas, farmacodinamias y fármaco técnicas que un medicamento que es utilizado como referencia legal.  El perfil de eficacia y seguridad de una especialidad farmacéutica genérica está suficientemente asegurado por su continuado uso clínico y por la aprobación oportuna de la Autoridad Sanitaria.  El medicamento genérico debe demostrar bio-equivalencia terapéutica con el medicamento original que le sirve de referencia, por lo tanto ambos son intercambiables ya que poseen la misma eficacia terapéutica.  El medicamento genérico no posee derechos de patente, ya que se comercializa libremente al caducar la patente del medicamento innovador.  Los medicamentos genéricos contienen un solo principio activo o una asociación reconocida universalmente como ventajosa y se los denomina por la denominación Común Internacional (DCI) o por el nombre genérico “oficial” aceptado, asociado al nombre del laboratorio productor.  El nombre genérico es la denominación “oficialmente” aceptada en cada país, que puede ser o no la Denominación Común Internacional o DCI o INN (por sus siglas en inglés). La DCI es el nombre aprobado por la OMS para un determinado principio activo.  Definición – Ecuador.- aquellos que se registran y emplean con la DCI, del principio activo, propuesta por la OMS o con una denominación genérica convencional reconocida internacionalmente, cuya patente de invención haya expirado. Estos medicamentos tendrán los mismos niveles de calidad, seguridad, y eficacia requeridos para los de marca”. LEY DE PROMOCIÓN DE LA UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS POR SU NOMBRE GENÉRICO Ley 25.649 Promoción de la utilización de medicamentos por su nombre genérico. Sancionada: Agosto 28 de 2002. Promulgada Parcialmente: Septiembre 18 de 2002 La ley N°25.649, sancionada el 28 de agosto de 2002, establece que toda receta y/o prescripción médica u odontológica debe efectuarse expresando el nombre genérico del medicamento, seguida de forma farmacéutica, cantidad de unidades por envase y concentración. 37
  38. 38. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira Asimismo, el profesional farmacéutico deberá informar al público sobre todas las marcas comerciales que contengan el mismo principio activo, con la misma cantidad de unidades, forma farmacéutica y concentración, y los distintos precios de cada uno de esos productos. De este modo, el consumidor puede elegir la marca y precio del medicamento recetado por el médico. En ningún momento autoriza la sustitución de la droga prescripta por el profesional médico u odontólogo ARTICULO 1º.- La presente ley tiene por objeto la defensa del consumidor de medicamentos y drogas farmacéuticas y su utilización como medio de diagnóstico en tecnología biomédica y todo otro producto de uso y aplicación en la medicina humana. ARTICULO 2º.- Toda receta o prescripción médica deberá efectuarse en forma obligatoria expresando el nombre genérico del medicamento o denominación común internacional que se indique, seguida de forma farmacéutica y dosis/unidad, con detalle del grado de concentración. La receta podrá indicar además del nombre genérico el nombre o marca comercial, pero en dicho supuesto el profesional farmacéutico, a pedido del consumidor, tendrá la obligación de sustituir la misma por una especialidad medicinal de menor precio que contenga los mismos principios activos, concentración, forma farmacéutica y similar cantidad de unidades. El farmacéutico, debidamente autorizado por la autoridad competente, es el único responsable y capacitado para la debida dispensa de especialidades farmacéuticas, como así también para su sustitución. En este último caso deberá suscribir la autorización de sustitución en la prescripción. ARTICULO 3º.- Toda receta o prescripción médica que no cumpla con lo establecido en el primer párrafo del artículo 2° de la presente ley se tendrá por no prescrita, careciendo de valor alguno para autorizar el expendio del medicamento de que se trate. ARTICULO 4º.- Será obligatorio el uso del nombre genérico: a) En todo envase primario, secundario, rótulo, prospecto o cualquier documento utilizado por la industria farmacéutica para información médica o promoción de las especialidades medicinales; b) En todos los textos normativos, inclusive registros y autorizaciones relativas a la elaboración, fraccionamiento, comercialización, exportación e importación de medicamentos. ARTICULO 5º.- En los rótulos y prospectos de los medicamentos registrados ante la autoridad sanitaria, se deberán incorporar los nombres genéricos en igual tamaño y realce que el nombre comercial. Cuando se trate de medicamentos constituidos por dos o más nombres genéricos, el tamaño de la tipografía para cada uno de ellos podrá ser reducido en forma proporcional. ARTICULO 6º.- En el expendio de medicamentos, los establecimientos autorizados deberán informar al público todas las especialidades medicinales que contengan el 38
  39. 39. UNACH. Escuela de Enfermería. Tercer Semestre. PAE Farmacología 1. MsC. María Elena Robalino Rivadeneira mismo principio activo o combinación de ellos que la prescrita en la receta médica que se les exhiba y los distintos precios de esos productos. En caso de incumplimiento serán de aplicación las sanciones previstas por la Ley 24.240, de defensa del consumidor. ARTICULO 7º.- El Poder Ejecutivo nacional, a través del Ministerio de Salud, será el organismo encargado de controlar el cumplimiento de la presente ley sin perjuicio de lo dispuesto en el artículo anterior. En este marco deberá especialmente diseñar campañas de difusión masivas respecto de los beneficios que reviste el uso de las denominaciones genéricas en las prescripciones médicas. ARTICULO 8º.- El Poder Ejecutivo propenderá, en materia de medicamentos, a una política de progresiva sustitución de importaciones. CLASIFICACIÓN CUALITATIVA DE LOS MEDICAMENTOS SEGÚN SU VALOR INTRÍNSECO TERAPÉUTICO POTENCIA En los años setenta se desarrollaron métodos para la comparación cuantitativa del consumo de medicamentos de un país a otro y de un período a otro, basados en las dosis diarias definidas (DDD). La DDD se define como la dosis media de un fármaco en su uso habitual; se trata de una unidad arbitraria, establecida por el Centro Colaborador de la OMS para la Metodología en Estadísticas de Medicamentos. La expresión del consumo de medicamentos en DDD/1.000 habitantes y día permite comparar la prevalencia de uso de un medicamento o de un grupo de medicamentos de un país a otro y de un período a otro, y no se ve influida por las diferencias de precios ni por las diferencias de formatos o presentaciones. La mera expresión cuantitativa del consumo en estas unidades pone de manifiesto la existencia de amplias variabilidad cuantitativa internacional, pero no permite evaluar la racionalidad del mercado farmacéutico. Por ello, en los años ochenta el ICF desarrolló un método de evaluación cualitativa del consumo, basado en la determinación del valor intrínseco terapéutico potencial de cada medicamento. El valor intrínseco de un medicamento es su capacidad potencial para modificar el curso clínico de una enfermedad, según los conocimientos existentes sobre su eficacia y sus efectos adversos, y de manera secundaria también según su conveniencia y coste, suponiendo que se hiciera de él un uso adecuado (en términos de indicación, dosis, pauta de administración y consideración de las contraindicaciones y limitaciones de uso). Por lo tanto, la evaluación del valor intrínseco supone una evaluación general de la potencialidad terapéutica de lo que se consume, y no presupone un juicio sobre la racionalidad del propio consumo. Inicialmente se establecieron cinco categorías de valor intrínseco, que se resumen en la tabla adjunta. En los últimos 15 años la investigación en farmacología clínica y en fármaco-epidemiología ha evolucionado mucho. En la actualidad se conocen ensayos clínicos y otros tipos de estudios más o menos controlados para casi todos los medicamentos: el problema ya no es tanto si existen ensayos clínicos que demuestren 39

×