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    Penicilinas Penicilinas Presentation Transcript

    • PENICILINAS Safia Naser
    • CLASSIFICAÇÃO:Penicilinas naturais (G ou benzilpenicilina):Penicilina G cristalina sódica ou potássica (IV ou IM)Penicilina G procaina (IM)Penicilina G benzatina (IM).Obs: derivado do P. notatum (chrysogenum).
    • PENICILINAS NATURAIS: (Fenoximetilpenicilina OU V): Penicilina V sódica ou potássica.
    • PENICILINAS SEMI - SINTÉTICAS: Penicilinas anti - estafilocócicas; Oxacilina (IV, IM,VO); Meticilina (IV,IM); Nafcilina (IV,IM); Cloxacilina (VO); Dicloxacilina (VO); Flucloxacilina (VO).
    • PENICILINAS SEMI - SINTÉTICAS:Aminopenicilinas (incluindo as associações com osinibidores de beta - lactamases): Ampicilina (IV, VO) ; Amoxicilina (IV, VO); Ampicilina/sulbactam (IV, VO); Amoxicilina/ácido clavulânico (IV, VO); Amoxicilina/sulbactam (IV, VO).
    • PENICILINAS SEMI - SINTÉTICAS:Carboximetilpenicilinas (incluindo as associações com osinibidores de beta - lactamases): Carbenicilina (IV) ; Indanilcarbenicilina (VO); Ticarcilina (IV,IM); Ticarcilina/Ácido clavulânico (IV).
    • PENICILINAS SEMI - SINTÉTICAS: Ureidopenicilinas: Azlocilina (IV,IM) ; Mezlocilina (IV,IM) ; Piperacilina (IV,IM); Piperacilina/Tazobactan (IV).
    • MECANISMOS DE AÇÃO:As penicilinas agem pela inibição da síntese da parede celularbacteriana, através de ligações com enzimas bacterianasespecíficas (proteínas fixadoras de penicilina) e, também,estimulam a produção de autolisinas bacterianas.⇒ Bactericidas
    • MECANISMOS DE RESISTÊNCIA:Produção de enzimas que hidrolisam os antimicrobianos (beta- lactamases);Incapacidade do antibiótico em atingir o sítio de ligação naparede celular bacteriana (proteínas fixadoras de penicilinas); Modificação das proteínas fixadoras de penicilinas, com aconseqüente diminuição de sua afinidade pelos antibióticos beta- lactâmicos.
    • ABSORÇÃO ORAL:As seguintes Penicilinas apresentam boa absorção enteral: Penicilina V*; Cloxacilina; Dicloxacilina; Flucloxacilina; Ampicilina*; Amoxicilina; Amoxicilina/Ácido clavulânico; Ampicilina/sulbactam; Amoxicilina/sulbactam. * Absorção reduzida por alimento.
    • DISTRIBUIÇÃO CORPORAL: A distribuição corporal é ampla, incluindo a placenta, mas com baixapenetração no sistema nervoso central, olhos e próstata.Porém, algumas penicilinas podem atingir níveis liquóricos para tratamentode patógenos específicos na presença de inflamação maníngea (penicilina G,oxacilina, ampicilina, ticarcilina, piperacilina).Obs: A ticarcilina e a piperacilina não atingem concentrações liquóricassuficientes para o tratamento da Pseudomonas aeruginosa
    • METABOLISMO:As penicilinas geralmente são pouco metabolizadas, variando de 10 a 55%. Obs: podem ser inativadas por enzimas de secreções purulentas (amidases).
    • LIGAÇÃO PROTEICA:A ligação proteica é variável (17 a 97%), sendo que as aminopenicilinas e aspenicilinas anti - estafilocócicas apresentam as menores e as maiores taxas deligação, respectivamente.
    • ½ VIDA SÉRICA Penicilina G cristalina: 0,5 horas; Penicilina G procaína: 12 horas; Penicilina G benzatina: 21 dias; Oxacilina: 0,5 horas; Ampicilina: 1 hora; Amoxicilina: 1 hora; Ticarcilina: 1 hora; Piperacilina: 1,5 horas.
    • EXCREÇÃO :A excreção se dá pela via renal, por secreção tubular, sendo que:-a naficilina, as carboxipenicilinas e as ureidopenicilinas apresentam excreçãobiliar importante;- a probenicida, por inibir a secreção das células tubulares renais, aumenta ameia-vida das penicilinas.
    • INSUFICIÊNCIA RENAL E HEPÁTICACom exceção da oxacilina, reajustar as posologias na insuficiência renalavançada;Ajustar posologia da piperacilina na insuficiência hepática grave; Proceder dose de reposição pós- hemodiálise para penicilina G, ampicilina,ticarcilina e piperacilina;Não clareadas pela diálise peritoneal.
    • ESPECTRO DE AÇÃO (1):Penicilina G: Cristalina sódica ou potássica (E.V) Procaina (I.M) Benzatina (I.M)Espectro ­ Estreptococo, enterococo, Listeria monocytogenes, anaeróbiosgram +, clostridium sp, espiroquetas,C. diphteriae, Streptobacillusmoniliformes, Spirillum minus, Bacillus anthracis,Bartonella bacilliformes,Erysipelotrix, meningococo, gonococo, leptospiras, actinomiceto.Penicilina V:Espectro ­ Estreptococo, anaeróbios gram +, clostridium tetani
    • ESPECTRO DE AÇÃO (1):Aminopenicilinas: Ampicilina AmoxicilinaEspectro ­ Estreptococo, Enterococo, Listeria monocytogenes, clostridiumtetani, outras espiroquetas Haemophylus influenzae,, Moraxella catharralis,Proteus mirabilis, E. coli, anaeróbios Gram +, salmonella, shigella, brucella,yersinia, pasteurella.
    • ESPECTRO DE AÇÃO (2):Aminopenicilinas + inibidores de beta - lactamases: Ampicilina/sulbactan (E.V / V.O) Amoxicilina/clavulanato (E.V / V.O)Espectro ­ Estreptococo, Estafilococo multi-sensível, Enterococo, E. coli,Proteus sp, klebsiella, Shigella, Salmonella, Haemophylus influenzae,Moraxella catharralis, anaeróbios, Acinetobacter, Actinomyces, Eikenella,Pasteurella, Brucella.Penicilinas anti - estafilocócicas: Oxacilina (E.V)Espectro ­ Estreptococo, Estafilococo multi – sensível.
    • ESPECTRO DE AÇÃO (2):Penicilinas anti - pseudomonas + inibidores de beta - lactamase: Piperacilina / tazobactam (E.V) Ticarcilina / clavulanato (E.V)Espectro ­ Gram positivos (exceto MARSA e VRE), Gram negativos,incluindo germes MR, anaeróbios.Obs: Ticarcilina é inefetiva contra klebsiella.
    • PRINCIPAIS INDICAÇÕES CLÍNICAS:Penicilina G- Infecções estreptocócicas, incluindo as provocadas pelo Enterococcus faecalis(pneumonias, celulites, endocardites, meningites, sepse neonatal, etc);- Infecções por estafilococos não produtores de beta-lactamases (pneumonias,endocardites, abscessos, etc.).
    • Penicilina G-Infecções por germes anaeróbios Gram - positivos,incluindo clostridium perfringens, oPeptostreptococcus, o Actinomyces israeli etc. (gangrena gasosa, pneumonia aspirativa, actinomicose etc.);Difteria;Celulites por erysipelothrix rhusiopathiae;Leptospirose;Meningite meningocócica e/ou meningococcemia.
    • Blenorragia e/ou gonococcemia;Sífilis;Infecções por Pasteurella multocida (mordida animal);Infecções por Streptobacillus moniliformis ou Spirillum minus (febre da mordida do rato);Infecções por Eikenella corrodens (mordida animal e humana);Profilaxia da febre reumática (incluindo a penicilina V);Profilaxia da endocardite bacteriana (especialmente a penicilina V).
    • FENOXIMETILPENICILINA (PEN - V):De forma geral, substitui a penicilina G sempre que houver possibilidadede terapêutica oral.
    • AMINOPENICILINAS: Infecções estreptocócicas (pneumonias, celulites, endocardites, meningites,sepse neonatal.etc.);Infecções enterocócicas (1° escolha); Infecções por germes anaeróbios Gram - positivos, incluindo o Clostridiumperfringens, o peptostreptococcus e o Actinomyces israeli, entre outros (pneumoniasaspirativas, actinomicose, gangrena gasosa, etc.);Celulites por Erysipelothrix rhusiopathiae;Infecções por Listeria monocytogenes (meningites, sepse neonatal, etc.); Infecções por cepas sensíveis de E. coli e Proteus mirabilis (infecções urinárias,diarréia, etc.).
    • AMINOPENICILINAS:Diarréias por cepas sensíveis de Shigella sp e Salmonella sp; Infecções respiratórias por cepas sensíveis de Haemophylus influenzae e moraxellacatarrhalis(otites, sinusites, pneumonias,etc.);Infecções por N. meningitides e N. gonorrhoeae; Infecções intra - abdominais polimicrobianas (colangites, peritonites, etc.),quando associadas aos inibidores de beta - lactamases; Profilaxia de infecções por H. influenzae e S. pneumoniae em pacientesagamaglobulinêmicos e/ou esplenectomizados.
    • PENICILINAS ANTI - ESTAFILOCÓCICAS:Infecções estafilocócicas provocadas por germes oxacilina - sensíveis(pneumonias, endocardites, abscessos, etc).
    • CARBOXIPEPENICILINAS E UREIDOPENICILINAS:Infecções hospitalares provocadas por Gram - negativos multi - resistentes,incluindo a Pseudomonas aeruginosa (pneumonias, infecções de cateteres,infecções urinárias, etc.);Infecções hospitalares polimicrobianas, incluindo aquelas com a participaçãode germes Gram - negativos multi-resistentes (peritonites, pneumonias, etc.).
    • EFEITOS ADVERSOS:Gravidez e lactação - utilizar apenas quando claramente indicado;Não são disponíveis estudos controlados em seres humanos;Atravessam a barreira placentária;Baixa eliminação no leite materno.
    • EFEITOS ADVERSOS DAS PENICILINAS Mecanismos imunológicos e reações alérgicas:- Hipersensibilidade imediata (medida por IgE): anafilaxia e urticária nas primeiras 72 horas (0,004 a 0,04%);- Citotoxicidade dependente de anticorpo: anemia hemolítica (rara);- Complexo antígeno-anticorpo: doença do soro (rara);- Hipersensibilidade tardia: dermatite de contato (4 a 8%)
    • EFEITOS ADVERSOS DAS PENICILINASSistema vascular - dor, induração, equimose, trombose venosaprofunda e/ou flebite no local da administração Sistema nervoso central (raro): - convulsões; - sensações bizarrasObs: idosos, nefropatas, doença cerebral prévia, doses elevadas.
    • EFEITOS ADVERSOS DAS PENICILINASManifestações Hematológicas:- anemia hemolítica (raro);- neutropenia (1 a 4 %);- disfunção plaquetária (3%), em especial com carboxipenicilinas (3%).Trato Gastro - intestinal:- diarréia (2 a 5%);- enterocolite (1%);Fígado: elevação dos níveis de Transaminases (1 a 4%).
    • EFEITOS ADVERSOS DAS PENICILINASFlora microbiana: seleção de bactérias multiresistentes e/ou fungosDistúrbios hidroeletrolíticos:- Sobrecarga de sódio (especialmente ampicilina e carboxipenicilinas);- Hipocalemia (variável);- Hipercalemia (raro).Renal:- Nefrite intersticial (1 a 2%);- Cistite hemorrágica (raro).
    • REAÇÕES ALÉRGICASPenicilina, peniciloilamina , peniciloato, procaína, benzatina, impurezas.Menos comuns em idosos, crianças e nas administrações orais.Reações podem ocorrer na primeira administração ou após várias doses.
    • REAÇÕES ALÉRGICAS:• > Predisposição em indivíduos alérgicos a outras drogas.• Teste cutâneo:- Determinantes maiores (ácido benzil – penicilinico ) ⇒ formasaceleradas ou tardias;- Determinantes menores (metabólitos) ⇒ formas imediatas,aceleradas ou tardias.
    • TESTE CUTÂNEOAntígenos propostos: peniciloilpolisina (PLP) + metabólitos diversos;Antígeno utilizados: penicilina GObs: Não detecta reações aceleradas ou tardias.
    • INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:A probenicida aumenta em aproximadamente 2 vezes a meia - vida séricadas penicilinas;As penicilinas, especialmente as carboxi e as ureidopenicilinas, podeminativar os aminoglicosídeos e, portanto, não devem ser administradas emuma mesma solução;As penicilinas podem ser antagonizadas quando administradasconcomitantemente a antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol,macrolídeos, sulfonamidas e tetraciclinas).
    • ARPESENTAÇÕES COMERCIAISPenicilina G cristalina: frascos com 1,5 e 10 milhões; Penicilina G procaína: frascos com 300.000 u de penicilina G procaína e100.000 u de penicilina cristalina;Penicilina G benzatina: frascos com 600.000 e 1.200.000 u;Penicilina V: - comp 500.000 - sol 400.000 u/5ml;Oxacilina: ampola com 500mg;Ampicilina: - cap com 0,5 e 1g; - sol com 250 e 500mg/5ml; - Frasco com 0,5 e 1g
    • APRESENTAÇÕES COMERCIAIS:• Ampicilina/sulbactam: - amp 1,5g - comp 375mg - susp 250mg/5ml• Amoxicilina: - cap 500mg - susp 125, 250 e 500mg/5ml - comp solúveis: 875mg - frasco 1g
    • APRESENTAÇÕES COMERCIAIS:• Amoxicilina/clavulanato: - comp 500/125mg - sol 250/62,5mg/5ml - sol 125/31,25mg/5ml - frasco 0,5/0,1g - frasco 1/0,5g
    • APRESENTAÇÕES COMERCIAIS:• Amoxicilina/sulbactam: - comp 0,5/0,5g - comp 0,25/0,25g - susp 0,25/0,25/5ml - susp 0,125/0,125/5ml - frasco 500/250mg - frasco 1000/5000mg
    • APRESENTAÇÕES COMERCIAIS:• Ticarcilina/clavulanato: - frasco com 3g/100ml• Piperacilina/tazobactam: - frascos com 4,5g - frascos com 2,25g
    • POSOLOGIASPenicilina G benzatina:- Profilaxia reumática: 1.200.000 u cada 3 semanas;- Amigdalite: 1.200.000 u;- Sífilis: 1.200.000 u.Penicilina G procaína:- 300 a 600.000 u cada 12 – 24 horas;Penicilina G cristalina:- 300 a 500.000 u/kg/dia (dividir em 6 doses)Obs: doses menores poderão ser administradas para infecções menos severas eem recém - nascidos.
    • POSOLOGIAS:• Penicilina V: 20 a 40mg/kg/dia, dividido em 4 tomadas;• Oxacilina: 100 a 200mg/kg/dia, dividido em 4 a 6 tomadas;• Ampicilina oral: 500 a 100mg/kg/dia, dividido em 4 tomadas;• Ampicilina venosa: 100 a 200mg/kg/dia (meningite: 200 a400mg/kg/dia).
    • POSOLOGIAS:• Ampicilina/sulbactam: 100 a 150mg/kg/dia (adultos: 1,5 a 3g cada 6horas);• Amoxicilina: 20 a 40mg/kg/dia (50 a 100mg/kg/dia nos casosgraves);• Amoxicilina/clavulanato: 20 a 40mg/kg/dia (50 a 100mg/kg/dia noscasos graves).
    • POSOLOGIAS:• Ticarcilina/clavulanato: 200 a 300mg/kg/dia, dividido em 4 tomadas.• Piperacilina/tazobactam: 200 a 300mg/kg/dia, dividido em 4tomadas.
    • POSOLOGIAAjustar doses nos neonatos e nefropatas.