Antipsicóticos

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  • 1. AGENTES PSICOTRÓPICOS Segundo a OMS - Critério Farmacológico-terapêutico - são divididos em: Antipsicóticos Ansiolíticos Antidepressivos Alucinógenos1. AGENTES ANTIPSICÓTICOS1.1. INTRODUÇÃO Conhecidos também como neurolépticos; 1º antipsicótico; importância de sua descoberta; diferença entre psicóticos e outros fármacos sedativos; apenas aliviam os sintomas.
  • 2. ANTIPSICÓTICOS PROPRIEDADES DOS ANTIPSICÓTICOS Criação de um estado de indiferença psicomotora; Diminuição da agressividade e agitação; Redução progressiva dos distúrbios psicóticos agudos e crônicos; Produção de síndromes extrapiramidais secundárias; Efeitos subcorticais aparentemente predominantes.1.2. EMPREGO Esquizofrenia Mania Distúrbios de comportamento na demência senil.
  • 3. ANTIPSICÓTICOS1.3.PRECAUÇÕES Durante o tratamento com antipsicóticos deve-se evitar exercer atividades que requerem vivacidade mental, critério e coordenação física; O tratamento deve continuar após o paciente deixar o hospital; Suspensão abrupta; Redução gradual da dose; Interações com outros fármacos.1.4. EFEITOS ADVERSOS Perda da acomodação visual, boca seca, constipação, dificuldade miccional. Hipotensão ortostática, impotência Sedação Convulsões Aumento do apetite e obesidade.
  • 4. ANTIPSICÓTICOS1.5. MECANISMO DE AÇÃO Produzem suas ações farmacológicas interferindo com mecanismos dopaminérgicos centrais.1.6. CLASSIFICAÇÃO1.6.1. FENOTIAZÍNICOS As fenotiazinas são estruturas tricíclicas. Seus derivados são obtidos a partir da substituição no átomo de carbono de um anel benzeno na posição 2 e no átomo de N no anel piridínico na posição 10. Sua cadeia lateral varia consideravelmente, mas a maioria delas apresenta um dos seguintes grupos: Alifática Piperidínica Piperazínica
  • 5. ANTIPSICÓTICOS RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE(a) Sistema anelar tricíclico com 6 ou 7 membros no anel central;(b) Uma cadeia de 3 átomos entre o anel central e o grupo amino terminal; terminal(C) Um átomo ou grupo que atrai elétrons, como cloro, metoxi ou trifluormetila, em cloro trifluormetila posição meta relativa ao átomo do anel central ligado à cadeia lateral; ESTRUTURA GERAL 5 6 4 S 3 7 10 2 8 9 N 1 R N
  • 6. S N R1 ANTIPSICÓTICOS R2 PRINCIPAIS REPRESENTANTES Cadeia R1 R2 Nome Nome Lateral Genérico Gené Comercial AmplictilALIFÁTICA Cl CH2 CH2 CH2 N(CH3 )2 Clorpromazina Longactil Clorpromazina S CH3 CH2CH2 Tioridazina Melleril NPIPERIDÍNICA CH3 CH2CH2CH2N OH Periciazina Neuleptil CN Stelazine CF3 CH2CH2CH2N NCH3 Trifluperazina StelaparPIPERAZÍNICA Anatensol CF3 CH2CH2CH2N N CH2CH2OH Flufenazina Flufenan
  • 7. ANTIPSICÓTICOS1.6.2. TIOXANTÊNICOS Estreitamente aparentados aos fenotiazínicos, os tioxantênicos resultam da substituição isostérica da clorpromazina e análogos. Suas ações farmacológicas e efeitos adversos são semelhantes aos dos fenotiazínicos. PRINCIPAL REPRESENTANTE* ZUCLOPENTIXOL - Produtos Comerciais: Clopixol S SO2 (CH3)2 CHCH2CH2N NCH3
  • 8. ANTIPSICÓTICOS1.6.3. DIBENZODIAZEPÍNICOS Possuem uma estrutura tricíclica que diferem das fenotiazinas e dos tioxantênicos por possuírem um anel CH3 central com sete membros.. NPRINCIPAL REPRESENTANTE N* CLOZAPINA N ClProduto Comercial: Leponex
  • 9. ANTIPSICÓTICOS 1.6.4.TIENOBENZODIAZEPÍNICOS Difere-se da clozapina por apresentar um anel tieno no lugar do benzeno. PRINCIPAL REPRESENTANTE CH3 N* OLANZEPINA N- Produto Comercial: Zyprexa N N S CH3 H
  • 10. ANTIPSICÓTICOS1.6.5. BUTIROFENÔNICOS Os fármacos deste grupo são antipsicóticos potentes. Diferem das fenotiazinas por possuirem pouca ou nenhuma atividade anti-histamínica, anticolinérgica ou antiadrenérgica. OH C CH2CH2CH2 N PRINCIPAIS REPRESENTANTES O* DROPERIDOL Cl- Produto Comercial: Droperidol, Inoval* HALOPERIDOL- Produto Comercial: Haldol e Haloperidol* PENFLURIDOL- Produto Comercial: Semap
  • 11. ANTIPSICÓTICOS1.6.6. DIFENILBUTILAMÍNICOS Farmacologicamente são idênticos às butirofenonas e fenotiazínicos piperazínicos, mas sua ação é mais prolongada. PRINCIPAIS REPRESENTANTES* PIMOZIDA• Produto Comercial: Orap1.6.7. ORTOPRAMIDAS Exercem seu efeito mediante bloqueio seletivo dos receptores dopaminérgicos centrais e dos auto-inibitórios pré-sinápticos.
  • 12. ANTIPSICÓTICOS PRINCIPAL REPRESENTANTE* SULPIRIDA- Produto Comercial: Dogmatil e Equilid* TIAPRIDA- Produto Comercial: Tiapridal* VERALIPRIDA- Produto Comercial: Agreal* AMISSULPRIDA- Produto Comercial: Socian
  • 13. ANTIPSICÓTICOS1.6.8. PIRIMIDINONAS Constituem nova classe de antipsicóticos, que atuam centralmente como potentes antagonistas dos receptores dopaminérgicos e seratoninérgicos. PRINCIPAL REPRESENTANTE* RISPERIDONA É mais eficaz e apresenta menos efeitos adversos que outros antipsicóticos.- Produto Comercial: Risperdal
  • 14. ANTIPSICÓTICOS1.6.9. DIBENZOTIAZEPÍNICOS Caracteriza-se por não promover sintomas extrapiramidais e por não apresentar aumentos de prolactina. PRINCIPAL REPRESENTANTE* QUETIAPINA - Produto Comercial: Seroquel1.6.10. BENZOTIAZOLILPIPERAZÍNICOS É utilizada para o tratamento da esquizofrenia com melhora dos sintomas negativos, do humor e com a vantagem de produzir menor incidência de sintomas extrapiramidais e sedação. Resposta clinica dentro de uma semana PRINCIPAL REPRESENTANTE* ZIPRASIDONA - Produto Comercial: Geodon
  • 15. ANSIOLÍTICOS1. INTRODUÇÃO Chamamos de ansiolíticos os psicofármacos que aliviam seletivamente a ansiedade e os estados de tensão, sem induzirem acentuada depressão no SNC, quando ocorre aumento das doses terapêuticas. terapêuticas - O que é? - Quando é considerada patológica ANSIEDADE - Os sintomas pode ser: Psíquicos Somáticos - Tipos de tratamento
  • 16. ANSIOLÍTICOS2. EMPREGO São usados para controlar neuroses e tensões. Em dosesaltas podem auxiliar no tratamento de excitabilidade psicomotoragrave.3. MECANISMO DE AÇÃO- Benzodiazepínicos - Sua ação decorre da complexação comreceptores específicos. Ao se ligarem aos receptores, potencializam aatividade do GABA, que é o neurotransmissor inibitório maisimportante no SNC.- Compostos Diversos - Não tem nenhuma afinidade pelo receptordos benzodiazepínicos. É agonista seletivo dos receptores S1A.
  • 17. ANSIOLÍTICOS4. EFEITOS ADVERSOS - Sonolência é o mais comum. - Ataxia, vertigem, cefaléia, secura da boca, fadiga, fraqueza muscular, discrasia sangüínea e icterícias. - O uso prolongado pode levar a dependência física e psíquica. - Doses maciças podem resultar em coma e morte.5. CLASSIFICAÇÃO5.1. BENZODIAZEPÍNICOS São os fármacos de escolha no tratamento da ansiedade.
  • 18. ANSIOLÍTICOS ESTRUTURA GERAL R2 9 R3 N 2 8 1 R4 RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE 7 3 4 Para maior atividade ansiolítica, os 5 H R1 6 Nbenzodiazepínicos devem ter as seguintescaracterísticas estruturais: R5(a) Grupo metila ligado ao átomo de nitrogênio na posição 1.(b) Um grupo retirador de elétrons, como Cl, NO2 ou CF3, na posição 7.(C) Um grupo fenila (ou grupo fenila com um substituinte eletronegativo como o F, na posição orto), na posição 5.
  • 19. ANSIOLÍTICOSINDICAÇÕES - Ansiedade - Medicação pré-anestésica - Antiepilépticos - Relaxantes musculares - Combate a síndrome de abstinência de álcool
  • 20. ANSIOLÍTICOS PRINCIPAIS REPRESENTANTES H 3C* ALPRAZOLAM N N NEstruturalmente é um triazolbenzodiazepínicocom ações ansiolíticas e sadativo-hipnótica. CH2 Cl N H 5C 6- Indicações - Tratamento da ansiedade sob todas as formas; - Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a ansiedade. - Tratamento de distúrbio do pânico.- Produtos Comerciais: Frontal, Apraz, Tranquinal
  • 21. ANSIOLÍTICOS* CLOBAZAMEstruturalmente é benzodiazepínico CH3 Ocom átomo de Cl e grupo fenila. N- Indicações: Cl N - Tratamento da ansiedade sob todas as H5 C 6 Oformas; - Ansiedade relacionadas com manifestações somáticas.- Produtos Comerciais: Frisium, Urbanil
  • 22. ANSIOLÍTICOS * BROMAZEPAM H N OEstruturalmente é benzodiazepínicocom átomo de bromo e grupo piridínico. Br N- Indicações: N - Tratamento da ansiedade sob todasas formas; - Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a ansiedade. - Tratamento de distúrbio do pânico.- Produtos Comerciais: Brozepax, Lexotan, Somalium, Deptran, Nervium
  • 23. ANSIOLÍTICOS* CLORAZEPATO DIPOTÁSSICO - Indicações: - Crises epilépticas - Distúrbios da ansiedade. - Desintoxicação alcoólica. - Produtos Comerciais: Tranxilene- * CLORDIAZEPÓXIDO Suas propriedades anticonvulsivantes e miorrelaxantes são menos pronunciadas do que as do diazepam. - Indicações: - Tratamento de ansiedade sob todas as formas - Medicação pré-anestésica - Produtos Comerciais: Psicosedin, Limbitrol
  • 24. ANSIOLÍTICOS* LORAZEPAM- Contém 2 átomos de cloro. H O- É um dos benzodiazepínicos mais potentes. N H OH- Indicações: Cl N - Tratamento da ansiedade sob todas Clas formas; - Tratamento da Insônia; - Pré-anestésico; - Tratamento do estado do mal epiléptico; - Alivio dos sintomas da síndrome de abstinência alcoólica.- Produtos Comerciais: Lorax, Lorium, Calmogenol, Max-Pax, Mesmerin
  • 25. ANSIOLÍTICOS* BUSPIRONA Não tem afinidade pelo receptor dos benzodiazepínicos. Sua ação se deve à ligação com receptores de seratonina. Em doses terapêuticas não causa sedação nem relaxamento muscular. Não apresenta as propriedade hipnótica, anticonvulsivante e miorrelaxante dos benzodiazepínicos. N O N N N N O- Indicações: - Tratamento sintomático de distúrbios generalizados da ansiedade.- Efeitos Adversos: nervosismo, cefaléia, fraqueza, tontura, depressão, sudorese e náusea.- Produtos Comerciais: Ansitec, Buspanil e Buspar.
  • 26. ANTIPSICÓTICOS1.6.9. DIBENZOTIAZEPÍNICOS Caracteriza-se por não promover sintomas extrapiramidais e por não apresentar aumentos de prolactina. PRINCIPAL REPRESENTANTE* QUETIAPINA - Produto Comercial: Seroquel1.6.10. BENZOTIAZOLILPIPERAZÍNICOS É utilizada para o tratamento da esquizofrenia com melhora dos sintomas negativos, do humor e com a vantagem de produzir menor incidência de sintomas extrapiramidais e sedação. Resposta clinica dentro de uma semana PRINCIPAL REPRESENTANTE* ZIPRASIDONA - Produto Comercial: Geodon