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Anestesioo.opioides

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  • 1. Opioides Opio: Papaver Somniferum• Ávila Maldonado Marco Antonio • Navarrete Montalvo Irene• Castañeda Casas Lizette • Peña Romo Mayra A.• Morales Martínez Adriana • Ruiz Colunga Cintia
  • 2. Receptores opioides
  • 3. Ligandos naturales para receptores opioidesPéptidos opioides endógenos (POE) • Encefalinas (Pro-encefalina A)  Efecto breve • Dimorfinas (Pro-encefalina B)  Se producen en la hipófisis. • β-endorfinas  Periodo de acción más largo  Inactivación lenta (Pro-opiomelanocortina POCM)  Analgesia alrededor de 30 min
  • 4. Todos los POE comparten un fragmento tetrapeptídico N- terminal común, con Función de señal o mensajera metionina o leucina Receptor Ligando endógeno μ (mu) Β-endorfina κ (Kappa) Dismorfina δ (delta) Encefalinas
  • 5. Acoplados a proteína GEl aumento de la conductancia del K+ produce hiperpolarización de membrana,reducción de la duración del potencial de acción e inhibición de la actividad dedescarga de potenciales de acción por parte de la neurona.
  • 6. Receptor Efectos Ubicación μ1 Analgesia supraespinal, sedación, • Áreas asociadas con la náuseas, vómito, constipación. percepción del dolor: áreaμ periacueductal, tálamo medio, área gris periventricular. μ2 Depresión respiratoria, sedación, dependencia o Analgesia espinal • Se concentran en las capas o Sedación profundas de la corteza, donde lasκ o o Depresión respiratoria débil Miosis células que se proyectan al tálamo, modulan el influjo sensorial a la o Tolerancia débil corteza. o Depresión respiratoria • Nivel gastrointestinal. o Analgesia débil supraespinal • SNC, sobre todo en áreasδ o o Náuseas, vómito, prurito Tolerancia débil límbicas pudiendo mediar efectos eufóricos y alteraciones o Activa M. liso del comportamiento afectivo. o Funciones secretoras endocrinas y exocrinas o Disforia, alucinaciones, estimulaciónσ psicomotora, vasomotora y respiratoria
  • 7. Morfina Agonista opioide prototipo a nivel de receptores mu.indicado: alivio de dolor agudo o crónico de moderado a intenso ocasionado por Ca, IAM, politraumatizados. Se elimina 90% por metabolización hepática Biodisponibilidad: 15-64% Excreción renal 5-10% Vida media β 250 min Duración 4-6 hrs Volumen de distribución: 4.7/kg Liposolubilidad: 1.4
  • 8. *La morfina se conjuga principalmente a M3 Glucorónido10% de la morfina se metaboliza a morfina -6- glucorónido, un metabolito activo con potencia analgésica 4-6 veces comparado con el original. *Vía intravenosa, casos de dolor intenso, 5-10mg. * Vía intramuscular o subcutánea: 10 mg cada 4 horas (inicio). El intervalo de dosis es de 5-20 mg cada 4 ho- ras (en adultos).
  • 9. Fentanil 75-125 veces mas potente que la morfina Opioide sintético agonista Peso molecular: 528.60 biodisponibilidad 50% Se metaboliza por desalquilación, hidroxilación, e hidrólisisamida a metabolitos inactivos que se excretan por bilis y orina. VM de eliminación 185 a 219 min VM α 1-1.7 pH 7.4 Se elimina: 80% orina , heces
  • 10. La dosis como analgésico por vía IV es de 100-200 μgy como anestésico de 50-150μg /kg. Por vía epidural, ladosis analgésica es de 100 μgy por vía transdérmica lasdosis varían entre 25 y 100 μg/hora.
  • 11. Los 1° efectos SNCAnalgesiaEuforiaSedación disminuye la capacidad de concentraciónNáuseasSensación de calor en el cuerpoPesadezPruritoSequedad de la boca
  • 12. Depresión ventilatoria por un efecto directo depresorsobre el centro de la ventilación en el SNCEspasmo del tracto biliar y aumentar las presiones delconducto biliar común
  • 13. AlfentanilpH 7.4 4 veces menos potente que fentanilV m se metaboliza por oxidación y dealquilación en hígado en metabolitos inactivos que se eliminan por riñón. Comienzo de acción es a los 60 seg y su efecto máximo es de 2-3 min Volumen de distribución : 0.86 litros x kg Dosis : 170 µg produce perdida de conciencia, 5-8 µg/kg buena pero corta analgesia. Liposolubilidad: 186
  • 14. Sufentanil Volumen de distribución: 2.8 L Vm de excreción β 2.5-2.9 h Liposolubilidad 1745 La afinidad por los receptores es 8 veces superior a la de fentanil.Potencia más de 4500 veces que la morfina
  • 15. La dosis analgésica por vía IV es de 15-30 µg y la anestésica, de 5-20 µg/kg.
  • 16. Morfina oral• Agonista opiaceo• Mecanismo de accion: inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga espontanea y respuestas evocadas. También interfieren en el transporte transmembrana de iones calcio y actúa en la membrana presináptica interfiriendo con la liberación del neurotransmisor.• Biodisponibilidad 25%• Eliminación: 90% renal y 10% biliar• Dosis inicial media: 30 y 60 mg diarios divididos en tomas cada 4 horas u 8 horas• Inicio de acción analgésica: 60 min• La vida media de eliminación es de 114 minutos
  • 17. La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicación,analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocárdica, y/odisnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Hipotensión, hipertensión, bradicardia, Cardiovascular: y arritmias Broncoespasmo, probablemente debido Pulmonar: a efecto directo sobre el músculo liso bronquial Visión borrosa, síncope, euforia, SNC: disforia, y miosis Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, Gastrointestinal: náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico
  • 18. REMIFENTANIL• Agonista de receptores µ• Derivado anilinopiperidinico• Metabolizado por esterasas sanguineas y de otros tejidos• 20 veces mas potente que el alfentanilo a dosis única• Vida media de distribución α muy corta, 50 segundos• Vida media de eliminación β corta de 3.8 a 6.3 minutos• Comienzo de acción es rápido• Duración corta: 5 minutos• Dosis 0.5 a 1 mcg/kg/min con o sin bolo inicial de 1mcg/kg durante no menos de 30 segundos. Indicación:• Analgésico durante la inducción y mantenimiento de la anestesia general.• Alternativa a la sedación con propofol en cirugía bajo anestesia local
  • 19. REMIFENTANIL REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS• Puede aparecer rigidez muscular en el 9 %• Hipotensión en el 2-3%.• Aparecen náuseas y vómitos en más del 10% de los pacientes.• Los escalofríos, bradicardia, apnea y depresión respiratoria (1 al 10%).• Hipoxia y estreñimiento aparecen en el 0.1 a o.9%.
  • 20. CODEINA• Agonista puro del receptor µ opioide• Analgésico 5 veces menos potente que la morfina• Dosis Vía oral 0.5 a 1 mg/kg cada 4 hrs.• Inicio de acción analgésica: 20 min.• Biodisponibilidad 50 a 60%• Vida media β: 2.5 a 4 h.• Metabolizado en hígado y eliminado via renal• Vida media de eliminación: 2.5 a 3 h• Indicación: recuperación posanestesica en pacientes con dolor moderado.• Produce poca dependencia• Reacciones adversas: nausea, vomito, constipación, somnolencia.
  • 21. METADONA-Elevada lipofilia-Potencia similar o ligeramente superior a la de la morfina-Se fija de forma amplia a los tejidos formandose un reservorio sobretodoen administración repetida, liberándose lentamente-Buena y rápida absorcion por vía oral-Amplia distribucion-Metabolizada en higado, excrecion via renal-Oral o intramuscular: empezar con 5-10 mg cada 6-8 h, ymodificar según respuesta, grado de tolerancia, etc.-Utilizada para alivio de dolor severo 5-10mg de metadona = a 10mgde morfinaBiodisp agudo-En el dolor V.M onibi- elim UPP μ δ κ lidad (hrs) 90 15- 80 40 +++ + - % %
  • 22. DEXTROPROPOXIFENO-Menor eficacia comparado con AAS y codeina-por vía oral, 90-120 mg de dextropropoxifenocorresponden a 60 mg de codeína-Buena absorcion por via oral-Metabolito activo: norpropoxifeno, no analgesico,vm 23-30hrs; efecto excitatorio sobre el SNC-Los signos de toxicidad son la depresión centraly respiratoria,convulsiones, alucinaciones, toxicidad cardíaca yedema pulmonar. Biodisponibi V.M elim UPP -lidad (hrs) 50% 3.5-15 70%
  • 23. DEXTROPROPOXIFENO-Metabolismo hepatico, excrecion renal-Dosis: 50-100mg c/6hrs-Indicado p/tx de dolor oncologico leve ydolor agudo posoperatorio-El inicio de la analgesia luego d una dosisoral es de 30-40 mins y la duracionestimada de analgesia es de 4-6hrs-efecto depresor de la actividad cardiaca-efecto anestesico local leve
  • 24. tramadol-Es un opioide debil-Agonista puro- Cierta selectividad por el receptor μ-Inhibicion de la recaptacion de la noradrenalina yserotonina y del aumento de la liberacion de estaultima-produce menor grado de depresion resp que lamorfina-5 a 10 veces menos potente que la morfina aligual que su eficacia-Buena absorcion VO
  • 25. tramadol-su uso es util como analgesico posoperatorio inmediato-Comienzo de accion de 30-60 mins-Para lograr su maxima analgesia debe administrarse porlo menos una hora antes de terminar la anestesia.-Se potencia su efecto utilizando concomitantemente conAINE como el ketorolaco y diclofenaco y/o bloqueosregionales con anestesicos locales.-Uno de sus metabolitos es el O-desmetiltramadol,también activo, cuya semivida es superior a la deltramadol (7-9 horas frente a 5-6 horas).
  • 26. tramadolDosisOral: 50-100 mg cada 5 hRectal: 100 mg cada 8-12 hParenteral (SC, IV): 100 mg cada6-12 hInfusión IV: 12-14 mg/hNiños: 1-1,5 mg/kg/día
  • 27. Nalbufina• Derivado de los fenantrenosReceptores opioides con acciones mixtas:• Agonista de los receptores κ• Antagonista de receptores μ• Vía de admon: Parenteral (IM, Subcutánea) 10-20 mg c/ 3-6 h• Niños: 0.3 mg/kg• Efecto analgésico: 3-6hr• VM inicial: 5hr VP, 2.5 hr IV• VM eliminación: 5 hrs
  • 28. • Efecto analgésico máximo: 45-60 min.• Efectos se antagonizan con la naloxona.• Metabolismo: Hepático• Excreción: Orina.• La analgesia y depresión respiratoria alcanzan un máximo después 300μg/kg.• EC: sedación, disforia.• No produce efectos cardiovasculares.• Hiperhidrosis, vértigo, cefalea, náuseas y vómito.
  • 29. Buprenorfina• Derivado de los fenantrenosReceptor de opioides con acciones mixtas• Agonista parcial de los receptores μ• Admon a dosis altas: causa un efecto antagonista sobre los receptores opioides μ.• V.M inicial: 3hr• V.M terminal: 4-6hr• Biodisponibilidad: 16-60%• Efecto analgésico: 4-8hr• Admon: VO (sublingual 0.4-0.8mg c/8hr), parenteral (IM o IV 0.3- 0.6mg c/8hr)
  • 30. • Vd: 2.5L/kg• Acción prolongada• Efectos resistentes a la reversión con naloxona.• Tratamiento de la dependencia de opioides• Depresión respiratoria, miosis, aumento de presión en vías biliares, sedación, náuseas y vómito, disforia,• No produce efectos cardiovasculares.• Metabolismo: glucuronidación y N-desalquilación• Excreción: Heces y orina.
  • 31. Oxicodona• Derivado de los fenantrenos.Agonista leve a moderadoVM inicial: 2-3hrVM eliminación: 5hrExcreción: OrinaEfecto analgésico: 4-6hrAdmon: VOMetabolismo: Hepático
  • 32. • Raramente se utiliza solaCombinados: Acido acetilsalicílico o acetaminofén,etc.5mg oxicodona + 325-500mg ASS4-5mg oxicodona + 325mg acetaminofén
  • 33. Hidromorfona Agonista puro μ
  • 34. • Derivado semisintético de la morfina.• Metabolismo hepático• Eliminación renal y biliar.• Utilizado: dolor oncológico, dolor agudo: posoperatorio, infarto agudo de miocardio y cólico renal.
  • 35. • Biodisponibilidad: 50 – 60 %• Vía parenteral: 2 – 6 mg/2-4h.• VM α: 30 min.• VM β: 2 – 3 h.
  • 36. • Antitusígeno• VO.• Analgesia: 30-40 min.
  • 37. Efectos adversos• Mareos •Espasmo ureteral y del• Sedación esfínter vesical• Nauseas •Prurito• Vomito• Confusión mental •Depresión respiratoria.• Ansiedad• Delirio
  • 38. HidrocodonaAgonista puro
  • 39. • Derivado semisintético de la morfina.• Primer opioide utilizado como analgésico y antitusígeno.• Dolor crónico oncológico, dolor agudo posoperatorio.
  • 40. • Biodisponibilidad: 60 %• VM α: 45 – 50 min.• VM β: 3 – 4 h.• VO: 5 – 7.5 mg/4-6 h.
  • 41. Efectos adversos• Nauseas• Vomito• Constipación• Ansiedad• Sedación• Prurito• Mareo
  • 42. Naloxona Antagonista purode los receptores opioides
  • 43. Puede revertir• Depresión respiratoria• Sedación• Analgesia• Euforia• Somnolencia Reduce •Nauseas •Vómitos •Prurito
  • 44. FarmacocinéticaVía de administración ParenteralMetabolismo HepáticoVida media α IV: 1 -2 min IM: 2 – 5 minVida media β 60 – 90 min
  • 45. FarmacodinamiaAparato respiratorio Incremento de la frecuencia respiratoriaAparato cardiovascular TA se normalizaSNC Sedación, somnolencia, euforia
  • 46. Indicaciones• Tx de intoxicación por opioides• Tx del consumo compulsivo de opioides.• Alivio del espasmo biliar.
  • 47. Administrar 2 µg/kg IVEsperar 2 min. a respuesta respiratoria Si no es la adecuadaRepetir misma dosis y esperar 2 min. Evaluar hasta la reversión de depresión respiratoria Completar dosis de 10µg/kg
  • 48. Reacciones adversas• Nauseas• Vómitos• Taquicardia• Ansiedad• Edema pulmonar• Arritmias cardiacas

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