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Farmacodinamia (1)
 

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    Farmacodinamia (1) Farmacodinamia (1) Presentation Transcript

    • 1
    • DEFINICIÓN La Farmacodinamia comprende el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción, y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. 2
    • tópicos Receptores farmacológicos Interacción fármaco-receptor Tipos de unión fármaco- receptor factores que modifican la actividad de los fármacos. 3
    • 4
    • Receptores Farmacológicos Un Fármaco se puede unir a una molécula produciendo una modificación en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibiéndola. Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son:“las moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación en la función celular” 5
    • Clasificacion Receptores de Membrana:  Receptores ionotrópicos o asociados a canales iónicos : receptores nicotinicoides, receptores de glutamato/aspartato y purinergicos p2x.  Receptores Asociados a proteínas G o 7TM  Receptores 1TM : con actividad guanililciclasa y con actividad tirosincinasa. 6
    •  Receptores intracelulares:  Receptores de hormonas esteroideas.  Receptores RXR.  Receptores Huérfanos. 7
    • RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO (IONOTROPICOS) Están involucrados en la transmisión sináptica rápida. Proteínas oligamericas de 20 segmentos transmembrana dispuestos alrededor de un canal acuoso. complejos macromoleculares de gran tamaño, compuestos en general por 4 o 5 subunidades que se disponen ordenadamente dentro de la membrana formando un poro. 8
    • Receptores nicotinicoides Incluye el receptor nicotínico de acetilcolina, receptores GABA, receptor de glicina y el receptor 5-HT3. la activación de estos receptores tiene como resultado, la despolarización o la hiperpolarizacion de la membrana donde se encuentre. 9
    •  4subunidades:α,β,γ,δ. La α se encuentra duplicada. El extremo N-terminal de las subunidades alfa, posee afinidad para la acetilcolina. Responsable de la transmisión de la placa motora y otra sinapsis. 10
    • Receptores GABAa yGlicina La apertura del canal produce entrada de CL a la célula. Receptor GABAa tiene estructura pentamerica similar al nicotínico. Receptor de glicina posee estructura pentamerica, subunidad α1 sitio de unión. 11
    • Receptores ionotropicos deglutamato / aspartato Los aminoacidos L-glutamato y L-aspartato son neutrotransmisores excitadores del S.N.C Estos receptores presentan varios sutipos: NMDA, AMPA y KAINATO. el complejo que forma el canal de los receptores de glutamato es un tetramero, similar a los canales de K. La diversidad de estos receptores radica en su variedad genetica, 12
    • 13
    • 14
    • Que Son ? Familia de proteinas que son receptores transmembrana que se unen a moleculas del exterior de la celula y al hacerlo activan dentro de la celula la transduccion de señales , que llevara a respuestas celulares Receptores con siete segmentos transmembrana que se acoplan a los sistemas efectores por medio de una proteina G
    • EstructuraEstos receptores constan de una cadena polipeptidica Asas intra y estracelulares y varios dominios TM ( desempeñan n importante papel en la fijacion del ligando ) Extremo N terminal en la superficie extracelular Dominio C terminal
    • Clasificacion Se clasifican según la semejanza en secuencia en cuatro familias importantes Clase I o A : receptores semejantes a rodopcina . Es el grupo de mayor tamaño. Comprende varios subgrupos Rec de estímulos sensitivos ( rodopsina, opsinas) Hormonas glucoproteicas (angiotensina II, bradicinina,endotelina, oxcitocina) Aminas biogenas (acetilcolina,dopamina, adrenalina, noradrenalina,histamina, serotonina)
    •  Clase II o B receptores de secretina/glucagon . Pequeño grupo de receptores para peptidos clase III o C receptores metabotropicos de glutamato/sensores de Ca+. Esta conformado por ocho subtipos de recept metabrotopicos de glutamato ( mGluRs). El recep sensor de Ca+ de la glandula paratiroidea , el receptor GABA y una subfamilia de receptores putativos de feromonas presentes en las neuronas vomeronasales basales
    •  Clase IV familia de receptores putativos para feromonas en hormonas apicales vomeronasales
    • Transduccion de Señales delos receptores 7TM La transduccion de señales se realiza mediante proteinas G ( fijan nucleotidos de guanina – Guanosindisfosfato GDP y guanosintrifosfato GTP)
    • Transduccion de Señales delos receptores 7TM
    • Sistemas Efectores de lasproteinas GExisten diversos sistemas efectores de proteinas G : Adenilciclasas, fosfolipasas, canales ionicos , etc …Sistema ADENILCICLASA
    • Sistema PLC
    • RECEPTORES 1TM Son receptores con un segemento transmembrana (1TM) que poseen actividad enzimatica. Pertenecen a este grupo el sistema guanililciclasa y varios receptores asociados a cinasas principalmente los asociados a tirosincinasa. 25
    • Receptores con actividadGuanililciclasa Conformada por una proteina monomerica con una transmembrana. Porcion Externa: N terminal se encuentra el dominio que actua como receptor de peptidos . P ej ; factores Natriureticos de auricula y cerebro. Porcion intracelular se encuentra dominio con actividad tirosincinasa Parte mas proxima a la porcion C terminal se encuentra el dominio con actividad guanililciclasa 26
    • Receptores con actividadTirosincinasa Estos receptores median las acciones de una gran variedad de liandos, por ej la insulina, factores de crecimiento y neurotroficos y citocinas 27
    •  Son proteínas intracelulares solubles, que reaccionan a moléculas lipidicas. Su función regular el desarrollo y metabolismo celulares por medio de la expresión génica. Comprende el mayor grupo de factores de transcripción. Son punto de referencia para la creacion de nuevos farmacos.
    • estructura Compuesta por proteínas monomericas grandes de 400-1000 aminoácidos que presentan 4 dominios . Posee una región N TERMINAL Posee un DOMINIO DE UNION AL ADN Posee un DOMINIO BISAGRA Posee un DOMINIO C TERMINAL
    • Clasificación Se clasificara ala gran familia de receptores nucleares en tres grandes grupos teniendo en cuenta la similitud estructural de sus ligandos y su mecanismo de acción. Receptores esteroideos. Receptores RXR. Receptores Huérfanos.
    • Receptores Esteroideos Son un subtipo de receptores nucleares localizados permanentemente en el citoplasma o en el núcleo. Están asociados formando complejos con chaperonas. Cuando estos receptores se unen al ligando, sufren un cambio conformacional que los activa para reconocer y unirse a una secuencia específica de nucleótidos. R –andrógenos, R-estrogenos, R- mineralcorticoides, R- glucocorticoides y R-progesterona.
    • Receptores RXR Estos receptores están localizados en el núcleo y no están acompañados de proteínas carabina. En ausencia de hormona, se une a su secuencia específica de ADN inactivando un gen. Cuando se activan por las hormonas, se activa la transcripción de genes que estaban reprimidos. R – hormonas tiroideas, R- vitamina D, R- acido retinoico etc.
    • Receptores Huérfanos No se ha establecido de manera definitiva sus ligandos endógenos. Posee 2 grupos: los que se unen al ADN como monómeros y los que se unen como dímeros. Ej. Hepáticos x, farnesoide x
    • 36