Farmacos snc jva
Upcoming SlideShare
Loading in...5
×
 

Like this? Share it with your network

Share

Farmacos snc jva

on

  • 2,500 views

farmacologia del SNC

farmacologia del SNC

Statistics

Views

Total Views
2,500
Views on SlideShare
2,500
Embed Views
0

Actions

Likes
1
Downloads
91
Comments
0

0 Embeds 0

No embeds

Accessibility

Categories

Upload Details

Uploaded via as Adobe PDF

Usage Rights

© All Rights Reserved

Report content

Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel
  • Full Name Full Name Comment goes here.
    Are you sure you want to
    Your message goes here
    Processing…
Post Comment
Edit your comment

Farmacos snc jva Presentation Transcript

  • 1. ANSIOLITICOS E HIPNOTICOSNEUROLEPTICOSANTIDEPRESIVOS Y ANTIMANIACOSANTICONVULSIVANTESJuan Videla A. Prof.Biología_ Enfermero Magíster en Educación Superior videla.j@gmail.com
  • 2. DROGAS ANSIOLITICAS E HIPNOTICAS ( BENZODIACEPINAS )DROGAS ANSIOLITICAS ( BUSPIRONA )DROGAS HIPNOTICAS ( ZOPICLONA, ZOLPIDEM, ZALEPLON) Juan Videla A. Prof.Biología_ Enfermero videla.j@gmail.com
  • 3. INTRODUCCIONLa ansiedad puede ser una emoción normal y un trastorno psiquiátrico,dependiendo de su intensidad y de su repercusión sobre la actividad dela persona.En ella coexisten, en proporción diversa, varios componentes:a) Un sentimiento penetrante de aprensión, temor o angustia, frente a algo que se valora como amenazante.b) Un estado de irritabilidad que puede llegar a la perdida de la capacidadde concentración.c) Un conjunto de síntomas somáticos variables: sudoración,palpitaciones, opresión precordial, fatiga, micciones frecuentes, cefalea,mialgias, insomnio, molestias digestivas, etc.
  • 4. La ansiedad se inserta como síntoma principal en una gran variedadde cuadros patológicos psiquiátricos. Se distinguen actualmente lossiguientes:- Trastornos de ansiedad, que puede ser generalizada o debida acausas concretas.- Crisis de Pánico- Fobias de diverso tipo.- Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC).- Trastorno por estrés post traumático
  • 5. Los mecanismos implicados en el desarrollo de la ansiedad no seconocen con exactitud, pero parecen estar relacionados con ciertasalteraciones bioquímicas en el sistema límbico.Concretamente se conocen aumentos de actividad del sistemanoradrenergico, del serotoninergico y disminuciones en la actividaddel sistema gabaergico.
  • 6. CLASIFICACION FUNCIONAL DE LOS ANSIOLITICOS-Fármacos moduladores del receptor GABAA:Benzodiacepinas-Fármacos agonistas parciales del receptor 5-HT1A:buspirona-Fármacos con acción antidepresiva.- Otros fármacos: antihistamínicos, neurolépticos,bloqueantes β- adrenérgicos y anticonvulsivantes. Juan Videla A. Prof.Biología_ Enfermero
  • 7. BENZODIACEPINASPoseen acción ansiolítica, hipnótica, relajante muscular yantiepiléptica , por lo que se ocupan en cuadros de ansiedad einsomnio.Mecanismo de acción Potencian la acción del GABA ( principal N.T. inhibitorio del SNC). Se fijan al receptor GABAA lo que provoca mayor afinidad por el GABA. Resultado de esto se abren canales de Cl y hay potenciación del efecto del GABA liberado , que se manifiesta en forma de EFECTOS INHIBITORIOS EN LA CELULA POST SINAPTICA . GABA: principal inhibidor del sistema nervioso central Juan Videla A. Prof.Biología_ Enfermero videla.j@gmail.com
  • 8. COMPLEJO RECEPTORIAL GABA BENZODIACEPINA CANAL DEL CLORO CLORO BZDs a GABA b b g a HIPERPOLARIZACIÓN. CLORO
  • 9. BENZODIACEPINAS COMPRENDEN ESTE GRUPO : DIACEPAM CLORDIACEPOXIDO ALPRAZOLAM LORACEPAM OXACEPAM TRIAZOLAM FLUNITRACEPAM CLONACEPAM OXAZOLAM KETAZOLAM TETRACEPAM ETC, ETC
  • 10. PERFIL DE ACCION DE BENZODIACEPINASALPRAZOLAM,BROMACEPAM, ANSIOLITICOLORACEPAM, CLORDIACEPOXIDOCLONACEPAM ANTICONVULSIVANTEKETAZOLAM, FLUNITRACEPAM HIPNOTICOSTETRACEPAM RELAJANTE MUSCULARDIACEPAM ANSIOLITICO, HIPNÓTICO, BUEN ANTICONVULSIVANTE , BUEN RELAJANTE MUSCULAR
  • 11. BENZODIACEPINAS FarmacocinéticaABSORCION : se absorben bien por vía oral, son bastanteliposolubles , por lo que rápidamente atraviesan la BHE.Vía I.M. absorción errática al depositarse en tejido adiposo, por loque debe evitarse. Vía E.V. se indica para emergencias y anestesia pero cuidado conextravasación por ser muy irritantes.DISTRIBUCION :Un 50% de ellas circula ligado a proteínastransportadoras. Su distribución hacia el SNC es rápida pudiendovariar de acuerdo a su liposolubilidad.METABOLISMO Y ELIMINACION : este es complejo siendoinicialmente reacciones de OXIDACION y posteriormentereacciones de CONJUGACION.Los oxidados, generan metabolitos intermedios activos , encambio los conjugados son inactivos y se excretan por la orina. Juan Videla A. Prof.Biología_ Enfermero
  • 12. BENZODIACEPINASUsos terapéuticosAcción ansiolíticaAlivian tanto la tensión subjetiva como los síntomas somáticos: sudor, taquicardia,molestias digestivas, etc.Acción miorrelajanteEl diazepam y otras benzodiacepinas producen relajación de la musculatura esqueléticaen estados distonicos, discineticos, hipertonicos y espasticos.Acción anticonvulsivante y antiepilépticaEjercen una accion anticonvulsivante generalizada que se aprecia tanto frente aconvulsiones provocadas por a agentes toxicos, como en las convulsiones febriles.Algunas son eficaces en determinados tipos de epilepsia, concretamente en lasausencias y para revertir el status epilepticoAcción hipnóticaLas benzodiazepinas reducen el intervalo necesario hasta el sueño y aumentan suduración total, aunque este ultimo efecto solo se aprecia en las personas quenormalmente duermen menos de 6 horas. Ambos efectos tienden a disminuircuando el tratamiento con la benzodiacepina se mantiene durante 1 a 2 semanas.Se recomienda su uso sólo por períodos breves
  • 13. BENZODIACEPINASUsos terapéuticosSíndrome de abstinencia de alcoholAlivian la sintomatología de este síndrome : (temblores, hiperactividad autonómica(sudoración, taquicardia), ansiedad, irritabilidad, insomnio, alucinaciones visuales yauditivas)Crisis de violencia y agresividadSe administran en preparados inyectables, combinados con agentes antipsicóticos.
  • 14. Efectos secundarios SOMNOLENCIA CONFUSION AMNESIA ANTEROGRADA (limitada a hechos que suceden después de laadministración) TRASTORNOS DE LA COORDINACION DETERIORO DE LAS HABILIDADES MANUALES (conducción de vehículos.) POTENCIAN EL EFECTO DEPRESOR DE OTRAS SUSTANCIAS (alcohol) TODAS DESARROLLAN TOLERANCIA Y DEPENDENCIA EN MUY CORTO PLAZO: por ello el paciente rompe el esquema terapéutico y aumenta sus dosis o sus frecuencias de administración. La interrupción del tratamiento después de semanas o meses conlleva un aumento de los síntomas de ansiedad. El método más fiable para prevenir los síntomas de supresión consiste en la supresión gradual de la dosis de BZDs.
  • 15. BENZODIACEPINAS Contraindicaciones•APNEA OBSTRUCTIVA DEL SUEÑO•ENFERMEDAD BRONCOPULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA•MIASTENIA GRAVIS Sobredosis En las sobredosis, las benzodiazepinas producen un sueño prolongado, pero sin depresion grave de las funciones respiratoria y cardiovascular. Sin embargo, en presencia de otros depresores del sistema nervioso central, en especial alcohol, pueden provocar una grave depresión respiratoria que llega incluso a ser mortal. Como antagonista eficaz se utiliza FLUMACENILO.
  • 16. FÁRMACOS AGONISTAS PARCIALES DEL RECEPTOR 5-HT1A: Poseen acción ansiolítica mas específica . Mecanismo de acción Se sugiere que ansiedad surge por la transmisión serotoninérgica. ESTIMULACION PRODUCE ANSIEDAD INHIBICION DISMINUYE ANSIEDAD La BUSPIRONA actúa como agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5-HT1A impidiendo la liberación de la serotonina.Se diferencia de las benzodiacepinas en: ausencia de efecto sedante. no tiene potencial de abuso ni dependencia física, ni produce síndrome de abstinencia. no potencializa los efectos del alcohol. no provoca disfunción motora ni cognitiva. no tiene propiedades miorrelajantes. no tiene propiedades anticonvulsivantesUno de sus inconvenientes es que su efecto ansiolítico surge 5 a 10días después de su administración.Efectos indeseablesMareo, vértigo, cefalea, sudor, inquietud, nerviosismo, parestesias, nauseas(tienden a remitir).
  • 17. HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOSSe utilizan hoy una serie de sustancias “No benzodiacepínicas” para tratar el insomnio,entre ellos : ZOPICLONA , ZOLPIDEM y ZALEPLON , que actúan sobre el mismo complejoque las benzodiacepinas.
  • 18. Los antipsicóticos, también llamados tranquilizantes mayores, se identifican bajo el término de neurolépticos, del griego neuro: nervio y lepto: atar.Los antipsicóticos tienden a eliminar las alucinaciones e ideas delirantescaracterísticas de los trastornos psicóticos (ideas delirantes, alucinaciones,enajenación del pensamiento) , independientemente de la causa que losproduce. Se les conoce también como Neurolépticos, Atrácticos oTranquilizantes mayores Juan Videla A. Prof. Biología-Enfermero
  • 19. INDICACIONESA.-ESQUIZOFRENIAB.-PSICOSIS – NO ESQUIZOFRENICASC.-OTROS : COREA DE HUNTINGTON , AGRESIVIDAD , AGITACIOND.-PSICOSIS INFANTILESE.-MISCELANEA : NAUSEAS , DOLOR CRONICO
  • 20. • CLASIFICACIÓN DE LOS NEUROLÉPTICOS:• 1. Neurolépticos típicos o clásicos:- Fenotiacinas (clorpromazina, flufenazina, trifluoperazina, tioridazina)- Butirofenonas (haloperidol, droperidol)- Tioxantenos (zuclopentixol).2. Neurolépticos nuevos o atípicos:- Clozapina- Quetiapina- Olanzapina- Sulpiride- Risperidona Juan Videla A. Prof. Biología-Enfermero
  • 21. Mecanismo de acción1.- Bloqueo de distintos subtipos de receptores dopaminérgicos. Se señala que muchos de los síntomas psicóticos son causados por hiperactividad de los sistemas dopaminérgicos, inclusive el sistema límbico posee proyeccione Dopaminérgicas.2.- Bloqueo receptores 5-HT2A , responsable de reducción de efectosextrapiramidales. Juan Videla A. Prof. Biología-Enfermero videla.j@gmail.com
  • 22. Efectos adversos de los neurolépticos Efectos neurológicos agudos : distonía , acatisia, pseudoparkinsonismo Efectos neuroendocrinos : amenorrea, galactorrea, infertilidad, impotencia Efecto anticolinérgico : sequedad bucal , visión borrosa, estreñimiento , retención urinaria Efectos antihistamínicos : sedación (CPZ ) Hipotensión ortostática Trastornos hematológicos : leucopenia, anemia hemolítica, púrpura trombocitopénico.ACATISIA : actividad motora continua, inquietud.DISTONIA : contracturas musculares importantes, que obliga a suspensión de tratamiento.
  • 23. Juan Videla A. Prof. Biología-Enfermero
  • 24. -- TRASTORNO DEL ESTADO DE ÁNIMO (Trastorno afectivo o del humor) Cuando los sentimientos (emociones) propios interfieren en la vida Normal se convierten en inadaptados. Los trastornos van desde: “Estado emocional en el que se observa un ánimo exaltadoMANIA expansivo,irritable junto con perdida de identidad, hiperactividad y pensamientos y actos de grandiosidad” DEPRESIÓN Estado emocional que se caracteriza por sentimientos De tristeza , desilusión y desesperación.
  • 25. PRINCIPALES CLASES DE ANTIDEPRESIVOS Y MECANISMO DE ACCIONCLASE EJEMPLOS MODO DE ACCIONAntidepresivos tricíclicos Amitriptilina Bloqueante inespecífico de la Imipramina captación de monoaminasInhibidores selectivos de Fluoxetina Bloqueo selectivo de lala recaptación de Paroxetina recaptación de 5-HTserotonina ( ISRS) Sertralina CitalopramInhibidores de la Isocarboxicida Bloqueo irreversible nomonoaminooxidasa Moclobemida competitivo de la MAO(IMAO) ClorgilinaInhibidores de la Venlafaxina Inhibe la recaptación derecaptación de serotonina y noradrenalinaserotonina ynoradrenalina( IRSN)
  • 26. Farmacológico -Depresión- Reacciones adversas -Amitriptilina. -Imipramina -Amoxapina. Tricíclicos (ADT) -Doxepina. -Notriptilina Inhibidores de la •IsocarboxicidaAntidepresivos Monoaminooxidasa •Moclobemida IMAO •Clorgilina Reacciones adversas -Fluoxetina. Inhibidores de la -Paroxetina Recaptación de la -Sertralina. Serotonina -Fluvoxamina IRS -Citalopram Reacciones adversas
  • 27. Reacciones adversas -Fatiga. -Sedación. -Reacciones psicomotoras disminuidas -Mala concentración. -Temblores. -Ataxia. -Actos suicidas.Antidepresivos Tricíclicos (ADT) -Efectos anticolinergicos: sequedad de boca, disminución lagrimeo,sudoración excesiva. -Estreñimiento -Retención urinaria. -Dificultad para iniciar la micción
  • 28. Reacciones adversas -Aumento de la estimulación del SNC. -Hipotensión arterial. -Calambres musculares Inhibidores de la -Retención de líquidos Monoaminooxidasa -Dificultad para iniciar la micción. IMAO -Insomnio -Interacción alimentaria (tiramina)* Nota: fármacos en desuso por su alta toxicidad y múltiples interacciones medicamentosas
  • 29. Reacciones adversas -Sequedad de boca.Inhibidores de la -Náuseas. -Diarrea.Recaptación de la -Sudoración. Serotonina -Cefaleas IRS -insomnio
  • 30. -MANIA-•Trastorno bipolar : llamado también enfermedad maníaco-depresiva. No estan frecuente como los otros trastornos depresivos. El trastorno bipolar secaracteriza por cambios cíclicos en el estado de ánimo: fases de ánimoelevado o eufórico (manía) y fases de ánimo bajo (depresión).Los cambios de estado de ánimo pueden ser dramáticos y rápidos, pero más amenudo son graduales.
  • 31. Farmacológico -MANIA- Fármaco de elección: sales de litio (carbonato de litio/citrato de litio) -Efectividad: 80% de los episodios -Especificaciones: - Tarda aprox. 10 días en producir su acción terap. - Margen terapéutico estrecho (litemias 1/semana luego 1/mes) - Si nivel > 1,5 mEq se suspende el tratamiento durante 24 h. -Requiere una dieta adecuada de sodio y potasio. REACCIONES ADVERSAS
  • 32. REACCIONES ADVERSAS DE LAS SALES DE LITIO -Molestias abdominales -Náuseas. -Defecación blanda. -Diarrea. -Edema. -Perdida del cabello -Hipotiroidismo -Debilidad muscular. -Fatiga -Poliuria (puede evolucionar a diabetes insípida. -Sed. -Temblores. -Aumento de peso -Náuseas. -Vómitos.  SIGNOS DE TOXICIDAD -Calambres abdominales -Diarrea. -Sed y poliuria Advertir al paciente que debe suspender el tto. Si presenta estos síntomas
  • 33. Juan Videla A. Prof. Biología-Enfermero videla.j@gmail.com
  • 34. EPILEPSIA AFECCION NEUROLOGICA CRONICA CARACTERIZADA POR AL MENOSDOS CONVULSIONES NO PROVOCADAS, QUE SE DEBEN A DESCARGAS ELECTRICASANOMALAS Y EXCESIVAS DE LAS NEURONAS DE LA CORTEZA CEREBRALCRISIS EPILEPTICA• Anormalidad eléctrica del tejido nervioso del encéfalo, caracterizada por la ocurrencia de crisis súbitas y transitorias de tipo motor, sensitivo, autónomo o psíquico• Son la expresión de un desorden subyacente de origen genético, traumático, metabólico, infeccioso, maligno o tóxico/farmacológico
  • 35. MECANISMOS FISIOPATOLÓGICOS DE LAS CRISIS INICIO PROPAGACIÓN Descarga de la descarga hipersincrónica a otras regiones de un grupo cerebrales de neuronas DESCARGA PATOLÓGICA DE UN FOCO ES LA CONSECUENCIA DE ALTERACIONES DE MEMBRANA NEURONAL AL SODIO, POTASIO O CALCIO O BIEN A UN DESEQUILIBRIO ENTRE: MECANISMOS MECANISMOS EXCITADORES INHIBIDORES GLUTAMATO GABA
  • 36. Mecanismo de acción Fármacos Anti epilépticos: Potenciación funcionalismo Disminución del funcionalismo inhibitorio GABÉRGICO excitatorio GLUTAMATÉRGICO Acción a nivel de canales iónicos Calcio Sodio Juan Videla A. Prof. Biología-Enfermero videla.j@gmail.com
  • 37. Fármacos Anticonvulsivantes• Parenterales: • Orales: – Fenitoína – Carbamazepina (También de admin. VO) – Etosuccimida – Benzodiazepinas – Oxcarbazepina – Acido valproico – Vigabatrín (También de admin. VO) – Lamotrigina – Fenobarbital (También de admin. VO) – Felbamato – Gabapentín y pregabalina – Levetiracetam – Tiagabina – Topiramato – Zonisamida
  • 38. Fenitoína• Inhibidor canales de sodio voltaje dependiente• Eficacia:• tratamiento de primera elección para todo tipo de epilepsia, excepto en las crisis de ausencia.• Limitado su empleo por:• Efectos secundarios (ataxia, vértigo, hirsutismo, hiperplasia gingival, facies leonina),• interacciones medicamentosas (gran inductor enzimático)• Fármaco muy teratógeno: (fisura palatina “síndrome fetal de la hidantoína” (deformidades dedos de los pies y manos, etc.)• En Europa ha sido desbancada por la carbamazepina y el valproato. La aplicación IM o extravasación IV es irritante
  • 39. CarbamazepinaBloqueo, no selectivo de los canales de Na+ y de Ca++ voltaje-dependientesFarmacocinética:Vida media: Adultos: 10-30 horas; Niños: 8-20 horasMetabolismo hepático (un metabolito activo)Indicaciones: Crisis tónico-clónicas; Crisis parciales; Manía y tratamiento profiláctico de la enfermedad maníaco depresiva Neuralgia del trigéminoEfectos Adversos:SNC: Somnolencia pronunciada, ataxia, diplopia, disfunción cognoscitiva Dermatológicos: Rash cutáneo (5-10%)
  • 40. Acido valproicoInhibición canales Na+: bloqueo de las descargas repetitivas de alta frecuenciaAumento de los niveles endógenos de GABA.INDICACIONES Epilepsia generalizada y parcial; Crisis de ausencia Convulsiones febriles en la infanciaEFECTOS ADVERSOS:FAE más teratógeno (espina bífida), junto con fenitoína (fisura palatina)SNC (menos frecuentes que con otros FAEs): sedación, temblor, trastornoscognoscitivosGastrointestinales: Náuseas, vómitos, anorexia, etc.Otros: Aumento de peso, alopecia
  • 41. Gabapentina• Inhibe canal de Ca++ inhibiendo liberación neurotransmisores excitatorios.• Uso VO•Intolerancia GI, Depresión SNC (>% mareo, somnolencia, cefalea y ataxia),Edemas periféricos, HTA/Hipotensión, Arritmia, Disfunción sexual, Fallaovárica, Hepatotoxicidad, Nefrotoxicidad, Hiperglucemia.• Usa como Anticonvulsivante (parcial o secundariamente generalizada,preventivo. Aprobado como terapia adicional) y Neuralgia Postherpética y %usar para Dolor neuropático, Fibromialgia, Fobia Social, Sintomasvasomotores asociados a menopausia y Profilaxis de Migraña.
  • 42. TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LA EPILEPSIA Importancia de la INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS- 30-40% DE LAS EPILEPSIAS ACABAN SIENDO TRATADAS CON ALMENOS 2 FAEs- LAS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS SON RESPONSABLESDEL 6% DE LAS INTOXICACIONES POR FAEs- CADA VEZ ES MAYOR LA PROPORCIÓN DE MUJERES EPILÉPTICASEN FASE FERTIL QUE EMPLEAN A.C.O.- LOS PACIENTES EPILEPTICOS DE MAYOR EDAD SUELEN TOMARFÁRMACOS NO FAEs PARA EL TRATAMIENTO DE DIFERENTESTRASTORNOS PATOLÓGICOS
  • 43. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICASRodríguez-Carranza R. Fármacos útiles en el tratamiento de la ansiedad.En: Guía de farmacología y terapéutica. Rodríguez Carranza, VidrioLópez H, Campos Sepúlveda AE (editores). McGrawHill-Interamericana,México 2007.Dawson, James . Lo esencial en farmacología 2º EdiciónElsevier , España 2007Maggiolo, Catalina . Farmacología . Ed. Mediterraneo, Chile 2007 Juan Videla A. Prof. Biología-Enfermero videla.j@gmail.com