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INSTITUTO POLITECNICO          NACIONALESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA                  FARMACOLOGIA            ...
DEPRESIÓN   ES EL            ALTO INDICETRASTORNO                DE   MAS            MORBILIDADFRECUENTE    TRASTORNO DEL ...
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FISIOPATOLOGIA
MONOAMINERGICA      DEFICIT EN LA                           AMINAS BIOGENICAS   NEUROTRANSMICION                          ...
 Es un grupo de sustancias derivadas  de los aminoácidos. Tienen acciones  especificas, primordialmente en el  SNC   TA...
Síntomas depresivos: TristezaSentimientos de culpa Ansiedad               Síntomas somáticos: Indecisión             ...
Presenta por  mas de 2semanas 4 omas síntomas                SUEÑO: Insomnio/hipersomnia                INTERES: Disminu...
   Drogas derivadas de la dibenzoacepina   1957 Hunh  imipramina  depresión mayor    = fármaco prototipo.
   Antidepresivos mas comunes…Compuesto            T1/2 (hrs)   Dosis      Inhibe recaptura   Afinidad                   ...
   ATC        receptación de 5-HT y        noradrenalina   ATC  Drogas suicidas  interacción con otras    aminas  R ...
METABOLITO                  NEURONA                     S                           PRESINAPTICA             DEGRADACION  ...
INDICACIONESTERAPEUTICAS   Sx de ansiedad generalizada   Ataques de panico   TOC   Anorexia y bulimia   Sx doloroso c...
Tipo básico                          pKa: 9.5                  Duodeno e intestino delgadoADMINISTRACION               ...
Altamente                   LiposolublePlacenta y leche materna [altas]                            UNION A PROTEINAS 80-95...
Pasos de oxidación y conjugación                         =                disminuir la lipofilia    Dos pasos   importante...
SNC       Acción psicotrópica antidepresiva (2-3sem)  mejora humor y       bienestar.       Trans. Sueño  disminuye REM ...
IMAO  hiperpirexia, convulsiones, HTA y coma.14 días libres antes de su prescripción entre uno y otro.                  S...
   IFM reciente o arritmias trastornos conducción   Fase maniaca   Hepatopatía grave   Epilepsia  disminución del um...
Bloqueo adrenérgico                                     Hipotensión postural constipaciónxerostomia            Bloqueo d...
Bloqueo de la captaciónde noradrenalina en el corazón  arritmias               Doxepina,             mianserina y        ...
   Fácil por el estado del paciente.   Tendencia al suicidio = control medicamentos   Exacerbación efectos secundarios ...
   Las monoaminas son    ◦ Derivan de        Fenilalanina        Triptófano        Tirosina        Hormonas tiroideas...
   Las monoaminooxidasas tienen como    función    ◦ Monoaminas    ◦ Serotonina    ◦ Noradrenalina    ◦ Hay monoaminooxid...
   Pertenece a la primera generación de    antidepresivos   Inicio con la iproniazida
   Inhiben indiscriminadamente a las    monoaminooxidasas A y B que son las    que inactivan a las aminas   La selegilin...
   Entonces los inhibidores de la    monoaminooxidasa tienen la función    de           Noradrenalina y serotonina
   Fenelzina   Isocarboxazida   Tranilcipromina   Selegilina
   Metabolizados por    acetilación   Alguna población caucásica    y asiática es de acetilación    lenta   Se usan IMA...
   Hipertensión   Hepatotoxicidad   Sedación   Excitación conductual
Dosis   efecto de la amina   agitación   convulsiones   sedación   hipotensión   efectos anticolinérgicos   tracto digest....
   Meperidina   Alcohol   Anestésicos   Antidepresivos tricíclicos   Bupropion
 Monoamina. Neurotransmisor inhibitorio. ↓En niveles de serotonina (5-HT) ↑En número de receptores 5-HT2
   5-hidroxitriptamina    o 5-HT    Sistema nervioso:     ganglios basales,    hipotálamo, tálamo,        hipocampo,    ...
 Control de los estados de sueño y  vigilia, el ánimo, las emociones, elcontrol de la temperatura, la dieta, la  conducta...
 Margen de seguridad más alto que el  de tricíclicos. Pueden emplearse en pacientes  con hipertrofia de  próstata, cardi...
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de SerotoninaFármaco                              Nombre comercialFLUOXETINA     ...
 (Videos) Disminución del AMPc. Canales de  K+. Aumento de IP3 Canales ionicos de Na+ y K+
Características farmacológicas  Absorción, Metabolismo, Biodisponibilidad (Unión a proteínas), T  ½, Excreción            ...
ISRSFÁRMACO         SEMIVIDA   T max (horas)                 (horas)Paroxetina        17-22         4-5(potencia)Citalopra...
•Trastornos depresivos.•Trastorno obsesivo-  compulsivo(TOC). Dósis superiores.•Bulimia nerviosa. Dósis superiores.•Trasto...
•Trastornos fóbicos. Agorafobia.•Dolor crónico.•Trastorno de ansiedad generalizada. •Trastorno de estrés postraumático.
 IH IR Liberación del fármaco T máx
•Trastornos gastrointestinales.•Cefaleas.•Disfunciones sexuales.•Ansiedad.Acatisia:Inquietud localizada en extremidades in...
•Insomnio.•Sedación.•Pérdida de peso.•Anorexia.•Rash cutáneo. Retirar el tratamiento.
 Bloqueo de enzimas de P-450 =  Potenciación Delirium, convulsiones, deterioro  neurológico, alteraciones de conducción ...
   (Explicación)
Tianeptina(“Stablón”)   No se une a receptor, evitando los    efectos adversos indeseables.   Pacientes de la tercera ed...
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  1. 1. INSTITUTO POLITECNICO NACIONALESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA FARMACOLOGIA EQUIPO 2 DEPRESION PROFESOR (ES):ALUMNOS:Becerril Cuevas Carla AlejandraGuzmán Martínez Juan Daniel.Martínez Cuautle Carolina.Rodriguez Peña Adriana.Terán Robles Ignacio. 6HM4
  2. 2. DEPRESIÓN ES EL ALTO INDICETRASTORNO DE MAS MORBILIDADFRECUENTE TRASTORNO DEL ESTADO DEL ANIMO AUTOESTIM A.
  3. 3. RETARDOPSICOMOTOR PERDIDA DEL CONTROL ESTR ESPERDIDA DEL PLACER CAUSANDO……………
  4. 4. TRASTORNOS TRASTORNOS TRASTORNOS EPISODIO DEPRESIVO ETIOLOGIADEPRESIVOS EPISODIOBIPOLARES MANIACO MAYOR BIPOLAR I DEBIDO A UNA BIPOLAR II D. UNIPOLAR ENFERMEDAD CICLOTIMICO TRASTORNOS NO ESPECIFICO DEL ESTADO D.MAYOR. DEL ANIMO INDUCIDO POR DISTIMICO. SUSTANCIAS NO ESPECIFICO.EPISODIO HIPOMANIACO EPISODIO MIXTO NO ESPECIFIO
  5. 5. CAMBIOS DE APETITO NIÑOS ALTERACION ADOLESCENTES DELCILO IRRITABLES CIRCADIANO FALTA DE PERDIDA DEL ENERGIA Y PLACER EN TODAS SENTIMIENTOS DE ACTIVIDADES CULPA2 SEMANAS DEPRESIVO MAYOR PARTE DELDEPRIMIDO DIA MAYOR
  6. 6. T.D. T.D. INDUCIDOENFERMEDAD POR MEDICA SUSTANCIAS ALTERACION DEL ALETRACION DEL ESTADO DE ANIMO ANIMO EFECTO DIRECTO POR EFECTO DE DE LA UNA SUSTANCIA ALTERACION DROGAS O MEDICAMENTO FISIOLOGICA TOXICO ESTADO ESCLEROSIS DEPRESIVO POR MULTIPLE LA ABSTINENCIA A LA COCAINA
  7. 7. FISIOPATOLOGIA
  8. 8. MONOAMINERGICA DEFICIT EN LA AMINAS BIOGENICAS NEUROTRANSMICION ******** HIPOTESIS SEROTONINA ESTADO DE ALERTA NORADRENALINA PLACER DOPAMINA MOTIVACION.5-HIDROXITRIPTAMINA NOREPINEFRINA. SCHILDKRAU T.
  9. 9.  Es un grupo de sustancias derivadas de los aminoácidos. Tienen acciones especificas, primordialmente en el SNC TAMBIEN RECIBEN EL NOMBRE DE NEUROTRANSMISORES. DOPAMINA, GABA ( ACIDO ALFA AMINOBUTIRICO.), HISTAMINA.
  10. 10. Síntomas depresivos: TristezaSentimientos de culpa Ansiedad Síntomas somáticos: Indecisión Perdida de peso Llanto Insomnio o hipersomnia Sensación de Vértigo,abandono Fallas de memoriaIdeas suicidas concentración Cefalea Palpitaciones Disnea Dismenorrea
  11. 11. Presenta por mas de 2semanas 4 omas síntomas  SUEÑO: Insomnio/hipersomnia  INTERES: Disminución de placer en actividades diarias  CULPA: Excesiva o desvalorización frecuente  ENERGIA: Perdida  CONCENTRACION: Disminución  APETITO: Disminución / Aumento  PSICOMOTOR: Agitación / Retraso  SUICIDIDA: Pensamientos recurrentes
  12. 12.  Drogas derivadas de la dibenzoacepina 1957 Hunh  imipramina  depresión mayor = fármaco prototipo.
  13. 13.  Antidepresivos mas comunes…Compuesto T1/2 (hrs) Dosis Inhibe recaptura Afinidad (mg/día) (receptor)Imipranima 15-25 50-300 NA y 5-HT NA: α1Clomipramina 17-28 50-150 NA: α1Amitriptilina 16-26 50-300 NA y 5-HT NA: α1 y ACH MUSCDesipramina 17-27 50-300 NA NA: α1, α2 y ACH MUSCMaprotilina 25-50 150-225 NA NA: α1, α2 y ACH MUSCTrimipramina 50-200 NA D2Doxepina 11-23 50-300 NA y 5-HT NA: α1Protriptilina 67-89 50-60 NANortriptilina 18-44 30-100 NA (potente) y NA: α1 5-HT (debil)
  14. 14.  ATC receptación de 5-HT y noradrenalina ATC  Drogas suicidas  interacción con otras aminas  R  H1, muscarinicos, α1
  15. 15. METABOLITO NEURONA S PRESINAPTICA DEGRADACION SINTESISRECAPTURA 5-HT y NA ADT LIBERACION HENDIDURA SINAPTICA NEURONA RECEPTORES POSTSIANTICA 5-HT y NA
  16. 16. INDICACIONESTERAPEUTICAS Sx de ansiedad generalizada Ataques de panico TOC Anorexia y bulimia Sx doloroso crónico Enureris nocturna (niños)
  17. 17. Tipo básico pKa: 9.5 Duodeno e intestino delgadoADMINISTRACION T max: 2-8hrs Efecto de primer paso antes de alcanzar circulación sistémica
  18. 18. Altamente LiposolublePlacenta y leche materna [altas] UNION A PROTEINAS 80-95% ALBUMINA IMIPRAMIDA T ½: 15-25 hrs. (80 protriptilina) Biodisponibilidad: 19- 15%
  19. 19. Pasos de oxidación y conjugación = disminuir la lipofilia Dos pasos importantesN-desmetilación ehidroxilación del anillo aromatico Metabolitos que retiene la actividad biológica
  20. 20. SNC Acción psicotrópica antidepresiva (2-3sem)  mejora humor y bienestar. Trans. Sueño  disminuye REM Amitriptilina y clorimipraminaSNA Efecto anticolinergico  muscarinico  Efectos adversosCARDIOVASCULAR Cardiodepresor  Efectos negativos
  21. 21. IMAO  hiperpirexia, convulsiones, HTA y coma.14 días libres antes de su prescripción entre uno y otro. Se potencian con Alcohol y otros depresores Fenilbutazona, aspirina Se potencian por inhibición del metabolismo
  22. 22.  IFM reciente o arritmias trastornos conducción Fase maniaca Hepatopatía grave Epilepsia  disminución del umbral Fármacos anticolinérgicos, alcohol, dosis de adrenalina. Embarazo y lactancia
  23. 23. Bloqueo adrenérgico Hipotensión postural constipaciónxerostomia Bloqueo de la histamina midriasis  sedación visión borrosa taquicardia Trastornos sexuales  retención urinaria disminución del libido, impotencia, anorgasmia, eyaculación dolorosa.
  24. 24. Bloqueo de la captaciónde noradrenalina en el corazón  arritmias Doxepina, mianserina y maprolitina menos cardiogenicos
  25. 25.  Fácil por el estado del paciente. Tendencia al suicidio = control medicamentos Exacerbación efectos secundarios FENITOINA Corrección alteraciones cardiacas.
  26. 26.  Las monoaminas son ◦ Derivan de  Fenilalanina  Triptófano  Tirosina  Hormonas tiroideas Hay endógenas y exógenas ◦ Noradrenalina, dopamina ◦ Tiramina
  27. 27.  Las monoaminooxidasas tienen como función ◦ Monoaminas ◦ Serotonina ◦ Noradrenalina ◦ Hay monoaminooxidasas A y B, reversibles e irreversibles  La A degrada serotonina y noradrenalina  La B solo se encuentra en neuronas serotoninergicas como la fenetilamina
  28. 28.  Pertenece a la primera generación de antidepresivos Inicio con la iproniazida
  29. 29.  Inhiben indiscriminadamente a las monoaminooxidasas A y B que son las que inactivan a las aminas La selegilina inhibe a la A y a la B
  30. 30.  Entonces los inhibidores de la monoaminooxidasa tienen la función de  Noradrenalina y serotonina
  31. 31.  Fenelzina Isocarboxazida Tranilcipromina Selegilina
  32. 32.  Metabolizados por acetilación Alguna población caucásica y asiática es de acetilación lenta Se usan IMAO’s irreversibles para depresión, las MAO se recuperan en 2 semanas aunque el fármaco se excreta en 24 horas
  33. 33.  Hipertensión Hepatotoxicidad Sedación Excitación conductual
  34. 34. Dosis efecto de la amina agitación convulsiones sedación hipotensión efectos anticolinérgicos tracto digest. mas peso e. sexuales e.cardiacos
  35. 35.  Meperidina Alcohol Anestésicos Antidepresivos tricíclicos Bupropion
  36. 36.  Monoamina. Neurotransmisor inhibitorio. ↓En niveles de serotonina (5-HT) ↑En número de receptores 5-HT2
  37. 37.  5-hidroxitriptamina o 5-HT Sistema nervioso: ganglios basales, hipotálamo, tálamo, hipocampo, sistema límbico, corteza cerebral, cerebelo y médula espinal.
  38. 38.  Control de los estados de sueño y vigilia, el ánimo, las emociones, elcontrol de la temperatura, la dieta, la conducta sexual, algunos tipos dedepresión, conducta suicida y ciertos estados alucinatorios inducidos por drogas.
  39. 39.  Margen de seguridad más alto que el de tricíclicos. Pueden emplearse en pacientes con hipertrofia de próstata, cardiopatías o glaucoma.
  40. 40. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de SerotoninaFármaco Nombre comercialFLUOXETINA "Prozac"CITALOPRAM "Seropram"SERTRALINA "Atruline”FLUVOXAMINA "Luvox"PAROXETINANEFAZODONA
  41. 41.  (Videos) Disminución del AMPc. Canales de K+. Aumento de IP3 Canales ionicos de Na+ y K+
  42. 42. Características farmacológicas Absorción, Metabolismo, Biodisponibilidad (Unión a proteínas), T ½, Excreción Acción inhibidora sobre la recaptación de 5-HT. Aumento en la hendidura sináptica. Efecto antidepresivo. <2 semanas=hiperactivación >Disminución de receptores=tratamiento.
  43. 43. ISRSFÁRMACO SEMIVIDA T max (horas) (horas)Paroxetina 17-22 4-5(potencia)Citalopram 35 1-4Selectividad)Fluvoxamina 15 1-8Fluoxetina 48-72 6-8Sertralina 24 6-8
  44. 44. •Trastornos depresivos.•Trastorno obsesivo- compulsivo(TOC). Dósis superiores.•Bulimia nerviosa. Dósis superiores.•Trastorno de pánico. Dósis bajas.
  45. 45. •Trastornos fóbicos. Agorafobia.•Dolor crónico.•Trastorno de ansiedad generalizada. •Trastorno de estrés postraumático.
  46. 46.  IH IR Liberación del fármaco T máx
  47. 47. •Trastornos gastrointestinales.•Cefaleas.•Disfunciones sexuales.•Ansiedad.Acatisia:Inquietud localizada en extremidades inferiores.
  48. 48. •Insomnio.•Sedación.•Pérdida de peso.•Anorexia.•Rash cutáneo. Retirar el tratamiento.
  49. 49.  Bloqueo de enzimas de P-450 = Potenciación Delirium, convulsiones, deterioro neurológico, alteraciones de conducción cardiaca.CYP2D6 Paroxetina y Fluoxetina. AntirrÍtmicos (Fecainida) Antipsicóticos (haloperidol)
  50. 50.  (Explicación)
  51. 51. Tianeptina(“Stablón”) No se une a receptor, evitando los efectos adversos indeseables. Pacientes de la tercera edad. E·fecto ansiolítico adicional. No produce sedación ni desórdenes sexuales. No utiliza el citocromoP450. (carezca de interacciones con alcohol).
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