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Alcaloides del Cornezuelo de Centeno

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Alcaloides del Cornezuelo de Centeno: Derivados, Efectos Farmacológicos, Farmacodinámica...

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  • 1. • Intoxicación y muerte• Asirios y persas  E. Deletéreos• Vasoconstricción  Gangrena y E.• “Fuego Sagrado ó Fuego de S. Antonio”
  • 2. Edad media (z. g. y microtrombosis)ClavicepspurpureaSiglo XIXConflictosobstétricosHosack 1824
  • 3. CLASIFICACIÓN1. Amidas simples• Acido lisérgico• Dietilamida del ácido lisérgico (LSD)• Ergonovina y metilergovina• Lisergol• Lisurida• Lergotrilo• Metisergida• Metergolina• Pergolida
  • 4. Ergonovina Metilergonovina LisuridaMetergolina Pergolida
  • 5. CLASIFICACIÓN2. Alcaloides peptídicos• Ergotamina• Ergosina• Grupo de la ergotoxina: ergocristina,ergocornina, ergocriptina• Bromocriptina• Codergocrina
  • 6. ErgotaminaBromocriptinaCodergocrina
  • 7. QUÍMICA• Derivan  Á. Lisérgico• Act. Óptica ( 2 C -5,8- ) (f. levógiras)• Hidrogenización C9 y C10: Dihidroergotamina (antimigrañoso) Dihidroergonovina, etc…(bloq. Α + pot; - tox)
  • 8. Efectos Farmacológicos1.Músculo liso• Contraen fibra lisa de los vasos vasoconstricción y aumento presión(agonismo parcial α adren y act. Recp. Serot.)• D. Peq.  antagoniza e. presor adrenalina• D. Alt.  invierten• V. coronarios, ↑ f. s. cerebral y acc. espasmógena
  • 9. Efectos Farmacológicos2. Útero• ↑ Fuerza de contracción• Sensible F. M. Ut. (gestación)• + conforme avanza3. Corazón• Bradicardia (estimulación X)• Inhiben b. carotideoaórticos• Depresión. dir. Miocardio
  • 10. Efectos Farmacológicos4. Sistema Nervioso• Est. G. Q. bulbo  vómito• Sedación y somnolencia• Hipo ó hipertermia• Bromocriptina x no prolactina
  • 11. Mecanismo de acción• No sólo int. r. a adrenérgicos tb dopamina y 5HT• Unen revers. recp. α provocando bloqueo temp ERGOTAMINA• Antagonizan recp. Triptaminérgicos SHT2 METISERGIDA (SNC)• Agonistas parciales Triptaminérgicos SHT2 ERGONOVINA (v. sanguíneos placentarios)• Est. Recp. Dopaminérgicos  BROMOCRIPTINA(hipotálamo-hipofisario)• / Agonistas parciales Receptores α (coronarias yotros vasos)
  • 12. Fármacocinética• Ergopéptidos abs. dificultad t. gastroentérico• Alcaloides + p.m. + problema abs.• Cafeína x2  abs. oral• Abs. amidas simples + ráp y comp que alcaloides• Metb hígado peq cant orina• IM - 20 min