FÁRMACOS  BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES José T Santaella P Médico Cirujano Hospital Central de Maracay Post-grado de Medicin...
<ul><li>La primera referencia escrita  Pietro Martire d’Anghiera  (1492 - 1526) reseñaba el uso de flechas emponzoñadas co...
RESEÑA HISTORICA <ul><li>Para 1595 Sir  Walter Raleigh  escribe la primera descripción de la raiz  de la planta Strychnos ...
ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA
ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA
CONCEPTO Los fármacos bloqueantes neuromusculares impiden la transmisión del impulso nervioso a los músculos voluntarios a...
MECANISMOS DE ACCIÓN <ul><li>BNM DESPOLARIZANTES: </li></ul><ul><ul><li>Actúan como agonistas parciales, efectuando inicia...
MECANISMOS DE ACCIÓN
CLASIFICACIÓN SEGÚN  DURACIÓN DE LA ACCIÓN MEDICAMENTO ACCIÓN (Minutos) Inicio Duración Tipo DESPOLARIZANTES Succinilcolin...
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Droga DE95    (MG/KG) Latencia Duración Metabolismo Elim. renal Elim. hepática Mivacurio ...
INDICACIONES <ul><li>Relajación muscular en anestesia general. </li></ul><ul><li>Intubación endotraqueal. </li></ul><ul><l...
PROGRESIÓN DE LA ACCIÓN <ul><li>Músculos pequeños de contracción rápida; oculomotores, faciales, fonatorios, cervicales. <...
BNM IDEAL <ul><li>Duración de acción corta. </li></ul><ul><li>Estabilidad hemodinámica absoluta. </li></ul><ul><li>No libe...
Efectos Colaterales BNMND  Liberación histamina Estímulo R. Muscarínicos  Estímulo R. Nicotínicos ganglionares  Efecto sim...
Efectos adversos  de la Succinilcolina <ul><li>Fasciculaciones. </li></ul><ul><li>Mialgias. </li></ul><ul><li>Hiperkalemia...
Efectos adversos de los BNMND <ul><li>Hipotensión, taquicardia, (bloqueo R. musc) </li></ul><ul><li>El atracurio, el cisat...
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Bloqueantes Neuromusculares

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Bloqueantes Neuromusculares

  1. 1. FÁRMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES José T Santaella P Médico Cirujano Hospital Central de Maracay Post-grado de Medicina Critica HCM, Julio de 2009
  2. 2. <ul><li>La primera referencia escrita Pietro Martire d’Anghiera (1492 - 1526) reseñaba el uso de flechas emponzoñadas con curare por los indios de la Amazonia. </li></ul><ul><li>En 1510 Juan De la Cosa, ex-geógrafo de Colón , murió a causa de una flecha cuya punta estaba untada con pasta de curare, disparada por cerbatana. </li></ul>RESEÑA HISTORICA
  3. 3. RESEÑA HISTORICA <ul><li>Para 1595 Sir Walter Raleigh escribe la primera descripción de la raiz de la planta Strychnos toxifera y su producto el urari (ourari), conocida más tarde como curare. </li></ul><ul><li>En 1865, Preyer consiguió la primera forma purificada y cristalizada de curare, a la que denominó curarina . </li></ul><ul><li>La introducción del curare en la anestesia clínica general ocurrió en 1928 por el Dr. Francis Percival de Caux (1892–1965). </li></ul>
  4. 4. ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA
  5. 5. ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA
  6. 6. CONCEPTO Los fármacos bloqueantes neuromusculares impiden la transmisión del impulso nervioso a los músculos voluntarios a nivel de la unión neuromuscular. El mediador químico de la transmisión es la Acetilcolina , que se libera en las terminaciones nerviosas presinapticas como resultado de la despolarización y actúa sobre los receptores nicotínicos en el terminal postsinaptico.
  7. 7. MECANISMOS DE ACCIÓN <ul><li>BNM DESPOLARIZANTES: </li></ul><ul><ul><li>Actúan como agonistas parciales, efectuando inicialmente una apertura de canales iónicos similar a la Acetilcolina, pero su persistencia en el sarcolema o su transporte al interior de la célula desensibiliza a los receptores produciendo el bloqueo de la transmisión neuromuscular. </li></ul></ul><ul><li>BNM NO DESPOLARIZANTES: </li></ul><ul><ul><li>Inhibición competitiva de receptores nicotínicos de Acetilcolina en la membrana postsinaptica de la placa motora. </li></ul></ul>
  8. 8. MECANISMOS DE ACCIÓN
  9. 9. CLASIFICACIÓN SEGÚN DURACIÓN DE LA ACCIÓN MEDICAMENTO ACCIÓN (Minutos) Inicio Duración Tipo DESPOLARIZANTES Succinilcolina 1-1,5 6-8 C NO DESPOLARIZANTES Aminas cuaternarias Galamina 1-2 20-30 I benzilisoquinolinas Tubocuranina 4-6 80-120 L Atracurio 2-3 30-40 I Cisatracurio 4-6 40-60 I Mivacurio 2-3 12-18 C Aminoesteroides Pancuronio 4-6 120-150 L Vecuronio 2-3 30-40 I Rocuronio 1-2 30-40 I
  10. 10. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Droga DE95   (MG/KG) Latencia Duración Metabolismo Elim. renal Elim. hepática Mivacurio 0.08 2 – 3 min 15 – 20 min Colinesterasa plasmatica 95 – 99% < 5% 0 Rocuronio 0.3 1.5 – 2 min 30 – 60 min No ~ 40% ~60% Vecuronio 0.09 2 – 3 min 60 – 75 min Hígado 30 – 40% 40 – 50% 50 – 60% Pancuronio 0.08 4 – 6 min 60 – 100 min Hígado 10 – 20% 85% 15% Atracurio 0.26 2 – 3 min 45 – 60 min Elim. de Hoffman + hidrólisis éster 10 – 40% 0 Cis-atracurio 0.05 2 – 3 min 45 – 60 min Elim. de Hoffman + hidrólisis éster 0 (?) 0 (?) Succinilcolina 1.5 1 min 10 min Colinesterasa plasmatica 0 0
  11. 11. INDICACIONES <ul><li>Relajación muscular en anestesia general. </li></ul><ul><li>Intubación endotraqueal. </li></ul><ul><li>Relajación en conexión a ventilación mecánica. </li></ul><ul><li>Procedimientos endoscópicos, broncoscopia, laringoscopia, esofagoscopia. </li></ul><ul><li>Usos ortopédicos. </li></ul><ul><li>Tétanos, convulsiones toxicas, estatus epiléptico </li></ul><ul><li>y otros. </li></ul>
  12. 12. PROGRESIÓN DE LA ACCIÓN <ul><li>Músculos pequeños de contracción rápida; oculomotores, faciales, fonatorios, cervicales. </li></ul><ul><li>Posteriormente los músculos de las extremidades y el tronco </li></ul><ul><li>Por ultimo se paralizan los nervios intercostales y el diafragma. </li></ul><ul><ul><li>Reversión en sentido contrario. </li></ul></ul>
  13. 13. BNM IDEAL <ul><li>Duración de acción corta. </li></ul><ul><li>Estabilidad hemodinámica absoluta. </li></ul><ul><li>No liberador de histamina. </li></ul><ul><li>Mínimo metabolismo ( independiente de funciones renal y hepática). </li></ul><ul><li>Mínima unión a proteínas. </li></ul><ul><li>Escasas interacciones medicamentosas. </li></ul><ul><li>Recuperación predecible. </li></ul><ul><li>Mínima variabilidad interindividual. </li></ul><ul><li>Bajo costo. </li></ul><ul><li>Fácil almacenaje </li></ul>
  14. 14. Efectos Colaterales BNMND Liberación histamina Estímulo R. Muscarínicos  Estímulo R. Nicotínicos ganglionares  Efecto simpático-mimético Succinilcolina +/- + +/- - Rocuronio - +/- - - Vecuronio - - - - Pancuronio - + - + Atracurio + - - - Cisatracurio - - - - Mivacurio + - - -
  15. 15. Efectos adversos de la Succinilcolina <ul><li>Fasciculaciones. </li></ul><ul><li>Mialgias. </li></ul><ul><li>Hiperkalemia (contraindicado en con nefropatas y quemado). </li></ul><ul><li>Aumenta la presión Intraocular, intragastrica e intracraneal, (por las fasciculaciones). </li></ul><ul><li>Estimula al receptor nicotínico ganglionar viéndose taquicardia e HTA. </li></ul><ul><li>Arritmias cardiacas. </li></ul><ul><li>Mioglobinuria. </li></ul><ul><li>Hipertermia maligna. </li></ul>
  16. 16. Efectos adversos de los BNMND <ul><li>Hipotensión, taquicardia, (bloqueo R. musc) </li></ul><ul><li>El atracurio, el cisatracurio y el vecuronio no poseen efectos cardiovasculares directos, rocuronio tiene aún un efecto vagolítico. </li></ul><ul><li>Vasodilatación, hipotensión y taquicardia (liberación de histamina). </li></ul><ul><li>Respuesta muscular disminuida después en la recuperación. </li></ul><ul><li>Reversion: Neostigmine (1 a 3 mg) o Edrofonio (10 mg) + Atropina (1 mg) </li></ul>
  17. 17. Gracias…
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