Antibioticos

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Antibioticos

  1. 1. Republica Bolivariana de VenezuelaInstituto Venezolano de los Seguros Sociales Hospital Raul Leoni Otero Servicio de Cirugía Dr. Corredor Jesus Dra. Ikeli D´silva Dra. Kendy Lopez
  2. 2. ANTIBIOTICOS ANTIBIOTICOSAntibiótico: Producto de origen microbiano, capaz de matar otros microorganismo dentro de un huésped.Quimioterápico: Producto resultado de la síntesis química, capaz de matar microorganismos dentro de un huésped
  3. 3. PENICILINASLas penicilinas son antibióticos del grupo de losBetalactámicos.
  4. 4. PENICILINAS Mecanismo de acción:  Unión a las PBP con lo que se bloquea la síntesis del peptidoglicano, principal componente de la pared bacteriana.  Inactivación de inhibidor de enzimas autolíticas de la pared bacteriana, ocasionando lisis celular.
  5. 5. CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS1) Penicilinas naturales: - Penicilina G (sodica, potasica) - Penicilina G benzatínica - Penicilina G procaina -Penicilina V2) Penicilinas estables a la penicilinasa estafilocócica (antiestafilocócicas) - Meticilina - Nafcilina -Isoxazolilpenicilinas - Cloxacilina -Oxacilina - Dicloxacilina
  6. 6. CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS3) Aminopenicilinas (amplio espectro): -Ampicilina -Amoxicilina -Hetacilina -Epicilina -Ciclacilina 4) Amplio espectro antipseudomona: -Piperacilina -Ticarcilina -Apalcilina
  7. 7. CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS5) Resistentes a B-lactamasas (gramnegativas):-Ampicilina-Sulbactan-Temocilina
  8. 8. PENICILINASGrupo Actividad Agente predominanteI. Penicilinas naturales Cocos Gram +, Penicilina G Ineficaces contra S. PenicilinaV aureus Gram -: treponema y neisseriaII. Penicilinas resistentes S. Aureus productor de Meticilinaa penicilinasa B-lactamasa Oxacilina CloxacilinaIII. Aminopenicilinas Cocos Gram + Ampicilina Gram – adquiridos en la Amoxicilina comunidad (Proteus, Asociaciones con a. E.coli) clavulanico o SulbactamIV. Carboxi y P. aeruginosa y Gram – Ticarcilinaureidopenicilinas adquiridos en el hospital Piperacilina
  9. 9. PENICILINAS Piperacilina:  Ureidopenicilina.  En combinación de inhibidos de B-lactamasa tiene el espectro mas amplio de las penicilinas  Extiende su espectro para cubrir casi todas las cepas de P.aeruginosa, enterobacteriacea y especies de bacteroides.  Dosis: 2 a 4 g piperacilina con 250 o 500 tazobactam c/6-8 h.
  10. 10. PENICILINAS Ampicilina Sulbactam: prototipo de aminopenicilinas. Amplia el espectro contra bacterias que desarrollaron resistencia a B-lactamasas.  Staphylococcus, E.coli, H.influenzae, N.gonorrhoeae, klebsiella, Salmonella.
  11. 11. PENICILINAS Ampicilina Sulbactam:  Cocos gram + (incluye cepas de S. auereus).  Aerobios gram – (no Pseudomonas).  Anaerobios. Uso:  Infecciones intraabdominales y pélvicas mixtas. Dosis: 1 a 2 g ampicilina con 0,5 a 1 g Sulbactam.
  12. 12. PENICILINASToxicidad y efectos secundarios: Reacciones hipersensibilidad (fiebre, broncoespamo, trombocitopenia, rash, nauseas).
  13. 13. CEFALOSPORINASCompuesto Betalactamico
  14. 14. CEFALOSPORINASMecanismo de acción: Unión especifica a PBP, inhiben la transpeptidación del peptidoglicano. Disregulan a las autolisinas de la pared celular.
  15. 15. GENERACIÓN EJEMPLOS ACCIÓN ANTIBACTERIANAPrimera Cefalotina-Cefazolina -Activas contra gram positivas (Streptococcus pyogenes y pneumonie, a excepción de Staphilococcus aureus y epidermidis), Cefalexina-Cefadrina -anaerobios de la cavidad oral, Moraxella catarrhalis, E,coli, Cefadroxilo K.pneumoniae y Pseudomonas mirabilis. - Ineficaces contra enterococos y Listeria.Segunda Cefoxitina-Cefotetán Cefmetazol-Cefaclor - Altamente eficaces contra gram negativos, E.coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis y Bacterioides Cefuroxima fragilis.Tercera Ceftazidima-Cefoperazona -Poco activos contra gram positivos Ceftriaxona-Cefotaxima - Muy eficaces contra Enterobacteriaceae, Serratia, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pyogenes y Pseudomonas Cefixima-Ceftibutén aeruginosa.Cuarta Cefepima-Cefozopran Utilizados contra bacilos gram negativos aerobios Cefpirome-Cefpiramida
  16. 16. Dosis Cefalosporinas de 1era Fármaco Formulación Dosis e intervalo Infección Niños Adultos severa AdultosCefalotina IV 0,5-2 gr cada 4-6 6-12gr. día 75-125 cada horas 4-6 horasCefazolina IV/IM 0,5-1,5 gr cada 3-6 gr. día 50-100 cada 6-8 horas 6-8 horasCefadroxilo Oral 1gr cada 12 50 mg por kilo horas cada 12 horasCefalexina Oral 1 gr. Cada 6 horas
  17. 17. Dosis Cefalosporinas de 2da Fármaco Formulación Dosis e intervalo Infección Niños Adultos severa AdultosCefamandol IV/IM 0,5-2 gr cada 4- 6-12gr. día 100-150 cada 6 horas 4-8 horasCefuroxima IV/IM y oral 0,75-1,5 gr cada 4,5-6 gr. Día 100-240 cada 24 horas 6-8 horasCefoxitina IV/IM 1-2 gr cada 4-6 6-12gr. día 80-160 mg horas cada 4-6 horasCefotetan IV/IM 1-3 gr. Cada 12 8 gr día horas
  18. 18. Dosis Cefalosporinas de 3ra Fármaco Formulación Dosis e intervalo Infección Niños Adultos severa Adultos Cefotaxima IV/IM 1-2 gr cada 4-8 6-12gr. Día 100-180 cada horas 4-6 horas Ceftriaxona IV/IM 0,5-2 gr cada 2-4 gr. Día 50-100 cada 12-24 horas 12-24 horasCefoperazona IV/IM 2-4 gr cada 8-12 6-12gr. día 100-150 mgP. aeroginosa horas cada 8-12 horas Ceftazidima IV/IM 0,5-2 gr. Cada 6 gr día 90-150 cada 8P. aeroginosa 8-12 horas horas
  19. 19. Dosis Cefalosporinas de 4ta Fármaco Formulación Dosis e intervalo Infección Niños Adultos severa Adultos Cefepima IV/IM 1-2 gr cada 12 4gr. Día 50 mg cada 8 horas horas
  20. 20. CEFALOSPORINASReacciones adversas:similar a las penicilinas.
  21. 21. CARBAPENEMS Son Betalactámicos.  Anillo B-lactamico fusionado.  Sistema anillos de 5 miembros  Difieren por mostrar un átomo de carbono en lugar del azufre
  22. 22. CARBAPENEMSPropiedades: Uno de los B-lactamicos de mayor espectro(resistente a B-lactamasas). Excelente difusión a tejidos. Efecto postantibiotico. Deben utilizarse con rigurosidad.
  23. 23. CARBAPENEMS Mecanismo de acción : Inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana. Espectro: Gram + Gram – Anaeróbios Aeróbios.
  24. 24. CARBAPENEMSGram + Gram -S. pneumoniae resistente penicilina NeisseriaS. pyogenes Pseudomona aeruginosaEnterococcus faecalis Campylobacter jejuniListeria Acinetobacter baumannii ?S. aureus resistente a meticilina ? ExcepciónEnterococcus faecium Stenotrophomonas maltophiliaClostridium difficileEnterococos vancomicina resistente
  25. 25. CARBAPENEMS Clasificación  Orales: Faropenem  Parenterales: Imipenem Meropenem Ertapenem, Doripenem, Panipenem
  26. 26. CARBAPENEMS-IMIPENEM: 1-4GR DIAInfusión VEV lenta en 30minutos repartidos de 3-4 dosis-MEROPENEM: 0,5-1 G C/8 h-Meningitis 2 gr c/ 8 h-ERTAPENEM 1 gr c/24 h
  27. 27. CARBAPENEMS Efectos adversos Flebitis Nauseas Vómitos Hipersensibilidad Elevación de las transaminasas Leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia
  28. 28. GLUCOPEPTIDOSVANCOMICINA Y TEICOPLANINA
  29. 29. VANCOMICINA Glucopéptido tricíclico complejo. Mecanismo de acción: ◦ Inhibe la síntesis de la pared celular ◦ Inhibe la síntesis de ARN ◦ Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmatica
  30. 30. VANCOMICINAActividad bactericida: Actúa fundamentalmente sobre Gram +. Elección para tratar Staphylococcus meticilino resistente. ◦ Cocos gram +: S. pyogenes, S. neumoniae, S. aureus, S. viridans, ◦ Bacilos gram +: Clostridium, Listeria. ◦ Bacilos gram -: Borrelia burgdorferi.
  31. 31. VANCOMICINA Indicaciones:  Infecciones severas por Staphylococcus MR. (abscesos, empiema, endocarditis)  Infecciones severas por Staphylococcus MS.  Alergia a los B-lactamicos.
  32. 32. VANCOMICINADosis: 30mg/kg/día en 2 o 4 dosis
  33. 33. MONOBACTAMICOS AZTREONAM Primer antibiótico B-lactamico sintetizado. Pertenece a los B-lactamicos monociclicos.
  34. 34. MONOBACTAMICOS AZTREONAMPropiedades: Resistente a muchas B-lactamasas elaboradas por bacterias Gram –. No actividad contra gram + ni anaerobios. No debe usarse en monoterapia.
  35. 35. MONOBACTAMICOS AZTREONAMMecanismo de acción: Inhibe el ultimo paso de la formación de la pared celular. Se forman células bacterianas alargadas y débiles.
  36. 36. MONOBACTAMICOS AZTREONAMActividad antimicrobiana: Gram – aerobicos (especialmente gonococo, H. influenzae, enterobaterias y Pseudomona aeuruginosa). Otras susceptibles: Salmonella, Shigella, Proteus, E.coli.
  37. 37. MONOBACTAMICOS AZTREONAMIndicaciones:Infecciones respiratorias nosocomiales.Infecciones intraabdominalesInfecciones de tracto urinario
  38. 38. MONOBACTAMICOSAZTREONAM:Dosis:1 a 2 g c/8h.Efectos adversos:Nauseas, vómitos y diarrea.
  39. 39. Aminoglucosidos Mecanismo de acción  Inhibenla síntesis de proteína bacteriana al fijarse a la sub-unidad 30 S del ribosoma bacteriano, provocando error en la lectura del mRNA, provocando una cadena peptidica diferente a la que se debería sintetizar.
  40. 40. Aminoglucosidos Amikacina Netilmicina Estreptomicina Sisomicina Gentamicina Tobramicina Kanamicina Isepamicina Neomicina
  41. 41. Aminoglucosidos Espectro: Bacterias Aerobias, Gram-negativas E. coli, Serratia, Proteus, Enterobacter klebsiella, salmonellas, shigellas. (incluye P. aeruginosa y acinetobacter spp). Inactivos contra aerobios gram (+) y anaerobios
  42. 42. INDICACIONES Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal. Fiebre en pacientes neutropenicos (Pseudomonas). Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina). Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos. (Amikacina).
  43. 43. DOSIS DE AMINOGLUCOSIDOSGentamicina: 5-7 mg/kg/día en 1 o 2 dosis.Amikacina: 15-20 mg/ kg/ día en 1 o 2 dosis.
  44. 44. Efectos Adversos Reacción alérgica en 3% de los pacientes. Nefrotoxicidad 12-15% (reversible) Ototoxicidad 3-31% (Irreversible) - Rama coclear: Amikacina, Neomicina. - Rama vestibular: Gentamicina- Tabramicina Bloqueo neuro-muscular Apnea en el periodo neonatal
  45. 45. QUINOLONAProviene de la sintesis de cloroquina.La estructura química está basada en el anillo 4-oxo-l,4-dihidroquinoleína, del que derivan 4 grupos según las distintas sustituciones por nitrógeno en los diferentes átomos
  46. 46. Quinolonas Ac. Nalidíxico Fluorquinolonas
  47. 47. Mecanismo de acción El grupo antibiótico quinolonas actúan bloqueando la actividad de la subunidad A de la DNA girasa bacteriana (topoisomerasa II). Tienen una acción bactericida rápida, que es dosis dependiente (en relación con la concentración del antibiótico).
  48. 48. SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS TOPOISOMERASAS: ADN-girasa Topoisomerasa IV ADN-GIRASA Enrollamiento Corte Sellado ADN bacteriano Topoisomerasa IV
  49. 49. Clasificación de las quinolonas IGeneración Ácido nalidíxico, ácido Oxolínico, Enoxacina, Flumequina, Miloxacina. IIGeneración Ciprofloxacina, Amifloxacina, Difloxacina, Levofloxacina, Lomefloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina, Pirfloxacina, Temafloxacina.
  50. 50. Clasificación de las quinolonas IIIGeneración:Esparfloxacina, Gatifloxacina, Grepafloxacina levofloxacina. IV Generación: Clinafloxacina, Gemifloxacina, Moxifloxacina, Trovafloxacina
  51. 51. ESPECTRO ANTIMICROBIANO QUINOLONAS PRIMERA GENERACIÓN  Los primeros componentes de esta familia antimicrobiana, o quinolonas de primera generación, tienen un espectro que incluye sólo a los bacilos gramnegativos pertenecientes al grupo de las enterobacterias
  52. 52. QUINOLONAUso Clínico QUINOLONAS SEGUNDA GENERACIÓN :  Infecciones urinarias (Cistitis aguda no complicada, Pielonefritis aguda no complicada, Infecciones urinarias complicadas, Uretritis, Prostatitis)  Infecciones respiratorias (H. influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, P. aeruginosa )  Infecciones gastrointestinales (Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter)  Infecciones osteoarticulares (osteomielitis crónica bacterias gramnegativas ) 750 mg + rifampicina 300 mg c/8h. De 4 a 6 semanas al igual que la endocarditis infecciosa y absceso cerebral.  Infecciones ginecológicas (anexitis, endometritis y salpingitis) se asocia a metronidazol por el Bacteroides fragilis
  53. 53. Uso Clínico Quinolonas tercera Generación  GRAM POSITIVOS  ACCION ANTI-ANAEROBIOS  GRAM NEGATIVOS Quinolonas de cuarta generación  GRAM POSITIVOS  ACCION ANTI-ANAEROBIOS  GRAM NEGATIVOS
  54. 54. QUINOLONA
  55. 55. MACROLIDOS
  56. 56. MACROLIDOS Bacteriostáticos. Se unen a los ribosomas bacterianos para inhibir la síntesis de proteínas. Anillode 14, 15 o 16 átomos de carbono al que se unen, mediante enlaces glucosídicos, uno o varios azúcares neutros o básicos.
  57. 57. MACROLIDOS ERITROMICINA: -Proviene de un hongo (Streptomyces erythreus). -Bacteriostático.
  58. 58. ERITROMICINA. Mecanismo de acción: Se fija a las subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhibe la sintesis proteínica dependiente del Ac ribonucleico (ARN) al bloquear la transpeptidación, la translocación o ambas. La acción de la eritromicina puede ser bacteriostática o bactericida, según la especie bacteriana, fase de crecimiento, densidad del inóculo y concentración del fármaco.
  59. 59. FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN N.C •CAPS 250mg. 30-50mg/kg/d •ERITROPED. •SUSP. 125-250mg/5cc ERITROMICINA V.O ó V.I •PANTOMICINA •GOTAS 100mg/cc C/6H •ILOSONE. 15mg/kg/día •TAB. 250-500mg.CLARITROMICINA V.O •KLARICID. •SUSP. 125mg/5cc. C/12h 10-15mg/kg/d •AZITROMIN. •TAB. 500mg. AZITROMICINA V.O . •ZITROMAX. •SUSP. DE 200mg/5cc. •MAS ACTIVA QUE C/24H x 3día ERITROMICINA FRENTE A GRAM POSITIVO 35mg/kg/d •TAB. 300mg. MIOCAMICINA V.O. •MIDECAMIN. •SUSP. 200mg/5cc. C/12h
  60. 60. EspectroCocos y bacilos gram+ (excepto estafilococos meticilino resistente yenterococos spp). Listeria, Clostridium p, Corynebacterium d.Algunos gram -: Moraxella spp, Haemophilus d.Microorganismos intracelulares: Micoplasma pneumoniae, Chlamidia spp.
  61. 61. MACROLIDOS• Efectos adversos:Gastrointestinales (dolor y distensión abdominal, náusea, vómito, diarrea y anorexia). Manif. Cutáneas transitorias (prurito y exantema). Insuficiencia hepatobiliar grave (contraindicado).
  62. 62. Tetraciclinas
  63. 63. TetraciclinasTetraciclinas:BacteriostáticosInhiben la síntesis de proteínas bacterianas.De amplio espectro, activos frente a cepas de estreptococos, bacilos Gram negativos, género Rickettsia y espiroquetas
  64. 64. TETRACICLINAS CLASIFICACIÓN Generación RepresentantesPrimera Clortetraciclina, Oxitetraciclina, TetraciclinaSemidesintegración (agentes “naturales”)corta: 6-12h.Segunda Doxiciclina, Minociclina, Demeclociclina,Semidesintegración Metaciclina, Rolitetraciclina, Guameciclina,larga 16-18h Etamociclina, Tiaciclina , Mepiciclina, Terramicina, Limeciclina, Clomociclina, PenimociclinaTercera Tigeciclina (GAR-936), WAY 152,288, TGB- MINO (glicilciclinas)
  65. 65. TETRACICLINAS ESPECTRO S Aureus Gonococo Neumococo, H Influenza, H Ducreiji, V Cholerae, Brucella Yersinia Enterolítica, Yersinia Pestis Pasturella Multocida, Actinomyces Francisella Tularensis, Barrelia, Treponema Palidium Mycoplorosa, Chlamydias Rickettsias Ureaplasma Lustria Monocitogenes Leptospira, Hpylon. La mayoría de los bacilos gram – muestran resistencias anaerobias, se prefieren otros antimicrobianos, minoxiclina en paludismo y leptospirosis.
  66. 66. TETRACICLINAS EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarreas, fototoxicidad onicolesis, nefrotoxicidad _Diabetes insipida (demeclociclicina), Hepatotoxicidad shock, Síndrome fanconi (Tetraciclinas vencidas), Reacción de Hipersensibilidad, Vaginitis prurito anal o vulvar, Leucocitosis, Púrpura Trombocitopenica afectación coagulación. No usar en mujeres embarazadas ni niños < 9 años. Tetraciclina, Oxitetraciclina (Tetramycin) ◦ En niños por encima de 9 años: 1-29 días VO c/8 h 750 mg EV c/u c/12h, Cap 250 mg-500mg BB 500 mg. ◦ En niños mayores de 9 años: 25-50 mg kg/día oral 15-20 mg kg/día c/6h
  67. 67. TETRACICLINAS Demeclocidina: 600 mg/día (100 mg Kg/día VO) (c/6 ó 12 h) Cap 300 mg. Clortetraciclina: 1-2 g/día VO/ EV c/6 – 12 h Cap 250 mg jarabe 25 mg/ml. Doxiciclina (Vibramycin y Doryx): 100 mg c/12 h primer día, 100 mg c/24 h si sepsis severa VO, Infusión de 200 mg primer día de 100-200 mg/día c/12- 24h EV máximo 500mg-1g BB 100 mg Cap 50-100-225 Susp 10 mg/ml. Minoxidina (Minocin): Día inicial 200mg seguido 100mg c/12 h EV 100mgx 500 ml dilución, administrar lentamente por EH BBig IM-IV Cap 100 mg Rolitetraciclina: 275 mg c/12-24 h EV.
  68. 68. TIGECICLINAPrimer antibiótico disponible del grupo delas glicilciclinas. Se trata de derivados de latetraciclina modificados químicamente detal forma que también son eficaces contracepas resistentes a las tetraciclinas
  69. 69. MECANISMO DE ACCIONInhibe la biosíntesis proteica de las bacterias por depósito en la subunidad 30S de los ribosomas.Impide la prolongación de la creciente cadena proteica
  70. 70. ESPECTRO ANTIMICROBIANO De TigiciclinaEspectro de gérmenes grampositivos y gramnegativos.Actividad contra anaerobios
  71. 71. TIGECICLINA Se administra como infusión Las concentraciones plasmáticas máximas son de 0,6 mg/l. Se acumula en los granulocitos neutrófilos y las concentraciones intracelulares son de 20 a 30 veces superiores a las registradas en el líquido extracelular La dosis recomendada es de 50 mg/ cada 12 horas La eliminación se produce por heces. La semivida de eliminación es de 42 horas.
  72. 72. Antibióticos GLICILCICLINAS Efectos adversosEfectosgastrointestinalesIncremento de las transaminasas reacciones cutáneas
  73. 73. CLORANFENICOL  Derivado del Streptomyces venezuelae.  Uso limitado a meningitis, tifus, fiebre tifoidea, fiebre de las Montañas Rococsas. Excelente contra anaerobios.  Inh. de la sínt. proteica.  Mec. de acción: U reversible a 50S ribosomal. Impide la U del AA-ARNt.: Bacteriostático sobre enterobacterias .  Bactericida sobre H. influenzae, S.pneumoniae, y N. meningitidis. Util en Brucella, bacterias del grupo HACEK, Treponema, Leptospira, Chlamydia ,Mycoplasma.
  74. 74. CLORANFENICOLAcción Antimicrobiana  Clamidias, rickettsias, H. influenzae, S. pneumoniae y N. meningitidis  Bacteriostático (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus sp, etc.)  Bactericida contra cocos Gram-positivos
  75. 75. CLORANFENICOLUso Clínico  Fiebre tifoidea  Meningitis bacteriana  Infecciones diversas por anaerobios, rickettsiosis y brucelosis
  76. 76. CLORANFENICOLReacciones Adversas  Tracto gastrointestinal (irritación, náuseas, vómitos, diarrea)  En la médula ósea ( anemia y/o leucopenia y/o trombocitopenia y aplasia medular).  En los recién nacidos Síndrome del Bebé Gris (alteraciones respiratorias y gastrointestinales, que son seguidas luego por hipotonía, hipotermia y cianosis).  Hipersensibilidad.  Trastornos oculares y parestesias digitales
  77. 77. CLORANFENICOLDosisAdultos:  50 mg/Kg/día cada 6 horas.  75 mg/Kg/día (Fiebre Tifoidea).  100 mg/Kg/día (Infección SNC)Niños: 25 mg/Kg/día cada 12- 24 horas
  78. 78. METRONIDAZOL
  79. 79. METRONIDAZOLMECANISMO DE ACCIÓN SU ACCION BASA EN LA PRODUCCIÓN DE RADICALES LIBRES QUE INTERACTÚAN CON EL ADN Y FORMACIÓN DE PRODUCTOS INTERMEDIOS CITOTÓXICOS
  80. 80. METRONIDAZOLADMINISTRACIÓN Y DOSIS  V1/2: 8h  15mg/Kg dosis de carga  7,5mg/Kg mantenimiento c/8h  Se administran durante el período de 1h  Dosis max 4g
  81. 81. METRONIDAZOLREACCIONES ADVERSAS MAYORES:  CONVULSIONES ,ENCEFALOPATÍA  DISFUNCIÓN CEREBELOSA, ATAXIA  NEURAPATÍA PERIFÉRICA  REACCIÓN TIPO DISULFIRAM CON EL ALCOHOL  POTENCIACIÓN DE EFECTO DE LA WARFARINA  COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA  PANCREATITIS LEVEREACCIONES ADVERSAS MENORES:  TRASTORNOS GASTROINTESTINALES MENORES  NEUTROPENIA RECERSIBLE  GUSTO METÁLICO  ORINA OSCURA O ROJO AMARRONADA  ERUPCIÓN MACULOPAPULAR, URTICARIA, ERUPCIONES PUSTULOSAS (RARA)  ARDOR URETRAL Y VAGINAL  GINECOMASTIA
  82. 82. METRONIDAZOLAnaerobios sensibles IV 15mg/Kg carga- 7,5mg/KG mant c/6h VO 1-2gr/día en 2-4 dosis c/6-12hVaginosis bacteriana VO 500mg BID por 7 días Intravaginal Ovulos de 500mg OD por 5 díasTricomonas VO 250-500mg TID por 7 días ó 1,5-2g ODAmebiasis intestinal IV-VO 750mg TID por 10 díasGiardiasis VO 250mg BID óTID por 5-7 días ó 2g por 3 d
  83. 83. Lincomicina (Streptomyces lincolnesis)Clindamicina (derivado semisintético)  Mejor actividad antibacteriana, mejor absorción GIMECANISMO DE ACCIONSe unen a SubU 50SInhiben la síntesis de proteínas
  84. 84.  Clindamicina: Espectro antimicrobiano Infecciones por aerobios y anaerobios, streptococos, estaphylococos y neumococos. Indicaciones terapeuticas: Neumonia, empiema, sinusitis, faringitis, abscesos pulmonares, ostoemielitis crónica, absceso en pierna, infeccion de piel y partes blandas, artritis septica, peritonitis, septicemia endocarditis.
  85. 85. Dosis:Clindamicina Cap 300 mg, amp 300 600 mg y vial 900mg VO :150 mg a 300 mg c/6 horas, infecciones graves 300 a 450 mg c/6 horas IM o VEV: 600 a 2700 mg/ dia fraccionados en 2 o 4 dosis.
  86. 86. OXAZOLIDINONAS Las oxazolidinonas constituyen una nueva clase de antimicrobianos, con un mecanismo de acción distinto a los conocidos previamente, que se han introducido para hacer frente al creciente problema de la aparición de bacterias grampositivas multirresistentes a los antimicrobianos de los que se dispone en la actualidad.
  87. 87. MECANISMO DE ACCIÓN Las oxazolidinonas inhiben la síntesis proteica en una diana distinta a la de otros antimicrobianos. Se fijan a la subunidad 50S, en un lugar de fijación distinto al del cloranfenicol y lincosaminas, inhibiendo la formación del complejo de iniciación 70S (unión de la subunidad 50S a la subunidad 20S)
  88. 88. Su representante es el Linezolid (Zyvox®). ◦ Presentación:  Tabletas 600 mg  Solución, bolsa para infusión 300 ml de 600 mg
  89. 89. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Su espectro de actividad va dirigido fundamentalmente contra microorganismos grampositivos, incluidos los multirresistentes. (fundamentalmente Staphylococcus aureus y Enterococcus faecium). Es bacteriostático contra enterococos y estafilococos y bactericida contra estreptococos, B.fragilis, C. perfringens Linezolid es poco activo frente a los gramnegativos. Las enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa son resistentes. La actividad frente a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. y Neisseria sp. es moderada. Linezolid es activo frente a Mycobacterium tuberculosis, M. avium complex y micobacterias de crecimiento rápido.
  90. 90. FARMACOCINÉTICA El fármaco se dializa, por lo cual se aconseja administrar una dosis después de la diálisis. No se aconseja su uso ni en la embarazada ni en la lactancia, ya que no se dispone de información sobre su perfil de toxicidad en estas pacientes. La penetración ósea es del 60%, en el LCR 70% y en un modelo de meningitis en conejos la concentración meníngea fue del 38%, lo cual le confiere una potencial utilidad en estas infecciones. Puede usarse vía endovenosa u oral.
  91. 91. APLICACIONES TERAPÉUTICAS Infecciones de piel y partes blandas. Neumonía adquirida en la comunidad. Neumonía nosocomial. Infecciones por microorganismos resistentes.
  92. 92. EFECTOS ADVERSOS Intolerancia gastrointestinal. Erupción cutánea. Cefalea. Tiene una potencial interacción con fármacos adrenérgicos y serotoninérgicos y puede aumentar la respuesta presora cuando se administra conjuntamente con dopamina o adrenalina.

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