• Share
  • Email
  • Embed
  • Like
  • Save
  • Private Content
Farmakologji me toksikologji
 

Farmakologji me toksikologji

on

  • 9,284 views

 

Statistics

Views

Total Views
9,284
Views on SlideShare
9,284
Embed Views
0

Actions

Likes
1
Downloads
105
Comments
0

0 Embeds 0

No embeds

Accessibility

Categories

Upload Details

Uploaded via as Microsoft Word

Usage Rights

© All Rights Reserved

Report content

Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel
  • Full Name Full Name Comment goes here.
    Are you sure you want to
    Your message goes here
    Processing…
Post Comment
Edit your comment

    Farmakologji me toksikologji Farmakologji me toksikologji Document Transcript

    • Shkolla e mesme e mjekësisë ELENA GJIKAMateriali mësimor për lëndën Farmakologji me toksikologji , klasa XII{ shënime të marra nga profesori i lëndës – shtator 2011 / qershor 2012 }Profesor : Labinot Shaqiri Nxënësja : Hyllore Imeri 1
    • HYRJE NË FARMAKOLOGJIMe termin farmakologji kuptojmë studimin e veprimit të substancave kimike nëorganizmin e gjallë, e në veçanti efektet biokimike e fiziologjike , mekanizmat e absorbimit, distribuimit, biotransformimit, të veprimit, e eliminimit. Rjedhë nga dy fjalë greke : farmakon – bar, dhe logos – studim. Substancat kimike të jashtme që janë të afta të modifikojnë sistemet biologjike në një mënyrë relativisht selektive njihen si barna. Farmakologjia bazohet në disiplinat kryesore të saj: farmakokinetikën, farmakodinamikën, farmakoterapinë, dhe toksikologjinë.Origjina e barnaveBarnat në përgjithësi kanë këto lloje të origjinave : bimore ( çajërat ), shtazore( preparatet insulinike dhe vaji i peshkut ) dhe minerale ( vitaminat, Na, K, Ca ).Barnat e përdorura për mjekimin e sëmundjeve janë të natyrës së gjallë dhe jo të gjallë,rëndom të thara, mirëpo edhe bimë të freskëta ose pjesë të tyre. Ato mund të përmbaninsubstanca me veprim mjekues ( terapeutik ) , por edhe substanca me veprim helmues( toksik ).Në mënyrë që prodhimet me veti mjekuese nga bota bimore të mbeteshin nëdizpozicion gjatë tërë vitit – qysh herët u arrit që ato të bëhen të qëndrueshme përmeszhytjes në vaj bimor ose alkool, por edhe përmes tharjes.Me tharjen e një bime ose një prodhimi bimor, përkatësisht shtazor fitohet një drogë.Me zhytjen e bimëve ose pjesëve të tyre në alkool ( etanol ) krijohen tinkturat. Me këtërast përmes alkoolit ekstraktohen substancat përbërëse me veprim farmakologjik.Tinkturat nuk përmbajnë tërë spektrin e substancave të cilat gjenden në përbërjen ebimës ose të drogës, por vetëm ato që treten në alkool. Substanca të këtilla në rastin etinkturës së opiumit janë alkaloidet si morfina, kodeina, noskapina, papaverina,narceina, etj.Qëllimet e izolimit të përbërësve në formë të pastërt janë: - identifikimi i substancës ose substancave përbërëse vepruese; - analiza e veprimit biologjik të substancave përbërëse veç e veç, dhe analiza e fatit të tyre në organizëm; - caktimi i dozave ekzakte dhe konstante për terapi; - mundësia e sintezës kimike; 2
    • Në kuptimin e gjerë barnat definohen si substanca kimike të jashtme të cilat veprojnë nëorganizmin e gjallë në aspektin e prevencës, diagnozës, dhe tretmanit të sëmundjeve.Kimikisht nuk ka ndonjë dallim mes ushqimit, barit, dhe helmit, por dallimi mes tyreqëndron në sasinë e marrë në organizëm. Sepse një substancë në sasi të caktuar mund tëshërbejë si ushqim, si bar, ose si helm.FORMAT E BARNAVESipas konsistencës format farmaceutike i klasifikojmë : - të lëngëta, - të buta, - të forta.Format medikamentoze të lëngëtajanë : - tretësirat medicinale, - losionet, - suspensionet, - emulsionet, - pikat ( gutte ) e ndryshme, - tinkturat, - ekstraktet ujore, - injeksionet, - infuzionet, - klizmat.Losionet janë preparate të lëngëta medikamentoze për përdorim të jashtëm. Aplikohennë lëkurë pa fërkuar. Si konstituent zakonisht shfrytëzohet uji, alkooli, përzierja e ujitme alkool me ose pa glicerol.Ekstraktet ujore janë forma të lëngëta të barnave të cilat përgatiten me anë tëekstraktimit të substancave shëruese nga drogat me ujë. Varësisht nga mënyra eekstraktimit dallojmë infuzet, dekoktet, dhe maceratet.Infuzet ( përvalesat ) janë ekstrakte ujore të drogave për përdorim të brendshëm të cilatpërgatiten me anë të përvalimit të drogës me ujë të ngrohtë. Dekoktet janë ekstrakteujore për përdorim të brendshëm ( valesa ) që përgatiten me ekstraktim të drogës me ujënë temperaturë të lartë.Maceratet janë ekstrakte ujore të drogave të cilat përgatiten me ekstraktimin e drogësme ujë në temperaturë të dhomës. Maceratet përgatiten me ujë, temperatura e të cilitështë 15 °C. Droga qëndron në të 30’ , me përzierje të kohëpaskohshme dhe në fundmacerati kullohet. 3
    • KlizmatKlizmat janë preparate të lëngëta që aplikohen në rektum me anën e shiringës me balonprej gome. Para se të aplikohen duhen ngrohur në temperaturë të trupit. Dallojmë trilloje të klizmave : - mjekuese, - ushqyese, - pastruese.Format e buta ( apo gjysmë të ngurta ): - pomadat, - kremërat, - pastat, - supostet, - globulet vaginale, - pilulat ( opsolet ), dhe - sapunët mjekues.Pomadat ( unguenta – ung. )Pomadat janë preparate të buta të barnave për përdorim të jashtëm , për shërimin elëkurës, mukozave, dhe plagëve. Përmbajnë substanca shëruese ose mbrojtëse të treturanë eksipientë të përshtatshëm. Sipas nevojave përgatiten edhe sterile ( pomadat për sy ).Pomadat shëruese përbëhen nga dy pjesë: - substancat shëruese , të cilat mund të jenë pluhura ose lëngje, dhe - konstituenci ose formuesi ( eksipienti, vehikulumi ).KremëratJanë preparate medikamentoze të buta për përdorim të jashtëm. Përbëhen nga emulsionii ujit me ndonjë bazë stearate, ose ndonjë bazë tjetër. Mund të aplikohen edhe në pjesëte lëkurës me qime, sepse lehtë mund të hiqen me ujë të nxehtë. Destinohen për tëmbrojtur lëkurën nga ndikimet e jashtme, për ta rregulluar dhe për ta mbajturelasticitetin e lëkurës, për ta ushqyer lëkurën ( kremërat vitaminoze ) , për të maskuarnjollat në lëkurë. Dallojmë kremërat e thata dhe ato të yndyrshme.PastatJanë preparate të barnave për përdorim të jashtëm.Kanë konsistencë më të fortë se pomadat, sepse përmbajnë sasira më të mëdha tëpluhurave se sa pomadat ( rreth 50 % ). Varësisht nga konsistenca dallojmë : - pastae durrae ( të forta), - pastae malles ( të buta ).Pjesët e lëkurës me qime nuk duhet lyer me pasta, sepse ato vështirë pastrohen . 4
    • SupostetJanë preparate të barnave të dozuara për aplikim rektal. Zakonisht kanë formë cilindrikeme majë ose formë konike. Në temperaturë të dhomës janë me konsistencë gjysmë tëngurtë ndërsa në temperaturë trupore shkrihen. Në formë të suposteve jepen barnat përveprim lokal në mukozën rektale dhe barnat me veprim sistemik.Globulet vaginaleJanë preparate të dozuara të barnave të dedikuara për aplikim vaginal. Zakonisht kanëformë të rrumbullakët ose konike. Globulet në formë vezore quhen ovula.Në temperaturë të dhomës janë të forta, ndërsa në vaginë shkrihen.Format e forta medikamentozeNë këtë grup bëjnë pjesë: - pluhurat, - tabletat, dhe - llojet e veçanta të tabletave ( tabletat duplex, triplex, multiplex, drazhetë, efervetat, lingualetat, oribletat, solubletat, filmtabletat, etj. ).MËNYRAT E APLIKIMIT TË BARNAVEAplikimi i barnave në organizëm bëhët në dy rrugë kryesore : - lokale ( topike ), dhe - të përgjithshme ( sistemike ).Aplikimi lokalKjo rrugë përfshin aplikimin e barit në membranat e mukozave ( orale, konjuktivale ),në lëkurë, dhe në sipërfaqet e tjera epiteliale. Aplikimi lokal i barit është edhe në rastetkur jepet me qëllim të veprimit lokal, pra në një pjesë të caktuar të trupit ( anestezionilokal ) , qoftë me injektim ose në formë aerosoli. Qëllimi i këtij aplikimi është që tëpërkufizojë aktivitetin e barit vetëm në vendin e aplikimit.Aplikimi sitemikKur një bar aplikohet me qëllim që të absorbohet dhe të shpërndahet në tërëorganizimin thuhet se është aplikuar me rrugë sistemike. Në mënyrë të përgjithshme kjorrugë e aplikimit ndahet në atë : - enterale, dhe - parenterale. 5
    • Rrugët enteraleMe këto rrugë orale ( per – os ) dhe rektale ( per – rectum ) bari futet në traktin gastrointestinal. Rruga orale Kjo është rrugë mjaft e sigurtë e dhënies së barnave për veprim sistemik. Barnat që merren per – os në pjesën më të madhe absorbohen nga zorrët e holla, mirëpo ka substanca që absorbohen edhe nga stomaku ( p.sh. një sasi e aspirinës ). Është rrugë e sigurtësepse të sëmurët që mund të jenë alergjikë reagojnë me ashpërsi më të vogël, se sa qëdo të reagonin po të ishte marrë bari me rrugë të tjera. Është rrugë mjaft ekonomikesepse tabletat dhe kapsulat kushtojnë shumë më pak se sa injeksionet të cilat duhet t’ iaplikojë personeli mjekësor. Kjo rrugë ka edhe mangësitë e veta p.sh. irritimi i mukozësgastrite. Ky efekt iritues mund të zbutet nëse këto barna jepen pas ose gjatë ushqimit.Mangësi është edhe vështirësia e dhënies së barnave në këtë rrugë në rastet kur i sëmuriështë pa vetëdije ose kur ka vjellje.Rruga bukale dhe sublingualeKjo rrugë enterale s’ aplikohet shpesh, mirëpo është e shfrytëzueshme në rastet kur bariduhet t’ i shmanget kalimit të parë nëpër mëlqi, për shkak të metabolizmit të lartë qëmund të ndodhë në këtë rast. P.sh. : nitroglicerina që jepet tek ataku anginoz dhe nërastet kur është i nevojshëm veprimi i barit në mukozën orale sepse nëse jepet per – osdo të jetë plotësisht jo efektiv , sepse gjatë kalimit të parë nëpër mëlqi metabolizohet100 %.Rruga rektaleBarnat nganjëherë jepen per – rectum, në formë farmaceutike të butë si suposte ose nëformë tretësire si klizma. Kjo rrugë shrytëzohet kur aplikimi per – os është ipamundshëm, ose i vështirësuar , si dhe me qëllim të veprimit lokal ( barnat kundërhemoroideve ) . Nëpërmes kësaj rruge bari i shmanget veprimit të aciditetit dhefermenteve të lëngut gastrik si dhe metabolizmit gjatë kalimit të parë nëpër mëlqi.Rrugët parenteraleAplikimi parenteral i barit është kur bari gjatë hyrjes së parë në qarkullim mënjanonqarkullimin portal (pra, është rrugë jashtë enterale ). Në përgjithësi kjo rrugë zgjedhet 6
    • kur është i nevojshëm një veprim i shpejtë, ose kur është e nevojshme që bari tëmënjanohet nga veprimi i aciditetit dhe i enzimeve gastrointestinale.INJEKTIMINëse dëshirojmë që bari të veprojë me tërësinë e strukturës së tij aktive është esencialeqë ai të jepet me anë të injektimit, p.sh. benzilpenicilina. Injeksioni mund të jepetintravenoz ( iv ), intramuskular ( im ), dhe subcutan ( sc ).Injektimi subcutan – scBëhet në rastet kur bari nuk është iritues i indeve. Është rrugë e zakonshme e dhënies sëbarnave si insulina. Volumi i injeksionit subcutan është 1ml ose më pak, dhe nuk bën tëjetë më shumë se 2ml. Qarkullimi i gjakut në lëkurë është shumë më i vogël sesa nëmuskuj, prandaj edhe absorbimi është shumë më i ngadalshëm.Injektimi intramuskular – imBëhet me dhënien e injeksionit në muskuj. Meqënëse qarkullimi i i gjakut në muskulështë i mirë, barnat e tretshme në lipide kanë mundësi të difundojnë shumë shpejt nëpërmurin e kapilarëve, prandaj edhe absorbimi me këtë rrugë është i mirë. Me këtë rrugëmund të injektohen sasi më të mëdha se sa me rrugë subkutane, dhe është më epërshtatshme për substancat irituese.Injektimi intravenoz – ivBarnat që jepen me këtë rrugë veprojnëshpejt, sepse shpejt e arrijnë koncentrimine lartë në plazmë. Kjo rrugë është eshfrytëzueshme sidomos te të sëmurët ehospitalizuar kur infuzioni i ngadalshëm ivjep koncentrim të qëndrueshëm të barit.Me të gjitha këto përparësi kjo rrugë kaedhe mangësitë e veta . Efektet anësore mekëtë rrugë janë më të shpejta, pastaj nëseinjektimi bëhet shumë shpejt mund tëshfaqet një koncentrim shumë i lartë ibarit, si dhe është e mundshme që në vend të venës të bëhet shpimi i arteries.InhalacionetInhalimi i aerosoleve aplikohet jashtëzakonisht shumë në trajtimin e sëmundjeve tëobstruksionit të rrugëve respiratore , si p.sh. : astma bronkiale. Inhalimi bëhet nga goja,ndërsa absorbimi nga bronkiolet e vogla.FARMAKOKINETIKA ( http://www.slideshare.net/Hyllore/farmakokinetika ) ; 7
    • HYRJE NË TOKSIKOLOGJIToksikologjia është shkencë që merret me studimin e helmeve, në kuptimin më të gjerëmerret me metodat e përftimit të helmeve, vetitë e helmeve, natyrën kimike të tyre,ndikimin në organizmin e gjallë, hulumtimin e tyre në materie të ndryshme, si dhestudimin dhe hulumtimin e metodave për shërimin e të helmuarve.Toksikologjia mjekësore studion ndikimin e helmeve në organizmat e gjallë, eposaqërisht tek njerëzit. Ndërsa kimia toksikologjikemerret me hulumtimin e helmeve nga aspekti kimik, sidhe gjurmimin e tyre në materiale të ndryshme.Definicion shkencor plotësisht të vërtetë për helmet nukështë e mundur të jepet, meqënëse helmueshmëria e njësubstance nuk është ndonjë veti e caktuar, si p.sh. :ngjyra, forma, dhe veti të ndryshme fizike apo kimike.Një substancë në kushte të caktuara mund të jetë helmndërsa në kushte të tjera mund të mos jetë e tillë.Helmueshmëria e një helmi për njeriun varet prej : - sasisë absolute të helmit të konsumuar; - koncentrimit; - formën në të cilën është konsumuar; - mënyrës së aplikimit; - rezistencës së organizmit.Definicion për helmet kanë dhënë shumë autorë të ndryshëm, p.sh. Klaut Bernard : “Helmet janë substanca të cilat përkah natyra fizike dhe kimike janë të atilla që kurhyjnë në gjak, gjegjësisht në organizmin e njeriut prodhojnë çrregullime tëpërkohshme ose të përhershme ”.Sipas Levinit : “ Helmet janë substanca kimike të krijuara jashtë organizmit të gjallëose ato të cilat i takojmë në qeniet e gjalla të cilat po që se i konsumojmë mund tëshkaktojnë nën kushte të caktuara patologji ose vdekje”. Sipas këtyre definicionevepraktikisht nën kushte të caktuara mund të kuptohet se çdo substancë paraqet në realitethelm, dhe mu për këtë arsye që t’ i shmanget këtij lloj klasifikimi Key dhe të tjerëthelmet i definojnë kështu: “ Nga aspekti praktik helm mund të konsiderojmë të gjithaato substanca që të konsumuara në sasira më të vogla se 5 gram ose 5 ml mund tëçrregullojnë shëndetin , shkaktojnë patologji, ose vdekjen ”.Klasifikimi i helmeveHelmet i klasifikojmë sipas natyrës kimike , p.sh. : acide, baza, metale, heterozide.Sipas origjinës : minerale, bimore dhe shtazore.Sipas veprimit fiziologjik: ndikim në SN, helme të gjakut, helme korozive. 8
    • Mund të klasifikohen edhe sipas metodave të detektimit dhe ndarjes, mirëpo klasifikimimë praktik është ky : - helmet në formë të gaztë, - helmet që avullojnë lehtë, - helmet minerale, dhe - helmet bimore dhe sintetike.Mënyrat e hyrjes së helmeve në organizëm dheveprimi i tyreHelmet në organizëm hyjnë përmes këtyre organeve: 1 me anë të organeve të tretjes ; 2 me anë të organeve të frymëmarrjes ; 3 me anë të lëkurës, mukozave, dhe subcutan ; 4 në bartjen direkt në gjak;. 1) Me aplikimin e dozave të mëdha të strikninës per-os helmi absorbohet dhe me anë të sitemit kapilar shkon deri te qelizat e organizmit, të cilat janë të ndjeshme në atë helm dhe nëse është i fortë ai shkakton vdekjen. Rrugët kryesore të jashtëqitjes së këtij helmi janë veshkët dhe mëlqia. 2) Me anë të organeve të frymëmarrjes në organizëm zakonisht hyjnë helmet në formë të gaztë, si : CO, SO2, HCN, dhe H2S, etj. Veprimi është i shpejtë, drejtë e në sistem të kapilarëve, organe dhe në qeliza. Janë ndër kategoritë më të rrezikshme të helmimeve, si: helmimet masovike, luftarake, helmimet në Kosovë nga regjimi serb, etj. 3) Nëpër lëkurë plotësisht të shëndoshë dhe të palënduar vështirë mund të resorbohen helmet. Lëkura e shëndoshë vërtetë është një mbrojtës i mirë nga helmet. Vetëm helmet e gazta dhe ato që avullojnë lehtë mund të resorbohen pjesërisht nëpërmes lëkurës. Sub – cutan janë të njohura rastet e narkomanisë ( morfinomanët ). 4) Hyrja e helmeve direkt në qarkullimin e gjakut është më e rrallë si fenomen dhe atë me anë të injeksioneve iv, e cila paraqet një rrugë shumë të shpejtë të resorbimit dhe arritjes së helmit në sistemin kapilar dhe organet kryesore, si tru, zemër, mëlqi, veshkë, etj. Mekanizmi i veprimit të helmeve në organizmat e gjallë Ka shumë shpjegime të mekanizmit të veprimit të helmeve në organizëm, por megjithatë këto konsiderohen si hipoteza, por në të shumtën e rasteve mendohet se veprimi i helmeve shkakton çrregullime në gjendjen fiziko – kimike të protoplazmës të qelizave të ndjeshme ( çrregullimi i gjendjes koloidale, permeabilitetit, etj ) , dhe 9
    • si çrregullim i këtyre funksioneve vjen deri te mosfunksionimi i proceseve të punës së vetë organeve. Për disa helme të caktuara është vërtetuar se ndikojnë në disa grupe të caktuara kimike dhe duke i bllokuar grupet funksionale kimike në strukturën e fermenteve që janë bartës të funksioneve vitale të organizmit.Simptomat e helmimeveMe simptomat e helmimeve nënkuptojmë pak a shumë shenjat e qarta të çregullimit sipasojë e veprimit të ndonjë helmi të caktuar në funksionet fiziologjike të organizmit.Simptomat e helmimeve dallojnë sipas natyrës dhe sasisë apo koncentrimit të helmit tëpërdorur, por varen edhe nga faktorët e tjerë. Simptomat nuk do të jenë gjithmonë tënjëjta për helmimet akute dhe ato kronike. Disa simptome të përgjithshme janë tëpërbashkëta për shumë helme , por edhe për shumë sëmundje. P.sh. : vjellja, diarea,dhembja e abdomenit, - këto simptome kanë të bëjnë me helmimet e shkaktuara me metalet e rënda, halogjenet, nikonitinë, akotininë, P, fenolin, metanolin, etj. Por duhet cekur se këto simpotme janë gjithashtu simptome të sëmundjeve të ndryshme si : gastritit, sëmundjeve të mëlqisë, shumë nga sëmundjeve infektive, etj. Konvulzionet konstatohen si simptomë tek helmimet me strikninë, solaninë, kokainë, cianide, helmet organofosforike, etj. Por edhe sëmundjet si uremia, tetanosi, meningjiti, shkaktojnë po të njëjtat simptome. Deliriumi është simptomë e cila shkaktohet nga veprimi i helmeve të grupit të alkaloideve, si bella donna, kokaina, alkooli, arseni, në disa raste edhe benzeni, por duhet të përmendim se të njëjtat simptome i shkaktojnë edhe sëmundjet si epilepsia, meningjiti, etj. Paraliza e përgjithshme dhe parciale vërehet si simptomë tek helmimet me alkaloide të caktuara, si : kurarinë, akonitinë, nikotinë, etj, si dhe tek helmimet me CO, zhivë, arsen, Pb, e sidomos me helmet organofosforike. Por, simptome të ngjashme hasim edhe te sëmundjet , si : uremia, tumorët e trurit, meningjiti, etj. Dyshimi për ndonjë helmim akut lind atëherë kur te një person përndryshe plotësisht i shëndoshë manifestohen simptomet e përmendura më lart. Ndihma e parë tek helmimet dhe antidotët ( antihelmet ) Në rast të helmimit në rend të parë duhet të veprojmë kështu: - nxjerrja urgjente e helmit nga organizmi, - ndërrimi sa më parë i natyrës së helmit ( bashkëdyzim i patretshëm ), - helmit të mos i bëhet e mundur të futet në gjak dhe në qarkullimin e tij, 10
    • - duhet të veprohet që helmi të mos vijë deri te qelizat dhe organet që mund ta shkaktojë shumë shpejt vdekjen.Shumë helme e kanë një veti të përbahkët : që vetë shkaktojnë vjellje ( emecion ) , dhemu për këtë arsye duke iu falënderuar kësaj vetie organizmi spontanisht lirohetpjesërisht nga një pjesë e helmit, por që nuk mjafton dhe duhet vepruar me metoda tëndryshme, si duke shkaktuar vjellje, dhe duke i bërë shpërlarje lukthit. Mënyrat se si tëngacmohet vjellja janë të ndryshme, p.sh. : të konsumohet pak ujë i ngrohtë me vaj, oseme kripë, etj.Metoda më e mirë që helmi të hudhet jashtë është shpërlarja e lukthit, por që nuk ështëaq e thjeshtë si ngacmimi i vjelljes, dhe për këtë metodë kërkohet një praktikë paksa egjatë. Materialin ( që është hedhur jashtë nga lukthi ose është nxjerrë me shpërlarje )duhet ruajtur meqenëse mund të shërbejë si konfirmim i helmimit.Përveç tentimit me ngacmim të vjelljes , dhe shpërlarjes të lukthit personave të helmuariu jepen edhe antidotë të caktuar që mund të jenë të dobishëm.Antidotët mund të jenë : - fiziologjikë, dhe - kimikë.Antidotët fiziologjikë bazohen në antagonizmin në mes të helmeve, p.sh. : tek helmimime ezerinë aplikohet antidoti fiziologjik : atropina, ndërsa tek helmimet me barbituratepërdorët antidoti : strikninë.Antidotët kimikë bazohet në proceset kimike dhe fiziko – kimike, p.sh. : te helmimet meacide jepet si antidot ndonjë bazë e butë, p.sh. : MgO ( i cili e neutralizon acidin ).Andtidotët duhet të jepen sa më parë derisa helmi gjendet në lukth, meqenëse kur ai tëdepërtojë në gjak dhe qarkullim do të arrijë deri tek qelizat e indeve, dhe organeve dhedo të jetë shumë vonë.Që një antidot të jetë i efektshëm duhet t’ i plotësojë këto kushte: - sa më shpejt të neutralizojë helmin ose ta shndërrojë në një bashkëdyzim më pak aktiv ose më pak të rrezikshëm; - natyra e antidotit të jetë e tillë ashtu që të mund të aplikohet në sasira të mëdha në organizëm pa lënë pasoja serioze për shëndet.FARMAKODINAMIKAFarmakodinamika mund të definohet si diciplinë e farmakologjisë e cila studionmekanizmat e veprimit të barnave dhe efektet e tyre biokimike, fiziologjike, dhefarmakologjike.Efekti i barnave në indet e dedikuara është rezultat i interaksionit mes molekulave tëbarnave dhe qelizave ( pjesëve të qelizave ) nga të cilat është i formuar ai ind. 11
    • Llojet e veprimit të barnaveBarnat kanë disa lloje të veprimeve : - veprimi kryesor, - veprimi anësor, - veprimi etiologjik, - veprimi simptomatik, - veprimi substituiv, - veprimi i drejtpërdrejtë, - veprimi i tërthortë, - veprimi stimulues ( eksitues ), - veprimi deprimues ( inhibitor ), - veprimi selektiv, dhe - veprimi specifik.Veprimi kryesor dhe ai anësor janë tëlidhur mes vete dhe kalimi nga njërinë tjetrin shpesh herë varet nga doza edhënë.Veprimi kryesor është i rëndësishëmpër tretmanin terapeutik, mirëpopërkrah këtij apo këtyre veprimevekryesore barnat shpesh herë japin edhe veprime anësore, që në të shumtën e rasteve janëtë padëshirueshme në tretmanin terapeutik. Terapia etiologjike ose kauzale është kur bari veprion në shkaktarin e sëmundjes,ndërsa terapia simptomatike është kur bari zbutë ose heqë simptomat e sëmundjes, p.sh.: veprimi kauzal i antimikrobikëve , - të cilët shkatërrojnë shkaktarët e sëmundjes,ndërsa veprimi simptomatik i antipiretikëve si terapi e cila zbutë ose heqëhiperpireksinë duke mos vepruar në shkaktarin e sëmundjes.Terapia substituive ose zëvendësuese është kur bari i dhënë zëvendëson ndonjë produkti cili në kushte normale sintetizohet në organizëm. P.sh. : terapia hormonale.Veprimi i drejtpërdrejt ose primar shfaqet nga organi në të cilin bari veprondrejtpërdrejt, p.sh. : veprimi i glukozideve në zemër.Ndërsa veprimi i tërthortë ose sekondar është shtimi i diurezës për shkak të rritjes sëforcës kontraktuese të miokardit, dhe përmirësimit të qarkullimit renal.Nëse veprimi i barit shkon në drejtim të stimulimit të funksionit të ndonjë organi quhetveprim stimulues ose eksitues, p.sh. : veprimi stimulues i oksitocinës në muskulin emitrës; ndërsa nëse e deprimon atë quhet veprim deprimues ose inhibues, - p.sh . :anestetikët e përgjithshëm deprimojnë funksionet e SNQ – së.Barnat gjithashtu mund të kenë veprime selektive dhe specifike të cilat të shumtën erasteve janë të lidhura mes vete. 12
    • Veprimi selektiv i barit bëhet vetëm në një ind, organ, ose në një lloj qelizash( antimikrobikët që veprojnë vetëm në mikroorganizma ) , ndërsa veprimi specifik ështëveprimi i barit kryen funksion të veçantë ( insulina ).Mekanizmi i veprimit të barnaveKy është mjaft i komplikuar , dhe në disa raste nuk është i njohur. Duke u bazuar nëmekanizmin e veprimit përmes receptorëve farmakologjikë ose jo barnat ndahen në dytipe kryesore:1. barnat që veprojnë përmes receptorëve farmakologjikë, - veprojnë në koncentrime tëulëta, inter-reagojnë me receptorët specifikë, shfaqin marrëdhënie strukturë – aktivitet,mund të antagonizohen me antagonistë specifikë. Shembujt janë : opiatet, acetikolina,adrenalina, histamina, etj.2. barnat që nuk veprojnë përmes receptorëve farmakologjikë, - veprojnë nëkoncentrime të larta, nuk inter-reagojnë me receptorë specifikë, nuk tentojnë të shfaqinmarrëdhënie strukturë – aktivitet, nuk kanë antagonistë specifikë. Shembuj janë :anestezikët e përgjithshëm, etri ( haletani ), diuretikët ( tiazidet ), dhe përqarësit emembranave qelizore ( deterxhentët ).Inter – reaksioni bari – receptorReceptorët farmakologjikë janëmakromolekula me vende speciale kuvendosen substanca specifike, p.sh. :barnat ( ligandet ). Receptorët më tërëndësishëm janë të natyrës proteinike,që si funksion normal kanë lidhjen esubstancave endogjene, veçanërisht tëhormoneve, neurotransmiterëve,enzimave metabolike ( acetil kolinëesteraza ) , proteinave të involvuara nëproceset transportuese ( Na + / K + /ATP – aza ). Lidhja bari – receptor shpie në ndërrime në makromolekulë e cila nisvargun e reaksioneve që rezulton me reagimin e indit ose të organit, p.sh. : kontraksionii muskulaturës së lëmuar, sekretimi i gjëndrrave, etj. Në këtë kontekst ne duhet të dijmëedhe definimin e disa termeve ( afinitet, efikasitet, antagonist, dhe agonist ) tërëndësishme që kanë të bëjnë me barnat dhe receptorët.Afiniteti i barit është aftësia e tij që të lidhet për receptorët, ndërsa efikasiteti ështëaftësia për të dhënë efektin ose për të nisur vargun e reaksioneve. Afinitet kanëagonistët dhe antagonistët, ndërsa efikasitetin zakonisht e kanë agonistët. Ndërkaq përantagonistët thuhet se nuk kanë efikasitet , por lidhen për receptorët, i okupojnë ata, dhenuk lejojnë lidhjen e agonistit. Antagonisti është bar ( hormon, transmiter i cili 13
    • kombinohet me receptorin e tij specifik, e deaktivizon atë, dhe inicon efektet të cilatpasojnë më vonë ).Antagonisti është substancë që interferon në veprimin e agonistit. Antagonisti i pastërtnuk shfaq kurrfarë veprimi , por vetëm interferon në veprimin e një agonisti, ku sishembull mund të shërbejë antagonisti i morfinës – naloxoni.Distribuimi i receptorëve farmakologjikëReceptorët farmakologjikë janë klasifikuar dhe janë emërtuar në bazë të agonistëve tëtyre kryesore, në : - receptorë të brendshëm, që aktivizohen nga substancat endogjene ( p.sh. : receptorët adrenergjikë, dopaminergjikë, kolinergjikë, etj. ), dhe në - receptorë farmakologjikë të jashtëm që janë emërtuar në bazë të agonistit të parë ekzogjen të përcaktuar që i aktivizon ata ( p.sh. : receptorët opiatë, dhe ata benzodiazepinikë, etj. ).Karakteristikat themelore të receptorëve farmakologjikë janë: - receptorët farmakologjikë aktivizohen me koncentrime shumë të ulëta të barnave. Është llogaritur se vetëm 1/ 6000 pjesë e sipërfaqes së qelizës ( më pak se 0, 02% ) është e nevojshme që të mbulohet me molekulat e barit dhe të shfaqet efekti i tij; - duket se qelizat posedojnë vende të veçanta për lidhjen e molekulave të barnave të caktuara , - marrëdhënia strukturë – aktivitet; - barnat që posedojnë izomere optike kanë ndryshime të mëdha edhe në aktivitetin e tyre; - disa ligandë endogjenë veprojnë në më shumë se një tip të receptorëve, p.sh. : adrenalina vepron në receptorët alfa dhe beta adrenergjikë. Indeksi terapeutik dhe gjerësia terapeutike Indeksi terapeutik jep të dhëna lidhur me sigurinë e dhënies së barit, mirëpo nuk jep të dhëna për rastet e veçanta të reagimit abnormal të organizmit , si : reagimi me alergji, ose për idiosinkrazi. Indeksi terapeutik shprehet me këtë raport : Ind. teraputik = LD 50 / ED 50 LD50 është doza letale ( vdekjeprurëse ) që mbytë 50 % të shtazëve të cilave iu jepet bari. Ndërsa ED 50 është doza efektive në 50% të shtazëve eksperimentale laboratorike. Sa më e lartë të jetë vlera numerike e indeksit terapeutik është e besueshme se edhe bari do të jetë i sigurtë. Për barin asnjëherë nuk mund të thuhet se është plotësisht i 14
    • sigurtë, megjithatë disa barna janë më të sigurta se sa të tjerat, si në shembullin kur ato kanë indeks të lartë terapeutik. Gjerësia terapeutike Që barnat të shpehin veprimin e tyre është e nevojshme që në gjak të arrihet koncentrimi i caktuar terapeutik. Ky koncentrim ka diapazonin që nga koncentrimi minimal në të cilin fillon veprimi terapeutik e deri te koncentrimi maksimal që nuk shprehë efekt toksik, dmth. koncentrimi më i lartë i tolerueshëm mbi të cilin fillon veprimi toksik. Gjerësia terapeutike është diapazoni mes dozës minimale vepruese dhe dozës maksimale të tolerueshme. Gjerësinë terapeutike ndryshe mund ta quajmë edhe si dritare terapeutike. Efektet e padëshirueshme të barnave Të gjitha barnat përveç efekteve farmakologjike të dëshiruara kanë edhe efekte të padëshirueshme ( efekte anësore ). Këto efekte në pikëpamje terapeutike janë të padëshirueshme , por në pikëpamje farmakologjike shpesh janë të pashmangshme. Sipas një klasifikimi të gjerë efektet anësore ndahen në dy grupe : 1) në ato të cilat mund të parashihen nga farmakologjia e njohur e barit ose e përzierjes së barnave, 2) në ato që s’ mund të parashihen nga njohuritë për farmakologjinë e barit. Reaksionet që mund të parashihen janë relativisht të zakonshme dhe zakonisht jo shumë serioze, por që mund të jenë të papëlqyeshme. Një klasifikim tjetër më komplet është : - efekte anësore nga mbidozimi, - intoleranca, - idiosinkrazia, - efekte teratogjene, - hipersensibiliteti.Efektet anësore të barnave nga mbidozimiKëto lidhen me prezencën e sasive të mëdha të barit në organizëm. Është me rëndësi tëdihet se të gjitha barnat janë helme potenciale mirëpo disa janë më helmuese se të tjerat.Siguria e barit kur kemi të bëjmë me mbidozim varet nga madhësia e gjerësisëterapeutike. Mbidozimi mund të jetë absolut dhe relativ.IntolerancaKjo dmth se doza normale terapeutike te shumica e individëve jep efektin e dëshiruar,ndërsa te një pakicë ajo mund të japin efekt të lartë ose të ulët.Efekti më i madh është për shkak të intolerancës, ndërsa efekti më i vogël është përshkak të tolerancës. 15
    • IdiosinkraziaKy është reagim abnormal i organizmit ndaj barnave për shkak të disa abnormalitetevetë individit, p.sh. : apnea e zgjatur pas suksanmetoniumit që lidhet me prezencën e njëkolinesteraze atipike.Efektet teratogjeneBarnat të cilat e dëmtojnë embrionin por që nuk e mbysin quhen barna teratogjene. Këtojanë disa barna për të cilat është bërë identifikimi pozitiv teratogjen, si : talidomidi,androgjenet, tetraciklinat, etj.Tretmani i shokut anafilaktikTretmani i reaksionit të rëndë akut anafilaktik duhet të jetë i shpejtë dhe barnat enevojshme duhet të jenë pranë dorës, si : adrenalina, kortikosteroidet ( glukokortikoidet), dhe antihistaminikët ( H1 – bllokatorët ). I sëmuri duhet të shtrihet horizontalisht , qoftë në karriken stomatologjike ose në dysheme. Nëse është prezent deprimimi respirator duhet të jepet O2, ose respiracioni gojë më gojë. Pas kësaj jepet adrenalinë 0,5ml ( 0,1mg/ml ), në formë injeksioni im ( asnjëherë iv ). Kjo duhet të pasohet me hidrokortizon 100 mg intravenoz. Dozat tjera të adrenalinës mund të jepen sipas nevojës në intervale prej 5 minuta, derisa të fillojë tërheqja e simptomave. Doza maksimale është rreth 1,5ml në periudhën prej 15 minutave. Adrenalina nuk jepet në enë të gjakut, sepse nëse jepet në venë mund të shkaktojë febrilacion ventrikular që është fatal. Çrregullimi kryesor që shihet tek shoku anafilaktik është dilatimi dhe rritja e permeabilitetit vaskular si dhe spazmi i muskujve të trungut bronkialë. Adrenalina me veprimet vazokonstriktore dhe bronkodilatatore që posedon vepron siantagonist fiziologjik i këtyre efekteve duke iu kundërvënë veprimit potencial letal tëshkaktuar nga histamina dhe substancat tjera aktive farmakologjike që lirohen nëmënyrë eksplozive gjatë reaksionit anafilaktik. Pra, adrenalina është linja e parë embrojtjes. Por, gjithashtu edhe hidrokortizoni 100 mg iv, është me rëndësi të madhe.Hidrokortizoni nuk prevenon shfaqjen e reaksionit antigjen – antitrup por vetëm vepronnë mbrojtjen e qelizave nga përfundimi i keq i këtyre reaksioneve imunologjike.Antihistaminikët mbeten si barna të linjës së III , sepse H1 bllokatorët nuk i 16
    • antagonizojnë efektet e substancave tjera përveç ato të histaminës. Nëse reaksioni ngahyrja e alergjenit nuk është aq akut mund të shfrytëzohet një linjë tjetër e tretmanit.Në këtë rast si bari i linjës së I të mbrojtjes jepet hidrokortizoni dhe pastajantihistaminiku. Antihistaminikët duhet të jepen parenteral p.sh. : klorfenilamina 10-20mg im. Nëse këto masa nuk veprojnë gjithmonë adrenalina do të ketë vlerën e vet.FARMAKOLOGJIA E SNQBarnat antipsikotikeKy grup i barnave mund të quhet edhe neuroleptikë. Në pikëpamje farmakologjikekarakterizohen si antagonistë kompetitivë ( konkurues ) të receptorëve dopaminergjikë.Megjithëse këta kanë veprim antagonistë edhe në receptorët serotoninergjikë,kolinergjikë , dhe adrenergjikë. Sipërfaqësues kryesorë të këtyre barnavekemi : - klorpromazinë, - flufenazinë, - prometazinë, - tioridazinë, - tiotixen, - haloperidol, - klozafinë, - risperidon, - sulpirid, - olanzepinë, etj.Barnat antipsikotike veprimin e tyre kryesisht e shfaqin duke bllokuar receptorëtdopaminergjikë. Këto barna efektin e plotë antipsikotik fillojnë ta japin pas disa javëveedhe pse bllokimi i receptorëve dhe efekti sedues arrihen menjëherë. Këto dy veprimelejojnë që këto barna të aplikohen edhe në emergjencën e çrregullimeve të sjelljes.Shfrytëzimi themelor i antipsikotikëve është në : - tretmanin e shizofrenisë, - çrregullimet akute të sjelljes, dhe - depresionin psikotik.Tretmani i gjatë me këto barna shpesh herë është efektiv në prevencën e ataqevekthyese shizofrenike dhe lejon jetën normale të këtyre të sëmurëve. Për këtë qëllimshpesh herë shfrytëzohen preparatet depo ( me veprim të zgjatur ). Efektet anësore tërëndësishme për shumicën e këtyre barnave janë : - çrregullimet motorike, - çrregullimet endokrine ( rritja e lirimit të prolaktinës ), - hipotensioni, - tharja e gojës, - të pamurit e turbullt, dhe - fitimi në peshë. 17
    • Anksiolitikët dhe hipnotikëtAnksioziteti është një gjendje e pakëndshme e tensionimit shpirtëror. Sëmundjet qëçojnë në këtë gjendje të shumtën e rasteve janë çrregulllimet mentale. Shkallët e lehta tëanksiozitetit nuk kërkojnë tretman terapeutik, mirëpo anksioziteti i rëndë dhe kronikduhet patjetër të trajtohen me anksiolitikë.BenzodiazepinatJanë barnat më të shfrytëzuara si anksiolitikët që në masë të madhe i kanë zëvendësuarbarbituratet dhe meprobamatin, sepse janë shumë më efektive dhe më të sigurta. Sipërfaqësues kryesorë tëbenzodiazepinave kemi : - diazepamin, - lorazepamin, - klordiazepoksidin, - alprazolamin, - oksazepamin, - klonazepamin, - midazolamin, - flurazepamin.Veprimi i benzodiazepinave është nërritjen e afinitetit të receptorëveGABA për lidhjen e gabës , dhe nërritjen e shpeshtësisë së hapjes tëkanaleve të klorit, kështu që tani dotë shkaktohet rritja e hiperpolaritetittë membranës qelizore, dhe inhibimi ipërcjelljes nervore.Veprimet kryesore tëbenzodiazepinave konsistojnë në : 1) reduktimin e anksiozitetit dhe agresivitetit, 2) sedacionin e të sëmurit dhe induksionin e gjumit, 3) veprimin antikonvulziv, 4) relaksimin muskular.Për veprimin anksiolitik nga benzodiazepinat e përmendura në praktikën klinike më sëshumti shfrytëzohet : klordiazepoksidi , diazepami dhe klonazepami. Nësebenzodiazepinat jepen në doza të larta dhe për kohë të gjatë mund të zhvillohetvarshmëria psiqike dhe fizike. Në këtë rast ndërprerja e përnjëhershme e tyre mund tëmanifestohet me sindromin e abstinencës, konfuzion, anksiozitet, pagjumësi, dhetensionim. Efektet anësore të benzodiazepinave janë : përgjumja, konfuzioni, dhe 18
    • humbja e aftësisë për të mësuar. Nëse merren së bashku me alkool potencojnë veprimine tyre. Antagonisti i benzodiazepinave është flumazemili , dhe jepet iv.Anksiolitikët dhe hipnotikët e tjerëPër veprimin anksiolitik , hipnotik, dhe sedues mund të shfrytëzohet edhe zolpidemi,buspirone, barbituratet, kloralhidrati, dhe antihistaminikët ( hidroksizina) , gjithashtute çrregullimet e lehta të gjumit që posedojnë edhe veprim sedues shfrytëzohen edhe H1antihistaminikët : difenhidramina dhe prometazina.AntidepresivëtBarnat antidepresive ndahen në tri grupe kryesore: 1) antidepresivët treciklikë, 2) inhibitorët e monoaminooksidazës ( IMAO), 3) inhibitorët e rimarrjes së serotoninës.Antidepresivët treciklikë janë grup i rëndësishën në shfrytëzimin klinik. Përfaqësueskryesorë të këtij grupi janë : - amitriptilina, - nortriptilina, - imipramina, - doksepina, - maprotilina, etj.Treciklikët janë efektivë në tretmanin e depresionit të rëndë. Imipramina shfrytëzohetedhe për tretmanin e enurezis nocturna tek fëmijët mbi 6 vjeç sepse jep kontraksion tësfinkterit të brendshëm të fshikëzës urinare.Efektet anësore të treciklikëve janë : tharja e gojës, turbullimi i vizionit, retencioniurinar, obstipacioni, si dhe keqësimi i glukomës dhe epilepsisë.Inhibitorët e MAOSi përfqësues të këtij grupikemi : - fenelzinën, - tranilcipraminën, - izokarboksazidin.Këto barna bllokojnë enziminMAO që zbërthen aminat si :noradrenalinë, serotoninë, dhedopaminë. Si pasojë e këtijbllokimi këto amina mbeten të pazbërthyera dhe grumbullohen në neruron . Prandajlirimi i tyre do të jetë më i madh si dhe veprimi në receptorët përkatës do të jetë më izgjatur. Sugjerohet se pikërisht ky veprim i zgjatur i katekolaminave ka efekt pozitiv nëmënjanimin e depresionit. Veprimi i tyre është i menjëhershëm, ndërsa efekti kundër 19
    • depresionit shfaqet pas dy e më tepër javësh. Jepen në të sëmurët me depresion që s’reagojnë ose janë alergjikë në treciklikë. Mund të shfrytëzohen edhe për tretmanin egjendjeve të frikës. Efektet anësore të tyre janë pagjumësia, tharja e gojës, turbullimi ivizionit, retencioni urinar, obstipacioni, dhe në mbidozime edhe konvulzionet.Inhibitorët e rimarrjes së serotoninësJanë grup i ri i barnave antidepresive që selektivisht inhibojnë rimarrjen e serotoninës,si p.sh. : - fluoxetina, - fluvoxamina, - paroxetina, - sertrarina, - trazodoni.Efektet anësore të këtyre barnave janë nauzea, pagjumësia, anksioziteti, disfunksioniseksual, anoreksia, etj. Nuk guxojnë të jepen pas inhibitorëve të MAO së paku gjashtëjavë dhe anasjelltas.Antiepileptikët ( Antikonvulzivët )Në bazë të faktorit etiologjik epilepsia mund të jetë primare ( kur nuk i dihet shkaktari ),dhe sekondare ( si pasojë e traumës, hipoglikemisë, infeksionit meningeal, dhe si pasojëe abnormaliteteve të zhvillimit ).Barnat që shfrytëzohen për trajtimin e epilepsisë janë : - fenitoina, - barbituratet, - karbamazepina, - etosuksimidi, - acidi valproik, - benzodiazepinat.BarbituratetI vetmi barbiturat që shfrytëzohet në tretmanin e epilepsisë është fenobarbitoni. Doza ezakonshme ditore e tij për të rritur është 60-100 mg. Mekanizmi i saktë me të cilinvepron fenobarbitoni nuk dihet. Mirëpo mendohet se në veprimin e tij është i involvuarpotencimi i efektit inhibitor të acidit gama aminobutirik.Fenobarbitoni shfrytëzohet te epilepsia e thjeshtë fokale, ajo e tipit grand mal, dhe nëkonvulzinet febrile në fëmijë.Efektet anësore të fenobarbitonit janë : sedacioni, marramendja, nauzea, vjellja, dhekonfuzioni. Pas ndërprerjes së tij zakonisht kthehen konvulzionet.KarbamazepinaËshtë mjaft efektive në epilepsinë fokale dhe shpesh herë është bari i rendit të parë.Shfrytëzohet edhe në konvulzionet tonikokronike si dhe në neuralgjinë trigeminale. 20
    • Doza iniciale ditore është 100 – 200 mg, që më vonë mund të ngritet deri në 1200 mgditore. Efektet anësore të zakonshme janë : marramendja, turbullimi i vizionit, nauzea,vjellja, etj.BenzodiazepinatMegjithëse disa prej tyre si diazepami, lorazepami, dhe klonazepami kanë vetiantikonvulzive, nuk janë barna të zgjedhjes në tretmanin e epilepsisë , sepse nëshfrytëzimin kronik zhvillohet toleranca. Megjithëse benzodiazepinat , diazepami,midazolami të dhëna intravenoze mbeten si barna të rendit të parë në status epilepticus.Gabapentina dhe lamotrigina janë barna të reja.FARMAKOLOGJIA E SISTEMIT GASTROINTESTINALBarnat më të zakonshme që shfrytëzohen për tretmanin e sëmundjeve gastrointestinalejanë : - antacidet, - mbrojtësit e mukozës gastrike, - barnat kundër ulcerës gastroduodenale, - antiemetikët, - antidiaroikët, dhe - laksativët.Antacidet janë baza tëdobëta që reagojnë meHCl ( acidin gastrik )për të formuar ujë dhekripëra,- dhe me këtëproces mënjanojnëaciditetin e shtuargastrik. Janë efektivënë lirimin nga dhembjete ulçerës peptike,mirëpo nuk ebëjnë shërimin e saj, - por krijojnë kondita për shërim. Zvogëlimi i aciditetit e zvogëlonedhe mundësinë e kolonizimit me Helicobacter pylori. Antacidet më të shfrytëzueshmejanë ato që përmbajnë kripëra të Al dhe Mg. Këto substanca jepen në formë geli ose nëformë tabletash për thithje ( oribletash ). Efekt anësor i kripërave të Al ështëobstipacioni, ndërsa te kripërat e Mg është diarea. Bikarbonati i natriumit është njëantacid që heq dhimbjen mjaft shpejt.Mbrojtësit e mukozës gastriteKëto barna veprojnë me atë mekanizëm që fuqizojnë mekanizmat mbrojtës të mukozës 21
    • gastrike, dhe me këtë pengojnë lëndimet e mukozës. Në këtë grup bën pjesë :sucralfati , - ky është një kompleks i aluminium hidroksidit dhe sukrozës e cila lidhetpër grupet me ngarkesë elektropozitive të proteinave glukoproteinike të mukozësnekrotike dhe normale. Me këtë krijohet një barrierë fizike që e mbron mukozën ngaacidi klorhidrik dhe nuk lejon degradimin e mokusit nga pepsina. Për aktivizimin esucralfatit është i nevojshëm mesi acidik.Barnat kundër ulçerës peptike janë : - bllokatorët e receptorëve H2 histaminikë, - inhibitorët e pompës proteinike, - prostaglandinat, dhe - barnat antimikrobike për eradikimin e bakterit helicobacter pylori.Bllokatorët e receptorëve H2 histaminikëProdhimin e acidit gastrik e stimulon acetikolina, histamina dhe gastrina. Ndërsaprostaglandinat e inhibojnë këtë sekretim. Bllokatorët H2- histaminikë që janë :ranitidina, cimetidina, famotidina,nizatidina, mund ta reduktojnëprodhimin e acidit gastrik deri në80% si atë bazal të stimuluar ngaushqimi, atë të stimuluar gjatë natës,por jo edhe ta ndalin në tërësi.Inhibitorët e pompës proteinikeInhibitorët e pompës proteinike janëbarna që në varësi nga doza mund tandalin prodhimin e acidit gastrik nëtërësi. H2 bllokatorët mund të shfrytëzohen vetëm pas diagnostikimit defintiv të ulçerëspeptike.Nga ky grup në shfrytëzim janë : omeprazoli, esomeprazoli, pantoprazoli, lansoprazoli,etj.Omeprazoli është bari që lidhet për sistemin e enzimeve të H+ / K+ / ATP – azës ( qënjihet si pompa proteinike ) në murin parietal të lukthit.Me këtë veprim suprimohet sekretimi i joneve të H + në lumenin gastrik. Suprimimi iprodhimit të acidit gastrik ësthë shumë më efektiv, se sa me H2 bllokatorë . Shfrytëzohetnë reflux ezofagitis, dhe në ulçerën aktive peptike, - sidomos në rastet kur dështojnë H2bllokatorët. Jepet së bashku me antimikrobikët për eradikimin e H. pylori.AntiemetikëtSipas vendveprimit antiemetikët ndahen në ata që veprojnë në qendrën e të vjellurit nëtru ( hioscina, dhe disa antihistaminikë ), në zonën kemoreceptore ( metoklopramidi, 22
    • domperidoni, dhe disa fenotiazina), dhe në ata që veprojnë në stomak ( metoklopramidi,dhe domperidoni ).H1 bllokatorët ( difenhidramina dhe ciklizina ) mund të shfrytëzohen në sëmundjen ekinetozës.AntidiaroikëtNë këtë grup hyjnë : - absorbentët, - barnat që ulin motilitetin e zorrëve, dhe - barnat që modifikojnë transportin e lëngjeve dhe elektrolitëve.Diaretë e shkaktuara nga sëmundjet infektive trajtohen me antimikrobikët gjegjës.AbsorbentëtBarnat absorbuese veprojnë duke i absorbuar toksinat dhe mikroorganizmat nga zorrët,ose duke e mbështjellur dhe mbrojtur mukozën e zorrëve. Si substanca absorbuesemund të shërbejnë : kaolina, pektina, karboni mjekësor.Barnat kundër motilitetitBarkqitjet që s’ mund të kontrollohen me absorbentë mund të mjekohen me substancaqë ndryshojnë motilitetin e zorrëve. Për këtë qëllim shfrytëzohen difenolksilati, dheloperamidi. Këto kanë veprime të ngjashme me opiatet. Veprojnë duke e inhibuarlirimin e acetikolinës dhe me këtë ulin peristaltikën.LaksativëtJanë substanca që provokojnë jashtëqitjen dhe mënjanojnë obstipacionin. Këtosubstanca nuk është mirë të shfrytëzohen gjatë, por është më mirë të merret ushqimdietal që mund të ndihmojë në obstipacionin e rëndë.Klasifikimi i laksativëve mund të bëhet në bazë të mekanizmit të veprimit, si : a) stimuluesit ose rituesit e zorrëve, b) zbutësit e fekaleve, c) laksativët osmotik.Stimuluesit ose irituesit e zorrëveVaji i ricinit është një iritues i fuqishëm i zorrëve që manifestohet me rritje tëperistaltikës. Sena dhe aloe përmbajnë substancën emodinë, e cila stimulon aktivitetin ekolonit. Kjo substancë absorbohet nga zorrët e holla dhe pastaj sekretohet në kolon,kështu që edhe fillimi i veprimit është 6 – 8 orë pas marrjes. Kundër-indikohet nështatzëni, dhe te nënat gjidhënëse.Zbutësit e fekaleveDokusati i natriumit dhe supostet e glicerinës veprojnë në sipërfaqen e fekaleve dukebërë zbutjen e tyre dhe lehtësimin e pasazhës. 23
    • Laksativët osmotikKëta në zorrë formojnë gele të cilat bëjnë retencion të ujit, dhe me këtë shkaktojnëdistendimin e zorrëve, - e kjo do ta rrisë peristaltikën e tyre. Këtë veprim e kanë : agari,metil – celuloza, dhe laktuloza.Tretësira elektrolite izoosmotike e polietilen-glikolit shfrytëzohet për lavazhën e kolonitpër procedura endoskopike. ------------------------------------------------------- 24