Farmacologia gastrointestinal
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Farmacologia gastrointestinal Farmacologia gastrointestinal Presentation Transcript

  • FARMACOLOGIAGASTROINTESTINAL FARMACOLOGIA HUMANA J. FLOREZ 3er. ED. CAP. 44 PAG 733-756
  • ESTIMULANTES DE LAMOTILIDAD INTESTINAL
  • Son fármacos con una acciónantidopaminérgica, que les confiere:Una aplicación terapéutica como antieméticos, yuna acción procinética con efecto de aumentode la motilidad intestinal.
  • Metoclopramida (carnotprim)Mec. de acción: Bloquea receptores D2 y esagonista receptores 5 HT4 ( procinética) En altasdosis antagoniza receptores serotoninérgicos 5-HT3 en la ZQGPromueve la coordinación motora gástrica,pilórica y duodenal. Incrementa la peristalsis delyeyuno.
  • F. cinetica: Se administra por vía parenteral y vía oral.Biodisponibilidad de 32 a 97%. Se une aproteínas alfa 1 glucoproteina ácida. Semetaboliza en hígado por conjugación (75%).Vida media 2.5 a 5 hs. Atraviesa la barrera H-E yla placentaria. Se elimina por orina y bilis.DOSIS: Adultos 10-20 mg cada 8horas, administrada antes de las comidas, porvía parenterales preferible no rebasar los 10 mgen cada dosis, que puede repetirse cada 6-8horas.
  • En los niños, la dosis máxima diaria no debesuperar a los 0,5 mg/kg/día; las dosisrecomendadas son las siguientes:hasta 1 año de edad, 1 mg 2 veces al día; 1-3años, 1 mg 2-3 veces al día; 3-5 años, 2 mg 2-3veces al día, y 5-9 años, 2,5 mg 3 veces al día.
  • Indicación:Emesis provocada por Cisplatino oCiclofosfamida. Gastroparesiadiabética, esofagitis por reflujo y reflujogastroesofágico.Interacción: Digoxina Aspirina, paracetamol, tetraciclina.
  • E.S: Síntomas extrapiramidales, sedación,somnolencia, ansiedad, depresión con dosisaltas.Mareos (20%), inquietud, sequedad de boca,dolores abdominales y diarrea.Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorreaetc)
  • Síntomas extrapiramidalesEsta caracterizado por un movimientoinvoluntario, breve, irregular y carente de intenciónque afecta predominantemente el segmento distalde las extremidades.Bradicinesia, rigidez y trastornos posturales. (Enf. delparkinson y síndromes parkinsonianos )Diversos movimientos involuntarioscorea, balismos, temblor,tics.
  • Domperidona (motilium) ANTIDOPAMINÉRGICO Mec. de acción:Antagonista de receptores de D2 a nivel central(ZQG hipófisis posterior) y periférico.La dosis oral en adultos es de 10-20 mg cada 8horas, tomada 15-20 min antes de las comidas.En los niños, 2,5 mg (1-3 años) o 5 mg (5-7 años)3 veces al día.
  • F. cinética: Se absorbe por vía oral con rapidez,biodisponibilidad del 15 %. Se une a proteínasplasmáticas 91%. VMP de 7 a 9 hs. Ajustar lasdosis en IR. Los metabolitos se excretan por lasheces y orina. No atraviesa la barrera H-E ycarece de efectos centrales extrapiramidales.
  • Indicación: Trastornos gastroparésicos (acelera elvaciamiento gástrico). Útil como antiemético entratamientos leves con quimioterápicos.Interacción: Ranitidina, bicarbonato de NaE.S: Cefalea, exantema cutáneo, prurito, sequedadbucal, diarrea. Hiperprolactinemia.Contraindicación: Hemorragia GI, hipersensibilidad
  • LAXANTES
  • CLASIFICACIÓN DE LOS LAXANTES• FORMADORES DE MASA – CELULOSA, METILCELULOSA – PSYLLIUM• LUBRICANTES O SUAVIZANTES – DOCUSATO SÓDICO – GLICERINA• OSMÓTICOS – SALES DE Mg y Na – DERIVADOS DE AZÚCARES• ESTIMULANTES POR CONTACTO – ANTRAQUINONAS – DERIV. DE DIFENILMETANO – ACEITE DE RICINO14
  • FORMADORES DE MASA• CELULOSA, PSYLLIUM• MEC DE ACCIÓN – Son sust hidrófilas que absorben agua y aumentan de volumen, estimulando el peristaltismo• ADMINISTRACIÓN – Por vía oral, actúan a las 12-24 hs.• Contraindicaciones: – Obstrucción intestinal15
  • SUAVIZANTES Y LUBRICANTES• DOCUSATO DE Na – MEC DE ACCIÓN • Tensioactivo aniónico que humedece y emulsiona las heces.• GLICERINA – MEC DE ACCIÓN • Lubrica y ablanda la masa fecal.16
  • LUBRIFICANTESAcción• Ablandan las heces• Aumentan algo el volumen• Lubrican la mucosa intestinal• Recubren las heces de una capa de grasa• Impiden la absorción de agua del intestino• No alteran el peristaltismoINDICACIONES: donde no se deba hacer un esfuerzo• excesivo: hernia abdominal, postparto, problemas cv
  • LAXANTES OSMÓTICOS• MEC DE ACCIÓN – No se absorben y atraen y retienen grandes cantidades de agua en el intestino, estimulando la peristalsis.• SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO, CITRATO, SULFATO• DERIVADOS DE AZÚCARES: LACTULOSA, SORBITOL, LACTITIOL. – No se absorben y son metabolizados por las bacterias, originando ac grasos de cadena corta que actúan como agentes osmóticos.18
  • OSMÓTICOSMecanismo de acción• Atraen agua a la luz intestinal• Disminuyen la consistencia• de las heces• Aumentan su volumen• Aumenta peristaltismo• Favorecen su tránsito y• eliminación• 1. Salinos (enemas)• sales de Mg: Sulfato magnésico, hidróxido de Mg:• sales de Na: fosfatos y bifosfatos• 2. Hipermolares• 3. Glicerina
  • GLICERINA (supositorios)• Muy utilizados• Mecanismo de acción de su acción evacuante• - Actividad higroscópica: atrae agua• - Ligero efecto irritante• Reacciones adversas• Mínimas• Uso prolongado: irritación rectal
  • ESTIMULANTES POR CONTACTO• ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CÁSCARA SAGRADA.• DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO, PICOSULFATO, FENOLFTALEÍNA• ACEITE DE RICINO• MEC DE ACCIÓN: – Irritación de la mucosa: altera la motilidad intestinal – Inhiben la absorción de agua y electrolitos en la luz intestinal, favoreciendo la peristalsis.• USOS: – Son los mas activos, suelen producir cólicos fuertes. – Se usan cuando se necesita una evacuación intestinal rápida.21
  • ESTIMULANTES• -Irritantes del intestino grueso:• a. NATURALES: derivados antraquinónicos• b. SINTÉTICOS: derivados del difenilmetano• - Irritantes del intestino delgado: aceite de ricino• Acción• - Irritante de la mucosa intestinal• - Acción a nivel del plexo nervioso intestinal• - También actúan estimulando la secreción• de agua en el intestino delgado o grueso, según el tipo
  • • Reacciones adversas• Pueden producir opresiones, cólicos, incremento secreción mucus e• incluso excesiva eliminación de líquidos• •Riesgos• Pérdida excesiva de líquidos y electrolitos• Pérdida intestinal de proteínas, hipocalcemia• Mala absorción debida a la hipermotilidad
  • Características• Muy efectivos• Deben ser recomendados con precaución• No recomendables su uso continuado• No utilizar durante más de una semana• “Síndrome del intestino perezoso”• “Hábito del laxante”• “Enfermedad de los laxantes”• Diarreas, dolores abdominales,• náuseas, vómitos, alteraciones mucosa• colon, trastornos hidroelectrolíticos• con hipocalcemia
  • ANTIDIARREICOS
  • • SON FÁRMACOS UTILIZADOS CON EL FIN DE REDUCIR EL NÚMERO DE DEPOSICIONES EN CASOS DE DIARREA26
  • CLASIFICACIÓN• MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS – OPIODES – SUBSALICILATO DE Bi• INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD – ANTICOLINÉRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA – OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO• AGENTES ADSORBENTES – CARBÓN ACTIVADO – YESO – PECTINA – CAOLÍN – RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO• ANTIINFECCIOSOS27
  • MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOSMEC DE ACCIÓN:OPIOIDES: aumentan la absorción e inhiben lasecreción de agua al intestino, además enlentecen lapropulsión (aumenta el tiempo de contacto en elintestino y hay mas absorción)SUBSALICILATO DE BISMUTO: leve acción bactericidadel Bi y acción antiinflamatoria del subsalicilato.Reduce el número de deposiciones y aliviasintomáticamente las náuseas y el dolor abdominal.• La dosis es de 0,5 g, 8 veces al día• R.A: reacciones alérgicas y hemorragias gastrointestinales del subsalicilato y neurotoxicidad del bismuto. 28
  • INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD• OPIOIDES: – de las terminaciones nerviosas de los plexos mientéricos: enlentecimiento de la motilidad intestinal por inhibición de las fibras musculos longitudinales.• Loperamida no atravieza practicamente la BHE por lo que carece de los efectos centrales de los opiaceos.• Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE y ocasiona efectos centrales (euforia, dependencia física)29
  • • El receptor opioide μ es un receptor opioide localizado principalmente en el cerebro y la médula espinal. Tiene importantes implicaciones en la analgesia y los efectos psicoactivos de todos los opioidesTipos: μ1, μ2 y μ3La respuesta farmacodinámica a un opiáceodepende del receptor al que se une, su afinidadpara ese receptor, y si los opiáceos es unagonista o un antagonista.
  • INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD• ANTICOLINÉRGICOS: – BUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINA – METIL BROMURO DE HIOSCINA• MEC DE ACCIÓN – Antagonistas colinérgicos de acción muscarínica: inhiben la acción de la ACh intrínseca (plexos Mioentérico y Submucoso) y extrínseco (Parasimpático)Inhiben la actividad motora de estómago, duodeno, yeyuno, íleon ycolon, reduciendo tanto el tono como la amplitud y la frecuencia de lascontracciones peristálticas.• No sirve en diarreas que no involucre mecanismos colinérgicos (ej: hormonales)31
  • AGENTES ANTIINFECCIOSOS
  • AGENTES ADSORBENTES• Los adsorbentes son sustancias con una pretendida capacidad de adsorber sustancias tóxicas e impedir que actúen sobre la mucosa• El carbón activado se utiliza principalmentepara evitar la absorción de productos tóxicos,incluidos algunos fármacosDosis de 5-10 g en 100 ml de agua, o administrarhasta un máximo de 50 g por vía oral.
  • ENZIMAS PANCREATICASCuando la capacidad exocrina del páncreas desciende pordebajo del 10 % de la secreción normal, aparecen fenómenosde mala digestión, con pérdida de grasas y proteínas.• La dosificación debe ajustarse a cada paciente, valorando la eficacia mediante el análisis de las heces, la sintomatología digestiva y el estado nutricional.• Dado el peligro de inactivación por el pH ácido del estómago, es conveniente asociar alguna medida protectora; éstas pueden ser: asociación de antagonistas H2 o inhibidores de la bomba de protones; administración del preparado inmediatamente antes de la ingesta, y protección con cubierta entérica.
  • Para valorar la insuficiencia del páncreas exocrino ycontrolar la eficacia de los suplementospancreáticos se emplean dos tipos de fármacos:• El dilaurinato de fluoresceína (PANCREOLAURYL TEST) , para explorar la actividad lipásica, El dilaurinato de fluoresceína es hidrolizado en el intestino por la arilesterasa lipasa pancreática; se valora la cantidad de fluoresceína que queda libre
  • La bentiromida (dolocatil codeina) (ácido N-benzoil-L-tirosil-p-aminobenzoico) , sirve paraexplorar la actividad de la quimotripsina.La bentiromida es hidrolizada por la quimotripsinapancreática dejando libre el ácido p-aminobenzoico(PABA). Éste se absorbe en el intestino, esconjugado en el hígado y es eliminado por laorina, donde se cuantifica.
  • REACCIONES ADVERSAS:Pueden aparecer náuseas, vómitos, diarrea, cefaleao un aumento transitorio de las pruebas de funciónhepática.Durante 3 días antes de la prueba se debesuspender toda administración deparacetamol, lidocaína, procaína, procainamida, cloranfenicol, sulfamidas y tiazidas. Igualmente sesuspenderán las ciruelas y los suplementosenzimáticos y vitamínicos que puedan contenerPABA.