Este documento presenta una lista de fármacos adrenergicos y colinérgicos, clasificados por su mecanismo de acción. Describe brevemente cada fármaco, incluyendo su categoría, selectividad y usos terapéuticos principales. Los fármacos se dividen en agonistas alfa y beta, antagonistas alfa y beta, agentes que modifican la norepinefrina, agonistas muscarínicos, antagonistas muscarínicos y bloqueadores ganglionares y nicotínicos.
2. Alpha drugs
Nombre Categoria Descripcion
Dopamina Adrenergico, agonista, directo
Mantenimiento de flujo renal, receptors d1 renales, actividad epi en altas dosis,
puede usarse en shock cardiogenico, puede causar nausea y vomito
Fenilefrina /
Nafazolina
Adrenergico, agonista, directo
Alpha-1 Selectivo ( Incremento de TA
Bradicardia refleja)
Usado topicamente como descongestionante nasal (restriccion de flujo a la nariz)
induce midriasis para el examen oftalmico.
NO CATECOL, no degradable por COMT (HL:20 min)
Clonidina /
Guanabenz /
Guanafacina
Adrenergico, agonista, directo
Alpha-2 Selectivo ( inhibe
simpaticomimeticos)
Antagonista adrenergico indirecto, decrement el flujo simpatico Produce
hypertension transitoria (via receptors vasculares alpha-2) seguida de una
HIPOtension prolongada
Metildopa
Adrenergico, agonista, directo
Alpha-2 Selectivo (Alpha-methyl-NE)
Reemplaza lentamente la NE endogena en neuronas simpaticas, induce un efecto
fisiologico inhibitorio del decrement del flujo simpatico
Oximetolazina
/
Xilometolazina
Adrenergico, agonista, directo
Alpha-1-2
Descongestionante Nasal (puede producer hypotension Alpha-2)
NorEpinefrina
Adrenergico, agonista, directo
Alpha-1-2 Beta-1
Incremento de TA Bradicardia refleja
Metoxamina
Adrenergico, agonista, directo
Alpha-1 Selectivo
Usada para mantener la TA durante la anesthesia. Produce pocas arritmias
3. Beta drugs
Nombre Categoria Descripcion
Isoproterenol
Adrenergico, agonista, directo
Beta-1-2 Selectivo
Administrado sublinagualmente o por inhalacion, Produce hypotension
Beta-2, taticardia Beta-1 y Mayor Gasto cardiac, Metabolizable por COMT
hepatica
Dobutamina
Adrenergico, agonista, directo
Beta-1 CARDIOSELECTIVO
Efectos Alpha-1, usada para shock cardiogenico y Falla cardiac congestive
(CHF) +INOTROPISMO con poco efecto en el ritmo cardiac y RVP
Albuterol /
Bitoterol /
Isotanina
Metaproterenol
/ Pirbuterol /
Terbutalina
Adrenergico, agonista, directo
Beta-2 Selectivo
Broncodilatador
Ritodrina Usado como relajante uterino en la labor
Epinefrina
Adrenergico, agonista, directo
No Selectivo (REVERSION)
Incremento de la TA, (alpha-1) y taticardia directa (Beta-1)
4. Mixed drugs
Nombre Categoria Descripcion
Efedrina /
Pseudoefedrina
Adrenergico,
agonista,
Indirecto
No selectivo
Tomada oralmente, larga duracion de accion. Usada
en asma, como descongestionante nasal y como
presor
Tiene efecto simpatico potenciador (taquifilactico)
Antagonizado por Cocaina
Metaraminol
Usado en el tratamiento de la Hipotension. Efectos
similares a NE, menos potente y duradero. Debido a
la bradycardia refleja, decrement el gasto cardiac
+INTROPISMO, Potencia la Liberacion de NE
5. Modificacion de NE
Nombre Categoria Descripcion
Pargilina /
Clorgilina /
Deprenil
Adrenergico, Agonista, Indirecto
Agente potenciador NE /
Inhibidor MAO
Inhibidor MAO no selective
Ihibidor MAO A
Inhibidor MAO B
Cocaina
Adrenergico, Agonista, Indirecto
Agente potenciador NE /
Inhibidor de recaptacion (NET)
Bloquea la recaptacion (NET), potenciando efectos de la NE
BLOQUEA A LA TIRAMINA
Tiramina
Adrenergico, Agonista, Indirecto
Agente potenciador NE /
Agente Liberador de NE
(Desplazamiento)
Potencia la liberacion de NE en neuronas pre-sinapticas. Es un SUSTRATO
FALSO para MAO. La recaptacion de tiramina es necesaria para el efecto
ES PELIGROSO COMER COMIDA CON TIRAMINA E INHIBIDORES MAO,
LLEVANDO A CRISIS HIPERTENSIVAS
Amfetamina /
Metaanfetamina
/ Metilfenidato /
Pemolina /
Fenmetrazina
Adrenergico, Agonista, Indirecto
Agente potenciador NE /
AMPHETAMINA
Promueve la liberacion de NE, Dopamina y Serotonina desde las
neuronas del SNC. NO ES CATECOL, Y NO ES SUSTRATO DE MAO o COMT
(Larga duracion)
Guanetidina /
Guanadrel Adrenergico, antagonista,
indirecto
Agente DEPLETANTE NE
Inhibe la liberacion de NE y gradualmente deplete los granulos de
almacen, Se bloquea con cocaina
Reserpina 5HT
Bloquea el transporte de NE, DE 5HT y de dopamine a las vesiculas,
depletando su almacen. Su efecto es IRREVERSIBLE, deplentando aminas
hasta que se sinteizan de nuevo
6. Alpha Blockers drugs
Nombre Categoria Descripcion
Prazosina /
Doxazosina /
Terazosina
Adrenergico, Antagonista, Alpha
antagonista, alpha-1 Selectivo
Tiene menor efecto en la bradycardia reflejo y liberacion de renina, al no
bloquear receptors alpha 2, usado para tratar la hipertension
Yohimbina
Adrenergico, Antagonista, Alpha
antagonista, alpha-2 Selectivo
El unico antagonista Alpha-2, puede ser util en insuficiencia autonomica
Fenoxibenzamina
Adrenergico, Antagonista, Alpha
antagonista, no selectivo
Usado en el manejo del feocromocitoma y en cirugía posterior.
UNION IRREVERSIBLE al receptor alpha, HL: 14-48Hrs causa
hypotension ortostatica, bradycardia refleja y liberacion refleja de
renina
Fentolamina /
Tolazolina
Adrenergico, Antagonista, Alpha
antagonista, no selectivo
Usado en el manejo del Feocromocitoma, bloquea receptors alpha y
5HT, es un agonista muscarinico y de histamina, pobre
biodisponibilidad oral y poca duracion de accion, Causa hypotension,
Taticardia marcada (refleja y por liberacion de NE [bloqueo alpha-2]) y
liberacion relfeja de renina
Urapidil
Adrenergico, Antagonista, Alpha
antagonista, Alpha-1 Selectivo
Menor efecto en taticardia refleja y liberacion refleja de renina (no
bloquea alpha-2) usada en el tratamiento de hipertension
Labetalol
Adrenergico, Antagonista, Alpha
antagonista, Alpha-1 Selectivo
Antagonista, Beta-1 No selectivo
Causa hypotension, acompañado de poca bradycardia a comparacion
de otros antagonistas alpha-1 debido a su antagonism beta. Es un
anestesico local con actividad de estabilizacion membranal
7. Beta Blockers drugs
Nombre Categoria Descripcion
Propanolol /
Pindolol
Adrenergico, Antagonista, Beta
antagonista, No selectivo
Tiene un metabolism extenso de primer paso, Lipofilico, cruza BHE, usado
para migrañas y desordenes del SNC, anestesico local con actividad
estabilizadora de memebrana
Acebutolol /
Atenolol /
Adrenergico, Antagonista, Beta
antagonista, Beta-1 Selectivo
Cardioselectivo seguro de usar para asmaticos
Betaxolol
Decrementa la produccion de humor acuoso, usado para el tratamiento
de glaucoma de Angulo abierto, Cardioselectivo seguro para asmaticos
Esmolol
Vida media de solo 10 minutos, usado en cirugia, bloquea taticardia
refleja y la liberacion de renina que acompaña a los vasodilatadores,
Cardioselectivo, seguro para asmaticos
Metoprolol
Anestesico local con actividad de estabilizacion membranal,
Cardioselectivo, seguro para asmaticos
Butoxamida
Adrenergico, Antagonista, Beta
antagonista, Beta-2 Selectivo
La unica droga beta-2 selective, sin uso terapeutico
Levobunolol
/ Timolol
Adrenergico, Antagonista, Beta
antagonista, Beta no selectivo
Decrementa la produccion de humor acuoso, usado para el tratamiento
de glaucoma de Angulo abierto, Anestesico local con actividad de
estabilizacion membranal
8. Muscarinic drugs
Nombre Categoria Descripcion
Betanecol
Agonista colinergico, Directo
Muscarino
Ester de colina
Resistente a la colinesterasa, teniendo una HL mayor a la AcH, NO cruza la BHE, es
usada en tracto GI y GU
Muscarina
Agonista colinergico, Directo
Muscarino
Alkaloide
Agonista muscarinico prototipico, veneno encontrado en los hongos causando una
Hiper-Activacion Colinergica
Acetilcolina
Agonista colinergico, Directo
Muscarino
Ester de colina
BAJA DOSIS: Estimula NO, Vasodilatacion, Taticardia reflejo
ALTA DOSIS: Vasodilatacion, Bradicardia directa
Vida media extremadamente corta debido a la colinesterasa abundante
Carbacol
Resistente a la colinesterasa, HL mayor a la AcH, Causa la liberacion endogena de
AcH asi como ser un agonista CRUZA BHE
Aplicacion directa al ojo: Trata el glaucoma no congestive de Angulo amplio
Metacolina
Resistente a la AcHcolinesterasa
Usado como agente diagnostic, si la muscarina esta presente, no se produciran
efectos colinergicos
Succinilcolina
Se une a receptors nicotinicos, con gran afinidad para AcH
Tempranamente causa fasciculaciones de Musculo seguido de paralisis por bloqueo
de despolarizacion
Nicotina Agonista colinergico, Directo
Incrementa todo el flujo autonomico (estimulacion ganglionica) Estimula la
liberacion adrenal medular de NE y Epi, incrementando la respuesta simpatica
Encontrado en insecticidas y humo de cigarro
A grandes dosis puede causar bloqueo de despolarizacion del musculo liso
esqueletico y liso
9. Cholinesterase Inhibitors
Nombre Categoria Descripcion
Edrofonio /
Neostigmina /
Ambenonio /
Piridostigmina
Agonista
Colinergico,
Indirecto
Inhibidor de
colinesterasa
Carbamato
(Reversible)
De muy poca duracion, usado en el Dx. De
miastemia grave, debiendo decrementar la
fuerza muscular, de incrementarla la MG es
possible, de hacerla peor una crisis colinergica
(bloqueo de despolarizacion) se sospecha
Fisostigmina
Es un nitrogeno terciario y NO entra al SNC, por
tanto SE USA COMO TRATAMIENTO DE LA
INTOXICACION POR ATROPINA
Demecario
Amonio cuaternario, NO entra al SNC
Se puede usar en el tratamiento del glaucoma,
con larga duracion de accion
10. IRREVERSIBLE CHOLINESTERASE drugs
Nombre Categoria Descripcion
Ecotiofato /
Isoflurofato Agonista
Colinergico,
Indirecto
Inhibidor de
colinesterasa
Organofosfato
(IRREVERSIBLE)
Usado en tratamiento de glaucoma
Malation /
Paration
Insecticida Comun
Sarin /
Soman
Gas Nervioso
11. Ganglionic Blockers
Nombre Categoria Descripcion
Trimetafan Antagonista
Colinergico,
Directo
Bloqueador
Ganglionico
Bloquea
Receptores Ng
BLOQUEA TODA REPSUESTA AUTONOMICA
Hexametonio
Bloqueador ganglionico prototipico. Bloquea
todas las respuestas del reflejo autonomico
(Generalmente, taticardia o bradycardia)
Atropina
Antagonista
Colinergico,
Directo
Antagonista
muscarinico
3 Amina
ANTIDOTO A LA INTOXICACION DE
ORGANOFOSFORADOS
ESPECIALMENTE SI YA A PASADO MAS DE MEDIA
HORA
CRUZA LA BHE
12. Muscarine Antagonist Drugs
Nombre Categoria Descripcion
Benzotropina /
Ciclopentolato /
Homatropina /
Pirenzepina /
Trihexifenidil /
Tropicamida
Antagonista Colinergico,
Directo
Antagonista Muscarinico
3 Amina
PRE ANESTESICO
CRUZA BHE
Escopolamina
Usada en la enfermedad por
mareo (cinetosis)
CRUZA BHE
Atropina metil-nitrato
/ Glicopirrolato /
Ipatropio /
Metescopolamina /
Propantelina
Antagonista Colinergico,
Directo
Antagonista Muscarinico
4 Amina
NO CRUZA BHE
13. Nicotine Blockers Drugs
Nombre Categoria Descripcion
Curare
(d-tubocurarina)
Antagonista Colinergico,
Directo
Bloqueador nicotinico
Bloqueo de union
neuromuscular
Antagonista proptotipo de UNM, causa
paralisis flacida del musculo
esqueletico. SOLO BLOQUEA LA UNM,
NO OTRO RECEPTOR NICOTINICO O
MUSCARINICO!!!
CHOLINESTERASE ACTIVATOR
Nombre Categoria Descripcion
Pralidoxina
(2-PAM
Activador de
Colinesterasa
Antidoto Para la Intoxicacion por
Organofosforados, siempre y cuando se
administer en la primer media hora,
ANTES QUE OCURRA ENVEJECIMIENTO
14. Antihistaminics (H1)
Nombre Descripcion
Ciclizina /
Meclizina
Usada en la enfermedad por mareo (cinetosis)
Dimenhidrinato /
Clorciclizina
Sedante - Usada en la enfermedad por mareo (cinetosis)
Difenhidramida /
Pirilamida
Sedante debido a efectos antihistaminicos del SNC – Beneficial en el sueño y como
anxiolitico
Clorfeniramida Menor sedante y menor efecto GI
Ciproheptadina Usada en el tratamiento de urticaria
Astemizole /
Terfenadina /
Fexofenadina
Menos sedante NO CRUZA BHE – SUS NIVELES SE INCREMENTAN EN INTERACCION CON
ERITROMICINA Y KETOCONAZOLE (CYTP450– ARRITMIA FATAL)
Loratadina Menos sedante, NO CRUZA BHE
Prometazina Usada como Sedante
Clorciclizina UNA PIPERAZINA, Usada en la enfermedad por mareo (cinetosis)
Hidroxizina
UNA PIPERAZINA, Usada en la enfermedad por mareo (cinetosis)
Usado como limitador de la Nausea y como anxiolitico
TIENE EFECTOS SUBCORTICALES DEL SNC, LA ANTI-EMESIS SIENDO UNO DE ELLOS
15. Volatile Anesthetics
Nombre Descripcion
Enflurano
Sensibilizacion cardiac a las catecolaminas, Hepatotoxico
Halotano
Isofluorano
Preferido para anesthesia general en la mayoria de casos = CAM 1.40%
Tiene la menor hepatotoxicidad y no es appreciable la baja de gasto cardiaco
Metoxifluorano
Mas potente (ALTAMENTE LIPOFILICO MAYOR COEFICIENTE DE OSWALD) CAM = 0.16%
Excelente relajante muscular, Sensibilizacion cardiac a las catecolaminas, Hepatotoxico
Y Nefrotoxico
Gaseous Anesthetics
Nombre Descripcion
Oxido Nitroso
(NO)
Menormente potente (MENORMENTE LIPOFILICO, MENOR COEFICIENTE DE OSWALD),
Es un anestesico incomplete, con indice RAPIDO DE INDUCCION
Usado en procedimientos locales o en procedimientos donde la respuesta del
paciente es requeridaXenon
16. IV anesthethics
Nombre Descripcion
Droperidol
Antipsicotico y Opiato, causa NEUROLEPTANELGESIA, un estado de indiferencia,
pero si sueño. Util en procedimientos donde el paciente debe cooperarFentanil /
Sufeltanil
Ketamina
Bloquea receptors de Glutamato (NMDA), relacionado al PCP y alucinogeno.
Produce Anestesia disociativa - No hay relajacion muscular, excelente amnesia
Propofol
Popular como anestesico fijo y preanestesico (Tipo Escopolamina) Con accion
breve, debido a la redistribucion en el encefalo (altamente Lipofilico) – Similar a
barbituricos, con recuperacion mas rapida, Causa Hipotension en dosis anestesicas
17. Local Anestesics
Nombre Categoria Descripcion
Lidocaina
CV; Anti-Arritmico
Clase I (Bloqueador Na+)
Anestesico Local - AMIDA
Antiarritmico, Administrado por IV (evitar primer fase),
Indicado en Arritmias ventriculares: ARRITMIAS, DISRRITMIAS
Mejora conduccion lenta (K), suppression de marcapasos
ectopico
Anestesico Local, Infiltracion, bloqueo periferico, bloqueo
epidural.
Bupivacaina
Anestesico Local: AMIDA
Usado como Anestesico de inflitracion, bloqueo periferico,
bloqueo epiduralMepivacaina
Benzocaina
Anestesico Local: ESTER
Efectivo como agente Topico, penetra membranas mucosas
Cocaina
Procaina
Ideal cercano como anestesico local: Usado SOLO PARA
ANESTESIA DE INFILTRACION o BLOQUEO ESPINAL
Tetracaina Ideal cercano como anestesico local
18. Barbiturates
Nombre Categoria Descripcion
Fenobarbitol SNC: Anti-Convulsivo
Gran-Mal
Barbiturico
Vida media prolongada, usado en el tratamiento del gran mal
/ Convulsiones parciales y para el ESTADO EPILEPTICUS
Primidona Su metabolito activo es el fenobarbital
Pentobarbitol
SNC: Depresor
Barbiturico
Anestesico IV
Vida media intermedia
Tiopental
Vida media Ultra corta, usado como anestésico IV o
medicación pre-anestésica
No es analgésico: Incrementa la percepción del dolor, se
combina con NO por sus propiedades analgésicas. DEPRIME
PROFUNDAMENTE EL SISTEMA RESPIRATORIO
Tiene un inicio rápido y terminación, es ALTAMENTE
LIPOFILICO y se redistribuye rapidamente
19. Benzodiazepine
Nombre Categoria Descripcion
Clorazepato
SNC: Depresor
Benzodiazepina
Usado como terapia adjunta en las convulsiones complejas parciales
Clordiazepoxido Tiene eficacia prolongada, por metabolitos activos
Clonazepam
Usado en el tratamiento de convulsiones petit mal. Desarrolla tolerancia,
contraindicando terapia a lago plazo
Diazepam
Vida media muy prolongada, debido a metabolitos T1/2, Anxiolitico a bajas
dosis, sedativo a altas (anti-convulsivante (ESTADO EPILEPTICUS),
medicación preanestesica, antiespasmódico
Vida media prolongada por cimetidina
Flurazepam Accion prolongada, forma tolerancia
Midazolam
Usado como Anestesico IV o como medicación preanestesica. Accion corta
debido a redistribución desde el cerebro
Trizolam Accion corta, usado como hipnotico. Forma tolerancia
Lorazepam
Accion corta, NO metabolizado por el sistema P450, Usado como
anticonvulsivante (estado espilepticus)
Oxazepam Accion corta, NO metabolizado por el sistema P450
Flumazenil
SNC: Antagonista de
Benzodiazepina
Antagonista competitivo del receptor de benzodiacepina, usado en
situaciones de sobredosis o toxicidad por benzodiazepinas
20. Antipsicotico
Nombre Categoria Descripcion
Droperidol
SNC: Antipsicotico
Butirofenona
Tambien usado como anestésico IV
Haloperidol
TIENE LOS PEORES SEP’s, y minimos efectos anti-colinérgicos, efectos
hipotensivos muy bajos
Clozapina SNC: Antipsicotico
Miscelaneo
Tiene Mayor afinidad por receptores 5HT2 y D2
NO TIENE SEP’s y es la única droga que ayuda con TODOS LOS SINTOMAS
NEGATIVOS DE LA ESQUIZOFRENIA
Tiene alta incidencia de agranulocitosis.
Risperidona Altos SEP’s
Clorpromazina
SNC: Antipsicotico
Fenotiazina, piperazina
Altos efectos sedativos, puede ser anxiolitico, Tx. Para depresión y
psicosis
Acetofenacina /
Perfenazina /
Piperacetazina /
Trifluoperazina
Mas SEP’s extras y efectos antiemeticos
Flufenazina Potente, efectos SEP elevados
Tioridazina
Tiende a tener efectos SEP’s minimos, porque esta droga tiene efectos
anticolinérgicos intrinsecos
Clorprotixeno SNC: Antipsicotico
Tioxantenos
Efectos hipotensivos bajos
Tiotiexeno Efectos hipotensivos bajos, Potente: moderado perfil de efectos adversos
21. Miscelaneos
Nombre Categoria Descripcion
Litio
SNC: Desorden
bipolar
Solo funciona a largo plazo -2 semanas de
latencia- Tx. De Episodios maniacos agudos,
accion antidepresiva
Indice terapeutico estrecho Hipotiroidismo,
leukocytosis, acne, tremor, diabetes insipidus,
alteracion del ECG
Ondasentron Antagonista 5-HT3 Anti-emetico
Sumatriptan Agonista 5-HT1D Inhibicion CGRP [Anti migrañas]
Buspirona SNC: Anxiolitico
Agonista parcial del receptor 5HT1, no es un
sedative ni formador de habitos. Tomar
demaciado causa molestia mas que Alivio.
Debe tomarse por antes de que tome efecto
22. Anticonvulsivos – GRAN MAL
Nombre Descripcion
Fenobarbitol
Vida media prolongada, usado en el tratamiento del gran mal /
Convulsiones parciales y para el ESTADO EPILEPTICUS
Primidona
Tratamiento GRAN MAL/ Parcial. Droga de segunda línea. Su metabolito
activo es el fenobarbital NUNCA DEBE DARSE CON FENOBARBITOL SOLLO
CON FENITOINA
Fenitoina (hidantoina)
Tratamiento GRAN MAL / PARCIAL MECH = Prolonga la inactivacion de
canals de Na+ incrementando el umbral epileptico
Antiarritmico: Similar a la lidocaine, especialmente para la toxicidad
digitalis
Carbamazepina
Tratamiento GRAN MAL / Parcial. Puede tartar Desroden bipolar y
neuralgias trigeminas y glosofaringeas
MECH = Prolonga la inactivacion de canals de Na+ incrementando el
umbral epileptico, Es menormente sedante que la fenitoina
Tiene una absorcion lenta y erratica, Efectos secundarios: Sedacion,
Ataxia, diplopia, nausea, vomito
23. Anticonvulsivos – Parcial
Nombre Descripcion
Gabapentina
Tratamiento de la convulsion parcial, o adjunto al tratamiento del GRAN MAL
MECH = Mejora la liberación de GABA inducida por despolarización. Efectiva en
pacientes refractorios, usada en combinación con fenintoina o carabamazepina
Vigabatrina MECH = Inhibe la transaminasa GABA, incrementando los niveles de Gaba
Anticonvulsivos – Petit Mal
Nombre Descripcion
Acido
Valproico
(VPA)
Tratamiento Petit MAL.
MECH = Prolonga inactivación de canales Na+ incrementando el umbral epiléptico
Inhibicion de canales Ca+ Tipo-T / Inhibicion de transaminasa GABA, ↑↑Niveles de GABA
Trimetadiona
Tratamiento Petit-mal, usado cuando el VPA y la etosuximida fallan
MECH: Inhibe canales Ca+ Tipo-T No se une a proteínas plasmáticas, Puede precipiar el GRAN MAL
(fenintoina y primidona) y causar Discrasias Sanguineas
Etosuximida
Tratamiento Petit mal
MECH: Inhiben canales Ca+ Tipo-T, normalizando activación neuronal No se une a proteínas plasmáticas,
Produce sedación, síntomas parkinsonianos, Precipita el GRAN MAL (fenintoina y primidona)