Principios de terapéutica medica

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FARMACODINAMIA, FARMACOCINETICA.

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  • Los antiácidos no disminuyen el pH, lo aumentan!!! así alcalinizan el estómago.
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  • 1. FESI CUSI ALMARAZ •Santiago Hernández Giovanni •Grupo:1571 1
  • 2. Rama de la medicina que comprende el conocimiento de la historia , el origen, las propiedades físico y químicas , la presentación, la distribución , biotransformación y eliminación de los medicamentos.PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 2
  • 3. • Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos y sus mecanismos de acción. ( como actúan en el organismo) PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 3
  • 4. • Una droga es capas de aumentar o disminuir la velocidad de cualquier función celular.• Las drogas no crean efectos nuevos solo modulan una función en curso PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 4
  • 5. SON 51. Facilitan o bloquean la acción de compuestos endógenos o exógenos provocando una respuesta bioquímica o fisiológicaejemplo:Hipoglucemientes: disminuyen la glucosa en torrente sanguíneoAntihistaminicos: inihibien o bloquean la acción de la histamina PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 5
  • 6. • 2.- estimulando o deprimiendo las funciones celulares.• Ejemplo:Fármacos tiroideos: hipo e hipertiroidismoAnfetaminas: estimulan el SNC.Opiáceos: deprimen el SNC.Quimioterapia: desacelera el crecimiento celular. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 6
  • 7. • 3.- ejerciendo acciones mecánicas, químicas o físicas en el organismoEjemplo:Antiácidos(accion química): disminuyen el pH del jugo gástrico.Antisépticos( acción mecánica) limpian la superficies orgánicas al romper la tensión superficial de la piel.Antipiréticos (acción física): AINE’S disminuyen la temperatura corporal en casos febriles. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 7
  • 8. • 4.- remplazando sustancias químicas naturales que por disfunción no se producen• Ejemplo:Insulina sintética: sustituye a la natural en diabetes mellitus I.Progestágenos: en disfunción ovárica.Tiroxina: disfunción de glándula tiroides. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 8
  • 9. • 5.- Destruyendo microorganismos o impidiendo su reproducción.• Ejemplo:AntibióticosAntisépticos y desinfectantes. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 9
  • 10. • NOS INDICA LA FORMA Y EL SITIO DE ACCIÓN Ejemplo: DE CADA FÁRMACO. ( Penicilinas dentro o fuera de las células) • Actúan inhibiendo las enzimas (como) de la• Su mayor EFECTO depende de la pared celular(donde). interacción del fármaco con un receptor. (como y donde) PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 10
  • 11. Desplazamiento de los fármacos a través del M.P.C• EL DESPLAZAMIENTO DEL FÁRMACO A SU SITIO DE ACCIÓN DEPENDE DE: • CAPACIDAD PARA ATRAVESAR LA MEMBRANA CELULAR • SOLUBILIDAD( HIDROSOLUBLES E HIPO SOLUBLES.) PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 11
  • 12. Formas de penetración de los fármacos a través del M.P.C• Filtración: ( fármacos hidrosolubles)• Difusión pasiva: ( moléculas de pequeño tamaño)• Difusión facilitada:( moléculas pequeñas no polares)• Trasporte activo: ( moléculas de pequeño tamaño)• Pinocitosis: ( moléculas de gran tamaño)• Exocitosis: (moléculas de gran tamaño) PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 12
  • 13. Característica generales de los receptores• Son Estructuras macromoleculares de naturaleza proteica• Se pueden asociar a radicales lipidicos.• Se localizan en gran número en las membranas externas de la células, citoplasma o en el núcleo.• Son selectivos en sus características; estructurales y químicas respondiendo a las señal química apropiada. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 13
  • 14. Efecto-respuestaLa interacción fármaco receptor es el • EJEMPLO: fenómeno básico que inicia la acción del • ADRENALINA EN CASOS fármaco denominada DE ESTRÉS QUE ACTÚA EN EL MUSCULO CARDÍACORESPUESTA-EFECTO PRODUCIENDO TAQUICARDIA ETC. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 14
  • 15. REQUISITOS DE LOS RECEPTORES• AFINIDAD: • ESPECIFICIDAD • SEAN PARECIDAS.• UN FÁRMACO O • ES LA CAPACIDAD DEL SUSTANCIA ENDÓGENA RECETOR DE IDENTIFICA SU DIFERENCIAR UNA RECEPTOR AUN EN MOLÉCULA DE OTRA CONCENTRACIONES AUNQUE SEAN MUY PEQUEÑAS( SE PARECIDAS. ACOPLA) PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 15
  • 16. 1. PROTEÍNAS • NO TODOS ACTÚAN A2. ÁCIDOS NUCLEÍCOS( TRAVÉS DE UN NUCLEOPROTEÍNAS) RECEPTOR3. LÍPIDOS (LIPOPROTEÍNAS)4. CARBOHIDRATOS (GLICOPROTEÍNAS) • UNOS SON ANÁLOGOS QUE SE INCORPORAN A COMPONENTES CELULARES PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 16
  • 17. 5.-QUELANTES • 6.- OSMÓTICOSCOMPUESTO EL PASO DE UN ORGÁNICO LIQUIDO A TRAVÉS SOLUBLE QUE FIJAN DE UNA MEMBRANA IONES METÁLICOS POR PRESIÓN EN SU ESTRUCTURA OSMÓTICA MOLECULAR PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 17
  • 18. CONCEPTOS UTILIZADOS EN FARMACODINAMIA• AFINIDAD: GRADO DE IDENTIFICACIÓN Y ACTIVIDAD ENTRE EL FÁRMACO Y EL RECETOR.• ACTIVIDAD INTRÍNSECA: CUANDO LOS COMPLEJOS FORMADOS INICIAN UNA ACCIÓN CELULAR O SUB CELULAR.• AGONISTAS: AGENTE QUE ESTIMULA A UN RECEPTOR EXISTE AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRÍNSECA PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 18
  • 19. • CALIFICACIÓN DE AGONISTA:PURO TIENE EFICACIA MÁXIMAPARCIAL: TIENE MENOR EFECTO QUE EL PURO. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 19
  • 20. • ANTAGONISTAS: TIENE AFINIDAD PERO NO ACTIVIDAD INTRÍNSECA ( BLOQUEAN UNA RESPUESTA) EVITAN QUE UNA SUSTANCIA PRODUCIDA POR EL ORGANISMO O FÁRMACO LOGRE SU EFECTO.• SINERGISMO: CUANDO DOS FÁRMACOS DEL MIMO TIPO Y MISMO EFECTO DE ADMINISTRAN JUNTOS OCASIONANDO UNA RESPUESTA MAYOR. – NAPROXEN MAS ACETAMINOFEN – AMOXICILINA CON ACIDO CLÁVULANICO. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 20
  • 21. • POTENCIACIÓN: RESPUESTA MAYOR O UN NUMERO MAYOR DE EFECTOS. SUCEDE CUANDO SE ADMINISTRAN DOS FÁRMACOS DE DIFERENTE TIPO Y EFECTO.(UNA SUSTANCIA INCREMENTA LA RESPUESTA DE LA OTRA) LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 21
  • 22. • POTENCIA: Se requieren pequeñas dosis de un fármaco en relación a otro para obtener el efecto deseado. Morfina 10 mg + codeina 120mg para dolor ----- famotidina 20mg + ranitidina 120mg para gastritis.EFICACIA : Efecto máximo del fármaco sin importar la dosis, comparado con otro fármaco del mismo tipo y esto depende de la naturaleza química del fármaco. Penicilina Vs Cefalosporina PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 22
  • 23. • DOSIS o POSOLOGÍA. Se refiere a la cantidad del fármaco que producirá una respuesta biológica• Dosis de impregnación: Dosis inicial y máxima del fármaco para alcanzar una concentración plasmática en el Tx. (llamado dosis de carga y se utiliza en casos graves)• Dosis de mantenimiento: Se administra después de la dosis de carga en menor cantidad y mayor tiempo. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 23
  • 24. • TIEMPO DE LATENCIA :Tiempo transcurrido en la aplicación del fármaco y la parición de los primeros efectos.• REGLA DE CLARK: regula la dosis de un fármaco en Px. De acuerdo la edad, peso, presencia de enfermedades sistémicas.Dicloxacilina : dosis recomendada 50 a 200mg /kg /día repartida en 4 dosis de 24 Hrs para lactantes y niños. Dosis maxima en 24 Hrs- 4 g PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 24
  • 25. • TOLERANCIA: Respuesta disminuida a largo plazo de un fármaco cuando la misma dosis se administra en repetidas ocasiones.( para obtener una respuesta deseada se incrementa la dosis.) diazepman 5mg cada 12 Hrs por 3 meses . Posteriormente se aumenta a 10mg para obtener la misma respuesta. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 25
  • 26. • TAQUIFILAXIA: Respuesta disminuida que ocurre en breve tiempo después de administrar una o mas dosis de una droga que actúa sobre el SNC. Ocurre en poco tiempo para una tercera dosis será mayo para obtener el mismo efecto ( es en corto plazo)• fernobarbital. 15mg dosis inicial se aumenta 30 mg en la segunda o tercera ocasión para tener la misma respuesta. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 26
  • 27. • Hipersensibilidad: cuando un fármaco produce su efecto habitual con dosis muy bajas.( reacción exagerara a pocas dosis).• HIPO SENSIBLE: Se requiere dosis altas para lograr el efecto a habitual.• ESPECTRO DE EFECTOS. Son todos los efectos que ocasiona un fármaco en un organismo. (todos los fármacos provocan mas de dos efectos)• SELECTIVIDAD: una droga se describe por su efecto predomínate aun cuando presente otros efectos. Aspirina = analgésico heparina = anticuagulante PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 27
  • 28. • ÍNDICE TERAPÉUTICO O MARGEN DE SEGURIDAD. Esta en relación ala dosis permitida establece un margen de seguridad entre dosis mínima y dosis máxima.• Dosis mínima de penicilina sódica sódica es de 1200000 UI al día.• Dosis máxima 3000000 UI .• Por lo tanto se puede administrar IV 2000000 UI CADA 4 HORAS. ( 6 VECES AL DÍA) HASTA 5000000 UI CADA 4 HRS PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 28
  • 29. Farmacocinética• DESCRIBE LOS PROCESOS QUE SUCEDEN DESPUÉS DE ADMINISTRAR UN FÁRMACO ES DECIR QUE HACER EL ORGANISMO absorción , CON EL FÁRMACO COMO distribución, LOS PROCESOS DE: biotransformación, y eliminación de los fármacos. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 29
  • 30. FARMACOCINETICAEs el area de la Farmacología que estudia el recorrido y lasmodificaciones que experimentan los fármacos y su metabolitosen el interior del organismo. IBERACION BSORCION PROCESO ISTRIBUCION FARMACOLOGICO ETABOLISMO XCRECION PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 30
  • 31. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 31
  • 32. LIBERACION Esta condicionada por la liberación del fármaco desde su forma farmacéutica DESINTEGRACION GRANULOS CAPSULAS TABLETAS DESAGREGACION PARTICULAS SOLUCIONES DISOLUCION PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 32
  • 33. Composición de un Medicamento PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 33
  • 34. Formas Farmacéuticas SÓLIDAS: Cápsulas, Tabletas o comprimidos, Píldoras, Supositorios, Óvulos, etc. SEMI-SÓLIDAS: Pomadas, Pastas, Cremas, etc. LÍQUIDAS: Soluciones, inyecciones, jarabes, emulsiones, colirios, etc. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 34
  • 35. CAPSULAS• SON CUERPOS HUECOS FORMADOS DE GELATINA DE CONSISTENCIA DURA BLANDA DENTRO DE LOS CUALES SE DOSIFICA EL PRINCIPIO ACTIVO• SE UTILIZAN CUANDO SE DESEA QUE EL FÁRMACO TENGA UNA LIBERACIÓN PROLONGADA PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 35
  • 36. COLIRIO• SOLUCIÓN QUE CONTIENE EN O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS PLICAB APLICABLE UNICAMNTE A LA CONJUNTIVA OCULAR . PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 36
  • 37. CREMA• PREPARACIÓN DE CONSISTENCIA SEMILÍQUIDA O SEMISÓLIDA QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS COMPUESTA GENERALMENTE DE AGUA, O ACEITES EN UN 20% • ADMINISTRACIÓN VÍA TÍPICA PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 37
  • 38. • SOLUCIÓN HIDROALCOHOLIZADA QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO• CONTIENE SUSTANCIAS SABORIZANTES PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 38
  • 39. PARCHE • FORMA SOLIDA QUE CONTIENE LOS ACTIVOS EXTENDIDOS SOBRE UNA TELA PLÁSTICO O CINTA ADHESIVA • PERMITE EL CONTACTO CON LA PIEL • SE REBLANDECE CON LA TEMPERATURA CORPORALPRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 39
  • 40. EMULSIÓN• SISTEMA HETEROGÉNEO • FASE DISPERSA CONSTITUIDO POR DOS LÍQUIDOS NO MISCIBLES • INTERNA ENTRE SI.• POR LO QUE LA FASE DISPERSA ESTA COMPUESTA POR • MEDIO DE DISPERSIÓN PEQUEÑOS GLÓBULOS DISTRIBUIDOS EN EL VEHÍCULO EL CUAL SON INMISCIBLES • EXTERNA O CONTINUA PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 40
  • 41. ESPUMA• PREPARACIÓN SEMI SOLIDA CONSTITUIDA POR DOS FASES UNA LIQUIDA QUE LLEVA EL PRINCIPIO ACTIVO Y OTRA GASEOSA QUE LLEVA EL GAS PROPULSOR PARA QUE SALGA EN FORMA DE NUBE PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 41
  • 42. GEL• PREPARACIÓN SEMISÓLIDA QUE CONTIENE EN EL LOS PRINCIPIOS ACTIVOS ( SÓLIDOS EN UN LIQUIDO) QUE PUEDE SER AGUA ALCOHOLO ACEITE PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 42
  • 43. • Su recubrimiento pueden GRAGEA ser de azúcar, goma, resina sintética• Variedad de polímeros, ceras etc. comprimido o tableta que contiene el o los • Esto permitirá la principios activos y resistencia a los jugos aditivos, generalmente gástricos y permite su de superficie convexa, desintegración en el recubierta con una o fluido intestinal. más capas de diversas sustancias. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 43
  • 44. GRANULADOS• PRESENTACIÓN SOLIDA • SE UTILIZA PARA UNA QUE CONTIENE EL O LIBERACIÓN LOS PRINCIPIOS PROLONGADA. ACTIVOS EN CONGLOMERADOS DE POLVO.• ESTAS DIFIEREN EN FORMA TAMAÑO • EJEMPLO PASTILLA EFERVESCENTE PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 44
  • 45. JALEA• COLIDE SEMISÓLIDO CUYA BASE HIDROSOLUBLE POR LO GENERAL ESTA CONSTITUIDO POR GOMAS COMO EL • SUS BASES SON LA TRAGACANTO GLICERINA, PECTINA, ALGINATOS, COMPUESTOS BOROGLICERINADOS O CARBOXIMETILCELULOSA PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 45
  • 46. JARABE• SOLUCIÓN ACUOSA CON GRAN CONCENTRACIÓN DE CARBOHIDRATOS COMO SACAROSA, SORBITOL, DEXTROSA ETC. • DE CONSISTENCIA VISCOSA Y EN EL SE ENCUENTRAN LOS PRINCIPIOS ACTIVOS. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 46
  • 47. LINIMENTO• PRESENTACIÓN LIQUIDA SOLUCIÓN O EMULSIÓN CUYO VEHÍCULO ES ACUOSO , ALCOHÓLICO, U OLESO SE APLICA FRICCIONADO LA PIEL PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 47
  • 48. LOCIÓN • SE APLICA SIN FRICCIONAR LA PIELPRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 48
  • 49. OVULO• PRESENTACIÓN SOLIDA A TEMPERATURA AMBIENTE . • SE FUNDE A• DE FORMA OVOIDE, O TEMPERATURA CÓNICA CON UN PESO CORPORAL DE 5 A 10 g PREPARADOS DE GELATINA CON GLICERINA • SE ADMINISTRA POR VÍA VAGINA. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 49
  • 50. PASTA• DE CONSISTENCIA SEMISÓLIDA HECHA A BASE DE LATAS CONCENTRACIONES DE POLVOS INSOLUBLES( 20 A 50 %) EN BASES GRASAS O ACUOSAS ABSORBENTES . PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 50
  • 51. PERLAS• RESERVORIO SOLIDO QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO ESTA FORMADO POR GELATINA BLANDA , ESTA CERRADA COMPLETAMENTE CONTENIENDO EL LIQUIDO O SOLIDO ACTIVO. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 51
  • 52. POLVOPRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 52
  • 53. SOLUCIÓN • SE UTILIZAN INTERNAMENTE COMO EXTERNAMENTE • DEBEN SER ESTÉRILESPRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 53
  • 54. supositorio• PREPARADO SOLIDO A TEMPERATURA QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 54
  • 55. SUSPENSIÓNPRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 55
  • 56. TABLETA O COMPRIMIDO • DE FORMA: DISCOIDEA, PLANA, RANURADA, OVALADA, Y CON UNA VARIACIÓN DE TAMAÑO. • EXISTEN UNA GRAN VARIEDAD, EFERVESCENTES ,SUBLINGUALES DE ACCIÓN Y LIBERACIÓN PROLONGADA ,VAGINALES, MULTICAPA Y MASTICABLES. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 56
  • 57. TROCISCO O PASTILLA• PREPARACIÓN SOLIDA DE FORMA • FABRICADA POR MOLDEO CIRCULAR DE AZÚCAR Y ESTA CUADRADA U DESTINADA PARA UNA OBLONGADA. LENTA DISOLUCIÓN EN BOCA• CONTIENEN EN EL LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS,. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 57
  • 58. UNGÜENTO O POMADA.• PREPARACIÓN DE CONSISTENCIA BLANDA QUE CONTIENE LOS • SE ADHIERE Y SE APLICA ´PRINCIPIOS ACTIVOS Y EN LA PIEL Y MUCOSAS. ADITIVOS INCORPORADOS A • LA BASE SER UNA BASE QUE LE DA LIPOSOLUBLE O MASA Y CONSISTENCIA . HIDROSOLUBLE. • CONTIENE EN UN 20 % DE AGUA. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 58
  • 59. Los 5 pasos correctos previa administración PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 59
  • 60. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 60
  • 61. Vía SublingualEl fármaco se deposita bajo la lengua hasta su disolución.Debido a la rica vascularización de la zona es de rápidaabsorción.Esta vía evita el primer paso hepático. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 61
  • 62. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 62
  • 63. Vía NasalCon la cabeza del paciente en hiperextensión seintroduce el líquido con el cuentagotas dentro de lamucosa nasal.En niños pequeños de debe calentar elfrasco a Tº corporal previa administración. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 63
  • 64. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 64
  • 65. Vía ÓticaEl medicamento se introduce en el conducto auditivo.El paciente debe estar sentado recostado del lado no afectado. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 65
  • 66. Algunas veces, estospreparados contienenmedicamentos que seabsorben y pasan al torrentecirculatorio. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 66
  • 67. Vía RectalEl medicamento se introduce en el organismo a través delorificio rectal. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 67
  • 68. Vía VaginalEl medicamento se introduce en elorganismo a través del canal vaginal.Se utilizan principalmente para eltratamiento de infecciones o inflamacionesvaginales. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 68
  • 69. Vía Transdérmica El medicamento se introduce en el organismo por absorción a través de la piel mediante la aplicación de parchesSe utiliza principalmente enaquellos medicamentos enlos que se desea conseguirun efecto mantenido en eltiempo. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 69
  • 70. Vía ParenteralEsto es, atravesando una o más capas de la piel o de lasmembranas mucosas mediante una inyección. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 70
  • 71. VíaParenteral Intradérmica: • Inyección con la aguja montada en la piel. • Utilizada en pruebas de alergia. • Zonas: Cara anterior y externa del brazo y cara interna del antebrazo. Subcutánea: •Inyección con aguja montada. •En ángulo de 45º en zona grasa. •Zonas: Cara externa del brazo, cara externa del muslo y pared abdominal. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 71
  • 72. Vía Parenteral Intramuscular: • Inyección profunda 90º tejido muscular. • Zonas: Cuadrante superior externo del glúteo, anterolateral muslo. Cara externa del deltoides. Intravenosa: • El medicamento va directamente al torrente sanguíneo. • Es la vía más rápida de aparición de los efectos del medicamento PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 72
  • 73. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 73
  • 74. Recto Femoral Vasto Lateral PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 74
  • 75. Sitios de Punción IntramuscularMiembro Superior:Músculo deltoide:ubicado a 4 travesesde dedos bajo laarticulación del hombro PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 75
  • 76. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 76
  • 77. Región Dorso Glútea: Cuadrante superior externo. Admite hasta 7 cc. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 77
  • 78. Región VentroGlútea: Cuadrante superior externo. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 78
  • 79. Punción Intravenosa Miembro SuperiorParámetros relevantes para una adecuada punción: • Las condiciones físicas y sicológicas • La edad • Explicar el procedimiento • Posición corporal • Necesidad de pedir ayuda • Verificar higiene del sitio a puncionarVenas más utilizadas para punción intravenosa: • Vena Cubital • Vena Cefálica • Vena Básílica PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 79
  • 80. • SE REFIERE AL DESPLAZAMIENTO DE UN FÁRMACO DESDE SU SITIO DE ADMINISTRACIÓN HASTA QUE PARECE EN EL TORRENTE SANGUÍNEO.PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 80
  • 81. • LA VELOCIDAD DE • VÍA DE LA ABSORCIÓN DE ADMINISTRACIÓN DEL UNA DROGA FÁRMACO. DETERMINA EL COMIENZO DE SU ACCIÓN E • CADA VÍA SE ABSORBE DEPENDE DE A VELOCIDAD DIVERSOS DIFERENTE Y DEPENDE FACTORES : DE LAS BARRERAS POR ATRAVESAR Y LLEGAR A LA SANGRE. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 81
  • 82. Es el pasaje del Fármaco desde el sitio de aplicación hacia el interior del organismo (CIRCULACION SANGUINEA).• ZONA DE ABSORCION : lugar donde el fármaco ingresa a la circulación• VIA DE ADMINISTRACION : indica el lugar por donde se suminitra el fármaco.• No siempre coinciden con la zona de absorción EIMPORTANCIA DE LA VELOCIDAD DE ABSORCION :La velocidad de la absorción permite determinar :a) La Vía de administración: más rápida via EV, más lenta VOb) La Dosis : menor dosis menor absorciónc) La rapidez del inicio de acción: vía EV más rápida acción PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 82
  • 83. ORAL PULMONAR METABOLISMO METABOLITOS ELIMINACION REABSORCIONPRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 83
  • 84. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 84
  • 85. MECANISMOS DE ABSORCION1. PROCESOS PASIVOS: siguiendo las Leyes físicas de gradientes de concentración, de potencial o de Presión Hidrostática. No hay consumo de Energia *DIFUSION SIMPLE: Na y K *DIFUSION FACILITADA: Insulina-Glucosa *FILTRACION : en riñón. Paso de solutos a través de membranas siguiendo leyes de FICK Y HENDERSON HASSELBACH, por diferencia de presión Hisrostática. * OSMOSIS : es el pasaje de solventes a través de una membrana por diferencia de presión Osmótica. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 85
  • 86. MECANISMOS DE ABSORCION2 PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 86
  • 87. MECANISMOS DE ABSORCIÓN PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 87
  • 88. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 88
  • 89. b) Características de la superficieabsorbente• Area de absorción : TGI• Irrigación• TGI : por presencia de alimentos.• Factores fisiológicos o patológico :velocidad de vaciamiento gástrico,motilidad intestinal etc. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 89
  • 90. BIODISPONIBILIDAD O DISTRIBUCION PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 90
  • 91. BIODISPONIBILIDAD o DISTRIBUCIÓN :• Representa la fracción de dosis administrada (por cualquier vía) que alcanza la circulación general en forma inalterada (activa)• Via EV : la disponibilidad es de 100%• Vía oral : la biodisponivilidad no alcanza el 100% : Efecto de primer paso o metabolismo pre sistémico PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 91
  • 92. J ugular v ein Carotid artery Innom inate v ein Innom inate artery S ubc lav ian artery Heart Lung A orta P ulm onary artery A lv eolar c apillaries Left atrium P ulm onary v eins Right atrium Left v entric le Right v entric le Hepatic v ein Liver Hepatic artery Kidney Renal artery P ortal v ein Renal v ein Large intestines Capillaries of Inferior v ena c av a gas trointes tinal trac t S mall intestines Iliac artery Fem oral v ein CARDIOVASCULAR SYSTEMPRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 92
  • 93. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 93
  • 94. Los fármacos circulan en la plasma en dos formas: Fracción ligada a las proteínas plasmáticas: PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 94
  • 95. Fracción libre:• Constituye la fracción farmacológicamente activa, pues es la que puede difundir hasta los tejidos donde ejerce su acción (fracción difusible); sin embargo, por esta misma razón, también está disponible para el metabolismo y excreción pues puede alcanzar los órganos donde se metaboliza y excreta. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 95
  • 96. : • Se halla unida principalmente a las albúminas, por lo cual no puede difundir hacia los tejidos (fracción no difusible): • Es la fracción farmacológicamente inactiva (carece de acción), pues es incapaz de alcanzar los tejidos en donde ejerce sus efectos. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 96
  • 97. • En general, los fármacos de naturaleza ácida se ligan en mayor proporción a la albúmina plasmática, en tanto que los de naturaleza básica se unen más a las alfa-1-glucoproteínas ácidas.• Ambas formas del fármaco en la sangre (ligada y libre) se encuentran en equilibrio dinámico pues, a medida que la porción libre cumple su acción y se va consumiendo, la fracción ligada se separa de las proteínas, restableciendo la proporción de fracción libre, con lo cual se mantiene el equilibrio. • Como la unión a las proteínas es poco específica, existen casos en que varios fármacos compiten por unirse a una misma proteína plasmática (por ej, la fenilbutazona puede desplazar a las warfarinas de su unión, aumentandoTERAPEUTICA MEDICA PRINCIPIOS DE su efecto anticoagulante). 97
  • 98. TIPOS DE UNION:A) REVERSIBLE: * ENLACE IONICO O ELECTROVALENT * ENLACE DE HIDROGENO o VAN DER WAALS o DIPOLARB) IRREVERSIBLE : ENLACE COVALENTE PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 98
  • 99. TIPO DE UNIÓN A LAS PROTEINAS PLASMÁTICAS:Reversible: Puede hacerse mediante dos tipos de enlace:Enlace iónico o electrovalente: entre iones de carga opuesta. Es el tipo de enlace más común.Enlaces de hidrógeno, dipolar y de Van der Waals, para los fármacos no ionizados liposolubles (ej: esteroides hormonales).IrreversiblesEnlace covalente:, por ej, entre los metales pesados (Hg, As) y los grupos sulfhidrilo de las proteínas plasmáticas. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 99
  • 100. FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIÓN1. PROPIEDADES FISICO QUIMICAS DEL FARMACO : * Se distribuyen mejor los fármacos Liposolubles, No ionizado y los de Bajo peso molecular2. GASTO CARDIACO : alcanzan concentraciones elevadas en los órganos más irrigados.3. PERMEABILIDAD CAPILAR : a mayor permeabilidad mejor distribución de los fármacos.4. CONTENIDO LIPIDICO DEL TEJIDO : existen fármacos que son muy Liposolubles quedando atrapados en los Tejidos grasos y no aptos para distribución5. GRADO DE UNION A LAS PROTEINAS PLASMATICAS : Sólo la fracción libre (la no unida a la proteinas) pueden difundir libremente.6. BARRERAS CORPORALES : *Barrera Hematoencefálica *Barrera Placentaria PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 100
  • 101. • BARRERA HEMATOENCEFALICA: * Es permeable a Sustancias Liposolubles e Hidrosolubles muy pequeñas (Urea, Alcohol) * Las sustancias muy Ionizadas son incapaces de pasarlos (Penicilina y Aminas cuaternarias), pero si hay inflamación de las Meninges (MENINGITIS) aumenta la vasodilatación y permite el pasaje de los antibióticos.• BARRERA PLACENTARIA *Los fármacos la atraviesan por Difusión pasiva, facilitada y Pinocitosis (Inmunoglobulinas tipo gammaglobulinas) * Es permeable a fracciones no ionizadas, a los no electrolitos liposolubles (cloroformo, Eter y sustancias volátiles) * Es permeable a Hormonas esteroideas, alcohol, salicilatos, atropina, Barbitúricos, antibióticos , alcaloides y antihistaminicos. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 101
  • 102. MODELOS DE DISTRIBUCIÓNEl agua corporal total, que en el adulto representa un 60% del peso corporal total, está distribuido de la siguiente manera:En el espacio intracelular: 40% del peso corporal.En el espacio extracelular: Intravascular (plasma): 5% Intersticial: 15%Por ej, en un sujeto de 70 kg., el agua corporal total será de 42 litros, el agua intravascular 3,5 litros y el agua intersticial alrededor de 10,5 litros.La farmacocinética considera al organismo dividido en compartimiento, acuosos o no, pero siempre, “sectores virtuales del organismo en los cuales el medicamento se considera distribuido uniformemente”. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 102
  • 103. MODELOS DE COMPÁRTIMENTOS:A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL En este caso, la depuración de un compuesto se produce siguiendo una cinética de primer orden, es decir, la cantidad de fármaco eliminada por unidad de tiempo depende de la cantidad (concentración) del compuesto presente en el comportamiento. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 103
  • 104. .Luego de absorberse, el fármaco pasa al comp. Central, y de allí reciénpuede pasar al comp. de segundo orden (no se absorbe directamente alcomp. de 2° orden). En forma similar, para ser excretado delcomp. de 2° orden, el fármaco debe pasar antes al comp. de primerorden (Fig. N° 04)Algunos autores dividen al organismo hasta en comp. de 7° orden. Porej, en la mujer gestante la cavidad uterina vendría a constituir un comp. de 2° orden y los acinos galactóforos constituirían un comp. detercer orden. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 104
  • 105. A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL ABSORCION Compartimento Central EXCRESION B) MODELO BICOMPARTAMENTALABSORCION Compartimento central Compartimento de 2do orden EXCRESION PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 105
  • 106. VOLUMEN DE DISTIBUCION (Vd)El Vd relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con su concentración plasmática:Vd = Cantidad de fármaco en el organizmo (en mg) Concentración plasmática del fármaco (en mg/L) PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 106
  • 107. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 107
  • 108. • En otros casos puede aumentar la acción del fármaco, al transformarlo en metabolitos con mayor efecto que la molécula madre. Esto se aprovecha para administrar un agente inactivo (profármaco) que se convierte en activo dentro del organismo (bioactivación).• Los metabolitos pueden ejercer efectos semejantes o diferentes a los de la molécula madre, y pueden ser responsables RAM, toxicidad o interacciones con otros fármacos. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 108
  • 109. MECANISMO DE BIOTRANFORMACIONSe realiza mediante 2 tipos reacciones químicas :A) Reacciones no sintéticas o de funcionalización (de Fase I): Oxidación, reducción, hidroxilación e hidrólisis. Las reacciones de fase I suelen transformar el fármaco original en un metabolito mas polar, introduciendo o desenmascarando u grupo funcional (-OH,-NH2, -SH). Con frecuencia estos metabolitos son inactivos, aunque en cierto casos solo se modifica su actividad. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 109
  • 110. Reacciones sintéticas o de biosíntesis (de Fase II): Conjugación, Acetilación,Metilación y Glutationización : El fármaco o sus metabolitos se acoplan a un compuesto endógeno (ácido glucorónico, sulfato, acetato o un aminoácido). Este proceso habitualmente conduce a la inactivación del fármaco. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 110
  • 111. METABOLISMO o BIOTRANFORMACIONREACCIONES DE FASE IOxidaciones dependientes de citocromo P450:Propranolol, Fenobarbital, Fenitoína, Fenibutazona, Anfetamina, Warfarina.Hidroxilaciones alifáticas: Pentobarbital, Amobarbital, Ibuprofeno, DigitoxinaReducción:Cloramfenicol, Clorazepam. MetadonaHidrólisis:Procaína, Succinilcolina, PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 111
  • 112. REACCIONES DE FASE IIConjugaciónReactivo endógenoGlucoronizaciónUDP :ac. GlucorónicoMorfina, Acetaminofén, Diazepam. Sufatiazol, Digoxina.Acetilación : Acetil-coASulfonamidas Isoniazida, Mezcalina.Glutationización: Glutation :Ac. Etacrínico, BromobencenoMetilación : S-Adenosilmetionina :Dopamina, Adrenalina, Histamina. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 112
  • 113. FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACIÓN• Factores genéticos: Determinan que el metabolismo de un mismo fármaco pueda ser distinto en individuos de la misma especie. Esto explica la hipersusceptibilidad a ciertos fármacos. Por ej, la isoniazida se metaboliza en el hígado por procesos de acetilación. Por razones genéticas, existen sujetos con deficiencia de enzimas acetiladoras, a los que se conoce como “acetiladores lentos”, que son más propensos a la toxicidad por isoniazida. Otro ej. es la anemia hemolítica que ocurre en sujetos con deficiencia de la enzima G-6-P-D que reciben anntimaláricos (esta afección es de origen genético y se da más en la raza negra). MEDICA PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA 113
  • 114. FACTORES FISIOLÓGICOS:Edad. La biotransformación es acelerada en jóvenes y lenta en neonatos (debido a la inmadurez de los sistemas enzimáticos), y en los ancianos (en quienes las funciones renal y hepática se hallan disminuidas).Sexo. Por ej, en la rata hembra el metabolismo de los barbitúricos es más lento que en el macho, debido a que el estradiol (hormona sexual femenina) inhibe la biotransformación de los barbitíricos.Gestación: la placenta constituye un órgano que participa activamente en la biotransformación de fármacos.Estrés: incrementa la biotransformación que inducen la biosíntesis de enzimas metabolizadoras. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 114
  • 115. FACTORES PATOLÓGICOS:DesnutriciónLos mecanismos de biotransformación están alterados por falta de los sustratos orgánicos indispensablespara tal fin.Insuficiencia hepática: cualquier alteración de la función hepática disminuye la capacidad de este órgano para metabolizar los fármacos.Insuficiencia renal:puede alterar el metabolismo de algunos fármacos que se metabolizan a este nivel. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 115
  • 116. FACTORES FARMACOLÓGICOS:Vía de administración:Los fármacos administrados por VO sufrenmetabolismo de primer paso, no así los que se administran por vía sublingual o intravascular.Gradientes de pH:Los fármacos existen bajo dos formas (ácidosybases).Las formas ácidas se excretan en mayorproporción cuando se hallan en medio básico. Si sevaría el pH la excreción disminuye y el fármaco tienemayor posibilidad de metabolizarse. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 116
  • 117. Inductores enzimáticos:Algunos fármacos estimulan la síntesis de enzimas microsomales, aumentando su propia biotransformación o lade otros fármacos, lo que origina múltiplres interacciones yefectos tóxicos. Por ej, los babitúricos(considerados entre los más potentes inductores enzimáticos) aceleran su propio metabolismo y el de otros medicamentos.Interacción farmacológica.Los fármacos pueden interactuar entre sí, acelerando o retardando su biotransformación, lo cual puede originarefectos tóxicos. Por ej, la fenilbutazona acelera labiotransformación de los anticoagulantes, inhibiendo su efecto. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 117
  • 118. EXCRECION : EXCRECIÓN Es el medio por el cual los compuestos exógenos son movilizados del organismo y sacados al exteriorELIMINACIÓN: expulsión delfármaco intacto más susmetabolitos procedentes delmetabolismo. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 118
  • 119. ELIMINACIÓNExcreción por riñones Otras víasFiltración glomerular Biliar y fecalSecreción tubularResorción tubular PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 119
  • 120. Vía renalLos mecanismos de excreción de fármacos sonllevados a cabo en diferentes partes de la nefrona,algunos de ellos son eliminados por filtraciónglomerular y otros mediante el transporte y secrecióntubular, o bien por una combinación de ambosmecanismos. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 120
  • 121. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 121
  • 122. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 122
  • 123. RIÑON : PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 123
  • 124. :Se realiza con los ácidos y bases orgánicas.Los mecanismos de secreción tubularactiva se localizan en el túbulocontorneado proximal. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 124
  • 125. Secreción tubular Secreción tubular Glucoproteína P Transportadores ABC secretan: Proteína tipo 2 secretan: Álcalis orgánicos Glucurónidos y sulfatos En los túbulos proximales y distales las formas no ionizadas=resorció n pasiva neta Si la orina es alcalina= se excretan los ácidosSe filtra débiles con mayorsólo rapidez yfármaco proporciónlibre PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 125
  • 126. Factores que afectan el proceso de filtración glomerular: PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 126
  • 127. Factores que afectan el proceso de secreción tubular:• Ocurre con moléculas muy liposolubles o moderadamente unidas a proteínas• Ocurre mediante un proceso de transporte activo.• La secreción tubular ocurre cuando la depuración renal excede 130 mL/min. Ejemplo: penicilina 500 mL/min• Puede ser un mecanismo competitivo• Ejemplo de drogas que son secretadas: – Ácidos: ácido salicílico, penicilina, fenilbutazona – Bases: trimetropin, procainamida, aniones y cationes orgánicos. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 127
  • 128. Factores que afectan el proceso de reabsorción tubular: PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 128
  • 129. Vía pulmonar• Se eliminan tóxicos gaseosos, volátiles• Se realiza mediante un proceso de difusión a través de las membranas alveolares.• Entre los factores que afectan este proceso están: – Frecuencia respiratoria – Aumento del gasto cardíaco – Coeficiente de reparto sangre/aire de Ostwald PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 129
  • 130. Excreción biliar PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 130
  • 131. Secreción láctea• Es importantes de tomar en cuenta debido al organismo inmaduro del recién nacido• La droga secretada se encuentra fundamentalmente en la fase lipídica de la leche materna.• pH de la leche materna oscila de 6,2-6,8• Las drogas de carácter básico sufren atrapamiento iónico: morfina, codeína, cafeína, eritromicina PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 131
  • 132. Secreción salival• El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5 litros.• El pH salivar es en promedio de 7.0 (6.0 a 7.4).• No se considera como un verdadero proceso de eliminación.• Ocurre excreción de metales pesados como plomo y mercurio, así como de otras sustancias como yodo y tiocianato. PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 132
  • 133. BIBLIOGRAFÍA• Goodman y Gillman. Las bases farmacologicas de la terapeutica Editorial: McGraw-Hill / Interamericana 11va edicion• Bertram g. katzun farmacologia basica y clinica 10° edición editorial manual moderno• Falconer, Schran patterson FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA México interamericana• Teraperutica Dental de la Asociación Dental Americana ultima edición PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 133
  • 134. • Mayers Jawetz y goldfien MANUAL DE FARMACOLOGÍA CLÍNICA editorial manual moderno México• José flores MASSON farmacologia humana tercera edición• Frank H. netter FARMACOLOGÍA ILUSTRADA Editotial Elsevier Mosby ultima edicion . PRINCIPIOS DE TERAPEUTICA MEDICA 134