Antihistaminicos, loratadina, clorferamina Farmacologia

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4. Farmacología.
Antihistamínico triciclico de 2 generación, de acción prolongada,
antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina perifericos.con
poca actividad depresora del SNC y efectos anti colinérgicos.
Farmacocinética.
Absorción rápida en el TGI, sufre intenso metabolismo de 1 paso, de
Adm. Oral , respuesta inicial:1-3 h, máxima: 8-12h, persiste : 24h
UPP:97-99%,
Distribución a los tejidos corporales, poca penetración en la BHE, por lo
que tiene escaso acción sobre el SNC.
Metabolismo hepático tanto la Loratadina como el metabolito activo –
prod. M1 paso-
Eliminación : renal y por heces en proporciones similares.
Vida ½ de E. loratadian:8-15h y carboetoxi-lorat. 17-28h
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7. FARMACOLOGIA
 Antihistamínico de 1era
generación derivado de la
Alquilaminas
 Antagonista selectivo de los
receptores H1 de la histamina
 Posee marcada actividad
anticolinergicos y depresora del
SNC
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8. Farmacocinética
 Absorción rápida por VO aunque solo un 25-
50% alcanza la circulación como fármaco
intacto (sufre metab en la MG y M1 paso)
 UPP: 70% distribución amplia a los tejidos
corporales, efecto persiste por 4-6h
 Metabolismo: hepático (metabolitos
inactivos)
 Excreción: renal junto al fármaco intacto.
 V ½ E : 12-43 h
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9. Indicación: alivio sintomático de la rinitis
alergica,urticaria y otras alergias.
Presentación: tab 4mg, jarabe 2.5mg/5ml y
Amp 10mg/ml NC: Clorotrimeton
 Se adm por VO, IM,IV
Dosificación: VO:ad y niños > 12 años:4mg
c/4-6h sin exceder 12mg/ día. IM-IV:5-
20mg dosis única pudiendo repetir SOS sin
exceder 40mg/ día
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10. Reacciones adversas
CV: hipotension,palpitaciones, pulso
débil.
GIT: malestar epigástrico, boca seca,
constipación.
NEU:
sedacion,somnolencia,excitabilidad
(niños y ancianos), cefalea, trastorno
del sueño
GNU: retención urinaria
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11. Interacciones
 Ejerce efecto aditivo con los
depresores del SNC
 Incremento de los efectos
anticolinergicos de la Clorferamina
en combinación con los IMAO
(inhib del sistema amino oxidasa)
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12. Contraindicaciones
 Hipersensibilidad al medicamento
 En ptes con glaucoma de ángulo cerrado,
hipertrofia prostática, retención urinaria,
ulcera peptica,obstruccion piloro-duodenal,
epoc, presión intraocular
elevada, niños < de 1 año.
 Precaución en ptes con trastornos
hepáticos, hipertiroidismo, enfermedad
CV,HTA, ancianos, niños, embarazo y
lactancia
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13. Sobredosis
 Vaciamiento G, carbón A, catártico S, si la
ingestión es reciente.
 Manejo sintomático y terapia de soporte.
Información al paciente
 Advertir sobre la alteración sobre el SNC
( concentracion,alerta mental y destreza motora)
 Evitar el consumo de alcohol y otros depres.
 Notificar al medico si se presenta reacción
inusual durante el tratamiento.
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