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  • 1. by: Miguel Ángel Bazán Córdova
  • 2. Derivados alifáticos A)Derivado de la fenotiazina Derivados piperidínicos Derivados piperazídicos
  • 3. B)DERIVADOS DEL TIOXANTENO ALIFATICO Sustitutivos laterales CLORPROTIXENO PIPERAZIDICO TIOTIXENO
  • 4.  C) Derivados de la butirofenona -Estructura muy diferente -Familia de las difenilbutilpiperidinas -mas potentes y con menor efecto autonomico pero mayor extrapiramidal -ejemplos:
  • 5. D) Estructuras diversas -en investigacion -pocos son comerciales 
  • 6.   Fenotiazinas:  Alifáticas  Clorpromazina (Largactil®)  Levomepromazina (Sinogan®)  Piperidínicas:  Tioridazina (Melleril®)  Pipotiazina (Piportil®)  Propericiazina (Neuleptil®)  Piperazínicas:  Flufenazina (Prolixin D®)  Trifluoperazina (Stelazine®)  Butirofenonas:  Haloperidol (Halopidol®) Antipsicóticos atípicos:         Clozapina (Leponex®) Olanzapina (Zyprexa®) Amisulpirida (Socian®) Sulpirida (Dogmatil®) Risperidona (Risperdal®) Quetiapina (Seroquel®) Ziprazidona (Geodon®) Aripiprazole
  • 7.  1. 2. 3. A) Absorción y distribución Absorción fácil pero incompleta Metabolismo de primer paso importante Muy liposolubles
  • 8.  B) Metabolismo Mayoría metabolizados por completo  Algunos metabolitos tienen actividad Ejem: mesoridazina de tioridazina 
  • 9.  C) Excreción o Cualquier cantidad es excretada totalmente debido a que se metabolizan en sustancias mas polares
  • 10.       Absorción oral incompleta, con metabolismo de primer paso Tienen alta liposolubilidad y amplio Vd (>7 L/Kg) Alta unión a proteínas Metabolismo hepático CYP 450 Eliminación biliar y renal Cruzan barrera placentaria y salen por leche materna
  • 11.  Bloquea específicamente los receptores dopaminérgicos cerebrales ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? 1. Trastornos psicoticos 2. Tics motrices y verbales 3. Enfermedad de TAURRET 4. Conducta agresiva e hiperactividad 5. Antiemético 
  • 12.  1. 2. 3. ¿Cómo se debe usar este medicamento? Presentación en tabletas o liquido concentrado Dosis , la que el medico indique (sujeta a cambios) Una o dos veces por día siempre a las mismas horas
  • 13.  1. ¿Cuáles son las precauciones especiales que se debe seguir? Historia de epilepsia o alteración predisponente a convulsión 2. Hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a sedación e hipotensión) 3. Enf. cardiovascular grave 4. Enf. Hepática y Parkinson 5. Tto. simultáneo con antiparkinsonianos
  • 14. ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento? 1. Discinesia precoz con tortícolis espasmódica 2. Espasmos de músculos de masticación 3. Pseudoparkinsonismo 4. Discinesia tardía 5. Depresión, sedación, agitación, somnolencia, insomnio, cefalea 6. Exacerbación de síntomas psicóticos, náusea, vómitos, pérdida del apetito e hiperprolactinemia. 
  • 15.  Síntomas de una sobredosis 1. Movimientos extraños, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo 2. Rigidez o debilidad muscular 3. Respiración lenta 4. Somnolencia 5. Pérdida del conocimiento
  • 16.     Biodisponibilidad: Aproximadamente 60 a 70% Metabolismo: Hepático Vida media:12 a 36 horas Excreción: biliar, renal
  • 17.  Mecanismo de acción Antagonista monoaminérgico selectivo -posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninérgicos - D2 dopaminérgicos
  • 18.  1. 2. 3. 4. 5. ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? Síntomas de esquizofrenia en adultos y adolescentes de 13 años en adelante. Episodios de manía o episodios mixtos en adultos, adolescentes Niños a partir de los 10 años con trastorno bipolar Problemas de conducta como agresividad, autolesiones y cambios repentinos de estado de ánimo en adolescentes Niños de 5 a 16 años de edad con autismo
  • 19.   ¿Cómo se debe usar este medicamento? Viene en forma de tabletas, solución (líquido)  Suele tomarse una o dos veces al día, con o sin alimentos.  Se puede tomar acompañado de comidas
  • 20.  1. ¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir? Riesgo del aumento de la sedación con: alcohol, opiáceos, antihistamínicos y benzodiazepinas. 2. Concentración plasmática disminuida por: carbamazepina, fenitoína, rifampicina, fenobarbital. 3. Concentración plasmática aumentada por: fluoxetina, paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, algunos ß-bloqueantes. 4. Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina.
  • 21.  1. ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento? Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; taquicardia; parkinsonismo. 1. Sedación, letargia, visión borrosa; disnea, tos, congestión nasal 1. Náusea, dolor abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estómago; enuresis; erupción, eritema; artralgia, dolor de espalda.
  • 22.  Síntomas de una sobredosis  somnolencia latidos rápidos, retumbantes o irregulares del corazón malestar estomacal visión borrosa desvanecimiento mareos convulsiones      
  • 23.  se metaboliza a 9-hidroxi-risperidona mediante el citocromo  una vida media de aproximadamente 24 horas  El volumen de distribución es 1-2 l/kg  el 70% de la dosis se excreta por orina y un 14% por heces
  • 24. A)Tricíclicos -similares a las fenotiazinas tanto química y farmacológicamente -En un principio como antihistamínicos 
  • 25. B)Fármacos de segunda generación y agentes subsecuentes -introducidos al mercado entre 1980-2005 -algunos semejan estructura de los tricíclicos  -otros son totalmente distinto Bupropión
  • 26. C)inhibidores de la recaptura de serotonina -poseen una mayor selectividad por transportador de serotonina -mínimos efectos autonómicos 
  • 27. D) Inhibidores de la monoaminooxidasa -se clasifican como hidrazidas o no hidrazidas 
  • 28. A) Antidepresivos tricíclicos -absorción incompleta -metabolismo importante de primer paso -alta fijación y liposolubilidad  -se metabolizan por dos vías principales:  Transformación del núcleo tricíclicos  Alteración de la cadena lateral alifática
  • 29. B) Antidepresivos de 2° generación -farmacocinética similar a los tricíclicos -algunos pueden tener metabolitos activos -algunos tienen vida plasmática corta como la venlafaxina 
  • 30.  C) Inhibidores de la recaptura de serotonina -metabolito de la fluoxetina tiene una vida media prolongada -sertralina y paroxetina parámetros similares a los tricíclicos D) Inhibidores de la MAO -absorción fácil en el AD -Inhibición persiste aun cuando no se detecta en plasma
  • 31. Absorción rápida y completa por TGI  Picos de concentración en 2 – 8 horas  Se retarda la absorción en sobredosis  Biodisponibilidad variable  Muy liposolubles, con Vd=15-40 L/Kg 
  • 32.  Metabolismo hepático por demetilación, hidroxilación (CYP 2D6) y glucuronidación  Eliminación renal de glucurónidos  15 – 30% se elimina por bilis y sufren circulación enterohepática. Sólo el 5% sale por heces  Tiempo de eliminación variable (7-58 horas)
  • 33.   - ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? Presentación en= -tabletas comunes -la suspensión - tabletas de liberación prolongada  Se usan para tratar la depresión, el trastorno de pánico y el trastorno de ansiedad social.  Las tabletas normales y la solución también se usan para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de ansiedad generalizada y el trastorno por estrés postraumático
  • 34.  Las tabletas de liberación prolongada también se usan para tratar el trastorno disfórico premenstrual.  La paroxetina pertenece a los llamados inhibidores selectivos de la reabsorción de la serotonina .  Actúa aumentando las concentraciones de serotonina, una sustancia natural del cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental
  • 35. ¿Qué otro uso se le da a este medicamento?  También se usa a veces para -tratar los dolores de cabeza crónicos  -el hormigueo de las manos y los pies debido a la diabetes - ciertos problemas sexuales de los hombres.
  • 36.  ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?  dolor de cabeza mareos debilidad dificultad para concentrarse nerviosismo tendencia a olvidar las cosas confusión mucho sueño o la sensación de estar 'drogado' náuseas vómitos diarrea estreñimiento gases dolor de estómago             
  • 37.  Síntomas de sobredosis  somnolencia coma temblor incontrolable de una parte del cuerpo latidos del corazón rápidos, retumbantes, irregulares o lentos confusión convulsiones sensación de desmayo visión borrosa cansancio extremo moretones o hemorragias anormales falta de energía          
  • 38.      Absorción: La paroxetina es bien absorbida en el tracto digestivo, aunque experimenta metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad oral es del 50%.. Distribución: Se une en un 95% a las proteínas plasmáticas. Eliminación: Más del 95% de la dosis es metabolizada, principalmente en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos Su semivida de eliminación es de 21 h
  • 39.   ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? se usan para tratar el trastorno de ansiedad social y el trastorno de pánico  Pertenece a la clase de medicamentos llamados inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina  Actúa aumentando las cantidades de serotonina y norepinefrina
  • 40.  ¿Qué otro uso se le da a este medicamento?  se usa a veces para tratar los bochornos en mujeres con menopausia  que están tomando medicamentos para tratar el cáncer de seno.
  • 41.  ¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?  Historial reciente de infarto o cardiopatía inestable Antecedentes de convulsiones Puede aparecer hiponatremia y/o síndrome de secreción inapropiada de ADH. Control riguroso en pacientes con antecedentes de comportamiento suicida. Reducir gradualmente la dosis durante un periodo de sem o meses para evitar reacciones de retirada. Riesgo de síndrome setorninérgico     
  • 42.  ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?  somnolencia debilidad o cansancio pesadillas náuseas dolor de estómago estreñimiento pérdida de peso temblor incontrolable de una parte del cuerpo dolor, ardor, entumecimiento u hormigueo en parte del cuerpo tensión muscular espasmos musculares          
  • 43.  Síntomas de sobredosis  dilatación de las pupilas dolor muscular ataques de frío y de calor somnolencia convulsiones latidos rápidos, lentos o irregulares del corazón coma      
  • 44.    La absorción de venlafaxina es amplia (92%) Es metabolizada en el hígado y la Odesmetilvenlafaxina es el único metabolito principal. La principal vía de eliminación de la venlafaxina y sus metabolitos es la excreción renal
  • 45. Insuficiencia hepática  Precaución. Reducir dosis. I.H. leve a moderada reducir en un 50%, en I.H. grave puede ser necesarias reducciones mayores del 50%. Insuficiencia renal  Precaución. En I.R. grave y en hemodiálisis reducir un 50%
  • 46.         ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? Se usa para tratar la depresión - Crisis de pánico - Terrores nocturnos. - Enuresis Nocturna: en mayores de 5 años y cuando se descarte causa orgánica. - Dolor crónico - Síndrome de Déficit de Atención Pertenece los antidepresivos tricíclicos, aumentando los niveles de serotonina y noradrenalina
  • 47.        Estados depresivos de cualquier etiología, sintomatología y gravedad. - Depresión y distimias depresivas en niños, adolescentes, y ancianos. - Crisis de pánico - Terrores nocturnos. - Enuresis Nocturna: en mayores de 5 años y cuando se descarte causa orgánica. - Dolor crónico - Síndrome de Déficit de Atención
  • 48.    ¿Cuáles son las precauciones? Trastornos cardiovasculares, insuf. cardiovascular, bloqueo atrioventricular , arritmias hipotensión, hipertiroidismo, desórdenes afectivos bipolares, esquizofrenia, psicosis.
  • 49.  Su biodisponibilidad es del 30-75%  Sufre demetilación como consecuencia del efecto de metabolismo de primer paso  Su semivida de eliminación es de 9-28 h.  Eliminacion via renal
  • 50. 1. Gabaérgicos (p. ej., benzodiazepinas) Diazepam Lorazepam Nitrazepam Triazolam 2. Serotoninérgicos Buspirona 3. Bloqueadores beta-adrenérgicos Propranolol
  • 51. San los ansiolíticos más importantes, los más usados  ... remplazaron a barbitúricos (p. ej., fenobarbital),  por más efectivos y seguros
  • 52.  … moduladores positivos (agonistas de GABA) ... alta afinidad, unión a sitios específicos del receptor a GABAA,  …separados pero adyacente al receptor  … sitios que sólo se encuentran en el SNC  … en neuronas gabaérgicas  Aumentan la afinidad de los receptores a su neurotransmisor, resultando en:   Apertura más frecuente de los canales de cloro,  Hiperpolarización, inhibición del disparo y disminución de la excitabilidad
  • 53. 1. 2. 3. 4. Ansiolíticas (dosis bajas). ansiedad por inhibir circuitos neuronales del sistema límbico. Sedantes e hipnóticas. Todas tienen efectos sedantes. A dosis altas, algunas producen hipnosis (sueño producido artificialmente). Varias BDZ tienen efecto anticonvulsivo. Relajantes. Relajación de la espasticidad del músculo esquelético-por potenciar inhibición presináptica en la médula espinal, formación reticular, ganglios basales y cerebelo Carecen de actividad antipsicótica, analgésica y sobre el sistema nervioso autónomo.
  • 54. 1. Ansiedad severa, como la que acompaña a depresión y esquizofrenia. 2. Pánico. Alprazolam 3. Espasmos musculares: torceduras, espasticidad en desórdenes degenerativos: esclerosis múltiple y parálisis cerebral. 4. Crisis convulsivas recurrentes. Clonazepam en tx crónico de epilepsia. Diazepam en status epiléptico. 5. Tx agudo del síndrome de abstinencia alcohólica 6. Desórdenes del sueño (hipnóticos): tiempo limitado (24 sem), flurazepam (inducción, despertares), tamazepam (quedar dormido), triazolam (continuar durmiendo).
  • 55. 1. Dependencia  (dosis altas-periodos prolongados), interrupción abrupta = Sx de abstinencia: confusión, ansiedad, agitación, fatiga, insomnio.  Potencian-alcohol y otros depresores del SNC.

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