Farmacologia...Agonistas Adrenergicos

1. AGONISTAS
ADRENÉRGICOS
Miguel Angel Mariscal D.,MD
UNE - 2104

2. CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
- La adrenalina (epinefrina) es un estimulante potente de los receptores
adrenérgicos a y B por igual.
- Es importante destacar sus acciones que tienen sobre el corazón y en músculos
de fibra lisa de vasos y de otros órganos.
A.- PRESIÓN ARTERIAL:
1.- Produce un incremento de la presión arterial que es proporcional a la dosis.
2.- El incremento de la presión sistólica es mayor que la diastólica, de tal forma
que se ensancha la presión diferencial o de pulso.
• Estimulación directa del miocardio ventricular (inotropismo positivo)
• Aceleración de la frecuencia cardíaca (cronotropismo positivo).
• Vaso.constricción en muchos lechos vasculares
(vasos de resistencia pre.capilares de la piel, mucosas y riñones).

7. B.- EFECTOS VASCULARES:
1.- El efecto vascular principal se produce en las arteriolas más pequeñas y
en los esfínteres precapilares.
2.- Se produce una disminución del flujo sanguíneo cutáneo.
3.- Aumenta el flujo sanguíneo a los músculos esqueléticos,
esto debido a la acción vasodilatadora por receptores B.
C.- EFECTOS EN EL CORAZÓN:
1.- Actúa a nivel de los receptores B1 que están en el miocardio,
en las células del marcapaso y de los tejidos de conducción.
2.- La sístole se acorta y es más potente.
3.- El gasto cardíaco aumenta y se incrementa el trabajo del corazón y su
consumo de oxígeno.

8. D.- EFECTOS EN EL MÚSCULO LISO:
1.- Disminuyen el tono intestinal y la frecuencia/amplitud de las contracciones
espontáneas.
2.- El estómago suele relajarse.
3.- Se contraen los esfínteres pilórico e ileocecal.
E.- EFECTOS EN LA RESPIRACIÓN:
1.- Produce relajación de los músculos bronquiales.
2.- Produce bronco.dilatación potente.
3.- La epinefrina en el asma produce inhibición de la liberación de mediadores
inflamatorios de las células cebadas.

9. F.- EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
1.- La epinefrina no atraviesa el SNC.
2.- La epinefrina no es un estimulante del SNC.
G.- EFECTOS METABÓLICOS:
1.- Incrementa las concentraciones de glucosa en sangre.
2.- La secreción de insulina es intensificada por la activación de los receptores B2.
3.- La epinefrina aumenta la concentración de ácidos grasos libres en la sangre
al estimular los receptores B de los adipocitos.
4.- La epinefrina intensifica el metabolismo y producen un incremento del
20 al 30% del consumo de oxígeno.

11. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS a1
- Los efectos clínicos son producto de la activación de receptores adrenérgicos a
en músculo liso de los vasos sanguíneos.
- Se incrementa la resistencia vascular periférica y se incrementa la presión
arterial.
1.- FENILEFRINA:
- Agonista selectivo de a1.
- Se usa como descongestionante nasal.
- Se usa como midriático.

12. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS a2
1.- CLONIDINA:
- Se usa como descongestivo tópico de las vías nasales.
2.- APRACLONIDINA:
- Es un agonista selectivo del receptor a2.
- Se usa en forma tópica para disminuir la presión intraocular.

13. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B
- Los fármacos de esta categoría se usan sólo en el tratamiento de la
bronco.constricción en asmáticos (obstrucción reversible de vías respiratorias)
o en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
1.- ISOPROTERENOL:
- Es un agonista NO selectivo de los receptores B.
- Aumenta el gasto cardíaco.
- Tiene un efecto cronotropo positivo a nivel del corazón.
- Produce relajación de todas las variedades de músculo liso.
- Produce relajación del músculo liso de los bronquios.

14. 2.- DOBUTAMINA:
- Agonista de los receptores a y B.
- Produce un aumento del inotropismo y del cronotropismo a nivel del corazón.
- La dobutamina incrementa el gasto cardíaco y el volumen sistólico.
- Usado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.

15. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B2
A.- B2 AGONISTAS DE ACCIÓN BREVE:
1.- ALBUTEROL.
- Es un agonista selectivo de los receptores B2.
- Se administra por vía oral o inhalatoria.
- Se usa para el alivio del broncoespasmo.
- Actúa a los 15 minutos de su inhalación y el efecto persiste por 3-4 horas.
2.- TERBUTALINA.
- Es un agonista selectivo de los receptores B2.
- Es usado como broncodilatador.
- Su administración por vía oral produce que el efecto aparezca en 1-2 horas.
- Usado en el tratamiento a largo plazo de las enfermedades obstructivas de
las vías respiratorias y en el broncoespasmo agudo.
3.- FENOTEROL.
- Agonista selectivo de los receptores B2.
- Actualmente está retirado del mercado.

20. B.- B2 AGONISTAS DE ACCIÓN PROLONGADA:
1.- SALMETEROL.
- Es un agonista selectivo de los receptores B2 con acción más prolongada.
- Produce alivio sintomático/mejora la función pulmonar en pacientes con
EPOC.
- Genera efectos aditivos cuando se combina con el ipratropio inhalado.
- El comienzo de acción del salmeterol inhalado es lento, por lo que NO hay que
administrarlo solo en las crisis de broncoespasmo.
- Solo usarlo dos veces al dia (mañana y noche).
- NO USAR PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA AGUDO…¡¡

21. 2.- FORMOTEROL.
- Es un agonista con selectividad B2 y de acción prolongada.
- El comienzo de acción del formoterol es rápido.
- Produce una broncodilatación importante de hasta 12 horas de duración.
- Es muy usado para el tratamiento para el asma nocturno
(acción ventajosa por su efecto prolongado).
- Usado para el tratamiento de:
--- Asma.
--- Broncoespasmo.
--- Profilaxis del broncoespasmo inducido por el ejercicio.
--- EPOC.

23. 3.- RITODRINA.
- Agonista con selectividad por B2.
- Usado como relajante uterino.
- Tratamiento para detener el parto prematuro…¡¡

24. AGONISTAS SIMPATICOMIMÉTICOS DIVERSOS
1.- ANFETAMINAS.
- Posee acciones a y B periféricas.
- Posee acciones potentes sobre el SNC.
- Es una de las aminas simpaticomimèticas màs potentes para estimular el SNC.
• Fatiga y sueño:
- Prolonga el lapso de rendimiento adecuado.
- El sujeto puede retrasar la necesidad de dormir pero no puede evitarla
de manera indefinida.
• Depresión del apetito:
- Se han usado para tratar la obesidad.
- La pérdida de peso se debe a la disminución del consumo de alimentos.

26. Max Jacobson

27. Robert
Freymann

28. 2.- EFEDRINA.
- Es un agonista de los receptores a y B.
- Además intensifica la liberación de noradrenalina de las neuronas simpáticas.
- Es un fármaco simpaticomimético de acción mixta.
• Acciones terapéuticas:
- Aumenta el gasto cardíaco y estimula la frecuencia cardíaca.
- Estimula la broncodilatación por activación de los receptores B en pulmones.
- Es un estimulante potente del SNC.

29. USO TERAPÉUTICO DE LOS FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
1.- ESTADO DE CHOQUE: