Fenobarbital
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Fenobarbital Document Transcript

  • 1. 1. FenobarbitalSinónimos.Feniletilbarbiturato sodio. Mefobarbital. Feniletilbarbitúrico ácido.Fenilletilmalonilurea. Fenobarbitona.Acción terapéutica.Hipnosedante, anticonvulsivo.Propiedades.Barbitúrico, depresor no selectivo del SNC, capaz de producir distintos niveles dealteración del estado anímico. Estudios recientes han demostrado que los efectoshipnosedantes y anticonvulsivos pueden estar relacionados con su capacidad parapotenciar o mimetizar la acción simpática inhibitoria del ácido gammaaminobutírico (GABA). Deprime la corteza sensorial, disminuye la actividadmotora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis.Parece tener un efecto en el nivel del tálamo, donde inhibe la conducciónascendente en la formación reticular, interfiriendo así la transmisión de los impulsoshacia la corteza. Como anticonvulsivo se piensa que actúa deprimiendo latransmisión monosináptica y polisináptica en el SNC. Aumenta el umbral deestimulación eléctrica de la corteza motora. Se metaboliza en el hígado mediante elsistema de enzimas microsómicas hepáticas.Indicaciones.Tratamiento del insomnio, coadyuvante de la anestesia (medicación preoperatoria),crisis epilépticas tonicoclónicas. Profilaxis y tratamiento de las crisis convulsivas.Dosificación.Adultos: anticonvulsivo: 60mg a 250mg al día en dosis única o dividida en variastomas; sedante hipnótico: 100mg a 320mg al acostarse. Niños: anticonvulsivo: 1mga 6mg/kg/día; sedante hipnótico: la dosis debe ser establecida por el médicotratante. Preoperatorio: 1mg a 3mg/kg. Ampollas: anticonvulsivo: por vía IV 100mga 320mg y, si es necesario, repetir hasta una dosis de 600mg/día; hipnótico: IM o IV100mg a 325mg; sedante preoperatorio: IM 130mg a 200mg, 60 a 90 minutos antesde la cirugía. Niños: anticonvulsivo: IV 10mg a 20mg/kg dosis única de carga; dosisde mantenimiento: IV 1mg a 6mg/kg/día; preoperatorio: IM o IV 1mg a 3mg/kg.Reacciones adversas.En raras ocasiones puede producir dermatitis exfoliativa como resultado dehipersensibilidad. Puede producirse dependencia con dosis elevadas o tratamientosprolongados. Son de incidencia frecuente: torpeza e inestabilidad, mareos,somnolencia y, rara vez, ansiedad, nerviosismo, constipación, cefaleas, irritabilidad,náuseas, vómitos, excitación no habitual, hemorragias o hematomas no habituales.Con el uso crónico o prolongado puede aparecer dolor en los huesos, anorexia,pérdida de peso o debilidad muscular. Los signos de toxicidad aguda son: confusiónsevera, fiebre, disminución o pérdida de reflejos, bradicardia, bradipnea, marchainestable, debilidad severa.
  • 2. Precauciones y advertencias.Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del SNC. Tener precaución siaparecen mareos, sensación de mareos o somnolencia. En pacientes con disfunciónhepática o renal deben prescribirse dosis menores. No debe suspenderseabruptamente la medicación sino en forma gradual. Atraviesa fácilmente laplacenta, las concentraciones más altas se encuentran en ella, hígado fetal y cerebrofetal. Al excretarse en la leche materna, su uso en las madres puede producirdepresión del SNC en los lactantes. Algunos niños pueden reaccionar al tratamientocon excitación paradójica y los ancianos con excitación, confusión o depresiónmental.Interacciones.Puede disminuir los efectos del paracetamol por aumento del metabolismo porinducción de enzimas microsómicas hepáticas y, por el mismo mecanismo,disminuir el efecto de corticoides, ACTH, ciclosporina, dacarbazina, glucósidosdigitálicos, levotiroxina, quinidina y antidepresivos tricíclicos. Se evidencia elmismo efecto con anticoagulantes derivados de la cumarina. Aumenta la excreciónen orina de ácido ascórbico. Disminución de la seguridad de anticonceptivos oralesque contengan estrógenos. El uso simultáneo de guanetidina o diuréticos de asapuede agravar la hipotensión ortostática. El ácido valproico puede disminuir elmetabolismo de los barbitúricos con aumento de la depresión del SNC. Disminuyela absorción cuando se emplea al mismo tiempo que la griseofulvina. El haloperidolpuede producir un cambio en la frecuencia de las crisis convulsivas epileptiformes.Las fenotiazinas y tioxantenos pueden disminuir el umbral de las crisis convulsivas.Puede acelerarse el metabolismo de la mexiletina y disminuir sus concentracionesplasmáticas. Los inhibidores de la MAO pueden prolongar los efectos depresoresdel SNC. El fenobarbital puede reducir los efectos de la vitamina D y aumentar elmetabolismo de las xantinas (teofilina, cafeína, aminofilina).Contraindicaciones.Porfiria aguda, embarazo y lactancia. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficioen presencia de anemia severa, antecedentes de asma, diabetes mellitus, comahepático, hipercinesia, hipertiroidismo, depresión mental, disfunción hepática orenal.RanitidinaSinónimos.Ranitidina bismutrex.Acción terapéutica.Antiulceroso. Antagonista de los receptores H2 de histamina.Propiedades.Antagoniza la acción de la histamina por bloqueo competitivo y selectivo de losreceptores H2. Atraviesa la barrera placentaria y es excretada en la leche materna.Se absorbe bien y rápido (50% aproximadamente de una dosis oral) en el tractogastrointestinal. Su unión a las proteínas es baja y se metaboliza en el hígado. La
  • 3. duración de la acción basal y estimulada es de hasta 4 horas y nocturna hasta 12horas. Se elimina por vía renal (30% de una dosis oral y 70% de una dosisparenteral se eliminan inalteradas en 24 h).Indicaciones.Ulcera duodenal. Ulcera gástrica. Síndrome de Zollinger-Ellison. Tratamiento dehemorragias esofágicas y gástricas con hipersecreción y profilaxis de la hemorragiarecurrente en pacientes con úlcera sangrante. Esofagitis péptica. En el preoperatoriode pacientes con riesgo de aspiración ácida (síndrome de Mendelson).Dosificación.En adultos la dosis usual es de 150mg por vía oral, 2 veces al día, o una dosis únicade 300mg por la noche. Esta dosis se mantendrá durante 4 a 6 semanas, pero puedesuspenderse antes si el tratamiento ha sido efectivo. En el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150mg, 3 veces al día; si fuere necesario se aumenta ladosis hasta un máximo de 900mg/día. En la prevención del síndrome de Mendelsonadministrar una dosis oral de 150mg, 2 horas antes de la anestesia general. Víaintravenosa: en forma lenta (más de 1 minuto) 50mg, o bien en infusión a razón de15mg/hora, durante 2 horas, que puede repetirse en casos graves cada 6 a 8 horas.Reacciones adversas.Son raras y de escasa importancia. Cefaleas o erupción cutánea transitoria, vértigo,constipación, náuseas. En algunos casos se observaron reacciones de tipoanafiláctico (edema angioneurótico, broncospasmo).Precauciones y advertencias.Ranitidina no debe ser utilizada para corregir dispepsias, gastritis ni molestiasmenores. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad hepáticapreexistente. En general la suspensión del tratamiento, en úlcera duodenalrecurrente, reactiva el proceso ulceroso. Para evitar estas recidivas se recomiendatras el tratamiento inicial instaurar una terapéutica de mantenimiento de 150mg/díaal acostarse hasta que la posibilidad de recaída sea nula. La dosificación debereducirse en pacientes con disfunción renal avanzada: 150mg por la noche durante 4a 8 semanas.Interacciones.La ranitidina puede aumentar el pH gastrointestinal, por ello su administraciónsimultánea con ketoconazol puede producir una marcada reducción de la absorcióndel ketoconazol.Contraindicaciones.Hipersensibilidad a la droga. Trátese de evitar su prescripción durante el embarazoy el período de lactancia. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en ladisfunción hepática o renal.ParacetamolSinónimos.
  • 4. Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.Acción terapéutica.Antipirético. Analgésico.Propiedades.La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la delos antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz comoantiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con lainhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médulasuprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamoltendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con lasperiféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, losantiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían juntocon la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, lasque no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. Elparacetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal.La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida mediaes de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínasplasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática através de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) ocisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizarla droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediadapor el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que enforma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.Indicaciones.Cefalea, odontalgia y fiebre.Dosificación.Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.Reacciones adversas.El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción deirritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentanerupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestranhipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otrosefectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el comahipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producirmetahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosisaguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmentefatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrioentre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad deglutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol esde 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis(tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El
  • 5. tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar aque aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.Precauciones y advertencias.Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados coninductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). Enpacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicastipo broncospasmo.Interacciones.La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectosterapéuticos pero también los tóxicos.SalbutamolSinónimos.Albuterol.Acción terapéutica.Broncodilatador. Tocolítico de acción selectiva.Propiedades.Agonista selectivo b2-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el nivel de losreceptores b2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa oninguna acción en los receptores b1-adrenérgicos de la musculatura cardíaca.Indicaciones.Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema.Síntomas del parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo nocomplicado por condiciones como placenta previa, hemorragia preparto o toxemiagravídica.Dosificación.Adultos: jarabe y comprimidos: la dosis efectiva es de 4mg de salbutamol tres ocuatro veces al día. De no obtener una adecuada broncodilatación cada dosis puedeaumentarse en forma gradual hasta 8mg. En pacientes ancianos, iniciar eltratamiento con 2mg, tres o cuatro veces al día. Niños de 2 a 6 años: 1 a 2mg 3 o 4veces al día; de 6 a 12 años: 2mg, 3 o 4 veces al día; mayores de 12 años: 2 a 4mg, 3o 4 veces al día. Ampollas: vía subcutánea IM o IV, en broncospasmos severos:8mg/kg repitiendo cada 4 horas según necesidad. Cápsulas rotacaps: sólo para usopor inhalación. Broncospasmos agudos, prevención del asma inducida por ejercicio:adultos: 200 a 400mg; niños: 200mg. Terapéutica de mantenimiento o profiláctica:adultos: 400mg, 3 o 4 veces al día. La dosis sólo debe ser aumentada por indicaciónmédica ya que pueden presentarse efectos adversos asociados con una dosificaciónexcesiva. Solución para nebulizar: 2,5mg a 5mg de salbutamol diluido en unvolumen final de 2ml a 2,5ml de suero fisiológico como diluyente, o sin diluir para
  • 6. administración intermitente, colocando 10mg en el nebulizador e inhalar hastaproducir la broncodilatación. Niños menores de 12 años: 2,5mg de salbutamol enigual procedimiento que para adultos. Aerosol: en el broncospasmo agudo: 100 a200mg; niños: 100mg. Dosis de mantenimiento o profiláctica: 200mg, 3 o 4 veces aldía; niños: 100mg, 3 o 4 veces al día.Reacciones adversas.Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria,hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéuticainhalatoria puede producir broncospasmo paradójico debiendo suspenderse deinmediato el tratamiento e instituir terapéutica alternativa. En casos aislados,calambres musculares transitorios.Precauciones y advertencias.Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma agudasevera este efecto puede potenciarse por el uso de derivados xantínicos, esteroides,diuréticos. No se recomienda su uso durante el período de lactancia y si bien sereconoce su utilidad en el control del parto prematuro, no se ha establecido totalinocuidad en el primer trimestre del embarazo. Puede aumentar los niveles deglucosa en la sangre, por lo que en el diabético puede presentarse un cuadro decetoacidosis. El tratamiento del parto prematuro con salbutamol aumenta lafrecuencia cardíaca materna de 20 a 50 latidos por minuto.Interacciones.No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de lamonoaminooxidasa (IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogasbetabloqueantes no selectivas, como el propanolol.Contraindicaciones.Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe serusado en amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo.
  • 7. administración intermitente, colocando 10mg en el nebulizador e inhalar hastaproducir la broncodilatación. Niños menores de 12 años: 2,5mg de salbutamol enigual procedimiento que para adultos. Aerosol: en el broncospasmo agudo: 100 a200mg; niños: 100mg. Dosis de mantenimiento o profiláctica: 200mg, 3 o 4 veces aldía; niños: 100mg, 3 o 4 veces al día.Reacciones adversas.Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria,hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéuticainhalatoria puede producir broncospasmo paradójico debiendo suspenderse deinmediato el tratamiento e instituir terapéutica alternativa. En casos aislados,calambres musculares transitorios.Precauciones y advertencias.Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma agudasevera este efecto puede potenciarse por el uso de derivados xantínicos, esteroides,diuréticos. No se recomienda su uso durante el período de lactancia y si bien sereconoce su utilidad en el control del parto prematuro, no se ha establecido totalinocuidad en el primer trimestre del embarazo. Puede aumentar los niveles deglucosa en la sangre, por lo que en el diabético puede presentarse un cuadro decetoacidosis. El tratamiento del parto prematuro con salbutamol aumenta lafrecuencia cardíaca materna de 20 a 50 latidos por minuto.Interacciones.No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de lamonoaminooxidasa (IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogasbetabloqueantes no selectivas, como el propanolol.Contraindicaciones.Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe serusado en amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo.