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Antiparasitarios farmacología.
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  • 1. UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO. Facultad de Estudios Superiores Zaragoza. Carrera de Médico Cirujano. Componente de Farmacología. “Antiparasitarios” Alumno: Cadena García Félix Octavio Grupo:1301 3 de junio de 2011
  • 2. Fármacos para helmintos. Benzimidazoles Albendazol Mebendazol Tiabendazol
  • 3. Farmacodinamia.Fármaco. Albendazol Mebendazol TiabendazolParámetro.Mecanismo El principal mecanismo de acción de los benzimidazoles consiste en inhibir la polimerización de tubulina. La pérdida de de túbulos citoplasmáticos, causa disminución del transporteacción. de vesículas secretorias y menos absorción de glucosa en el intestino.
  • 4. Farmacocinética . Fármaco. Albendazol Mebendazol TiabendazolParámetroVía de Enteral oral Enteral oral Enteral oral/administración. TópicaAbsorción. Aumenta con Aumenta con Rápida. alimentos ricos alimentos ricos en grasas. en grasas.Biodisponibilidad 70% 22%.Distribución. Se distribuye bien Irregular. en todos los tejidos.
  • 5. Farmacocinética .Fármaco Albendazol Mebendazol TiabendazolParámetroMetabolismo. Hepático. Hepático HepáticoVida media. 15 días. 12hrs 12hrsExcreción. Renal Renal RenalEliminación. Orina. Orina y heces. Orina.Interacciones Cimetidina aumenta la Cimetidina. concentración en elFarmacológicas. quiste (20% de la Dexametasona y cantidad en plasma) prazicuantel. Dexametasona y + prazicuantel + biodisponiblidad biodisponibilidad
  • 6. Farmacocinética .Fármaco Albendazol Mebendazol TiabendazolParámetroEfectos adversos. Dolor abdominal, Dolor abdominal, Dolor abdominal, diarrea, náuseas, diarrea, alopecia y mareo, anorexia, mareo y cefalea. neutropenia náusea, vómitos, Incremento de transitoria. cefalea, prurito, aminotransferasa. diarrea, somnolencia, insuficiencia hepática y Sx de Steven Johnson letal.Indicaciones Oxiuriasis, ascariasis, Ascariasis, Estrongiloidiasis tricuriasis, y tricuriasis, diseminada, y uncinariasis, quiste uncinariasis, tópica para larva hidatídico, treiquinosis, Q. migrans cutánea. nerucisticercosis, hidatídico, filiriasis, oncocherca oxiuriasis, vulvulus y toxocariasis y estrongiloidiasis. criptosporidiosis.Contraindicacion Embarazo. Embarazo. Embarazo,es. enfermedad hepática o renal
  • 7. Fármacos para helmintos Bitionol Citrato de dietilcarbamazina Ivermectina Metrifonato Niclosamida Nitazoxanida Oxamniquina Pamoato de pirantel Piperazina Prazicuantel
  • 8. Farmacodinamia.Fármaco. Bitionol Citrato de Ivermectina dietilcarbamaziParámetro. na El bitionol inhibe Inmoviliza a las La ivermectina se de manera microfiliaras y une con granMecanismo de competitiva la altera su afinidad a los canales de cloroacción transferencia de estructura dependientes de electrones al superficial, glutamato fumarato por la desplazandolas presentes en las rodoquinona; el de los tejidos y uniones resultado es la volviendolas neuromusculares alteración del más de los nematodos metabolismo suceptibles a induciendo una hiperpolarización energético los de la membrana anaerobio y la mecanismos neuronal. Lo que muerte del de defensa del produce parálisis trematodo. hospedador. flácida.
  • 9. Farmacocinética.Fármaco. Bitionol Citrato de Ivermectina dietilcarbamazinaParámetro.Vía de Enteral oral Enteral oral Enteral oraladministraciónAbsorción Con facilidad Rápida en tubo Buena por vía en el tubo digestivo oral intestinal.Biodisponibilidad 70% 93%Distribución. Todos menos en el Atraviesa barrera adiposo. placentaria. No cruza fácilmente la barrera hematoencefálica
  • 10. Farmacocinética.Fármaco. Bitionol Citrato de Ivermectina dietilcarbamazinaParámetro.Metabolismo. Hepático Hepático.Vida media. 24hrs 6 meses.Excreción. Renal. Renal.Eliminación. Orina. Orina. Heces.Interacciones En el caso de la El alcoholfarmacológicas oncocercosis, se aumenta sus pueden administrar concentraciones esteroides orales o plasmáticas. sistémicos para (-) los efectos adversos
  • 11. Farmacocinética.Fármaco. Bitionol. Citrato de Ivermectina. dietilcarbamazinaParámetro.Efectos Diarrea, En oncocercosis Reacción deadversos cólicos, reacción de Mazzotti. Mazzotti, anorexia, anorexia, Cafalea, dolor mareo, náuseas, articular, anorexia, somnolencia, vómitos, mareo, malestar prurito y vómito . mareos y general, vómito y cefaleas. fiebre, formación de abscesosy linfoadenitis.Indicaciones Paragonimiosis Toxocariasis Ococercosis.medicas. (cerebral ó Wucheria Bancrofti. Estrongoloidiasis. pulmonar) y Loa loa u Escabiasis. fasciolosis. oncocercosis vulvulusContraindicacio No usar en Embarazo. Embarazo ynes menores de 8 lactancia. años. Pacientes con loiasis.
  • 12. Farmacodinamia.Fármaco. Metrifonato Niclosamida OxamniquinaParámetro. Inhibición de la Los vermes Contracción yMecanismo colinesterasa, adultos ( pero parálisis de losde acción. paraliza no los vermes se temporalmente a huevecillos) desconoce el los vermes adultos, lo que hace que se son destruidos , mecanismo de desplacen desde al parecer por acción. el plexo venoso de la inhibición de la vejiga hasta los la fosforilación pulmones donde oxidativa o la serán estimulación encapsulados y de la actividad eliminados por el sistema inmune. de la ATPasa.
  • 13. Farmacocinética .Fármaco Metrifonato Niclosamida OxamniquinaParámetroVía de Enteral Oral Enteral oral Enteral oraladministraciónAbsorción Rápida Mínima en el tubo digestivo.BiodisponibilidadDistribución. Buena en todos Buena los tejidos.
  • 14. Farmacocinética .Fármaco Metrifonato Niclosamida OxamniquinaParámetroMetabolismo Hepático Hepático HepáticoVida media 24 a 48 hrs. 24 hrs.Excreción Renal Renal RenalEliminación Orina OrinaInteracciones No se debe Incrementa sufarmacológicas. administrar con efectividad fármacos que cuando se potencializan la combina con inhibición de colinesterasa, metrifonato aumenta su efectividad cuando se combina con oxamniquina.
  • 15. Farmacocinética .Fármaco Metrifonato Niclosamida OxamniquinaParámetroEfectos Vómito , náusea Vómito , náusea Mareo , cefalea ,adversos ,diarrea , dolor ,diarrea y dolor somnolencia , abdominal, fatiga , abdominal nausea , vómito , debilidad y vértigo. diarrea , cólico , prurito y urticaria.Indicaciones S. Haematobium Infestaciones por S. Haematobiummedicas S. Mansoni tenias. S. Mansoni S. japonicum Por duelas S. japonicum intestinales.Contra- Embarazo o fármacos Ingesta de alcohol Trabajos conindicaciones que potencializan la Embarazo y exigencia mental , inhibición de menores de dos antecedentes de colinesterasa. años. epilepsia y embarazo.
  • 16. Farmacodinamia.Fármaco. Pamoato de Piperazina Prazicuantel pirantelParámetro. Liberación de Produce Aumenta laMecanismo acetilcolina y la parálisis de el permeabilidadde acción. inhibición de ascaris al de las colinesterasa ; esto bloquear la membranas de produce parálisis y la expulsión del acetilcolina en los trematodos verme. la unión y cestodos al mioneural, los calcio lo que vermes vivos produce son expulsados parálisis por el desalojamiento peristaltismo y muerte normal.
  • 17. Farmacocinética .Fármaco Pamoato de Piperazina Prazicuantel pirantelParámetroVía de Enteral oral Enteral oral Enteral oraladministraciónAbsorción No se absorbe Se absorbe Buena bien en tubo fácilmente. absorción digestivo.Biodisponibilida 80%dDistribución. Liquido cefaloraquídeo.
  • 18. Farmacocinética .Fármaco Pamoato de Piperazina Prazicuantel pirantelParámetroMetabolismo Hepático Hepático HepáticoVida media 24 hrs 4 a 6 hrsExcreción Riñones Vesícula y riñonesEliminación Heces Orina Bilis y orinaInteracciones Con el pamoato Antagonisa con Aumenta sufarmacológicas. de oxantel pamoato de biodisponibilidad aumenta su pirantel y esta con cimetidina y disminuye con efectividad contraindicado difenilhidantoína y antihelmintica. con el uso de carbamazepina o Tofilina?. fenotiazinas por con Antagonista de el riesgo de corticosteroides. piperazina. convulsiones.
  • 19. Farmacocinética .Fármaco Pamoato de Piperazina Prazicuantel pirantelParámetroEfectos Mareo, cefalea , Mareo , cefalea , Mareo , cefalea ,adversos somnolencia , somnolencia , nausea , somnolencia , nausea , vómito , vómito , diarrea . nausea , vómito , diarrea , cólico , diarrea , cólico , fiebre , extantema , prurito , urticaria , astenia. artralgias , mialgias , febrícula y laxitud.Indicaciones Oxiuros Ascaris Equistosomiasismedicas Áscaris Unciriasis Clonorquiosis Trichostrongylus Estrongiloidiasis Opisorquiosis orientalis. Parangonimiosis Teniosis Difilobotriosis Neurosisticercosis E. H. Nana HidatidosisContra- Embarazo Embarazo Embarazoindicaciones Insuficiencia Insuficiencia renal Actividad que hepática menores de Insuficiencia hepática necesite dos años. Antecedentes de coordinación física y epilepsia o de mental emfermedad Oncocercosis ocular neurologica
  • 20. Farmacodinamia. Fármaco. Nitazoxanida. Parámetro. En los helmintos no se sabe Mecanismo con detalle el mecanismo de de acción. acción, pero se cree que están implicadas enzimas en la cadena de trasporte de electrones. Estudios revelan que inhibe el piruvato de ferrodoxina-oxidoreductasa, una enzima esencial en el metabolismo anaerobio.
  • 21. Farmacocinética .Fármaco Nitazoxanida.ParámetroVía de Enteral oral.administraciónAbsorción RápidaBiodisponibilidad 99%Distribución.
  • 22. Farmacocinética .Fármaco Nitazoxanida.ParámetroMetabolismo HepáticoVida media 12hrsExcreción RenalEliminación Bilis y orinaInteracciones El alcoholfarmacológicas. disminuye sus efectos, aumenta la acción de los anticoagulantes.
  • 23. Farmacocinética .Fármaco Nitazoxanida.ParámetroEfectos adversos Dolor abdominal, diarrea, vómito y cefalea.Indicaciones medicas Helmintos: ascariasis, trichuriasis, ancylostomiasis e himenolepiasis. Giardiasis, criptosporidiosis, microsporidiosis y amibiasis Helicobacter pylori y Clostridium perfringes.Contra-indicaciones No consumir alcohol durante el tratamiento. Vigilar los tiempos de coagulación en pacientes que tomen a-c
  • 24. Fármacos para tremátodosMetrifonatoOxamniquinaPrazicuantelFármacos para céstodosNiclosamida YA MENCIONADOS
  • 25. Farmacodinamia.Fármaco. Dehidroemetina Diloxanida Furoato de y emetina diloxanidaParámetro. La dehidroemetina Se conjuga Se desconoce.Mecanismo bloquea la síntesis para formarde acción. de proteínas en el glucorónido. ribosoma del Es una protozoo pero tiene un efecto sustancia citotóxico directo antiamebiana lesionando el activa. núcleo y el citoplasma.
  • 26. Antiamebianos. Dehidroemetina Diloxanida Emetina Furoato de Diloxanida Metronidazol Paramomicina Quinfamida Sulfato de Paromomicina Tinidazol Yodoquinol
  • 27. Farmacocinética .Fármaco Dehidroemetina Diloxanida Furoato de y emetina diloxanidaParámetroVía de Parenteral IM Enteral Oral Enteral oraladministración SubcutáneaAbsorción Rápida RápidaBiodisponibilidad 90% 90%Distribución.
  • 28. Farmacocinética .Fármaco Dehidroemetina Diloxanida Furoato de y emetina diloxanidaParámetroMetabolismo Hepático Hepático hepáticoVida mediaExcreción Renal Renal RenalEliminación Orina Orina OrinaInteracciones Se usa confarmacológicas. metronidazol para tratar infecciones int. Y extra int. Importantes.
  • 29. Farmacocinética .Fármaco Dehidroemetina y Diloxanida Furoato de emetina diloxanidaParámetroEfectos Náusea, vómito, diarrea, Flatulencias , Flatulencias ,adversos dolores musculares en náuseas , cólicos y náuseas , cólicos y cuello y extremidades, exantemas exantemas. hipotensión arterial.Indicaciones Disentería amibiana, Infecciones Amebicida luminal.medicas absceso hepático luminales amibiano, colitis asintomaticas. amibiana aguda y crónica, amibiasis extra intestinalContra- Hipersensibilidad al Embarazo Embarazoindicaciones propio activo, cardiopatías, hipotensión arterial, embarazo los pacientes con tratamiento prolongado necesitan de guardar reposo estricto
  • 30. Farmacodinamia.Fármaco. Metronidazol Paramomicina QuinfamidaParámetro. Su acción anti La Tiene efecto protozoaria dependeMecanismo de su reducción paramomicina amibicidade acción. química intracelular, actúa contra en estas condiciones inhibiendo la entamoeba interactúa con el DNA síntesis de histolytica. En y produce pérdida de la estructura proteínas en la luz intestinal helicoidal y microorganism inmoviliza a los rompimiento de las os al unirse a la trofozoitos e bandas. Estas acciones inhiben las subunidad 30s impide su síntesis de ácidos del ARNr. propagación nucléicos y producen muerte celular
  • 31. Farmacocinética .Fármaco Metronidazol Paramomicina QuinfamidaParámetroVía de Enteral Oral. Enteral Oral Enteral Oraladministración Parenteral IMAbsorción Se absorbe bien Mala absorción Absorción a través de la en el tubo escasa e mucosa gastro digestivo. irregular a través intestinal. de mucosa gastrointestinalBiodisponibilidadDistribución. Atraviesa fácilmente todos los tejidos por difusión simple
  • 32. Farmacocinética .Fármaco Metronidazol Paramomicina QuinfamidaParámetroMetabolismo Hepático Casi no se somete al metabolismo.Vida media 8hrs 8-12hrsExcreción Renal RenalEliminación Orina Orina Heces. Leche materna.Interacciones Incrementa el efecto de la warfarina yfarmacológicas. cumarina. La fenitoína y el fenobarbital aceleran su catabolismo. La cimetidina prolonga su vida media.
  • 33. Farmacocinética .Fármaco Metronidazol Paramomicina QuinfamidaParámetroEfectos Náusea, malestar Molestias Cefalea, náuseas,adversos gástrico intestinal, abdominales y flatulencia, dolor diarrea, vómito, sabor diarrea esporádica. abdominal de forma metálico, sequedad de leve y transitoria boca, prurito, leucopenia, tromboflebitisIndicaciones Altamente eficaz contra Amibiasis luminal Amibiasis luminal.medicas todas las formas de Leishmaniosis amibiasis intra y extra visceral. intestinal Se puede indicar en el embarazoContra- En caso de Hipersensibilidad a laindicaciones hipersensibilidad al Quinfamida o Metronidazol, discrasias cualquier otro sanguíneas, durante la derivado del acetil- lactancia. Se debe evitar quinolinol amibiasis ingestión de bebidas extra intestinal. No alcohólicas en el emplearse en el tratamiento, aumenta el embarazo y efecto de lactancia anticoagulantes orales
  • 34. Farmacodinamia.Fármaco. Sulfato de Tinidazol Yodoquinol paramomicinaParámetro. La paramomicina En protozoarios Se desconoce. actúa inhibiendo laMecanismo síntesis de proteínas y bacteriasde acción. en microorganismos susceptibles, al unirse a la estos subunidad 30s del compuestos se ARNr. difunden hacia al interior de la célula siendo citotóxicos para el ADN.
  • 35. Farmacocinética .Fármaco Sulfato de Tinidazol Yodoquinol paramomicinaParámetroVía de Enteral Oral. Enteral oral Enteral oraladministraciónAbsorción Buena. Buena. Insatisfactoria.Biodisponibilida 12%dDistribución. Amplia en todo el organismo. Cruza barrera hematoencefáli ca y placentaria.
  • 36. Farmacocinética .Fármaco Sulfato de Tinidazol Yodoquinol paramomicinaParámetroMetabolismo Hepático Hepático. hepáticoVida media 6-24hrs 12-14hrs 12-14hrsExcreción Renal Renal RenalEliminación Orina Orina, heces y Orina leche materna.Interacciones Incrementa el efecto de la warfarina yfarmacológicas. cumarina. La fenitoína y el fenobarbital aceleran su catabolismo. La cimetidina prolonga su vida media.
  • 37. Farmacocinética .Fármaco Sulfato de Tinidazol Yodoquinol paramomicinaParámetroEfectos Náuseas, vómitos, Náusea, malestar Neuritis óptica,adversos calambres gástrico intestinal, neuropatía abdominales, diarrea, vómito, periférica diarrea. A dosis sabor metálico, elevadas: síndrome sequedad de de malabsorción con boca, vértigo, esteatorrea. exantema, parestesias y neutropenia.Indicaciones Amebiasis intestinal. Amibiasis intestinal. Para tratar lamedicas Teniasis. Absceso hepático amebosis, la Disentería Bacilar. amebiano, balantidiosis y la giardiasis, infección por tricomoniasis, Dientamoeba fragilis.Contra- Hipersensibilidad. Embarazo. Hepatopatías.indicaciones Insuficiencia Renal. Pacientes neurológicos.
  • 38. Bibliografía. Harrison Principios de Medicina Interna, 17a edición Parte 7. Enfermedades infecciosas > Sección 17. Infecciones por protozoarios y helmintos: consideraciones generales. Fundamentos de farmacología. Sergio S. Trejo Flores, Ed Trillas, 2010 Farmacología básica y clínica. Bertram G. Katzung,Editorial Lange 11ª edición, 2010.

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