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Antidepresivos
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Antidepresivos

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  • 1. EVER GARCIA JESSICA ABENA DAYANA BUSTOS SERGIO SALAS
  • 2. CONSIDERACIONES GENERALES DEPRESIÓN Síntomas ¿Qué es ? Planteamiento
  • 3. DEPRESIÓN La depresión es un trastorno mental frecuente, que se caracteriza por la presencia de tristeza, pérdida de interés o placer, sentimientos de culpa o falta de autoestima, trastornos del sueño o del apetito, sensación de cansancio y falta de concentración.
  • 4. Perdida del interés por actividades usuales Fatiga, sentimientos de inutilidad Falta de concentración, agitación o retraso psicomotor Deseos de muerte Perdida de peso o apetito Insomnio
  • 5. TEORÍA MONOAMINERGICA
  • 6. Clasificación de los fármacos antidepresivos Antidepresivos tricíclicos iproniazida Inhibidores de la MAO imipramina
  • 7. IMIPRAMINA ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
  • 8. • Amitriptilina, nortiptilina,butrptilina, protriptilina, amineptina, noxiptilina melitraceno CICLO SIN HETEROATOMOS • Nitrogeno: Imipramina,desipramina, clomipramina, lofepramina, trimipramina, opipramol, • Oxigeno: doxepina • Azufre: dosulepina CICLO CON UN HETEROATOMO • Dibenzepina, amoxapina, tianeptina CICLO CON MAS DE UN HETEROATOMO
  • 9. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES NORTRIPTILINA Síndromes depresivos de diversas etiologías; Distímia. Hipersensibilidad a nortriptilina u otros antidepresivos tricíclicos; infarto reciente de miocardio; arritmias; enf. Bipolar, enf. hepática grave; uso concomitante IMAO suspenderlo durante al menos 2 sem antes de iniciar tto.; los primeros 3 meses del embarazo. niños < 6 años. DESIPRAMINA Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva bipolar, depresión con signos vegetativos o melancólicos, depresión reactiva o trastornos distímicos, ansiedad en el tratamiento de deshabituación a la cocaína. uso concomitante de IMAO , glaucoma, adenoma de próstata , infarto de miocardio reciente, arritmias cardíacas severas. hipersensibilidad o alergia a los antidepresivos tricíclicos , niños menores de 12 años, en embarazo TRICICLICOS ANIMA SECUNDARIA
  • 10. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES AMOXAPINA Síndromes depresivos, Depresión Mayor (asociada o no a síntomas psicóticos), Distimia, Trastorno Bipolar (maniaco-depresivo). Período de recuperación inmediato al infarto de miocardio, Asma, enfermedad maniacodepresiva o bipolar, Trastornos hemáticos, Alteraciones cardiovasculares sobre todo en ancianos y niños,Glaucoma Disfunción hepática o renal, Esquizofrenia, Crisis convulsivas. MAPROTILINA Depresión endógena, Depresión somatógena, Depresión acompañada de ansiedad, Depresión y distimias depresivas en niños, adolescentes y ancianos. Hipersensibilidad, epilepsia o umbral convulsivo bajo, infarto de miocardio reciente, glaucoma de ángulo agudo o retención de orina. No deberá administrarse en caso de intoxicación aguda por alcohol. TRICICLICOS ANIMA SECUNDARIA
  • 11. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES CLORMIPRAMINA Depresión de cualquier etiología, sintomatología y gravedad. Síndromes obsesivos, fobias, Crisis de angustia, Síndrome de narcolepsia con crisis de cataplejía, Hipersensibilidad, En combinación, o en el periodo de 14 días antes o después del tto con IMAO, Infarto de miocardio reciente; síndrome del QT largo congénito DOXEPINA Neurosis con ansiedad, Depresión ansiosa mixta. Depresiones psicóticas incluyendo melancolía involutiva y fase depresiva de psicosis maníaco depresiva. Hipersensibilidad, ancianos con glaucoma de ángulo agudo o con tendencia a retención urinaria. TRICICLICOS ANIMA TERCIARIA
  • 12. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES IMIPRAMINA Depresiones y síndromes depresivos, Crisis de angustia, Sindrome doloroso crónico, Enuresis nocturna Hipersensibilidad, estadio agudo del infarto de miocardio. TRIMIPRAMINA Depresiones menores, Trastornos psicosomáticos de fondo depresivo, ansiedad y alteraciones del sueño, Depresiones graves. Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo agudo y retención urinaria, infarto de miocardio reciente, Ingestión de alcohol. TRICICLICOS ANIMA TERCIARIA
  • 13. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES FLUOXETINA Depresión y su ansiedad asociada, Bulimia, Trastorno obsesivo compulsivo. Hipersensibilidad, Asociación con IMAO, ni tampoco durante los 14 días posteriores a la suspensión de un tratamiento con un IMAO. Insuficiencia renal grave, Epilepsia inestable o incontrolada. FLUVOXAMINA Depresión en su fase , prevención del Trastorno de Pánico con o Sin agorafobia. Hipersensibilidad, Uso concomitante con IMAO, Insuficiencia renal y hepática, Epilepsia,Pacientes con enfermedad bipolar. PAROXETINA Depresión, Trastorno obsesivo compulsivo, Angustia, crisis de angustia, Fobia social. Hipersensibilidad INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA
  • 14. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES SERTRALINA depresión mayor, trastorno obsesivo compulsivo y el trastorno del estrés postraumático hipersensibilidad al medicamento. uso concomitante de con IMAO CITALOPRAM Depresión, Angustia con o sin agorafobia, Trastorno obsesivo compulsivo. - hipersensibilidad - Asociación a IMAO TRAZODONA Episodios depresivos mayores. Estados mixtos de depresión y ansiedad, con o sin insomnio secundario. Hipersensibilidad. Intoxicación por alcohol o con hipnóticos. Infarto agudo de miocardio. NEFAZODONA Síndromes depresivos. Depresión severa no psicótica. Hipersensibilidad. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA
  • 15. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES VILOXAZINA depresión Hipersensibilidad, Alteraciones bipolares y estados maníacos, infarto de miocardio reciente, Úlcera péptica. MAPROTILINA Depresión endógena, psicógena, somatógena, acompañada de ansiedad. Distímias depresivas en niños y adolescentes y en la edad senil. Hipersensibilidad, Trastornos bipolares y Postinfarto de miocardio MIANSERINA Síndromes depresivos, Depresión Mayor, Distímias, Trastorno Bipolar (maniaco- depresivo). Depresión reactiva. Insomnio crónico Episodios maníacos, Insuficiencia hepática severa, Asociación IMAO. OTROS ANTIDEPRESIVOS: ATIPICOS
  • 16. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES BUPROPION Depresión, está indicado para ayudar a dejar de fumar en pacientes con dependencia a la nicotina. Hipersensibilidad a bupropion o a cualquiera de los excipientes. Trastornó convulsivo actual o pasado. VENLAFAXINA Depresión mayor. Prevención de recurrencias de episodios depresivos mayores. trastorno de ansiedad generalizada y social, trastorno de pánico con o sin agorafobia. Hipersensibilidad; concomitante con IMAO, no iniciar hasta pasados 14 días desde interrupción del IMAO e interrumpir mín. 7 días antes de iniciar el IMAO. OTROS ANTIDEPRESIVOS: ATIPICOS
  • 17. en general no producen efectos eufóricos ni adicción el efecto se manifiesta suprimiendo la ideas o sentimientos depresivos En pacientes depresivos: 10-15 dias de TTO= efecto antidepresivo
  • 18. Ansiedad- depresion Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina son algo mas eficaces que los triciclicos en el TTO de los componentes de ansiedad de la depresión. Se asocia al bloqueo de receptores α1- afrenergicos centrales Determina que algunos antidepresivos se utilicen como hipnóticos . Efecto de interés para pacientes con depresión que presenten insomnios.
  • 19. Antidepresivos amitriptilina, clomipramina se emplean en TTO de distintas formas de dolor crónico El mecanismo de acción: no existe una correlación directa entre la potencia bloqueante de la recaptación de serotonina por los antidepresivos y su potencia analgésica Situaciones en las que el dolor hace parte de la somatización de la depresión Su acción es independient e del efecto antidepresivo o sedante. antidepresivos potencian los sistemas de opioides endógenos
  • 20. OTRAS ACCIONES FARMACOLOGICAS BLOQUEO DE LOS RECEPTORES a1 ADRENERGICOS CEREBRALES (amitriptilina, clormipramina, doxepina y mianserina) Sedación BLOQUEO DE LOS RECEPTORES A1 ADRENERGICOS A NIVEL PERIFERICO Efectos simpáticolítico: Hipotensión ortostatica BLOQUEO DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS a2 (amitriptilina y mianserina) Refuerza el bloqueo de la recaptación de la noradrenalina BLOQUEO DE LOS RECEPTORES DOPAMINERGICOS D2 (Amoxapina) Efectos secundarios neurolépticos LA MAYORIA DE LOS ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS Efectos anticolinergicos. (doxepina y la amitriptilina ) Acción antihistamínica Los antidepresivos no muestran afinidad por los receptores B adrenérgicos.
  • 21. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES EFECTOS ANTICOLINERGICOS POR BLOQUEO RECEPTORES MUSCARINICOS Xeroftalmia, retención urinaria, visión borrosa, estreñimiento. EFECTOS ANTICOLINERGICOS POR BLOQUEO RECEPTORES MUSCARINICOS CÉNTRALES Síndrome anticolinergico central: desorientación, delirios y alucinaciones EFECTOS CARDIOVASCULARES Hipotensión postural: por bloqueo de los receptores a1 adrenérgicos. Taquicardia: por bloqueo de la captación de la noradrenalina y del efecto antimuscarinico. OTROS EFECTOS  Sedación  Antidepresivos como la amoxapina que bloquean receptores dopaminergicos producen reacciones extrapiramidales.  Pueden producir convulsiones al rebajar el umbral epiléptico. (bupropion y maprotilina)  Precipitación de la fase maniaca en pacientes con depresión bipolar.  En personas de edad puede aparecer confusión y perdida de la memoria. LOS INHIBIDORES ESPECÍFICOS DE LA RECAPTACIÓN DE LA SEROTONINA  Anorexia  Mayor intolerancia gastrointestinal  Trastornos de la eyaculación.
  • 22. INTOXICACIÓN Los síntomas de la intoxicación representan una exacerbación de los efectos secundarios antes mencionados. La toxicidad cardiovascular : taquicardia sinusal o supraventricular, extrasistole, taquicardia y fibrilación ventricular, que puede producir muerte súbita. La toxicidad neurológica: excitación, convulsiones, movimientos coreoatetoides, depresión respiratoria y coma. También se exacerban los síntomas derivados del bloqueo muscarinico.
  • 23. INTERACCIONES Bloquean la acción de:  Simpaticomiméticos indirectos como la tiramina  Bloqueantes de neuronas adrenérgicas como guanetedina. Los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, (fluoxetina y paroxetina), inhiben la citocromo p450 (CYP2D6) que intervienen en el metabolismo otros fármacos. Potencian la acción de los IMAO, pero se han descrito efectos neurotóxicos.
  • 24. APLICACIONES TERAPEUTICAS  Síndromes depresivos  Utilización en situaciones especiales • Ancianos • Demencia • Niños • Embarazos  Síndromes de ansiedad  Síndromes de hiperactividad • Trastornos hipercinéticos con déficit de atención en niños,  Dolor • (imipramina, clomipramina y amitriptilina)  Otras aplicaciones • Enuresis (imaprimina)
  • 25. INHIBIDORES DE LA MAO Se han dividido en dos grupos: Derivados hidrazinicos iproniazida isocarboxazida fenelzina nialamida Derivados no hidrazinicos tranilcipromina pargilina
  • 26. Todos los compuestos anteriores inhiben de forma no selectiva las 2 formas enzimáticas de la MAO (A y B). Existen también inhibidores selectivos de una u otra forma enzimática Clorgilina forma enzimatica A Selegilina forma enzimática B Tanto los inhibidores selectivos como los no selectivos inhiben de manera irreversible la MAO. Recientemente se han desarrollado inhibidores selectivos para la enzima A pero reversibles. EJ: moclobemida, brofaromina y toloxatona
  • 27. Acciones Farmacologicas Acción antidepresiva La MAO existe en dos formas funcionales: • La forma A desamina noradrenalina y serotonina y es inhibida por clorgilina • La forma B metaboliza sustratos como bencilamina y feniletilamina y es inhibida por la selegilina La tiramina es un sustrato común para ambas formas enzimáticas.
  • 28. Otras acciones centrales • Suprimen el sueño paradójico, lo que puede representar un efecto secundario o una propiedad de interés en tratamiento de narcolepsia. • En el paciente depresivo suele ocurrir que un componente de la acción terapéutica de los IMAO es su efecto corrector de los trastornos del sueño.
  • 29. Reacciones Adversas Causa hepatoxicidad producida por algunos IMAO como la iproniazida isopropilnidrazina (un metabolito altamente hepatotoxico) Pueden producir episodios de agitacion,raramente alucinaciones y convulsiones; también en ocasiones produce aturdimiento, cefalea, debilidad , fatiga, xerostomía y estreñimiento.
  • 30. Interacciones La reaccion tiraminica es la interaccion de los IMAO mas popular. • La tiramina ingerida es metabolizada por la MAO en la pared intestinal e higado, pero cuando es inhibida esta llega a la circulacion y produce la liberacion de noreprnefrina en las terminales simpaticas( accion simpaticomimetica indirecta) Los IMAO inhiben las racciones de oxidacion metabolica de varios grupos de farmacos , entre los que se incluyen, anaestesicos generales, sedantes, antihistaminicos, analgesicos, anticolinergicos entre otros.
  • 31. farmacos indicaciones Contraindicaciones iproniazida isocarboxazida fenelzida nialamida tranilcipromina Inhibidores no selectivos de la MAO
  • 32. farmacos indicaciones contraindicaciones farmacos indicaciones contraindicaciones Inhibidores selectivos para la enzima A Inhibidores selectivos para la enzima B

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