Tratamiento de Hiperlipidemias

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Tratamiento farmacológico de hiperlipidemias

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  • 1. Hiperlipidemias
  • 2. Definición  concentración de lípidos en la sangre. No se considera una patología, sino un desbalance metabólico Ocasionado por alguna enfermedad y que a su vez puede conducir a otras enfermedades si no es controlada.
  • 3. Tipo Lipoproteína ALTAS Colesterol Triglicéridos Riesgo aterosclerosis I Quilomicrones + +++ No elevado IIa LDL ++ No alterada Elevado IIb LDL + VLDL ++ ++ Elevado III VLDLβ ++ ++ Moderado IV VLDL + ++ Moderado V Quilomicrones + VLDL + ++ No elevado Clasificación
  • 4. Tratamiento de hiperlipidemias Nutricional Dieta personalizada Restricción en el consumo de alcohol Ejercicio  actividad física (30-45 min/día) Medicamentos
  • 5. Tratamiento Nutricional Grasas totales 25-35% de las calorías totales Grasas saturadas < 7% de las calorías totales Grasas mono saturadas Hasta 20% de las calorías totales Grasas poli insaturadas Hasta 10% de las calorías totales Grasas trans Menos del 1% Hidratos de Carbono 50-60% de las calorías totales Fibra 20-30 g Proteínas 15% de las calorías totales Colesterol Menos de 200 mg/día
  • 6. VLDL LDL HDL HígadoResistencia a la insulina (músculo y grasa) Ácidos Grasos Libres Colesterol Catabolismo TG TG Colesterol Lipasa Hepática Ateroma Lipoproteína lipasa Apolipoproteína CIII Ácidos biliares y colesterol Lípidos de la dieta Capilares Quilo micrón
  • 7. Tratamiento farmacológico Hiperlipidemia tipo I No indicado Hiperlipidemia tipo IIa Inhibidores de la reductasa HMG Co A Secuestradores de ácidos biliares Ácido nicotínico Hiperlipidemias tipo IIb Inhibidores de la reductasa HMG Co A Gemfibrozilo o clofibrato Ácido nicotínico Secuestradores de ácidos biliares
  • 8. Tratamiento farmacológico Hiperlipidemias tipo III Clofibrato o bezafibrato Ácido nicotínico Estatinas Hiperlipidemias tipo IV Clofibrato o gemfibrozilo Ácido nicotínico Hiperlipidemias tipo V Clofibrato o gemfibrozilo Ácido nicotínico
  • 9. Efecto de los medicamentos antihiperlipemiantes Medicamento Colesterol Triglicéridos VLDV (preβ) LDL (β) HDL Colesteramina         Colestipol        Lovastatina      Pravastatina      Sinvastatina      Gemfibrozilo       Clofibrato        Niacina      Ezetimiba        
  • 10. Inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima a reductasa Grupo Farmacológico:
  • 11. Acetil Co A HMG – Co A Mevalonato Escualeno Colesterol Estatinas HMG Co A reductasa *Inhibición competitiva * Mecanismo de Acción
  • 12. Contraindicaciones Hipersensibilidad Hepatopatía activa Elevaciones persistentes inexplicables de transaminasas séricas Embarazo Lactancia
  • 13. Interacciones Sustrato de CYP3A4  niveles y efectos de: daptomicina, diltiazem, antagonistas de la vitamina K Los niveles y efectos  por: antimicóticos, colchicina, ciclosporina Hierba de San Juan: disminuye la concentración plasmática conduce a reducción o pérdida de la actividad terapéutica.
  • 14. Reacciones Adversas Hepato- toxicidad Rabdo- miólisis Mialgias Hiperglu- cemia Perdida de Memoria Hipersen- sibilidad
  • 15. Embarazo y Lactancia Factor de riesgo en embarazo: X Lactancia: Se desconoce su excreción en leche materna
  • 16. Uso de Estatinas en Niños Algunas estatinas están aprobadas para niños con hipercolesterolemia familiar heterocigota. > 11 años atorvastina, lovastatina y simvastatina están indicados
  • 17. Lovastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  • 18. Farmacocinética UPP: 95% T ½ : 1.1-1.7 horas Tmax: 2-4 horas Eliminación: 80-85% en heces 10% en orina Oral
  • 19. Farmacodinamia Inicio de acción: 3 días Efecto máximo: 4-6 semanas Reducción de LDL: 30% Incremento de HDL: 5-15% Disminución de TG: 7-30%
  • 20. Interacciones Aumenta niveles y efectos de: daptomicina, diltiazem, antagonistas de la vitamina K Los niveles y efectos de Lovastatina aumentan por: amiodarona, antimicóticos, colchicina, ciclosporina y diltiazem Interacción con alimentos:  niveles séricos con jugo de toronja.
  • 21. Reacciones Adversas Flatulencia Diarrea Estreñimie nto Fatiga Sequedad de boca Disgeusia
  • 22. Dosis Adultos: • Tabletas: 20 mg una vez al día modificables hasta 80 mg • Tabletas de liberación prolongada: 20 mg una vez al día modificable hasta 60 mg Niños: • Mayores de 8 años • 10 mg una vez al día
  • 23. Presentaciones: Tabletas: 10 mg, 20 mg, 40mg Tabletas de liberación prolongada: 20mg, 40 mg, 60mg Nombre comercial en México: Dilucid, Liperol, Sidevar.
  • 24. Pravastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  • 25. Farmacocinética Oral UPP: 43-55% T ½ : Tmax: 1-1.5h Eliminación: 20% en orina y 70% en heces • niños  1.6 horas • Adultos  2.6-3.2 horas
  • 26. Farmacodinamia Inicio de acción: 2 semanas Efecto máximo: después de 4 semanas Reducción de LDL: 34%
  • 27. Interacciones Inhibidor de CYP3A4 Puede aumentar niveles y efectos de: daptomicina, antagonistas de vitamina K Niveles y efectos aumentan por: azoles, colchicina, ciclosporina, fenofibrato, niacina, Niveles disminuyen por: antiácidos, efivarenz fenitoína
  • 28. Reacciones Adversas Dolor músculo esquelético Elevaciones de transaminasas séricas.
  • 29. Dosis Individual de acuerdo a nivel basal de LDL Niños de 8-13: 20 mg una vez al día Adultos: 40 mg diarios Disfunción renal/hepática: 10 mg diarios Pacientes con ciclosporina: 20 mg una vez al día
  • 30. Presentación Tabletas: 10, 20, 40 y 80 mg Nombre comercial en México: Astin, Brakhor, Brufincol, Pravacol, Loretsin
  • 31. Sinvastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  • 32. Farmacocinética Oral UPP: 95% T ½ : 1.9 horas Tmax: 1.3-2.4 horas Eliminación: 60% en heces
  • 33. Farmacodinamia Inicio de acción: 3 días Efecto máximo: 2 semanas Reducción de LDL: 35-41% Incremento de HDL: 5-15% Reducción de TG: 7-30%
  • 34. Interacciones Inhibidor de CYP2C8 Evitar uso concomitante: Inhibidor de la proteasa Reducción del efecto: hierba de San Juan, fenitoína, antiácidos Interacción de alimentos: Jugo de toronja > de 1 litro al día
  • 35. Dosis Niños: <10 años: 5mg una vez por la tarde > 10 años: 20 mg una vez al día 6 semanas después de 5mg por la tarde Adultos: 20 mg, mantenimiento de 5 a 80 mg Pacientes con ciclosporina/ fibratos: no exceder de 10 mg Pacientes con amiodarona/ verapamil: no exceder 20 mg
  • 36. Presentación Tabletas: 5, 10, 20, 40 y 80 mg Nombre comercial en México: Colesken, Pusarat, Simlo, Zocor, Tulip
  • 37. Atorvastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  • 38. Farmacocinética Oral UPP: 98% T ½ : 14 horas Tmax: 1-2 horas Eliminación: Bilis después de metabolismo hepático
  • 39. Farmacodinamia Inicio de acción: dos semanas Efecto máximo: 4 semanas Reducción de LDL: 39%
  • 40. Interacciones Evitar uso concomitante de: conivaptán, Manascus purpureus (arroz de levadura roja), silodosina (HPB). Reducción de efecto: Hierba de San Juan, antiácidos, efavirenz
  • 41. Dosis Niños Hipercolesterolemia familiar: 10 mg Hiperlipidemia: 10- 20 mg Adultos Hipercolesterolemia familiar: 10-20 mg hasta 80mg Hiperlipidemia: hasta 40 mg Uso de ciclosporina: no exceder 10 mg/día Uso de claritromicina/itraconazol /ritonavir/saquinavir: <20 mg
  • 42. Presentación Tabletas: 10, 20, 40 y 80 mg Nombre comercial en México: Lipitor
  • 43. Rosuvastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  • 44. Farmacocinética Oral UPP: 88% T ½ y eliminación: 19 horas T max: 3-5 horas Eliminación: heces 90%
  • 45. Farmacodinamia Inicio de acción. En el transcurso de una semana Efecto máximo: 4 semanas
  • 46. Interacciones Disminuye su absorción y efecto sérico: con alcohol
  • 47. Dosis • Hipercolesterolemia familiar: 20 mg/díaNiños: • 10-40 mg/díaAdultos: • no exceder 5 mg/díaUso de ciclosporina: • no exceder 10mg/díaUso de Ritonavir/gemfibrozil/lopinavir: • no exceder 10 mg/díaDisfunción Renal leve o moderada:
  • 48. Presentación Tabletas: 5, 10, 20, 40 mg Nombre comercial en México: Crestor
  • 49. Actividad disminuida de la lipoproteína lipasa y disminución de HDL
  • 50. Derivados del ácido Fíbrico Grupo Farmacológico:
  • 51. Mecanismo de Acción Adipocito Receptor Nuclear alfa-activado proliferador de peroximasa mRNA Lipoprotein Lipasa Derivados del Ácido Fíbrico Activa
  • 52. Reacciones Adversas Irritación gástrica Hipersensib ilidad Miopatías Hipergluce mia Hipopotase mia Arritmias Cardiacas Cálculos de colesterol
  • 53. Contraindicaciones Obesidad Enfermedad de vías biliares Enfermedad hepática o renal DM II Lactancia Interacción con anticoagulantes orales Riesgo en embarazo: C
  • 54. Clofibrato Derivados del ácido Fíbrico
  • 55. Farmacocinética Oral UPP: 95% T ½ : 18-22 horas Eliminación: 99% en orina
  • 56. Interacciones Acenocumarol: Aumenta Riesgo de hemorragias
  • 57. Dosis Adultos: 1,5g a 2g/día en 2 o 4 tomas. Dosis máxima: 6g a 8 g/día en 2 a 4 tomas.
  • 58. Presentación Capsulas Blandas: 500 mg Nombre comercial en México: Lipopresan
  • 59. Gemfibrozil Derivados del ácido Fíbrico
  • 60. Farmacocinética Administración: Vía Oral T ½ : 1.5 horas Tmax: 2 Horas Eliminación: en orina 70%
  • 61. Interacciones Potencia el efecto de: los anticoagulantes orales Aumenta concentraciones plasmáticas de: rosiglitazona. Aumento de riesgo de miopatía con: inhibidores de HMG-CoA reductasa.
  • 62. Dosis Adultos: 900-1200 mg en 2 tomas
  • 63. Presentación Comprimidos recubiertos: 100, 300, 600 mg Nombre comercial: Lipotril
  • 64. Fenofibrato Derivados del ácido Fíbrico
  • 65. Farmacocinética Administración Oral UPP: 99% T ½ : 20 horas Cmax: 4-5horas Eliminación: Orina 85%
  • 66. Farmacodinamia Efecto Máximo: 6 días
  • 67. Interacciones Potencia efecto de: anticoagulantes orales. Precaución con ciclosporina: vigilar la función renal. No asociar con: IMAO causa hepatotoxicidad
  • 68. Dosis Adultos: 160-1000 mg/día
  • 69. Presentación Cápsulas de liberación normal: Inicialmente, 100 mg cada 8 horas ó 200 mg al día. Cápsulas de liberación retardada: 160, 250 mg (una cápsula) al día. Marca Comercial en México: Controlip, Lipidil, Lipofen,
  • 70. Circulación entero hepática de ácidos biliares Grupo Farmacológico:
  • 71. Mecanismo de Acción Acido Biliar Reabsorción Reabsorción En síntesis Depleción de C-LDL
  • 72. Contraindicaciones Obstrucción intestinal Obstrucción biliar.
  • 73. Reacciones Adversas Constipació n Flatulencia Pirosis Vómitos Diarreas Dolor abdominal
  • 74. Riesgo en Embarazo y Lactancia Colestipol: C No se recomienda Colesevelam: B Se desconoce si se excreta en leche materna Colestiramina: C No se excreta en leche materna
  • 75. Colestiramina Circulación entero hepática de ácidos biliares
  • 76. Farmacocinética Absorción: No se absorbe T ½ : 1 hora Eliminación: Forma un complejo insoluble con ácidos biliares, que se excreta en las heces
  • 77. Farmacodinamia Efecto máximo sobre las concentraciones séricas de colesterol 4 semanas.
  • 78. Interacciones Evitar uso concomitante con: Micofenolato Puede disminuir niveles y efectos de: AINES, pravastatina, fenobarbital, anticonceptivos orales Puede disminuir la absorción de vitaminas liposolubles, ácido fólico, hierro, zinc y magnesio
  • 79. Dosis Niños: 240 mg/kg/día en 3 dosis Adultos: 3-4 gramos 3-4 veces al día hasta un máximo de 16- 32 g/día
  • 80. Presentación Polvo para suspensión oral: 210-400 g/bote Nombre comercial en México: Questran
  • 81. Colestipol Circulación entero hepática de ácidos biliares
  • 82. Farmacocinética Absorción: nula Eliminación en heces Dado que el colestipol no se absorbe por vía oral, no se aplican las concentraciones séricas y los parámetros de la mitad de la vida, no se ve afectado por enzimas digestivas.
  • 83. Farmacodinamia Disminución del colesterol sérico: 1 mes Reducción de LDL: 19%
  • 84. Interacciones Puede disminuir los niveles y efectos de: • Amiodarona • Hipoglucemiantes • Calcitriol • Cortico esteroides orales • Metotrexate • Derivados del ácido fíbrico
  • 85. Dosis Niños > de 10 años: 2-12 g/día Adultos: 5-30 g/día
  • 86. Presentaciones Gránulos para suspensión oral: 5g/medida frasco con 450 grs-1 kg Tabletas: 1g Tabletas micronizadas: 1g Nombre comercial en México: No disponible en México.
  • 87. Colesevelam Circulación entero hepática de ácidos biliares
  • 88. Farmacocinética Absorción: Insignificante Eliminación: .05% en orina después de un mes de tratamiento
  • 89. Farmacodinamia Inicio de acción: • Hipolipemiante: En el transcurso de 2 semanas • Hipoglicemiante: de 4-6 semanas con efecto máximo de 12-18 semanas
  • 90. Dosis Niños> 10 años y adultos: 3.75 g/día
  • 91. Presentación Gránulos para suspensión oral: 3.75gr/sobre Tabletas: 625 mg Nombre comercial en México: No disponible en México.
  • 92. Aumento en la síntesis y liberación de ácidos grasos Grupo Farmacológico:
  • 93. Ácido Nicotínico Aumento en la síntesis y liberación de ácidos grasos
  • 94. Niacina NADH Lipasa sensible a hormonas Lipólisis Mecanismo de Acción Adipocito Ácido Nicotínico
  • 95. Mecanismo de Acción -Inh. Síntesis de TG Disminuye VLDL -Aumenta Degradación de ApoB -Disminuye esterificación de Ác. Grasos -Aumenta C-HDL Lipólisis Disminuye Ác. Grasos hacia el hígado Niacina NADH
  • 96. Riesgo en Embarazo y Lactancia Riesgo en embarazo: A/C (C si excede Dosis diaria recomendada) Lactancia: Se excreta en la leche materna, valorar con cautela antes de prescribir.
  • 97. Farmacocinética T ½ : 45 min Tmax: 45 min, liberación prolongada: 4-5 hrs. Eliminación: 33% en orina, metabolito se excreta en bilis
  • 98. Farmacodinamia Inicio de Acción: 20 min Duración: 20-60 min Liberación prolongada: 1 hora Duración: 8-10 horas
  • 99. Contraindicaciones Hipersensibilidad Enfermedad hepática activa Disfunción hepática significativa o de origen desconocido Enfermedad péptica ulcerosa Hemorragia arterial
  • 100. Interacciones Aumenta niveles y efectos de: Inh de la HMG-CoA Reducción del efecto por: Quelantes de Ác. Biliares Alimenticias: alcohol, bebidas calientes y alimentos condimentados, causa rubor y prurito.
  • 101. Dosis Neonatal: 2mg/día Lactantes: 3mg/día 1-13 años: 13mg/día 14-18 años: 15 mg/día Adultos: 50 mg dos veces al día
  • 102. Presentación Comprimidos de acción prolongada: 500 mg Nombres comerciales en México: Biovea, Niacor, Advicor
  • 103. Inhibidores de la absorción de colesterol Grupo Farmacológico
  • 104. Ezetimiba Inhibidores de la absorción de colesterol
  • 105. Mecanismo de Acción Absorción Ezetimiba Colesterol Excreción
  • 106. Riesgo en Embarazo y Lactancia Factor de Riesgo en embarazo: C Se desconoce si se excreta en leche materna
  • 107. Farmacocinética UPP: >90% T ½ : 22 horas Tmax: 4-12 horas Eliminación: heces 78%, orina 11%
  • 108. Farmacodinamia Inicio de acción: una semana Efecto máximo 2- 4 semanas
  • 109. Contraindicaciones Hipersensibilidad Hepatopatía activa Elevaciones inexplicables persistentes de transaminasas
  • 110. Interacciones  niveles y efectos de: • ciclosporina Disminución del Efecto: • Quelantes de ácidos biliares
  • 111. Reacciones Adversas Artralgia Mareos Angioedema Colelitiasis en combinación con fenofibrato
  • 112. Administración Oral Puede administrarse con un inh. De la HMG-CoA
  • 113. Dosis Adolescentes > 10 años y adultos: 10 mg/24 hrs. Niños: >8 años 10 mg/24 hrs. Basado en concentraciones de LDL y riesgo coronario.
  • 114. Presentación Tabletas: 10 mg Nombre comercial en México: Ezetrol; Zient
  • 115. Caso Clínico • Paciente Masculino de 26 años, remitido por Medico Familiar por concentraciones elevadas de Triglicéridos desde hace 3 años con escasa respuesta a tratamiento con Fibratos. • AHF: Padre de 57 años con Hipertrigliceridemia desde hace 20 años en tratamiento con Bezafibrato Madre de 49 años con Hipertrigliceridemia de 20 años de diagnostico en tratamiento con Ac. Nicotinico • APP: Consumo de 10g de Alcohol por dia
  • 116. Caso Clinico • Talla: 1,69m • Peso: 72kg • IMC = 25.2 • Exploración Física normal • TA 122/80 • FC 89 • FR 16 • T° = 37.1°C
  • 117. Caso Clinico • Laboratorios: – Colesterol 198mg/dl – Triglicéridos 984mg/dl – HDL 38mg/dl – LDL 183mg/dl – Glucosa 142 mg/dl
  • 118. Caso Clínico • Patología? • Clasificación? • Tratamiento?