Tx Hipertensión arterial

Tx Hipertensión arterial Esquema escalonado: inicio con diurético o beta bloq. Otros esquemas: inicio con IECAs o bloq canales Ca. Seguidos x diurético y posteriorm beta bloq y vasodilatadores. Emergencias hipertensivas: nitroprusiato, diazóxido, labetalol IV, nifedipina S/L.

Esquema escalonado: inicio con diurético o beta bloq.

Otros esquemas: inicio con IECAs o bloq canales Ca. Seguidos x diurético y posteriorm beta bloq y vasodilatadores.

Emergencias hipertensivas: nitroprusiato, diazóxido, labetalol IV, nifedipina S/L.

Tx Hipertensión arterial Diuréticos. Solos o en combinación con otros antihipertensivos. Producen balance – de Na. Tiazidas: Reducción de volumen (efecto inicial), Disminución de R perif (efecto tardío). Metolazona e indapamida (puede ser útil en alt func renal).

Solos o en combinación con otros antihipertensivos.

Producen balance – de Na.

Tiazidas: Reducción de volumen (efecto inicial), Disminución de R perif (efecto tardío). Metolazona e indapamida (puede ser útil en alt func renal).

Tx Hipertensión arterial Diuréticos. Ahorradores de K: Modesto efecto antihipertensivo. En combinación con tiazidas Espironolactona en hipertensión x exceso de mineralocorticoides. Diuréticos de ASA: Mayor diuresis que tiazidas pero menos antihipertensivos, alt hidroelectrolítica imp. Utiles en casos de insuf renal. Promueven excreción K.

Ahorradores de K:

Modesto efecto antihipertensivo. En combinación con tiazidas

Espironolactona en hipertensión x exceso de mineralocorticoides.

Diuréticos de ASA:

Mayor diuresis que tiazidas pero menos antihipertensivos, alt hidroelectrolítica imp.

Utiles en casos de insuf renal. Promueven excreción K.

Tx Hipertensión arterial Beta bloq. Solos o en combinación con otros antihipertensivos. Como 1a línea menos efectivos que tiazidas en negros y ancianos. Reducen gasto c. Inhiben secreción renina. Selectividad a adrenorreceptores: Beta 1 cardioselectivos. Labetalol: no selectivo con actividad simpática intrínseca, bloq receptores alfa postsinápticos.

Solos o en combinación con otros antihipertensivos. Como 1a línea menos efectivos que tiazidas en negros y ancianos.

Reducen gasto c. Inhiben secreción renina.

Selectividad a adrenorreceptores:

Beta 1 cardioselectivos.

Labetalol: no selectivo con actividad simpática intrínseca, bloq receptores alfa postsinápticos.

Tx Hipertensión arterial Beta bloq. E colat: Exacerban ICCV, asma, EPOC. Enmascaran síntomas de hipoglucemia en DM. Hipertrigliceridemia, disminuyen HDL y colest. Labetalol: hipotensión ortostática, impotencia (más frecs que otros beta bloq). Aumentan reacciones alérgicas.

E colat:

Exacerban ICCV, asma, EPOC.

Enmascaran síntomas de hipoglucemia en DM.

Hipertrigliceridemia, disminuyen HDL y colest.

Labetalol: hipotensión ortostática, impotencia (más frecs que otros beta bloq).

Aumentan reacciones alérgicas.

Tx Hipertensión arterial Bloq canales Ca. Vasodilatadores. No afectan lípidos ni causan impotencia. Diuréticos aumentan su eficacia. Amlodipina, diltiazem, verapamil, felodipina, isradipina, nifedipina, nicardipina: aumentan vasodilatación y disminuyen R perif. Verapamil, amlodipina, diltiazem: poco efecto en FC. Dehidropiridinas: aumento FC inicial (refleja). Diltiazem y verapamil deprimen conducción A-V (no usarse con beta bloq.) Verapamil: puede causar constipación severa.

Vasodilatadores.

No afectan lípidos ni causan impotencia.

Diuréticos aumentan su eficacia.

Amlodipina, diltiazem, verapamil, felodipina, isradipina, nifedipina, nicardipina: aumentan vasodilatación y disminuyen R perif.

Verapamil, amlodipina, diltiazem: poco efecto en FC. Dehidropiridinas: aumento FC inicial (refleja).

Diltiazem y verapamil deprimen conducción A-V (no usarse con beta bloq.)

Verapamil: puede causar constipación severa.

Tx Hipertensión arterial Vasodilatadores arteriolares. Relajan m liso arteriolar: disminuyen R perif y TA. Sus efectos pueden enmascararse x activación simopáica refleja. Aumentan renina: efecto presor. Retención Na y agua. Por ello usarse con diuréticos y beta bloq.

Relajan m liso arteriolar: disminuyen R perif y TA.

Sus efectos pueden enmascararse x activación simopáica refleja.

Aumentan renina: efecto presor.

Retención Na y agua. Por ello usarse con diuréticos y beta bloq.

Tx Hipertensión arterial Vasodilatadores arteriolares Hidralazina: Es una Ftalazina. Mayor efecto en arteriolas que en venas (disminuye incidencia de hipotensión ortostática). Disminuyen más TA diast que sist. VO, 1er paso imp, metab hepático (acetilación) con variabilidad genética, duración 2-6hrs, tolerancia en 24m Usos: HAS moderada a severa. Tx ICCV ag o cr. VO (con beta bloq para impedir taquicardia y aumento renina y con diurético para evitar retención NA y agua), IM. E. Colat: Cefalea, anorexia, náusea, mareo, diaforesis (tolerancia) Empeorar cardiopatía isquémica x estimulación miocárdica. Lupus-like (más en blancos y acetiladores lentos, habitualm con dosis >400mg/d.)

Hidralazina:

Es una Ftalazina. Mayor efecto en arteriolas que en venas (disminuye incidencia de hipotensión ortostática).

Disminuyen más TA diast que sist.

VO, 1er paso imp, metab hepático (acetilación) con variabilidad genética, duración 2-6hrs, tolerancia en 24m

Usos: HAS moderada a severa. Tx ICCV ag o cr.

VO (con beta bloq para impedir taquicardia y aumento renina y con diurético para evitar retención NA y agua), IM.

E. Colat: Cefalea, anorexia, náusea, mareo, diaforesis (tolerancia) Empeorar cardiopatía isquémica x estimulación miocárdica. Lupus-like (más en blancos y acetiladores lentos, habitualm con dosis >400mg/d.)

Tx Hipertensión arterial Vasodilatadores arteriolares Minoxidil: VO absorción 90%. 90% excreción como metabolitos en orina. T ½ 4hrs (aumenta en insuf hepática). Usos: Hipertensión severa. Hipertensión severa + insuf renal Ruta: VO con beta bloq y diurético. E colat: aumento simpático, retención Na y agua, derrame pericárdico y tamponade en insuf renal. Hirsutismo sin anls endocrinológicas. Derivado de piperidinopirimidina: relajación m liso directa. Disminuye R perif (más que hidralazina), disminuye R renal pero preservando flujo renal y filtración glomerular.

Minoxidil:

VO absorción 90%. 90% excreción como metabolitos en orina. T ½ 4hrs (aumenta en insuf hepática).

Usos: Hipertensión severa. Hipertensión severa + insuf renal

Ruta: VO con beta bloq y diurético.

E colat: aumento simpático, retención Na y agua, derrame pericárdico y tamponade en insuf renal.

Hirsutismo sin anls endocrinológicas.

Derivado de piperidinopirimidina: relajación m liso directa. Disminuye R perif (más que hidralazina), disminuye R renal pero preservando flujo renal y filtración glomerular.

Tx Hipertensión arterial Vasodilatadores arteriolares Diazóxido: IV solam. Inicio 3-5’ (< efecto con admon rápida), T ½ 28 hrs pero efecto antihipertensivo x 4-12 hrs. Vasodilatador arteriolar, poco efecto en capacitancia vascular. Dismiuye TA sist y diast, aumento gasto c y FC. Relaja otros m liso. Inhibe liberación insulina. Usos: Emergencia hipertensiva. VO en Tx de hipoglucemia x hiperinsulinemia. Ruta: IV bolo, repetir c/5-15’ E colat: hipotensión severa, angina e isquemia miocárdica (x estímulo simpático), hiperglucemia, edema.

Diazóxido:

IV solam. Inicio 3-5’ (< efecto con admon rápida), T ½ 28 hrs pero efecto antihipertensivo x 4-12 hrs.

Vasodilatador arteriolar, poco efecto en capacitancia vascular. Dismiuye TA sist y diast, aumento gasto c y FC. Relaja otros m liso. Inhibe liberación insulina.

Usos: Emergencia hipertensiva. VO en Tx de hipoglucemia x hiperinsulinemia.

Ruta: IV bolo, repetir c/5-15’

E colat: hipotensión severa, angina e isquemia miocárdica (x estímulo simpático), hiperglucemia, edema.

Tx Hipertensión arterial Vasodilatadores arteriolares y venosos Nitroprusiato de Na: IV: Inicio 1’, ceden efectos en 5’ Inactivada rápidam x enzs hepáticas---cianido—tiocianato. Actúa en M liso arteriolar y venoso (no en otros m liso) Disminuye TA en supino y de pie. Aumenta capacitancia venosa: disminuye precarga y consumo de O2 miocárdico. Mantiene flujo renal pero aumenta secreción de renina.

Nitroprusiato de Na:

IV: Inicio 1’, ceden efectos en 5’

Inactivada rápidam x enzs hepáticas---cianido—tiocianato.

Actúa en M liso arteriolar y venoso (no en otros m liso)

Disminuye TA en supino y de pie.

Aumenta capacitancia venosa: disminuye precarga y consumo de O2 miocárdico.

Mantiene flujo renal pero aumenta secreción de renina.

Tx Hipertensión arterial Vasodilatadores arteriolares y venosos Usos: Emergencia hipertensiva (preferible a diazóxido en insuf coronaria o edema pulmonar x disminuir precarga y consumo O2.) Disminuir sangrado Qx. Mejora func VI (disminuye P llenado) en IAM y mejora hemodinamia en ICCV.

Usos:

Emergencia hipertensiva (preferible a diazóxido en insuf coronaria o edema pulmonar x disminuir precarga y consumo O2.)

Disminuir sangrado Qx.

Mejora func VI (disminuye P llenado) en IAM y mejora hemodinamia en ICCV.

Tx Hipertensión arterial Vasodilatadores arteriolares y venosos Ruta: IV solam en gluc 5%, proteger de la luz y dentro de las 1as 4hrs. Monitorizar TA. E colat: Hipotensión, náusea, diaforesis, cefalea, inquietud, palpitaciones, dolor retroesternal ( x vasodilatación exesiva). Toxicidad x cianido ( x admon prolongada o dosis altas). Tiocianato se excreta renal (intox en insuf renal). Niveles >10mg/dl: debilidad, náusea, espasmos músc, psicosis, hipotiroidismo (x alt transporte I)

Ruta:

IV solam en gluc 5%, proteger de la luz y dentro de las 1as 4hrs. Monitorizar TA.

E colat:

Hipotensión, náusea, diaforesis, cefalea, inquietud, palpitaciones, dolor retroesternal ( x vasodilatación exesiva).

Toxicidad x cianido ( x admon prolongada o dosis altas). Tiocianato se excreta renal (intox en insuf renal). Niveles >10mg/dl: debilidad, náusea, espasmos músc, psicosis, hipotiroidismo (x alt transporte I)

Tx Hipertensión arterial Vasodilatadores arteriolares y venosos Prazocin: Derivado quinazolina. Bloq selectivo alfa1 postsináptico: vasodilatación arterial y venosa. Pico [ ]3 hrs. T ½ 2-3hrs (aumenta en ICCV), 1er paso imp (biodisponibilidad 60%), excreción en bilis y heces. Disminuye R perif y TA supina y de pie, no produce taquicardia refleja, no alt lípidos o sensibilidad insulina, no aumenta renina, mínimos efectos en gasto c, flujo renal y filtración glomerular. Usos: Hipertensión leve-moderada. Más efectivo con diurético o bloq alfa. Tx ICCV. Ruta VO. E colat: Mareo, cefalea, vértigo, palpitaciones(tolerancia), hipotensión ortostática y síncope (dar PM), ANAs +.

Prazocin:

Derivado quinazolina. Bloq selectivo alfa1 postsináptico: vasodilatación arterial y venosa.

Pico [ ]3 hrs. T ½ 2-3hrs (aumenta en ICCV), 1er paso imp (biodisponibilidad 60%), excreción en bilis y heces.

Disminuye R perif y TA supina y de pie, no produce taquicardia refleja, no alt lípidos o sensibilidad insulina, no aumenta renina, mínimos efectos en gasto c, flujo renal y filtración glomerular.

Usos: Hipertensión leve-moderada. Más efectivo con diurético o bloq alfa. Tx ICCV.

Ruta VO.

E colat: Mareo, cefalea, vértigo, palpitaciones(tolerancia), hipotensión ortostática y síncope (dar PM), ANAs +.

Tx Hipertensión arterial Vasodilatadores arteriolares y venosos Terazocin Similar a prazocin. Bloq alfa postsináotico---vasodilatador. Receptores en cuello vesical, cápsula prostática, uretra prostática. VO, alimentos retrazan absorción, T ½ 12hrs, duración 24hrs, metab hepático, excreción bilis y parcial en orina. Tx HPB, HAS. E. Colat: Hipotensión ortostática, síncope, congestión nasal, impotencia.

Terazocin

Similar a prazocin.

Bloq alfa postsináotico---vasodilatador. Receptores en cuello vesical, cápsula prostática, uretra prostática.

VO, alimentos retrazan absorción, T ½ 12hrs, duración 24hrs, metab hepático, excreción bilis y parcial en orina.

Tx HPB, HAS.

E. Colat: Hipotensión ortostática, síncope, congestión nasal, impotencia.

Tx Hipertensión arterial Simpatolíticos centrales. Clonidina, guanabenz, guanfacina. Acción en centros vasomotores en receptores alfa2 Clonidina y guanabenz inicio acción 30-60’, pico 2-4hrs, duración 8hrs, 1x2. Guanfacina T 1/2 mayor, 1x1. Disminuye TA y secreción renina. Clonidina y guanabenz: disminuyen gasto c, sin alt R perif. Guanfacina: disminuye R perif, poco efecto en gasto c. Usos: HAS leve-moderada en monotx o combinación. No con antidepresivos tricíclicos (éstos bloq efecto de clonidina).

Clonidina, guanabenz, guanfacina.

Acción en centros vasomotores en receptores alfa2

Clonidina y guanabenz inicio acción 30-60’, pico 2-4hrs, duración 8hrs, 1x2. Guanfacina T 1/2 mayor, 1x1.

Disminuye TA y secreción renina. Clonidina y guanabenz: disminuyen gasto c, sin alt R perif. Guanfacina: disminuye R perif, poco efecto en gasto c.

Usos: HAS leve-moderada en monotx o combinación. No con antidepresivos tricíclicos (éstos bloq efecto de clonidina).

Tx Hipertensión arterial Simpatolíticos centrales. Ruta: clonidina, guanabenz VO 1x2, parche. Guanfacina 1x1. Se recomienda uso con diuréticos (bloq alfa2 producen retención Na y liqs) E colat: Empeora depresión, xerostomía, mareo, sedación, crisis hipertensiva de rebote (menos frec con guanfacina)

Ruta: clonidina, guanabenz VO 1x2, parche. Guanfacina 1x1. Se recomienda uso con diuréticos (bloq alfa2 producen retención Na y liqs)

E colat: Empeora depresión, xerostomía, mareo, sedación, crisis hipertensiva de rebote (menos frec con guanfacina)

Tx Hipertensión arterial Simpatolíticos centrales. Metildopa: Inhibe dopa descarboxilasa. Su metab alfa metilNE estimula receptores adrenérgicos en cerebro. Disminuye R renales. Disminuye almacenamiento de NE en SNC. Disminuye TA y R arteriolar perif. <25% absorción VO, 1er paso, pico 4-6hrs, duración 24hrs, excreción renal. Usos: HAS leve-moderada-severa. Usualm con diuréticos. Ruta VO o IV lenta E colat: Sedación, fiebre, hepatotoxicidad, Coombs +(25%), A. Hemolítica, edema, hipertensión de rebote, hipotensión ortostática, galactorrea, impotencia.

Metildopa:

Inhibe dopa descarboxilasa. Su metab alfa metilNE estimula receptores adrenérgicos en cerebro. Disminuye R renales. Disminuye almacenamiento de NE en SNC.

Disminuye TA y R arteriolar perif.

<25% absorción VO, 1er paso, pico 4-6hrs, duración 24hrs, excreción renal.

Usos: HAS leve-moderada-severa. Usualm con diuréticos.

Ruta VO o IV lenta

E colat: Sedación, fiebre, hepatotoxicidad, Coombs +(25%), A. Hemolítica, edema, hipertensión de rebote, hipotensión ortostática, galactorrea, impotencia.

Tx Hipertensión arterial Bloq adrenérgicos postganglionares. Reserpina Alcaloide de la rawolfia, depleta NE y 5HT en SNP y SNC. Inhibe unión NE con vesículas neurosecretoras. NE que difunde es metab x MAO. Disminuye síntesis NE y su tasa de intercambio. VO. Toma días a semanas en tener Emax. Hidrólisis, demetilación, [ ] en tej adiposo. Disminye TA, FC, gasto c, R perif, reflejos cardiovasc, sedación. Usos: Tx HAS moderada en combinación (diuréticos, vasodilatadores) Ruta VO (princ), parenteral. E colat: sedaión. Depresión severa, bradicardia, congestión nasal, aumento actividad gastrointest.

Reserpina

Alcaloide de la rawolfia, depleta NE y 5HT en SNP y SNC. Inhibe unión NE con vesículas neurosecretoras. NE que difunde es metab x MAO. Disminuye síntesis NE y su tasa de intercambio.

VO. Toma días a semanas en tener Emax. Hidrólisis, demetilación, [ ] en tej adiposo.

Disminye TA, FC, gasto c, R perif, reflejos cardiovasc, sedación.

Usos: Tx HAS moderada en combinación (diuréticos, vasodilatadores)

Ruta VO (princ), parenteral.

E colat: sedaión. Depresión severa, bradicardia, congestión nasal, aumento actividad gastrointest.

Tx Hipertensión arterial Bloq adrenérgicos postganglionares. Guanetidina Inhibe liberación adrenérgica, bloq simpático. Desplaza NE de sus gránulos de depósito favorecíendo acción MAO sobre NE Inhibida x cocaína y antidepresivos triíclicos. Inhibe efecto de tiramina. No cruza BHH (no alt niveles NE y 5HT en SNC.. Disminuye actividad de renina plasmática. Disminuye TA, FC, hipotensión ortostática x deprimir efectos vasoconstrictores. Inhibe contracción músc esquelético. Aumenta sensibilidad de tejs a catecolaminas.

Guanetidina

Inhibe liberación adrenérgica, bloq simpático. Desplaza NE de sus gránulos de depósito favorecíendo acción MAO sobre NE

Inhibida x cocaína y antidepresivos triíclicos.

Inhibe efecto de tiramina.

No cruza BHH (no alt niveles NE y 5HT en SNC..

Disminuye actividad de renina plasmática.

Disminuye TA, FC, hipotensión ortostática x deprimir efectos vasoconstrictores. Inhibe contracción músc esquelético. Aumenta sensibilidad de tejs a catecolaminas.

Tx Hipertensión arterial Bloq adrenérgicos postganglionares. Guanetidina VO absorción baja (3-30%), variable. Duración larga. Metab hepático, excreción renal. Usos: HAS moderada-severa gralm combinación con tiazidas y vasodilatadores. Ruta: VO. Aumentar dosis intervalos >5d. E colat: hipotensión ortostática, retención Na y liqs, hiperactividad gastrointest, mialgias y debilidad Guanadrel Similar a guanetidina, pero duración más corta.

Guanetidina

VO absorción baja (3-30%), variable. Duración larga. Metab hepático, excreción renal.

Usos: HAS moderada-severa gralm combinación con tiazidas y vasodilatadores.

Ruta: VO. Aumentar dosis intervalos >5d.

E colat: hipotensión ortostática, retención Na y liqs, hiperactividad gastrointest, mialgias y debilidad

Guanadrel

Similar a guanetidina, pero duración más corta.

Tx Hipertensión arterial IECAs. Renina---angiotensina I— peptidil dipeptidasa ---angiotensina II (vasoconstrictor potente). Interfieren con la formación y utilización de angiotensina II. Capto, enala, lisino, benaze, fosino, quina, ramipril. Enala---enalaprilato (x hidrólisis). Lisinopril análogo lisina de enalaprilato. Benaze, fosino, rami, quinapril prodrogas metab hígado. Carecen del sulfidrilo que tiene el captopril

Renina---angiotensina I— peptidil dipeptidasa ---angiotensina II (vasoconstrictor potente).

Interfieren con la formación y utilización de angiotensina II.

Capto, enala, lisino, benaze, fosino, quina, ramipril.

Enala---enalaprilato (x hidrólisis). Lisinopril análogo lisina de enalaprilato. Benaze, fosino, rami, quinapril prodrogas metab hígado. Carecen del sulfidrilo que tiene el captopril

Tx Hipertensión arterial IECAs. Inhib competitivos de peptidil dipeptidasa (enz que convierte angiotensina I a II. Angiotensina II es un potente vasoconstrictor. IECAs: vasodilatadores Aldosteronan promueve retención Na y agua. IECAs evitan esto y aumentan K. Peptidil dipeptidasa es necesaria para degradar bradicinina. IECAs: aumentan bradicinina (vasodilatador potente).

Inhib competitivos de peptidil dipeptidasa (enz que convierte angiotensina I a II.

Angiotensina II es un potente vasoconstrictor. IECAs: vasodilatadores

Aldosteronan promueve retención Na y agua. IECAs evitan esto y aumentan K.

Peptidil dipeptidasa es necesaria para degradar bradicinina. IECAs: aumentan bradicinina (vasodilatador potente).

Tx Hipertensión arterial IECAs. Captopril: VO, pico 1hr, 95% eliminación renal en 24hrs. Enalapril, más potente que captopril, duración >24hrs, T1/2 11hrs. Metab hepático. Lisinopril: se absoerbe más lento pero inicio lento. Benaze, ramipril. Excreción renal. Ajustar en insuf renal. Fosinopril: excreción biliar y renal. Quinapril: prodroga.

Captopril: VO, pico 1hr, 95% eliminación renal en 24hrs.

Enalapril, más potente que captopril, duración >24hrs, T1/2 11hrs. Metab hepático.

Lisinopril: se absoerbe más lento pero inicio lento.

Benaze, ramipril. Excreción renal. Ajustar en insuf renal.

Fosinopril: excreción biliar y renal.

Quinapril: prodroga.

Tx Hipertensión arterial IECAs. Disminuyen R perif, TA media, sin cambios en gasto c. Ruta: captopril VO, aumentos intervalos 1-2s. Enala, benaze, fosino, quina, ramipril: 1x1 o 1x2. Lisino VO 1x1. Usos: HAS leve-moderada monotx o con diuréticos, beta bloq, disminuyen postcarga. Tx ICCV.

Disminuyen R perif, TA media, sin cambios en gasto c.

Ruta: captopril VO, aumentos intervalos 1-2s. Enala, benaze, fosino, quina, ramipril: 1x1 o 1x2. Lisino VO 1x1.

Usos: HAS leve-moderada monotx o con diuréticos, beta bloq, disminuyen postcarga. Tx ICCV.

Tx Hipertensión arterial IECAs. E colat: Proteinuria, contraindicados en esteosis arteria renal, hipotensión, tos seca (frec), broncoespasmo, neutropenia (rara con lisino o enalapril), Captopril: rash (10%), disgeusia, leucopenia. Enala y lisino (1.5%) x carecer de sulfidrilo. Enala: cefalea, mareo. Hiperkalemia. Angioedema (raro).

E colat:

Proteinuria, contraindicados en esteosis arteria renal, hipotensión, tos seca (frec), broncoespasmo, neutropenia (rara con lisino o enalapril), Captopril: rash (10%), disgeusia, leucopenia. Enala y lisino (1.5%) x carecer de sulfidrilo. Enala: cefalea, mareo. Hiperkalemia. Angioedema (raro).

Tx Hipertensión arterial Bloq angiotensina Saralasina (análogo angiotensinógeno II). VO o infusión IV. Dx causa de HAS.

Saralasina (análogo angiotensinógeno II). VO o infusión IV. Dx causa de HAS.