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Antibioticos Antibioticos Presentation Transcript

  • DR. Leoncio Cordova.
  • Historia
    • 1877, Louis Pasteur
    • Antrax en orina moría si otra bacteria entraba: “La vida destruye la vida entre especies inferiores”
    • 1936, sulfanilamida
    • 1941, penicilina
    • 1952 antibiotico de amplio espectro
    • 30% de los hospitalizados reciben A-B
    • Millones han sido sanados de infecciones potencialmente letales.
    • El problema de la resistencia
    • Ehrlich sintetiso y selecciono
    • Demagk: colorantes, inhibe cresimiento de bacterias
    • Fleming: penicilina
  • Definición
    • Son sustancias producidas por varias especies de microrganismos (Bacterias, hongos) que suprimen el crecimiento de otros microrganismos y eventualmente pueden destruirlos
  • Clasificación por mecanismo de acción
    • Inhiben la síntesis de pared celular (B-lactamicos : Penicilina,)
    • Afectan la permeabilidad de la membrana (Nistatina)
    • Afectan la función el 30S o 50S ribosomal (Cloranfenicol)
    • Alterna la síntesis de proteinas (Aminoglucosidos)
    • Afectan el ácido nucleico (Rifampicina)
    • Antimetabolitos (TMP)
    • Análogos del ácido nucleico (Zidovudina)
    • Resistencia a antibióticos
    • Fallo en alcanzar el blanco,
    • La droga es inactivada,
    • El blanco es alterado
    • Selección del antibiótico
    • Pruebas de sensibilidad
    • Factores farmacocinéticos
    • Mecanísmos de defensa
    • Terapia combinada
  • Sulfas
    • Prontosil, Alemania, 1932
    • Sulfonamida
    • Antagonista competidor del ácido para aminobenzoico (PABA) en la sintesis del acido folico
    • Sinergismo con el trimetoprim
    • Inhibe la dihidrofolato reductasa
  • PABA Ac. Dihidrofolico Ac. Tetrahidrofolico Bloqueado por sulfas Bloqueado por trimetoprim
  • Indicaciones
    • I nfección R espiratoria A guda
    • I nfección V ias U rinarias
    • E nfermedad D iarreica A guda
    • Toxoplasmosis
    • Pneumocistis carinii
    • Piel
    • Hansen
    • Blefaritis
  • Efectos Adversos
    • Anemia Hemolitica Aguda
    • Agranulocitosis
    • Anemia Apl á stica
    • Hipersensibilidad
    • DOSIS
    • 400 mg sulfa + 80 mg TMP c/12 hrs
    • 800 mg sulfa + 160 mg TMP
  • Penicilinas
    • 1946, Alexander Fleming
    • Sant Mary’s Hospital, London
    • Moho contaminado causaba la lisis de su cultivo o impedia su crecimiento
    • Oxford, Clinica Mayo, Yale University
    • 1950, 150 toneladas al a ño
    Penicilina natural: pensatinica, potasica (VO), Penicilinas semisinteticas: amoxicilina, ampicilina Penicilinas sinteticas: cefalosporinas
  • Beta-lactamicos (PENICILINAS)
    • Se adhieren a las proteinas de la pared celular de l a s bacterias evitandol e sintesis de proteoglicanos y asi destruyendo la membrana bacteriana; adem á s, activan el mecanismo autol í tico end ó geno bacteriano.
    • Cocos Gram positivos
  • Beta-lactamicos (PENICILINAS)
    • Profilaxis
    • Infecciones por estreptococo
    • Recurrencias fiebre reumática
    • Gonorrea
    • Sifilis
    • Cirugía cardiaca
  • Efectos Adversos
    • Hipersensibilidad 10% de los pacientes
    • Flebitis en el sitios de la inyecci ó n
    • Contraindicados en pacientes con conocida hipersensibilidad a penicilinas y cefalosporinas
  • PENICILINA
    • CRISTALINA 6-24 millones al d í a divididos c/4hrs, 1’000.000 I.V.
    • PROCAINICA (Allerpen, Despacilina)
    • 400.000, 800.000, 1’000.000 I.M. al dia
    • BENZATINICA (Bencetazil) 1’200.000 I.M por semana
    • PEN VEE K Suspension y tab. 250 y 500 mg
  • PEN. PENICILINASA RESISTENTES
    • Para S. aureus.
    • OXACILINA (Prostafilina)
    • CLOXACILINA (Cloxapen)
    • DICLOXACILINA (Diclocil)
  • PEN. DE AMPLIO ESPECTRO
    • AMPICILINA
    • AMOXICILINA
    • Gram negativos y positivos
    • 500 mg c/6 horas por 10 dias
    • Con inhibidor de betalactamasa
    • SULBACTAM Y AMPICILINA(Unasyn)
    • CLAVULONATO Y AMOXIC. (Clavulin)
  • Indicaciones
    • IRA
    • IVU
    • Meningitis
    • Salmonella
  • CEFALOSPORINAS
    • 1948, Brotzu, Costa Sardiniana
    • Inhiben la síntesis de la pared celular de las bacterias, similar a las penicilinas.
    • Clasificación por generaciones
    • De gram + >>>> a gram –
    • Fig. 45-3
  • CEFALOSPORINAS
    • 1. Generaci ó n ++++ Gram positivos
    • 2. Generaci ó n +++-
    • 3. Generaci ó n ++--
    • 4. Generaci ó n +--- Gram negativos
  • CEFALOSPORINAS 1 GENERACION
    • CEFALOTINA (Keflin) I.V. I.M.
    • CEFACLOR (Ceclor) V.O.
    • CEFADROXILO (Duracef) V.O.
    • CEFALEXINA (Keflex) V.O.
    • CEFADRINA (Veracef) V.O. I.M. I.V.
  • CEFALOSPORINAS 2 GENERACION
    • CEFAMANDOL
    • CEFMETAZOLE
    • CEFOXITIN (Mefoxitin)
    • CEFUROXIMA (Zinaceff)
    • CEFPROZIL (Prozef)
  • CEFALOSPORINAS 3 GENERACION
    • CEFOTAXIME (Claforam)
    • CEFTAZIDIME (Fortum)
    • CEFTRIAXONE (Rocefin)
    • 4 GENERACION
    • CEFEPINA ( Maxipime)
  • Reacciones Adversas
    • Hipersensibilidad
    • Cruzada con Penicilinas
  • MONOLACTAMICO
    • AZTREONAM (Azactam)
    • Resistente a betalactamasa
    • Conserva la flora gram positiva y anaerobia.
    • Util en alergicos a la penicilina
    • Bacilos gram negativos: pseudomona aeruginosa y serratia
  • MACR Ó LIDOS
    • 1952, McGuire, archipielago filipino
    • Inhiben las s í ntesis de proteinas bacterianas por una acci ó n reversible a la subunidad ribosomal 50S de los microrganismos suceptibles.
    • Alternativa en pacientes al ér gicos a betalactamicos
    • Util por V.O. para infecciones respiratorias
  • MACR Ó LIDOS
    • ERITROMICINA (Pantomicina)
    • JOSAMICINA (Sherimicina)
    • ESPIRAMICINA (Rovamicina)
    • CLARITROMICINA (Klaricid)
    • AZITROMICINA (Zitromax)
    • ROXITROMICINA (Monobac)
  • AMINOGLICOSIDOS
    • 1949, Waksman, neomycin, del streptomices fradiae
    • Se unen irreversiblemente a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano y bloquean la acci ó n de s í ntesis proteica
    • Utilidad en infecciones por Gram negativos
    • Sinergismo con betalactamicos
    • OTOTOXICIDAD Y NEFROTOXICIDAD
  • AMINOGLICOSIDOS
    • ESTREPTOMICINA
    • GENTAMICINA (Garamicina)
    • KANAMICINA
    • ESPECTINOMICINA (Trobicin)
    • AMIKACINA (Amikin)
    • NETILMICINA (Netromicina)
    • NEOMICINA, topica
  • TETRACICLINAS
    • Ingresan a la bacteria por difusi ó n pasiva a trav é s de los poros o por transporte activo, se unen al ribosoma fracci ó n 30S previniendo la tranferencia del RNA mensajero
    • Util en ETS
    • Alteraciones dentales y oseas
    • DOXICICLINA (Vibramicina)
    • TETRACICLINA (Ambramicina)
  • Usos
    • Riketsias
    • Mycoplasma
    • Chlamydia
    • Psittacosis
    • Brucellosis
    • Tularemia
    • C ó lera
    • Acn é
    • ETS
  • Efectos t ó xicos
    • Gastrointestinasles
    • Fotosensibilidad
    • Hepato toxicidad
    • Toxicidad renal
    • Efectos dentales en ni ños
    • Hipersensibilidad
  • OTRAS
    • CLORAMFENICOL (Quemicetina) 50S
    • Streptomyces venezuelae, 1947
    • CLINDAMICINA (Dalacin) 50S
    • LINCOMI C INA (Lincocin)
    • Colitis pseudomembranosa
    • METRONIDAZOL (Flagyl) Anaerobios
    • ORNIDAZOL (Tiberal) Amebas, Giardias
  • QUINOLONAS
    • Inactivan la DNA girasa interfiriendo con la replicaci ó n. Util en gram negativos.
    • Fig. 44-3
    • ACIDO NALIDIXICO
    • CIPROFLOXACINA (Cipro)
    • OFLOXACINA (Floxstat)
  • Quinolonas
    • Infecciones Urinarias
    • Prostatitis
    • ETS
    • EDA
    • IRA
    • Infecciones oseas y de tejidos blandos