Adrenoliticos de acción central [autoguardado]

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Adrenoliticos de acción central [autoguardado]

  1. 1. ADRENOLITICOS DE ACCIÓN CENTRALEn este grupo encontramos fármacos tanheterogéneos como : a-metildopa Clonidina Moxonidina Rilmenidina
  2. 2. ALFAMETILDOPARelacionado estructuralmente con las catecolaminas sirve desustrato a la enzima dopa-descarboxilasa, produciendo a-metilnoradrenalina en lugar de noradrenalina (NA), lo queocasiona una disminución del tono adrenérgico. Mecanismo de AcciónPenetra por transporte activo en las terminacionesnoradrenérgicas del SNS periférico y del SNC, utiliza sussistemas enzimáticos para convertirse en a-metildopamina ya-metilnoradrenalina.
  3. 3. Biodisponibilidad por VO variable (25%) por depuración en la mucosa digestiva y metabolismo del primer paso hepático. La insuficiencia renalreduce la excreción renal y El 60 – 70% del fármaco es produce acumulación del Farmacocinética eliminado por el riñón fármaco y metabolitos Efecto antihipertensivo se observa a las 46 h y puede persistir de 20 a 24h
  4. 4. Alteraciones AlteracionesFarmacopatología menstruales de la líbido Hiperprolactinemia Disfunción Somnolencia que puede producir Sexual galactorrea Reacciones Sedación Vértigo Tóxicas Dificultad de concentración Pesadillas mental
  5. 5. Dosis 250 – 500 VO c/6hPresentación Fármaco de 3° línea en el 250 – 500 tratamiento de HTA mg/comp Categoría C en la FDA ALFAMETILDOPA
  6. 6. CLONIDINAEn 1966, se describió el efecto hipotensor de laclonidina en animales de experimentación.Esto condujo al descubrimiento de su acción agonistasobre los receptores presinápticos a2, que ocasiona ladisminución de la liberación de NA en el SNC.Categoría en la FDA: C
  7. 7. Supresión puntual del síndrome de privación de opiáceos Los efectos de rebote y la elevada incidencia de efectos adversos, han hechoEstimulante para que su utilización inducir mayor quede relegada a:secreción de GH Terapia noen adolescentes nicotínica decon leve retraso deshabituación del crecimiento tabáquica
  8. 8. Intensa actividad simpática con 1 o 2 dosis de HTA severa clonidina se Taquicardia manifiesta abstinencia Hipo ydiaforesis Nerviosismo profusa Síndrome de Supresión de clonidina Temblor Cefalea Náuseas Insomnio
  9. 9. Presentación Dosis en HTA 0,1 – 0,2 – 0,3 mg/comp 0,2 – 0,8 mg/día Clonidina (Catapresán) Efectos Adversos PrecaucionesAdormecimiento, astenia, alteraciones Efecto rebote tras suspensión brusca. de la función sexual, sequedad de la boca
  10. 10. VASODILATADORES DIRECTOS Diazóxido Hidralazina Minoxidilo Nitroprusiato de sodioEn este grupo incluyen algunos fármacos que disminuyen la resistencia periférica al provocar relajación directa de la musculatura lisa vascular.
  11. 11. Se emplean en situaciones que se requiere reducir Actúan rápidamente la rápidamente presión sin q la trasperfusión cerebral y administración renal disminuyan hasta limites intravenosa peligrosos. Efecto reduce tras la interrupción del tratamiento
  12. 12. Se emplean en combinación de diuréticos y b - bloqueantes Producen cefalea, enrojecimientoSe utilizan como ultimo recurso y en crisis cutáneo, mareos, taquicardia, palpitaciones hipertensivas reflejas
  13. 13. Fue popular en la denominada “terapia triple” en pacientes con HTA refractaria. HIDRALAZINAUtilizado por Limitado a pacientes con preeclampsia yVM y por VI eclampsia
  14. 14. M Se acompaña deE Reduce la resistenciaC taquicardia refleja vascular periféricaA mediada por el SNS,NISMO Provoca un aumento Asociados aD del gasto cardíaco y catecolaminasE del inotropismoACCI Efecto hipotensor seÓ acompaña de unaN tendencia a la retención hidrosalina
  15. 15. Farmacocinética Farmacopatología Usos Clínicos Fármaco de 3° línea para tratamiento de HTA. Buena Absorción VO, proceso de acetilación en hígado Síndrome tipo Lupus (400mg/día) Para tratamiento de preeclampsia Categoría C FDA Biodisponibilidad: Cefalea, diaforesis, congestión nasal, edemas, temblor, parestesias, náuseas, vómitos y Se asocia a un diurético Variable; 10-16% ACR; 30 a 35% ACL diarrea mejorando sus beneficios y disminuyendo efectos indeseables Dosis Semivida: 2 a 4 h, se prolonga a 8 h Peligroso en pacientes con isquemia miocárdica por la 5 – 10 mg IV en bolo. activación cardíaca Repetir en 20 min PRN. Dosis máx.. 40 mg IV
  16. 16. • Vasodilatador arterial y venosoNitroprusiato • Disminuye la precarga como la postcarga • Dilatación venosa disminuye el retorno venoso cardíacoNitroprusiato • Causa caída del gasto cardíaco y vol. Sistólico pese al aumento de la FC • La dilatación arteriolar previene cualquier aumento de las resistencias periféricasNitroprusiato que sería previsible ante la disminución del gasto cardíaco
  17. 17. Efecto hipotensor a los 30 seg de la infusión Desaparece rápidamente Farmacocinética Vida media Duración de la plasmática de 3-acción de 1-2 min 4 min
  18. 18. Paciente con cardiopatía isquémica causa redistribución del flujo sanguíneo Aumento del flujo Toxicidad ocurre por sanguíneo cerebral y mas de 72 h de elevación de presión infusión o se intracraneana empleen dosis altas FARMACOPATOLOGÍA AcumulaciónHidroxicobalamina de iones previene cianuro intoxicación Intoxicación por cianuro administrar de 4-6 mg de Fatiga, nauseas, desorientación y psicosis nitrito de sodio al 3% VI en 2 min/ infusión de 50 ml de tiosulfato de sodio al 25%
  19. 19. Usos Clínicos Contraindicaciones Dosis Tratamiento HTA En valvulopatías 0,25 – 10 ug/kg/minasociadas a Insuficiencia obstructivas (estenosisVI, Isquemia miocárdica aórtica, mitral o En perfusión continua pulmonar) Miocardiopatía hipertrófica obstructiva Acción hipotensora inmediata, preciso No exceder los 300 inyectar en perfusión ug/min continua IV. En infarto agudo de miocardio puede Fármaco Sensible a la utilizarse en tanto seluz, requiere protección evite hipotensión Categoría FDA: C contra esta durante excesiva goteo.
  20. 20. CASO CLINICOPaciente de 25 años, mestiza, unión libre, QQDD, nace y reside en quito, vive en barriola floresta, instrucción secundaria completa, ORH+.MC: CefaleaEA: Paciente de 25 años (G1 P0) que cursa una gestación de 34 semanas diagnosticadapor ecografía del primer trimestre y fecha probable de parto, consulta por cefaleafrontal de 4 horas de evolución y vómitos, en 2 episodios, de tipo alimentario.APF: madre hipertensa.EF: TA: 170/90 mmHg. FC: 82 por min. FR:19 por min. Tº: 36,6º CPaciente lúcida y colaboradora, ubicada en tiempo y espacio, con edema facial, facieabotagada, buena suficiencia cardiorrespiratoria, con edema en miembros inferiores ysuperiores, resto del examen físico sin particularidades.
  21. 21. Examen obstétrico: Altura uterina: 29 cm., Latidos cardiofetales: 145 porminuto, Movimientos fetales activos:+, Tono normal, Maniobras de Leopold:feto único, situación longitudinal, dorso derecho, presentación cefálica. Tactovaginal: Dilatación 0 cm. Sin hidrorreaExámenes complementarios: Laboratorio: Glóbulos rojos: 3.700.000/mm3.Hemoglobina: 12,5 Hematocrito: 30%. Glóbulos blancos: 7.500/mm3.Plaquetas: 160.000/mm3. Creatinina: 0.7 mg/dl. Uricemia:6.8 mg/dl.Glucemia: 87mg/dl. Proteinuria: 5 g/lt.Eco doppler fetal: normal.Dg: Primigesta, preeclampsia severa con signos de eclampsia. Alto riesgo.
  22. 22. Tratamiento: Se decide internación y se indica:• Alfametildopa 2 gr/día.• MgSO4 4 g dosis de impregnación y de 2 g. de mantenimiento, como la TA continua elevada• Se decide asociar Nifedipina 20 mg/día V.O.• Al 3er día de internación se realiza maduración pulmonar fetal con Betametasona 12,5mg/ 12 hs. IM. (2 dosis).• Al 6to día de internación y debido a que la paciente se encuentra refractaria al tratamiento se decide culminar la gestación por vía abdominal obteniéndose un R.N. vivo de sexo masculino de 2.250gr. de 36 semanas por examen físico.• En el alumbramiento se constata un desprendimiento del 15% de la torta placentaria. La paciente pasa a sala con 140/80 mmHg. de TA.• Al 5to día de postoperatorio la paciente es dada de alta ya que evolucionó favorablemente y se encuentra sin medicación antihipertensiva manejando cifras tensionales de 120/90 mmHg

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