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Neurolepticos (tranquilizantes mayores)
 

Neurolepticos (tranquilizantes mayores)

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    Neurolepticos (tranquilizantes mayores) Neurolepticos (tranquilizantes mayores) Presentation Transcript

    • Neurolépticos (tranquilizantes mayores, antipsicóticos) Sergio Cervantes Martínez. Ángel Vicente Muñoz López. Helí Ricardo Carmona R. Jorge J. Cruz Nativitas Clara M. Quiroga Rguez.
    • ¿Qué es un neuroléptico?  Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente se usa para el tratamiento de las psicosis.  Los neurolépticos ejercen modificaciones fundamentalmente en el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia y generalmente no presentan efectos hipnóticos.
    •  Se han desarrollado varias generaciones de neurolépticos, la primera la de los antipsicóticos típicos, descubiertos en la década de 1950.  La segunda generación constituye un grupo de antipsicóticos atípicos, de descubrimiento más reciente y de mayor uso en la actualidad.  Ambos tipos de medicamentos, los típicos y los atípicos, tienden a bloquear los receptores de la vía de la dopamina en el cerebro.
    • Primera Generacion  Clorpromazina (Largactil, Thorazine)  Flufenazina (Prolixin)  Haloperidol (Haldol, Serenace)  Molindona  Tiotixeno (Navane)  Tioridazina (Mellaril)  Trifluoperazina (Stelazine)  Loxapina (Loxapac, Loxitane)  Perfenazina  Proclorperazina (Compazine, Buccastem, Stemetil)  Pimozida (Orap)  Zuclopentixol (Clopixol)
    • Segunda generación.  Clozapina (Clozaril)  Risperidona (Risperdal)  Olanzapina (Zyprexa)  Quetiapina (Seroquel)  Ziprasidona (Geodon)  Aripiprazol (Abilify)  Paliperidona (Invega)  Asenapina  Iloperidona (Zomaril)  Sertindol (Serlect)  Zotepina  Amisulpride  Bifeprunox  Melperona
    • Origen.  Neuroléptico, del griego neuro , "nervio", y lepto , "atar". Su descubrimiento fue accidental.  El doctor francés Henri Laborit realizaba estudios con sustancias que pudiesen antagonizar los síntomas del estado de choque cuando descubrió la clorpromazina, un fármaco capaz de producir cierta somnolencia y disminuir las reacciones ante estímulos ambientales sin ocasionar la pérdida total de la conciencia.
    •  En 1952 Jean Delay y Pierre Deniker, dos de los psiquiatras más reconocidos de su época, comenzaron a ensayar la clorpromazina, administrándola a algunos de sus pacientes.  Los resultados fueron calificados como extraordinarios, en especial por el impacto en psiquiatría, y en especial respecto al tratamiento de la esquizofrenia.
    •  El número de pacientes que requieren hospitalización en instituciones mentales se redujo notoriamente, con lo cual la psiquiatría encontró algo más cercano a un fundamento más biológico en la explicación de la esquizofrenia.  En 1958 Janssen descubrió las propiedades antipsicóticas del haloperidol y a partir de entonces siguieron explorándose los usos antipsicóticos de otras sustancias similares.
    •  En las décadas posteriores se sintetizaron numerosos compuestos antipsicóticos con eficacia equivalente y con pocas diferencias en su toxicidad.  No fue sino hasta los años 1990 cuando se consigue reunir un grupo de fármacos llamados antipsicóticos "atípicos" con ciertas ventajas sobre los anteriores (fármacos que se han convertido en los predominantes en los países desarrollados.  El descubrimiento de los beneficios del litio resultó ser una combinación de una hipótesis incorrecta y extremadamente buena fortuna en la selección de una dosificación correcta. Aunque la clorpromazina se usa en el presente ocasionalmente, junto con la reserpina, son drogas que han sido suplantadas por agentes más recientes.
    • CLASIFICACION
    • NEUROLÉPTICOS TÍPICOS • Bloquea los receptores dopaminérgicos D2. • Eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia. • Efectos extrapiramidales. BAJA POTENCIA: Clorpromazina Proclorperazin a Thioridazine ALTA POTENCIA Flufenazina Haloperidol Pimozida Thiothixene
    • NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS • Antagonismo de los receptores: dopaminérgicos D2, serotonina, histamínicos y muscarínicos. • Bajos efectos extrapiramidales • Mínima afectación de prolactina. Aripipraz ola Asenapin a Clozapin a Iloperido na Lurasido na Olanzapi FARMAC OS
    • Tratamiento farmacológico en padecimientos
    • Neurolépticos Antipsicóticos o tranquilizantes mayores Primera generación Segunda generación Clorpromazina Flufenazina Haloperidol Aripiprazol Asenapina Clozapina Olanzapina Paliperidona Quetiapina Risperidona zaprasidona
    • Clorpromazina Mecanismo de acción • Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante. Indicaciones terapéuticas • Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca, acceso delirante, síndrome confusional; proceso psicogeriátrico. Proceso psicótico: esquizofrenia, síndrome delirante crónico. Cura de sueño.
    • Inicio de acción VO: 30-60 min; IM: 3-5 min Efecto máximo VO: 2-4 horas; IM: 10-30 minutos Duración 4-6 h. Metabolismo Hepático, con gran efecto de primer paso. Eliminación Biliar y renal.
    • Psicosis esquizofrénica Adultos: 75-100 mg/día vo repartidos en tres tomas, max 1500 mg/día. Ancianos y pacientes con insuficiencia hepática: 33% de las dosis indicadas. Síndrome Orgánico-Cerebral Inicio 25-100 mg/día vo repartidos en 3 dosis. Mantenimiento: 25-400 mg/día; vo, repartidos en tres dosis. Estados de agitación 25-50 mg/6-8 h IM En oncología, como antiemético IM o IV: 25-150 mg/día repartidos en tres dosis Sedación o alteración del comportamiento: 2.5-6 mg/kg/día repartidos en 3-4 dosis IM o IVy en 4-6 dosis VO. Rectal: 1 mg/kg/dosis cada 6-8h.
    • Presentación Nombre Comercial Largactil Ampollas de 5 ml conteniendo 25 mg (5 mg/ml) Comprimidos de 25 mg Comprimidos de 100 mg Gotas 40 mg/ml (40 gotas/ml)
    • Flufenazina Mecanismo de acción • Antipsicótico, bloquea los receptores dopaminérgicos. Indicaciones terapéuticas • Esquizofrenia y psicosis paranoides, mantenimiento en pacientes crónicos con dificultades para seguir la terapia oral.
    • Farmacocinética • Absorción Vía oral: pico máximo plasmático, 2-4 horas (absorción modificada por café, té, anticolinérgicos, antiácidos).Vía intramuscular: pico máximo, 20-30 min. Se desaconseja la vía intravenosa. • Distribución Gran variabilidad interindividual de niveles plasmáticos (entre 10-100 veces; efecto del primer paso hepático).Unión a proteínas plasmáticas en un 90- 98%.Alta lipofilia. Alta biodisponibilidad. Afinidad preferente en SNC, pulmones, tejidos altamente vascularizados. • Eliminación Metabolización preferente en microsomas hepáticos: Glucuronoconjugación Hidroxilación Sulfóxidos Eliminación renal:1/2 a (Vida media de distribución): 2 horas (oral)1/2 ß (Vida media de eliminación): mayor de 30 horas (oral)
    • Adultos, im o subcutánea: Dosis inicial: 12,5 a 25 mg (0,5 a 1 ml). Mantenimiento: una inyección/2-4 semanas, incluso 6 semanas en algunos pacientes. Dosis máxima: 100 mg/inyección. Si es necesario administrar dosis superiores a los 50 mg, la dosis siguiente así como las posteriores deben realizarse, con precaución, de forma progresiva con incrementos de 12,5 mg. - Pacientes gravemente agitados: Cuando hayan desaparecido los síntomas agudos, se pueden administrar 25 mg (1 ml) de flufenazina decanoato; las dosis posteriores se ajustarán según sea necesario. - Niños: No se ha establecido la eficacia y seguridad en niños menores de 12 años.
    • Presentación • Inyectable 250 mg: cada frasco-ampolla de 10 ml contiene: Flufenazina Decanoato 250 mg.
    • Haloperidol Mecanismo de acción • Bloquea específicamente los receptores dopaminérgicos cerebrales. Neuroléptico. Antipsicótico. Antiemético. Indicaciones terapéuticas • Como agente neuroléptico: Alucinaciones en: Esquizofrenia aguda y crónica. Paranoia. Confusión aguda, alcoholismo (psicosis de Korsakoff). Alucinaciones hipocondriacas. Casos de demencia
    • Presentación comprimidos 10 mg gotas. 2 mg / 1 ml ampolletas. 5 mg / 1 ml
    • Aripiprazol Mecanismo de acción • Antipsicótico. Agonista parcial de receptores D2 de dopamina y 5-HT1a de serotonina y antagonista de receptores 5-HT2a de serotonina. Indicaciones terapéuticas • Via oral: esquizofrenia en adultos y adolescentes >15 años. Episodios maníacos moderados o severos en trastorno bipolar en ads. y adolescentes >13 años y en la prevención de recaídas. • IM: control rápido de la agitación y alteraciones del comportamiento en esquizofrenia, cuando el tto. oral no es adecuado.
    • Farmacocinética Aripiprazol posee una biodisponibilidad del 87% tras administración oral alcanzando el pico plasmáti-co a las 3-5 horas de tomar la dosis. Se une a proteínas plasmáticas en más de un 99% y se metaboliza exten-samente en el hígado a través de los enzimas CYP3A4 y CYP2D6. Dehidro-aripiprazol es el principal metabolito activo. La semivida de eliminación es de aproximada-mente 75 horas para metabolizadores rápidos del CYP2D6 y de 146 horas para metabolizadores lentos. Se elimina aproximadamente un 27% por orina y un 60% en heces.
    • Posología • Posología • La dosis recomendada de inicio y mantenimiento es de 15 mg/día, administrada como una única dosis diaria con o sin alimentos. - Oral: Ads. Esquizofrenia: inicial, 10-15 mg/día; mantenimiento, 15 mg/día como dosis única diaria. - Episodios maníacos en trastorno bipolar I: inicio, 15 mg como dosis única diaria. - La duración del tto. para los episodios maniacos debe ser la mínima necesaria para el control de los síntomas y no debe exceder de 12 sem. - IM: Adultos: 10 mg como una única iny. Rango de dosis eficaz: 5,25-15 mg como una única iny. Dosis máx. diaria en todas las formulaciones: 30 mg .
    • Presentación 28 Comprimidos de 10mg y 15mg. 28 comprimidos 5mg, 10mg y 15mg.
    • Asenapina Mecanismo de acción • Antagonista sobre los receptores D2 y 5-HT2A. La acción a nivel de otros receptores como 5-HT1A, 5- HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3 y receptores ?2- adrenérgicos, también puede contribuir a los efectos clínicos. Indicaciones terapéuticas • Tto de episodios maníacos moderados a graves, asociados con el trastorno bipolar I en adultos.
    • Farmacocinética • Biodisponibilidad ideal del 35%, siempre que su absorción no interaccione con líquidos ni alimentos, principalmente grasos, en un rango variable de tiempo (de 10 minutos a 4 horas) respecto a su administración. • La vida media oscila entre 13,4 y 39,2 horas24. • El metabolismo de asenapina es fundamentalmente hepático a través de los citocromos CYP1A2, principalmente, CYP 3A4,
    • Posología • Suglingual: en monoterapia (ads.): inicial, 10 mg 2 veces/día (mañana y noche) y reducir a 5 mg 2 veces/día según valoración clínica; en combinación (ads.): inicial 5 mg 2 veces/día, según respuesta puede aumentarse a 10 mg 2 veces/día. Evitar comer y beber en 10 min tras la administración. Modo de administración: • Comp. sublinguales: Situar bajo la lengua y dejar que se disuelva completamente. No masticar ni tragar. Evitar comer y beber 10 min tras la administración. Cuando se administre en combinación con otros medicamentos, debe tomarse al último.
    • Presentación • Nombre comercial Saphris, Sycrest
    • Clozapina Mecanismo de acción • Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D1 , D2 , D3 y D5 ), y potentes efectos sobre el receptor D4 , además, potente efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico, antihistamínico y disminución del nivel de vigilia. Indicaciones terapéuticas • Esquizofrenia que no responda o no tolere el tto. con antipsicóticos. Trastornos psicóticos en enf. de Parkinson, en casos que haya fallado el tto. estándar.
    • Farmacocinética • Absorción: El fármaco se absorbe rápidamente después de una administración oral, pero debido a un intenso metabolismo de primer paso, sólo el 25-50% de la dosis alcanza la circulación sistémica.. • Distribución: se distribuye rápida y extensamente. Cruza la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna. Se une en un 95% a las proteínas del plasma, alcanzándose un estado de equilibrio a los 7-10 días después de iniciado un tratamiento. El comienzo de sus efectos antipsicóticos aparecen al cabo de varias semanas, pero pueden ser necesarias varios meses para obtener la respuesta máxima. • Metabolismo: La clozapina se metaboliza extensamente e través de los enzimas microsomales hepáticos CYP1A2 y CYP34A. Uno de los dos principales metabolitos, el desmetilmetabolito (norclozapina) es farmacológicamente activo. Aproximadamente el 50% de la dosis es eliminada en la orina, pero solo una pequeña cantidad de esta corresponde la fármaco nativo.
    • Posología Administración oral: • Adultos: se han administrado dosis iniciales de 12.5 mg/día aumentando hasta un máximo de 75 mg/día en dosis divididas para reducir los temblores. Las dosis medias que han mostrado ser eficaces en las psicosis oscilan entre 25 y 37 mg/día. • Ancianos: inicialmente 12.5 mg/día con objeto de minimizar un exceso de sedación, hipotensión y convulsiones. Dosis máximas recomendadas • Adultos: 900 mg/día. • Ancianos: 450 mg/día. • Adolescentes: 200-300 mg/día • Niños de > 9 años: 200-300 mg/día
    • Presentación • Ampolla con 25 mg de Clorpromazina en 5 ml de solución (concentración: 5 mg por ml ). • Envase clínico conteniendo 1000 comprimidos.
    • Olanzapina Mecanismo de acción • Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina. Indicaciones terapéuticas • Tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia y de otras psicosis en las que son predominantes los síntomas positivos (ilusiones, alucinaciones, trastornos en el pensamiento, hostilidad y desconfianza) y/o síntomas negativos (disminución afectiva, aislamiento emocional y social, pobreza de lenguaje).
    • Farmacocinética Absorción: Es absorbido ampliamente, alcanzando la concentración plasmática máxima al cabo de 5-8 h. Los alimentos no modifican la absorción oral. Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 93%. Eliminación: Es metabolizado en el hígado a través de reacciones de conjugación y oxidación, mediadas por el citocromo P450 (CYP) CYP1A2 y CYP2D6. Siendo eliminada en un 57% con la orina en forma metabolizada. Su semivida de eliminación, de aproximadamente 33.8 h (varón joven), 36.7 h (mujer joven) y 51.8 (ancianos).
    • Presentación Nombres comerciales: Zyprexa, Midax. Tabletas 5 mg. Cajas con 14 y 28 tabletas. Tabletas 10 mg. Cajas con 7, 14 y 28 tabletas. Tabletas dispersables 5 mg. Cajas con 7 y 14 tabletas dispersables. Tabletas dispersables 10 mg. Cajas con 7 y 14 tabletas dispersables.
    • Paliperidona Mecanismo de acción • Bloqueante selectivo de los efectos de las monoamina. Se une a receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2, bloquea receptores adrenérgicos alfa1 y, en menor medida, los receptores histaminérgicos H1 y los adrenérgicos alfa2. Indicaciones terapéuticas • Esquizofrenia. Tto. de los síntomas psicóticos o maníacos del trastorno esquizoafectivo.
    • Farmacocinética • Distribución: presenta una distribución rápida (Volumen de distribución: 487 L) y unión a proteínas plasmáticas de un 74% (principalmente a glucoproteína alfa1 ácida y albúmina). • Metabolismo: por vía hepática es minoritario. Presenta 4 vías metabólicas (desalquilación, hidroxilación, deshidrogenación y escisión del benzisoxazol), ninguna de las cuales afecta siquiera a un 10% de la dosis. Aunque en estudios in vitro se observó que las enzimas CYP2D6 y CYP3A4 pueden intervenir en el metabolismo, no hay datos in vivo de que estas isoenzimas desempeñen un papel significativo. • Eliminación: Por excreción renal se elimina el 59% de la dosis inalterada. La semivida plasmática en pacientes con función renal normal (Clcr> 80 ml/min) es de unas 23 horas.
    • La dosis recomendada de paliperidona es 6 mg una vez por día, administrada por la mañana. No se requiere titulación inicial de la dosis. Algunos pacientes pueden beneficiarse con las dosis más altas, hasta 12 mg/día, y para algunos pacientes, una dosis inferior de 3 mg/día puede ser suficiente. Los aumentos en las dosis superiores a los 6 mg/día deben hacerse sólo después de una reevaluación clínica y generalmente ocurren en intervalos de más de 5 días. Cuando se indiquen los aumentos de dosis, se recomiendan pequeños aumentos de 3 mg/día. La dosis máxima recomendada es de 12 mg/día
    • • Nombre comercial Invega® • Invega 3 mg comprimidos liberación prolongada 28 6598382 140,75 • Invega 6 mg comprimidos liberación prolongada 28 6598412 140,75 • Invega 9 mg comprimidos liberación prolongada Presentación
    • Quetiapina Mecanismo de acción • Antipsicótico atípico que interacciona con un amplio rango de receptores neurotransmisores. Presenta afinidad por serotonina cerebral (5-HT2 ) y receptores D1 /D2 de dopamina, así como también por los receptores alfa 1 adrenérgicos e histaminérgicos, alfa 2 adrenérgicos y 5HT1A de la serotonina..
    • Posologia Tratamiento de desórdenes psicóticos (esquizofrenia, depresión psicótica, etc) • Administración oral: Adultos: inicialmente 25 mg dos veces al día. Esta dosis se puede aumentar en 25 mg dos o tres veces al día a partir del segundo día hasta alcanzar las dosis de 300-400 mg/día administradas en 2 o 3 veces. Ancianos y pacientes debilitados: inicialmente 25 mg dos veces al día. El escalado de la dosis de debe realizar con incrementos menores y más distanciados Tratamiento de graves alteraciones del comportamiento (e.g., agitación, agresión, psicosis, etc.) debidas a alteraciones orgánicas del cerebro: • Administración oral Ancianos: Inicialmente, 25 mg dos veces al día. Esta dosis se puede incrementar en 25 a 50 mg/día a intervalos de 2 a 7 días; se recomiendan no pasar de los 200 mg/día excepto cuando son necesarios dosis algo mayores para mantener el estado funcional del paciente.
    • • Tratamiento de las discinesias tardías: • Administración oral Adultos: en un número limitado de pacientes con discinesia tardía se han utilizado dosis de 400 a 600 mg. observándose una mejoría temprana y duradera Dosis máximas. Se recomiendan: • Adultos hasta 750 mg/día. Los pacientes debilitados puede necesitar dosis menores • Ancianos: entre 200 y 750 mg/día según su estado funcional • Adolescentes y niños: no se han establecido. Posologia
    • Farmacocinética • Absorción: es absorbida rápidamente a nivel intestinal. La concentración plasmática pico se detecta 1.5 horas después de una dosis oral. Se distribuye ampliamente en el organismo y el 83% se une a proteínas plasmáticas. • Metabolización: Es metabolizada por el sistema de la citocromo P450, CYP3A4. Su vida media se estima en 6 horas, por lo que debe administrarse al menos dos veces por día. • En personas ancianas se ha reportado una reducción del 30% al 50% en la depuración. En cambio, la insuficiencia renal o hepática no ejerce efecto significativo sobre la eliminación del fármaco.
    • Presentación QUETIAPINA MK® 100 mg, Caja por 30 tabletas de 100 mg. QUETIAPINA MK® 200 mg, Caja por 30 tabletas de 200 mg. QUETIAPINA MK® 300 mg, Caja por 30 tabletas de 300 mg.
    • Risperidona Mecanismo de acción • Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5- HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos. Indicaciones terapéuticas • Vía oral: esquizofrenia. Episodios maníacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresión persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacológicas y cuando hay un riesgo de daño para ellos o para los demás. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresión persistente en trastornos de conducta en niños ≥ 5 años y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV, en los que la gravedad de la agresión u otros comportamientos perturbadores requieran tto. farmacológico. Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente estabilizados con antipsicóticos orales.
    • Farmacocinética Farmacocinética Inicio de acción VO: 1-3h IM: 3-5 min Pico máximo VO: 1 h Metabolismo Es metabolizado en 30-70% en el hígado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rápido), dando lugar a un metabolito (9- hidroxi-risperidona) de igual potencia que la risperidona Eliminación Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fracción activa (risperidona más metabolito activo). Su semivida de eliminación es de 3 h. IM: 10-30 minutos Duración 24 h.
    • Posologia Vía oral: Inicialmente 2 mg/día, repartido en dos tomas. Incremento gradual hasta alcanzar la dosis de mantenimiento: 6-8 mg/día en dosis única diaria. Máximo: 12 mg/día. Inyección de larga duración 25-50 mg/2 semanas IM. Tiene un periodo de latencia de 3 semanas por lo que hay que asegurar la cobertura antipsicótica durante ese periodo. No se debe incrementar hasta que haya transcurrido un mínimo de 4 semanas. Niños Uso no establecido. Se ha empleado por VO: 0,01-0,05 mg/kg/día, repartidos en 2 tomas (máximo de 4 mg/día)
    • Presentación Comprimidos de 1, 3, 6 mg Solución de 1mg/ml Viales de 25. 37,5 y 50 mg
    • Ziprasidona • Mecanismo de acción Antagonista dopaminérgico y serotoninérgico, antipsicótico. • Indicaciones terapéuticas Oral: esquizofrenia en ads. Tto. de episodios maníacos o mixtos de gravedad moderada asociados con trastorno bipolar en ads., niños y adolescentes de 10-17 años. IM: control rápido de agitación en ads. esquizofrénicos cuando el tto. oral no es adecuado.
    • Farmacocinética Absorción: La biodisponibilidad, oral: 60%. Se incrementa hasta el 100% en presencia de alimentos. Intramuscular: 100%. Cmáx: oral: 6 y 8 h. Intramuscular: 30-60 minutos. Alimentos: La absorción se reduce en un 50% en ayunas. La biodisponibilidad se incrementa hasta en un 100% en presencia de alimentos. Distribución: Se une en más del 99% a proteínas plasmáticas. El estado de equilibrio se alcanza en 1 a 3 días Metabolismo: Se metaboliza ampliamente. La metabolización a conversión a S-metil- dihidroziprasidona es la principal vía metabólica. A traves de la vía hepatica. Eliminación: Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en orina y un 66% se elimina en heces. Por lo tanto, se recomienda que ziprasidona se administre con alimento. La semivida es de 6,6 h.
    • Posología • Oral: Dosis inicial de 20 mg/12h, que puede elevarse hasta 80 mg/12h. Se administra con las comidas. • IM: 10-20 mg en cada inyección, según necesidades, hasta un máximo de 40 mg/día. No se ha evaluado el uso de ziprasidona parenteral durante más de 3 días.
    • Presentación ZELDOX® (Pfizer) 20 mg 56 cápsulas duras 40 mg 14 cápsulas duras 40 mg 56 cápsulas duras 60 mg 56 cápsulas duras 80 mg 56 cápsulas duras
    • Neuroleptoanalgesia y neuroleptoanestesia Forma de analgesia conseguida mediante la administración concurrente de un neuroléptico y un analgésico. Se reduce la ansiedad, la actividad motora y la sensibilidad a estímulos dolorosos
    • Neurolépticos antagonistas del receptor H1. Clorpromazina, olanzapina, quetiapina, clozapina Produce sedación
    • HISTORIA En 1954, Laborit y Huguenard introdujeron durante la guerra Francesa-Indo-China, una técnica anestésica que bloquea no solamente las respuestas cerebro corticales, sino también mecanismos autonómicos, celulares y endocrinos que usualmente están activados por estimulación. Este estado fue denominado ganglioplejia o neuroplejia (hibernación artificial) y fue obtenido por medio de un cocktail, que consistía en clorpromazina, prometazina y meperidina.
    • Somnolencia sin inconsciencia total Indiferencia psicológica al entorno No movimientos voluntarios aparentes Analgesia (griego a: carencia, negación; y algos, dolor.) Amnesia satisfactoria (griego a: carencia, negación; y mneme: memoria) Supresión de reflejos Homeostasia (estabilidad cardiovascular) EFECTOSDebido al predominio de los efectos analgésicos y neurolépticos, el estado producido es referido como neuroleptoanalgesia. Este término todavía se usa en la actualidad a pesar de que se ha combinado con un anestésico inhalado (óxido nitroso) y un relajante muscular, convirtiéndolo en neuroleptoanestesia ,con un efecto amnésico superior.
    • USO CLINICO
    • CLORPROMAZINA Clorpromazina Clorhidrato (clorpromazina cevallos; Con-Rax) Sedación en la excitación psicomotriz severa y en los movimientos anormales. (I.M.-E.V.): iniciar 25 mg puede repetirse en 1- 4 hs hasta un máximo de 400 mg/dosis cada 4-6 hs hasta que el paciente esté controlado, dosis usual: 300-800 mg/día
    • E.V. de 2 ml: 25 mg/m ; I.M. de 5 ml: 5 mg/ml Sedación, somnolencia, hipotensión, efectos antimuscarínicos, depresión respiratoria, taquicardia.
    • HALOPERIDOL Antipsicótico, antiemético, sedante y para el tratamiento del dolor crónico. Nombre comercial: Haldol Presentaciones Tabletas de 5 mg y 10 mg Solución de 2 mg cada ml Solución inyectable de 5 mg
    • Dosis: 0,05 mg/kg/día Inicio de acción: 2-6 h VO; 10-20 min IM; 5 min IV Duración 13-40 h.
    • DROPERIDOL Acción: hipnótico sedante, inductor de la anestesia general, neuroleptoanestesia, y antiemético. Nombre comercial: Inapsine ASTRA Presentación: ampolleta de 5 mg. Efectos secundarios: – Alarga el intervalo QT al retrasar la repolarización miocardica. Hoy en día su uso se restringe como antiemético y sedante.
    • Dosis: ansiedad previa a la anestesia: 0.088 a 0.165 mg/kg IM, 30 min previos adyuvante de la anestesia general: 0.22 a 0.275 mg/kg IV durante la inducción náuseas y vómitos: 0.02 a 0.075 mg/kg IV o IM cada 4 a 6 horas. agitación: 2.5 a 10 mg IV o IM Inicio de acción: 3 a 10 min.
    • NEUROLEPTOANESTESICO El neuroléptico mas utilizado es el droperidol en combinación con el fentanil.
    • Se administra en combinación con: Droperidol: 100 mcg (0,1 mg)/kg Solución glucosadada: 5%: 250 ml Fentanil: 2-20 mcg/kg. Infundir por vía intravenosa durante 5-10 minutos. En casos de depresión respiratoria se debe administrar óxido nitroso en combinación con oxigeno.
    • Joven soltero de 25 años. MOTIVO DE CONSULTA: El paciente fue persuadido por su hermano para que busque ayuda en un hospital psiquiátrico porque tenía reacciones violentas y pensamientos suicidas. Cinco semanas antes había atacado a su madre pegándole salvajemente, hasta que su hermano fue en su ayuda. Durante las semanas siguientes tuvo una cantidad de explosiones agresivas y varias veces amenazó con quitarse la vida.
    • Explicó el ataque a su madre diciendo que ella había tratado de perjudicarlo y que había recibido instrucciones de una fuerza extraterrestre para pegarle. Después del ataque se encerró en sí mismo, absorbido por sus propios pensamientos, y a menudo hablaba solo aún cuando otras personas estuvieran alrededor. Le dijo a su hermano mayor que tenía miedo de atacar a alguien, o de matarse.
    • DATOS ACTUALES: El paciente era un joven bien parecido. Al ser examinado estaba tenso, hablaba rápido y en forma excitada. Tenía tendencia a agitar la mano sin razón aparente. Su conversación se daba interrumpida, y de vez en cuando se volvía incoherente e incomprensible. Se sonreía superficial e inapropiadamente. En la expresión de sus afectos era cerrado y se enojaba al hablar de su madre. Decía que lo hubiera querido muerto. Expresaba temor porque un poder extraterrestre llevaría su mente a otro planeta. Explicaba que este poder controlaba sus pensamientos y le daba órdenes para lastimar a otras personas. Aparentemente el poder extraterrestre hablaba sobre su situación. Le decía que su madre lo quería ver muerto y le había dado instrucciones para matarla.
    • DIAGNOSTICO SE DIAGNOSTICO: ESQUIZOFRENIA PARANOIDE TRANSTORNO ESQUIZOIDE DE LA PERSONALIDAD PSICOSIS AGUDA SINDROME CONFUSIONAL
    • TRATAMIENTO Se decidió el uso de CLORPROMAZINA. V.O. TABS. 100mg. CADA 8 HORAS DURANTE 9 MESES, (AL NO HABER MEJORIA). Se aumento dosis a 500mg IM cada 8 horas durante 3 años. Se opto por sedación continua hasta que la familia decidió retirarle la atención psiquiátrica al paciente.