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Antihelminticos
 

Antihelminticos

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    Antihelminticos Antihelminticos Presentation Transcript

    • ANTIHELMINTICOS
      Curso de Farmacología Básica
      Período Escolar 2010-2011
    • Tubo digestivo:
      Céstodos: Taenia Saginata (gatos), T. Solium (puercos), Hymenolepis Nana (humanos/roedores).
      Nemátodos: Ascaris lumbricoides, E. Vermicularis, Trichuris Trichiura, Strongyloides Stercolaris, Necator A., Ankilostoma Duodenale.
      Tejidos:
      Tremátodos: Schistosomas,
      Gusanos Tisulares: Trichinella Spiralis, Dracunculus Medinensis, Filarias (Wunchereria Bancrofi, Loa loa, Onchocerca volvulus, Brugia Malayi).
      INFECCIONES POR HELMINTOS
    • Deben de penetrar la cutícula del gusano o llegar al tracto alimentario.
      Pueden causar narcosis o parálisis o daño de su cutícula originando su digestión y/o ataque por el sístema inmune.
      Pueden interferir con el metabolismo del gusano.
      DROGAS ANTIHELMINTICAS
    • DROGAS USADAS EN INFECCIONES PORHELMINTOS
    • Mebendazol.
      Tiabendazol.
      Albendazol.
      Febendazol.
      Triclabendazol.
      Los mas usados.
      Amplio espectro.
      Actúan sonre el sistema microtubular de los gusanos.
      250-400 veces mas potentes en helmintos que en celulas de mamíferos.
      El efecto toma tiempo (días).
      BENZIMIDAZOLES
    • MEBENDAZOL
      methyl 5-benzoylbenzimidazole-2-carbamate.
      Se absorbe solamente el 10%.
      Las grasas aumentan su absorción.
      Rapidamente metabolizado.
      Metabolitos excretados en las primeras 24-48 hrs en la orina y bilis.
      Una sola dosis para Enterobius y EstrongiloidesStercolaris.
      Dos veces al día por tres días en caso de AscarisL.,Necator A. y AnkilostomaDuodenale.
    • TIABENDAZOL
      2-(4-thiazolyl)-1H-benzimidazole.
      Rapidamente absorbido en el intestino.
      Rapidamente metabolizado.
      Rapidamente excretado en la orina en forma conjugada (<24 hrs).
      Se administra dos veces al dia por tres dias (Dracunculus Medinensis) y Strongiloides y hasta por 5 dias en caso de Trichinosis y larva Migrans.
    • Mebendazol: escasos, alteraciones gastrointestinales (helmintos muertos?).
      Tiabendazol: mas frecuentes, pero generalmente transitorios: alteraciones gastrointestinales, cefalea, mareos, reacciones alérgicas (fiebre, exantemas).
      EFECTOS INDESEABLES
    • ALBENDAZOL
      methyl 5-(propyl-thio)-2-benzimidazolecarbamate. C12H15N3O2S
      Amplio espectro antihelmintico.
      Poco pero rapidamente absorbido en el tracto g.i.  con alimentos grasosos.
      Maxima concentración en plasma a las 2-5 hrs. t½=8-12 hrs.
      Metabolizado a sulfoxido y sulfona.
      Su concentración en plasma es 100 veces mayor que con Mebendazol.
    • PRAZICUANTEL
      2-(cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7 11b-hexahydro4H-pyrazino (2,1-a) isoquinolin-4-.
      Amplio espectro.
      Droga de elección en todo tipo de Schistosomas.
      Efectivo contra cisticercos.
      Produce parálisis del gusano por interferir con la homeostasis del calcio y pérdida de su tegumento.
      No produce efectos farmacológicos en el humano a dosis terapéuticas.
    • PRAZICUANTEL
      Rapidamente absorbido (80%).
      Rapidamente metabolizado por el hígado (primer paso). Pico máximo=1-3 hrs.
      Metabolitos excretados por la orina.
      t½p = 60-90 min.
      Pocos efectos no deseado y transitorios: alteraciones g.i., mareos, dolor muscular y articulaciones, erupciones cutáneas, febricula.
      Efectos no deseados pueden ser mayores en pacientes muy infectados.
    • PIPERAZINA
      Usado vs de Ascaris L. y Enterobius V.
      Inhibe la transmisión neuromuscular (prob. actuando como GABA).
      Los gusanos paralizados son expulsados vivos.
      Efectos adversos: g.i.: náusea, vómito, diarrea y dolor abdominal; SNC: cefalea, vértigo, temblor, ataxia, incordinación, debilidad muscular, visión borrosa, convulsiones, etc.
    • (-)-(S)-2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo [2,1-b] thiazolemonohydrochloride.
      Inmunomodulador, antineoplásico.
      Efectivo vs Ascaris L.
      Mecanismo desconocido, aunque su efecto parece estar relacionado a su actividad colinérgica (nicotine-like).
      LEVAMISOL
    • LEVAMISOL
      Rapidamente absorbido.
      Ampliamente distribuido.
      Metabolizado en hígado y excretado por orina.
      t½= 4 hrs.
      Efectos no deseados pocos: trastornos g.i., mareos y erupciones cutaneas.
      Altas dosis pueden tener acciones nicotínicas.
    • Pyrantel.
      Niclosamida.
      Oxamniquine.
      Metriphonato.
      Dietilcarbamazina.
      Ivermectina.
      OTROS ANTIHELMINTICOS
    • NITAZOXANIDA
      Profármaco de nitrotiazoil-salicilamida.
      Amplio espectro: Giardia L., Criptosporidum, H. Histolytica, Helicobacter Pylori, AscarisLumbricoides, varias tenias y FasciolaHepatica.
      Rapida absorción.
      Tizoxanida: fármaco activo.
      Inhibe al piruvato.
      Pocos efectos colaterales: g.i.