LES MEDICAMENTS Cardio-       vasculaires
I – HISTORIQUE II –Proprietes chimique     a- SyntheseIII –Proprietes phamacologiques    a- mecanisme d’action    b-indica...
    Proprietes pharmacologique suite    d- effets secondaires    e-contre-indications    f- interactions et precautions d...
   Isolee en premier lieu a partir de l’ecorce de    saule → acide salicilyque impur   En 1853 premiere synthese chimiqu...
  Proprietes chimiquesLa DCI = acide acetyl salicilyque ou acide-2-   acetoxybenzoique ou acetosol-synthese premiere = l’...
  Proprietes chimiques-la purification1-recristallisation dans CH3-C0-CH32-distillation     ( Fecl3 test d’identification )
   Proprietes pharmacologiques-Mode d’action   Inhibition des prostaglandines et thromboxanes    par acetylation inhibe l...
   Proprietes pharmacologiques   ASA ↓ la fievre en reduisant les    prostaglandines   Elle reduit la douleur en bloqua...
Proprietes pharmacologiques -mode d’action ( suite)action sur les plaquettes sanguines par inhibition de la cyclo oxygena...
  Proprietes pharmacologiquesASA ds le systeme immunitaireA faible dose stimule la production des cytokinesA forte dose i...
 IndicationsAdulte -douleur et fievre 500-1g 3 fois/jr mgEnfant : 25-50mg/kg/j en 3 prises Rhumatisme : 3-6g/j Ad- Maladi...
 IndicationsDiminue le risque de certains types de cancers  tes ceux du colon ,sein,prostate, gorge  estomac . Mais a pet...
 Proprietes pharmacologiquesEffets secondaires : troubles gastriques voire  hemorr ,allergies , chez les nourrissons en c...
   Historique   Mecanisme d’action   Indications   Pharmacocinetique   Effets secondaires,contre –    indications,int...
   Isolee en 1930 a partir du trefle doux,utilisee    comme raticide car elle → des hemorragies    chez les rongeurs   S...
 Mecanisme d’action Les facteurs de la coagulation (II,VII,IX,X ) pr  etre actifs doivent etre carboxyles en presence  d...
   Indications -Prevention de la maladie thrombo-embolique( tx 3mois apres un premier episode, trx de 6    mois apres une...
 Effets secondaires Risque hemorragique en cas de surdosage,si  INR sup 4,5 ou en cas de lesions  preexistantes,  gastral...
 Interaction-medMiconazole,ASA ,AINS Pyrazoles  (phenylbutazone ) ticlopidine ,sulfamides  hypoglycemiants et les mol for...
 Contre-indicationGrossesse premier trimestre (teratogene )3eme trimestre hemorragie foetale
  Conduite du traitementBilan (NFS,TCA,TP,Creatininemie, bilan   hepatique proteine c)
 Mecanisme d’actionDN transformes en NO3- puis en NO2 –puis NOle NO fixe sur un recept couple a une guanylate  cyclase qu...
 Mecanisme d ‘action→ relaxation des fibres mxaires lisses par  dephosphorylation ( sauf les muscles  squelettiques et ca...
    Indications : crise angineuse, preventif ou     curatif (spray , comp sublingaux )    -Insuffisance coronaire (tx chr...
 Effets secondaires : hypotension, cephalees  tachycardie excessive par stimulation baro  reflexe tolerance, intervient l...
   Pharmacocinetique : EPPH ,                          2 formes: rapide traitement    de la crise ,forme a liberation pro...
  Rappel sur la structure des canaux Differents types canaux calciques Meacnisme d’action des INCA Proprietes pharmaco...
 La membrane cellulaire est traversee par des  canaux ioniques (Permeabilite ) - Na+ et K+ ( potentiel d’action )-Ca2+ da...
    Les canaux calciques       canaux lents ou VOC , syst porte L M T      canal calcique depend d’un RC ou ROC     canal...
   Mecanisme d’action    inhibition des canaux calciques lents de L ou T    entrainant une vasodilatation des arteres y  ...
   Indications : HTA, angines de poitrine parfois    associe au b-bloquants   Effets indesirables : tachycardie reflexe ...
   Amlodipine : co 5mg,10mg   Nifedipine : co 10mg,20mg   Nifedipine R : 20mg
 Rappel sur fonctions renales Mecanisme d’action des diuretiques Differents types de diuretiques- a action proximale-de...
   Nephron : unite structurelle et fontionnelle de    base du rein   2 parties : corpuscule               tubule
  Fonctions : Filtration,Rabsorption , Secretion Filtration : 1ere phase de la production d’urines Reabsorption- Tube p...
  Reabsorption- l’Anse de Henle branche descendante : H2o (R   passive ) branche ascendante : R active Na + ,K+ ,Cl- ( co...
  D . a action proximale - Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique   acetazolamide,dorzolamide,brinzolamide- diuretiques th...
Inhibiteurs de l’anhydrase carboniquemode d’action : favorisent l’elimination des bicarbonates du Na+,K+,H20 et diminuent...
  Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique - Indications :glaucome ,epilepsie ( adjuvant des   anti-ep ) , mal des montagnes...
   D . Thiazidiques   Mode d’action : inhibition du co-transp Na+/Cl-    du segment de dilution → elimination du Na+    ...
    D . Thiazidiques-    E.I : hypo k+ ,hyperuricemie, hyperglycemie-    C.I : insuffisance renale , femme enceinte      ...
 Furosemide, bumetanide,piretanideM d’action : inhibition le syst de co-transp  Na+/cl- au niveau de l’anse de Henle   Ac...
 D .de l’Anse - E.I ( memes avec les thiazidiques ) - C.I : allergies aux sulfamides,  gouttes,grossesse,obstacles des v....
   Diuretiques a action distale-   Anti-aldosterone : spironolactone,canrenoate    de potassium-   Pseudo-anti-aldosteron...
   Anti-aldosterones-   Mode d’action : antagonisent l’action de l’Aldo             sur le tube distal→ eliminat du Na+ e...
 Anti-aldoE.I : hyperkaliemie, insuffisance renaleInteraction: sels de k ,IEC, sartans,  lithium,ciclosporine et les autr...
   Pseudo-anti-aldosterones    memes effets que la spironolactone mecanisme    diff-   Mode d’act : bloquent les canaux s...
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Les Médicaments Cardiovasulaires (French) Symposia
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Les Médicaments Cardiovasulaires (French) Symposia presented in Milot, Haiti at Hôpital Sacré Coeur.

CRUDEM’s Education Committee (a subcommittee of the Board of Directors) sponsors one-week medical symposia on specific medical topics, i.e. diabetes, infectious disease. The classes are held at Hôpital Sacré Coeur and doctors and nurses come from all over Haiti to attend.

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Les Médicaments Cardiovasulaires (French) Symposia

  1. 1. LES MEDICAMENTS Cardio- vasculaires
  2. 2. I – HISTORIQUE II –Proprietes chimique a- SyntheseIII –Proprietes phamacologiques a- mecanisme d’action b-indications c-pharmacocinetique
  3. 3.  Proprietes pharmacologique suite d- effets secondaires e-contre-indications f- interactions et precautions d’emploi
  4. 4.  Isolee en premier lieu a partir de l’ecorce de saule → acide salicilyque impur En 1853 premiere synthese chimique par Charles Frederic Gerhards → acide acetosalicilyque (compose impur thermolabile ) En 1897 l ‘Allemand Felix Hoffman de labo de Bayer synthetise l’ASA.
  5. 5.  Proprietes chimiquesLa DCI = acide acetyl salicilyque ou acide-2- acetoxybenzoique ou acetosol-synthese premiere = l’esterification de ‘OH’ de l’acide salicilyque avec anhydride acetique en milieu acide → ASA +CH3COOH (rx de Kolbe)
  6. 6.  Proprietes chimiques-la purification1-recristallisation dans CH3-C0-CH32-distillation ( Fecl3 test d’identification )
  7. 7.  Proprietes pharmacologiques-Mode d’action Inhibition des prostaglandines et thromboxanes par acetylation inhibe le COX I et COX II de facon irreversible
  8. 8.  Proprietes pharmacologiques ASA ↓ la fievre en reduisant les prostaglandines Elle reduit la douleur en bloquant les subst algogenes Reduit les inflammations par dilatation vasculaire
  9. 9. Proprietes pharmacologiques -mode d’action ( suite)action sur les plaquettes sanguines par inhibition de la cyclo oxygenase ( enzyme resp de l’agregation plaquettaire ) inhibition qui dure 7 a 15 jrs
  10. 10.  Proprietes pharmacologiquesASA ds le systeme immunitaireA faible dose stimule la production des cytokinesA forte dose inhibe leur production
  11. 11.  IndicationsAdulte -douleur et fievre 500-1g 3 fois/jr mgEnfant : 25-50mg/kg/j en 3 prises Rhumatisme : 3-6g/j Ad- Maladies cardio-vasculaires (75-325mg/j)Prevention la formation des caillots et diminue les risques d’un IDM,angor instable,portage orto- coronaire,derivation extrarenale,angioplastie, AIT (prophyl)
  12. 12.  IndicationsDiminue le risque de certains types de cancers tes ceux du colon ,sein,prostate, gorge estomac . Mais a petite dose. Pharmacocinetiqueabs gastro-duodenaledemi-vie 15-20 mn pr ASAtandis que 2 -4h pr acide salicilyque (metabolite actif )
  13. 13.  Proprietes pharmacologiquesEffets secondaires : troubles gastriques voire hemorr ,allergies , chez les nourrissons en cas de varicelle ou la grippe → syndrome de Reyecontre-indique Grossesse 3em trimestre, risque hemorragique,AVC hemorragique
  14. 14.  Historique Mecanisme d’action Indications Pharmacocinetique Effets secondaires,contre – indications,interections-med, Conduite du tx
  15. 15.  Isolee en 1930 a partir du trefle doux,utilisee comme raticide car elle → des hemorragies chez les rongeurs Synthese a partir de la bishydroxycoumarine
  16. 16.  Mecanisme d’action Les facteurs de la coagulation (II,VII,IX,X ) pr etre actifs doivent etre carboxyles en presence de la vit k reduite a partir de la vik oxydee cette transformation nessecite la K NADH reductaseLe coumadin ou AVK inhibe cette enzyme, bloque le renouvellement de la vit k
  17. 17.  Indications -Prevention de la maladie thrombo-embolique( tx 3mois apres un premier episode, trx de 6 mois apres une embolie pulmonaire )- Protheses valvulaires mecaniques (tx a vie ) p biologiques ( tx plus de 3 mois )-fibrillation auriculaire,IDM complique d’insuffisance cardiaque ou arythmies
  18. 18.  Effets secondaires Risque hemorragique en cas de surdosage,si INR sup 4,5 ou en cas de lesions preexistantes, gastralgies,vomissements,possibilites d’ulcerations buccales,urticairesSignes de surdosage : gingivoragie,epitaxis,hemoptysie,douleurs abd
  19. 19.  Interaction-medMiconazole,ASA ,AINS Pyrazoles (phenylbutazone ) ticlopidine ,sulfamides hypoglycemiants et les mol fortement liees au prot plasmatiques, statinesDose initiale 4mg/jpuis 1 a 120mg en prise le soir
  20. 20.  Contre-indicationGrossesse premier trimestre (teratogene )3eme trimestre hemorragie foetale
  21. 21.  Conduite du traitementBilan (NFS,TCA,TP,Creatininemie, bilan hepatique proteine c)
  22. 22.  Mecanisme d’actionDN transformes en NO3- puis en NO2 –puis NOle NO fixe sur un recept couple a une guanylate cyclase qui active la product GMP en pres d’un groupement SH pr former un complex : Nitroso-thiol pr bloquer le ca2+ a l’int de la cellule → vasodilatation art et veineuse
  23. 23.  Mecanisme d ‘action→ relaxation des fibres mxaires lisses par dephosphorylation ( sauf les muscles squelettiques et card )-dans la circulation coronaire effet vasodilatateur au niveau des art transmurales favorise la deviation du sg vers les couches endo
  24. 24.  Indications : crise angineuse, preventif ou curatif (spray , comp sublingaux ) -Insuffisance coronaire (tx chronique ) associes au b-bloquant Insuffisance card aiguie (TNT,en iv ) -OAP reduisant les Po pulmonaires et les po de remplissage VG -Catetherisme cardiaque pr dilater les art coronaires (coronographie ou angioplastie )
  25. 25.  Effets secondaires : hypotension, cephalees tachycardie excessive par stimulation baro reflexe tolerance, intervient les composes sulfhydriles ou la stimulation du SRAAInteraction : sildenafil ,alcool
  26. 26.  Pharmacocinetique : EPPH , 2 formes: rapide traitement de la crise ,forme a liberation prolongee (patch, capsules ou ) pr eviter EPPH
  27. 27.  Rappel sur la structure des canaux Differents types canaux calciques Meacnisme d’action des INCA Proprietes pharmacologiques des INCA- Indications - Effets indesirables
  28. 28.  La membrane cellulaire est traversee par des canaux ioniques (Permeabilite ) - Na+ et K+ ( potentiel d’action )-Ca2+ dans l’activite mecanique (contraction des fibres lisses )
  29. 29.  Les canaux calciques canaux lents ou VOC , syst porte L M T canal calcique depend d’un RC ou ROC canal calcique avec le co-tranport Na+ et ca2+ ( entrée ca2+ et sortie de Na+ ) pompe ca2+ ATPase , si concentration trop elevee
  30. 30.  Mecanisme d’action inhibition des canaux calciques lents de L ou T entrainant une vasodilatation des arteres y compris des coronaires ,reduisant les RPV et la PA
  31. 31.  Indications : HTA, angines de poitrine parfois associe au b-bloquants Effets indesirables : tachycardie reflexe ,oedemes des jambes ,cephalees, rougeurs de la face, hypotension
  32. 32.  Amlodipine : co 5mg,10mg Nifedipine : co 10mg,20mg Nifedipine R : 20mg
  33. 33.  Rappel sur fonctions renales Mecanisme d’action des diuretiques Differents types de diuretiques- a action proximale-de l’Anse-a action distale- pseudo-anti-aldosterones
  34. 34.  Nephron : unite structurelle et fontionnelle de base du rein 2 parties : corpuscule tubule
  35. 35.  Fonctions : Filtration,Rabsorption , Secretion Filtration : 1ere phase de la production d’urines Reabsorption- Tube proximal : R active de Na+,cl- ,H2o,K+,bicarbonate de Na
  36. 36.  Reabsorption- l’Anse de Henle branche descendante : H2o (R passive ) branche ascendante : R active Na + ,K+ ,Cl- ( co- transport Na+/K+/2Cl-- Tube distal : initiale ,Na+ par le co-transp Na+/Cl-- P . terminale ,R d’H20 ,sous le controle d’ADH
  37. 37.  D . a action proximale - Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique acetazolamide,dorzolamide,brinzolamide- diuretiques thiazidiques et apparentes Hydrochlorothiazide (HCTZ ) ,Altizide ,indapamide,cicletanine
  38. 38. Inhibiteurs de l’anhydrase carboniquemode d’action : favorisent l’elimination des bicarbonates du Na+,K+,H20 et diminuent l’ elimination de Cl- et des H+ ( Ph sguin acidifie et urines basique
  39. 39.  Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique - Indications :glaucome ,epilepsie ( adjuvant des anti-ep ) , mal des montagnes - Effets indesirables : hypokaliemie,asthenie, lithiase urinaire, reaction allergique- contre-indiques : coliques neph,hypokaliemie non controle
  40. 40.  D . Thiazidiques Mode d’action : inhibition du co-transp Na+/Cl- du segment de dilution → elimination du Na+ de H20 et Cl- et dim elimination du ca2+ Indications : HTA essentielle doses faibles oedemes
  41. 41.  D . Thiazidiques- E.I : hypo k+ ,hyperuricemie, hyperglycemie- C.I : insuffisance renale , femme enceinte deconseilles dans la goutte, diabete Interaction avec lithium,autres hypok+
  42. 42.  Furosemide, bumetanide,piretanideM d’action : inhibition le syst de co-transp Na+/cl- au niveau de l’anse de Henle Action rapide,puissante et breve- Indications : HTA essentielles ( formes a LP) OAP (inj), retention hydrosodee,etats oedemateux
  43. 43.  D .de l’Anse - E.I ( memes avec les thiazidiques ) - C.I : allergies aux sulfamides, gouttes,grossesse,obstacles des v.urinairescefaloridine,lithium,med nephrotoxiques
  44. 44.  Diuretiques a action distale- Anti-aldosterone : spironolactone,canrenoate de potassium- Pseudo-anti-aldosterones : amiloride, triamterene
  45. 45.  Anti-aldosterones- Mode d’action : antagonisent l’action de l’Aldo sur le tube distal→ eliminat du Na+ et la reabs du k+ ( ce sont des D. hyperk+ )- Indications : hyperaldosteronisme primaire,cirrhose hep, insuffisance card, HTA ess en 2e intention
  46. 46.  Anti-aldoE.I : hyperkaliemie, insuffisance renaleInteraction: sels de k ,IEC, sartans, lithium,ciclosporine et les autres hyper k
  47. 47.  Pseudo-anti-aldosterones memes effets que la spironolactone mecanisme diff- Mode d’act : bloquent les canaux sodiques de la pompe a Na+ →eliminat du Na+ et reabs du k+ ( ce sont des hyper k sans action sur l’ aldosterone )- - EI, CI,IM : identiques aux anti aldosterones
  48. 48. Classe Mode Indicat EI CI IM remaque d’action sDiureti - Inhibi tion HTA,Oe Hypo k+, IR,allerg Lithium, Une priseques du co- –demes, hyper aux hypo k+, matinthiazidi – transp IC uricemie sulfa,gtt, med ,associesques Na+/cl- hyper Diabete donnants sgcortilal gl,tol torsadeDiureti Id thiazidi OAP,inj Hypo Grosse Lithium Seuls D.ques de ques HTA LP, k+,hyper sse , all cefalori utilisesl’Anse mais ds l IC retent .G,hyper, aux dine, md ds l’IR anse urototoxi sulfa,a ,Torsade llait,Diureti Anti Hyperal Imp,gyne Hyper k+, IEC,Sart,ques aldo,inhib dostero comasti IR hyper k,

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