Medicaments Cardio-vasculaires JEAN DARCELIN Johnny Alexandre Hopital Sacre-Coeur, Milot 9 janv. 2012
Objectifs <ul><li>Permettre aux prestataires d’utiliser rationnellement ces medicaments </li></ul><ul><li>Signaler les dif...
B BLOQUANTS <ul><ul><li>PLAN </li></ul></ul><ul><ul><li>- Mecanisme d’action </li></ul></ul><ul><li>- INDICATIONS </li></u...
RECEPTEURS B1 STIMULATIONB1+ INHIBITION B1- COEUR Inot,chron,bath,drom(+) Inot,chron,bath,drom (-) TA diminue REIN Aug ald...
Recepteurs B2 B2 + B2- Bronches Dilatation Asthme Vx coron Dilatation Constriction:Sd de Raynaud uterus Relaxation Contrac...
B-bloquants <ul><li>Diminue la PA / diminution du debit cardiaque et de la secretion dela renine et une diminution du tonu...
B-bloquants
CLASSIFICATION <ul><li>NON CARDIOSELECTIFS </li></ul><ul><li>-  Sans activite sympathomimetique intrinseque ( ASI):  Propr...
CLASSIFICATION (SUITE) <ul><li>CARDIOSELECTIFS </li></ul><ul><li>-Sans ASI: Atenolol,Bisoprolol,Metoprolol, </li></ul><ul>...
Classification <ul><li>Collyres ß-bloquants antiglaucomateux  Bétaxolol  Collyre 0,25%  </li></ul><ul><li>Cartéolol  1% et...
PARTICULARITES <ul><li>Antagoniste β avec composante antagoniste α  --> Ex : Labétalol. </li></ul><ul><li>Intérêts </li></...
PARTICULARITES <ul><li>2.  β1-bloquant avec composante β2-agoniste et α2-bloquante </li></ul><ul><li>EX: Celiprolol </li><...
INDICATIONS <ul><li>HTA </li></ul><ul><li>Angor </li></ul><ul><li>Tachycardie </li></ul><ul><li>I/C( hyperstimulation de l...
INDICATIONS(SUITE) <ul><li>Hemorr.digest.(HT portale:Propranolol) </li></ul><ul><li>Migraine et algies faciales (propranol...
Contre indications <ul><li>Asthme </li></ul><ul><li>Diabete </li></ul><ul><li>Sd de Raynaud </li></ul><ul><li>BAV </li></u...
Ƀ-bloquants disponibles a HSC <ul><li>Propranolol   </li></ul><ul><li>Presentation co  :  10mg, 20mg, 40mg, 80mg  </li></u...
B- bloquants disponibles a HSC <ul><li>Atenolol  </li></ul><ul><li>posologies : 50-100mg /j le matin </li></ul><ul><li>jus...
Les Inhibiteurs  de I’enzyme de Conversion (IEC) <ul><li>Agissent en diminuant le taux circulant de l’angioII et de l’aldo...
Mecanisme d’action <ul><li>IEC = Inhibiteurs de l’Enzyme de Conversion </li></ul><ul><li>Une inhibition de l’ECA provoque ...
IEC (Suite) <ul><li>Diminue la Pa moyenne </li></ul><ul><li>Diminue l’excretion K+ </li></ul><ul><li>Diminue secretion ald...
Structures chimiques <ul><li>Captopril ,lisinopril(R-COOH) </li></ul><ul><li>Enalapril,perindopril..(R-COO-C2H5) </li></ul>
Captopril
Enalapril
Indications <ul><li>HTA(pas de tachycardie pas d’echapement therap.) </li></ul><ul><li>I/C congestive </li></ul><ul><li>ID...
Effets secondaires <ul><li>Hyperkaliemie </li></ul><ul><li>IR </li></ul><ul><li>Toux seche </li></ul><ul><li>Dysguesie </l...
Contre indications  <ul><li>Insuff.renale </li></ul><ul><li>Grossesse  </li></ul><ul><li>Allaitement </li></ul><ul><li>DIu...
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IEC , HSC <ul><li>Posologie – Conseils </li></ul><ul><li>Captopril  25 –450 mg/jr </li></ul><ul><li>Enalapril  2.5-40 mg/j...
IEC, HSC <ul><li>Toujours commencer avec la dose la plus faible et adapter en fonction de la mesure tensionnelle après 1 o...
IEC,HSC <ul><li>Réduire la posologie en cas d’insuffisance rénale </li></ul><ul><li>Surveiller la créatininémie, la kaliém...
Les sartans <ul><li>Inhibents les recept. AT1 de l’angiot  </li></ul><ul><li>Comme molecules: </li></ul><ul><li>Losartan 5...
Sartans <ul><li>Mecanisme d’ action </li></ul>Les sartans sont des antagonistes de l’angiotensine II (récepteurs AT1). Ils...
Sartans <ul><li>. </li></ul>2. EI /CI /IM /Associations 2.1 Effets indésirables Ils sont rares Hyperkaliémie (diminution d...
Sartans <ul><li>Intérêt par rapport aux IEC </li></ul><ul><li>-  pas de toux seche </li></ul><ul><li>-inhibition complete ...
LES STATINES <ul><li>Les statines  ou  inhibiteurs de la3 Hydroxy-3Methyl Glutamyl co-A reductase (HMG-CoA réductase )  fo...
Representant de cette classe <ul><li>Simvastatine  </li></ul><ul><li>Comprimés à 20 et 40 mg  </li></ul><ul><li>Pravastati...
INDICATIONS <ul><li>Hypercholestérolémie   </li></ul><ul><li>Lorsque les mesures non pharmacologiques sont insuffisantes (...
Mecanismes d’action <ul><li>Les statines exercent un effet hypocholestérolémiant par le biais d’une inhibition  compétitiv...
Mecanismes d’action
Actions Pharmacoloqiues des Statines <ul><li>Modifications Quantitatives </li></ul><ul><li>Modifications Qualitatives </li...
Actions Pharmacoloqiues des Statines <ul><li>Modifications Quantitatives </li></ul><ul><li>L’administration d’une statine ...
Actions Pharmacoloqiues des Statines <ul><li>A la posologie la plus forte,les statines induisent une diminution du cholest...
Actions Pharmacoloqiues des Statines <ul><li>Modifications Qualitatives </li></ul><ul><li>Les statines ne provoquent pas <...
Statines <ul><li>Effets Vasculaires </li></ul><ul><li>L’effet des statines est consécutif à leur action hypocholestérolémi...
Effets vasculaires (suite) <ul><li>La diminution du cholestérol dans les macrophages et les cellules musculaires lisses ré...
Elements Pharmacocinetique Tableau
Statines
Contre-Indications <ul><li>Allergie </li></ul><ul><li>Myopathie </li></ul><ul><li>Affection hépatique évolutive ou élévati...
STATINES <ul><li>Contre-Indications (suite) </li></ul><ul><li>Association à des puissants inhibiteurs du CYP3A4 </li></ul>...
LES STATINES <ul><li>Effets Indesirables </li></ul><ul><li>Troubles musculaires </li></ul><ul><li>–  Fatigue musculaire, m...
STATINES Disponibles  HSC <ul><li>Atorvastatin </li></ul><ul><li>Posologie: 10 – 80 mg/jour </li></ul><ul><li>Simvastatin ...
Bibliographie <ul><li>Formulaire national du medicament(MSPP 2007) </li></ul><ul><li>Cours de Pharmacologie(Dr Olivia Du M...
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Cardiovascular Medicine (French) Symposia

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Cardiovascular Medicine (French) Symposia presented in Milot, Haiti at Hôpital Sacré Coeur.

CRUDEM’s Education Committee (a subcommittee of the Board of Directors) sponsors one-week medical symposia on specific medical topics, i.e. diabetes, infectious disease. The classes are held at Hôpital Sacré Coeur and doctors and nurses come from all over Haiti to attend.

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Cardiovascular Medicine (French) Symposia

  1. 1. Medicaments Cardio-vasculaires JEAN DARCELIN Johnny Alexandre Hopital Sacre-Coeur, Milot 9 janv. 2012
  2. 2. Objectifs <ul><li>Permettre aux prestataires d’utiliser rationnellement ces medicaments </li></ul><ul><li>Signaler les differentes interactions medicamenteuses </li></ul>
  3. 3. B BLOQUANTS <ul><ul><li>PLAN </li></ul></ul><ul><ul><li>- Mecanisme d’action </li></ul></ul><ul><li>- INDICATIONS </li></ul><ul><li>- Effets secondaires </li></ul><ul><li>- Contre-indications </li></ul><ul><li>- Interactions - Medicaments disponibles ẚ HSC </li></ul><ul><li>- Bliographie </li></ul>
  4. 4. RECEPTEURS B1 STIMULATIONB1+ INHIBITION B1- COEUR Inot,chron,bath,drom(+) Inot,chron,bath,drom (-) TA diminue REIN Aug aldost.,TA, VD,dim. Stimulation symp,PA LIPIDE Aug. lipolyse diminue HDL,Atherosc.
  5. 5. Recepteurs B2 B2 + B2- Bronches Dilatation Asthme Vx coron Dilatation Constriction:Sd de Raynaud uterus Relaxation Contraction Yeux ↑ po intaocc ↓ po intra occ Glucide Hyperglycemie Hypoglycemie et masquage
  6. 6. B-bloquants <ul><li>Diminue la PA / diminution du debit cardiaque et de la secretion dela renine et une diminution du tonus sympathique </li></ul>
  7. 7. B-bloquants
  8. 8. CLASSIFICATION <ul><li>NON CARDIOSELECTIFS </li></ul><ul><li>- Sans activite sympathomimetique intrinseque ( ASI): Propranolol,nadolol,sotalol,timolol,labetalol, carvedilol . </li></ul><ul><li>- Avec activite sympathomimetique intrinseque ( ASI): Pendolol,penbutolol,oxiprenolol,carteolol. </li></ul>
  9. 9. CLASSIFICATION (SUITE) <ul><li>CARDIOSELECTIFS </li></ul><ul><li>-Sans ASI: Atenolol,Bisoprolol,Metoprolol, </li></ul><ul><li>Betaxolol. -Avec ASI: Acebutolol,Celiprolol. </li></ul>
  10. 10. Classification <ul><li>Collyres ß-bloquants antiglaucomateux Bétaxolol Collyre 0,25% </li></ul><ul><li>Cartéolol 1% et 2% </li></ul><ul><li>Métipranolol 0,1%, 0,3%, 0,6% </li></ul><ul><li>Timolol 0,10, 0,25 et 0,50% Lévobunolol 0,50% </li></ul>
  11. 11. PARTICULARITES <ul><li>Antagoniste β avec composante antagoniste α --> Ex : Labétalol. </li></ul><ul><li>Intérêts </li></ul><ul><li>Présence de propriétés vasodilatatrices : </li></ul><ul><li>- Diminution des résistances périphériques. </li></ul><ul><li>- Diminution de certains effets indésirables (préférés en présence de syndrome de Raynaud ou d'une artérite peu évolués). </li></ul><ul><li>- Risque d’hypotension orthostatique </li></ul>
  12. 12. PARTICULARITES <ul><li>2. β1-bloquant avec composante β2-agoniste et α2-bloquante </li></ul><ul><li>EX: Celiprolol </li></ul><ul><li>3. β1-bloquant et effet donneur de monoxyde d'azote (NO) </li></ul><ul><li>EX: Nebivolol </li></ul>
  13. 13. INDICATIONS <ul><li>HTA </li></ul><ul><li>Angor </li></ul><ul><li>Tachycardie </li></ul><ul><li>I/C( hyperstimulation de la NorA:carvedilol,metoprolol,bisoprolol +IEC/DIGITALIQUE +DIURETIQUE </li></ul>
  14. 14. INDICATIONS(SUITE) <ul><li>Hemorr.digest.(HT portale:Propranolol) </li></ul><ul><li>Migraine et algies faciales (propranolol) </li></ul><ul><li>Anxiete </li></ul><ul><li>Glaucome (Timolol) </li></ul>
  15. 15. Contre indications <ul><li>Asthme </li></ul><ul><li>Diabete </li></ul><ul><li>Sd de Raynaud </li></ul><ul><li>BAV </li></ul><ul><li>I/C instable </li></ul><ul><li>Anti-arythmique: Amiodarone,med/bradyc. </li></ul>
  16. 16. Ƀ-bloquants disponibles a HSC <ul><li>Propranolol </li></ul><ul><li>Presentation co : 10mg, 20mg, 40mg, 80mg </li></ul><ul><li>Amp : 1mg/ml </li></ul><ul><li>Posologies v.orale : 40-640mg/j </li></ul><ul><li>Atenolol </li></ul><ul><li>Presentation co : 25mg, 50mg ,100mg, </li></ul><ul><li>Amp : 5mg/10ml </li></ul>
  17. 17. B- bloquants disponibles a HSC <ul><li>Atenolol </li></ul><ul><li>posologies : 50-100mg /j le matin </li></ul><ul><li>jusqu’ẚ 200mg dans l’angor </li></ul><ul><li>Metoprolol presentation : 25mg,50mg,100 </li></ul><ul><li>posologies : 100-400mg/j </li></ul><ul><li>Labetalol </li></ul><ul><li>Carvedilol </li></ul>
  18. 18. Les Inhibiteurs de I’enzyme de Conversion (IEC) <ul><li>Agissent en diminuant le taux circulant de l’angioII et de l’aldosterone,combattent la stimulation du syst. RAA </li></ul>
  19. 19. Mecanisme d’action <ul><li>IEC = Inhibiteurs de l’Enzyme de Conversion </li></ul><ul><li>Une inhibition de l’ECA provoque : </li></ul><ul><li>- Une diminution de la production d’angiotensine II et d’aldosterone - Une augmentation de la bradykinine (diminution de sa degradation) : </li></ul><ul><li>cela favorise un VD </li></ul>
  20. 20. IEC (Suite) <ul><li>Diminue la Pa moyenne </li></ul><ul><li>Diminue l’excretion K+ </li></ul><ul><li>Diminue secretion aldost. </li></ul><ul><li>Diminue l’Hypertrophie cardiaque </li></ul><ul><li>Aug. le debit sguin renal </li></ul><ul><li>Aug. l’excretion sodee </li></ul>
  21. 21. Structures chimiques <ul><li>Captopril ,lisinopril(R-COOH) </li></ul><ul><li>Enalapril,perindopril..(R-COO-C2H5) </li></ul>
  22. 22. Captopril
  23. 23. Enalapril
  24. 24. Indications <ul><li>HTA(pas de tachycardie pas d’echapement therap.) </li></ul><ul><li>I/C congestive </li></ul><ul><li>IDM:24 1er Heure,Hemodynamiq stable(Lisinopril,captopril,zofrenil) </li></ul><ul><li>Post-IDM(dysf.VG: trandolapril) </li></ul><ul><li>Nephropathie diabet. </li></ul>
  25. 25. Effets secondaires <ul><li>Hyperkaliemie </li></ul><ul><li>IR </li></ul><ul><li>Toux seche </li></ul><ul><li>Dysguesie </li></ul><ul><li>Hypotension </li></ul>
  26. 26. Contre indications <ul><li>Insuff.renale </li></ul><ul><li>Grossesse </li></ul><ul><li>Allaitement </li></ul><ul><li>DIuretiques hyperkaliemants </li></ul><ul><li>Lithium </li></ul>
  27. 27. IEC, disponibles ẚ l’HSC <ul><li>Presentation </li></ul><ul><li>Captopril </li></ul><ul><li>: co 25mg,50mg, 100mg </li></ul><ul><li>Enalapril : co 2,5mg 5mg,10mg,20mg, </li></ul><ul><li>Lisinopril : 5mg, 10mg, 30 ,40mg </li></ul>
  28. 28. IEC , HSC <ul><li>Posologie – Conseils </li></ul><ul><li>Captopril 25 –450 mg/jr </li></ul><ul><li>Enalapril 2.5-40 mg/jr </li></ul><ul><li>Lisinopril 5-40 mg/jour </li></ul>
  29. 29. IEC, HSC <ul><li>Toujours commencer avec la dose la plus faible et adapter en fonction de la mesure tensionnelle après 1 ou 2 mois </li></ul><ul><li>Augmenter les doses progressivement </li></ul><ul><li>Ne pas arrêter le traitement brutalement </li></ul><ul><li>En général 1cp/j plutôt le matin </li></ul><ul><li>Augmenter les doses progressivement </li></ul><ul><li>Ne pas arrêter le traitement brutalement </li></ul><ul><li>En général 1cp/j plutôt le matin </li></ul>
  30. 30. IEC,HSC <ul><li>Réduire la posologie en cas d’insuffisance rénale </li></ul><ul><li>Surveiller la créatininémie, la kaliémie, les transaminases, la NFS et la protéinurie </li></ul>
  31. 31. Les sartans <ul><li>Inhibents les recept. AT1 de l’angiot </li></ul><ul><li>Comme molecules: </li></ul><ul><li>Losartan 50mg q am </li></ul><ul><li>Valsartan 40-80mg q am a jeun </li></ul><ul><li>Irbesartan 10mg /j </li></ul>
  32. 32. Sartans <ul><li>Mecanisme d’ action </li></ul>Les sartans sont des antagonistes de l’angiotensine II (récepteurs AT1). Ils suppriment l’effet vasoconstricteur de l’angiotensine II, diminuent la sécrétion d’aldostérone ainsi que l’apparition de la fibrose et de l’hypertrophie myocardique.
  33. 33. Sartans <ul><li>. </li></ul>2. EI /CI /IM /Associations 2.1 Effets indésirables Ils sont rares Hyperkaliémie (diminution de la production d’aldostérone) => CI dans l’IR Risque d’hypotension artérielle brutale ou d’IR en cas de déplétion hydrosodée préalable ou d’insuffisance cardiaque Hypotension orthostatique, vertiges, céphalées, asthénie… Risques allergiques rares
  34. 34. Sartans <ul><li>Intérêt par rapport aux IEC </li></ul><ul><li>- pas de toux seche </li></ul><ul><li>-inhibition complete des effets nefastes de angio II </li></ul><ul><li>- ↑ le catabolisme bradikinine </li></ul><ul><li>- Inconvénients </li></ul><ul><li>- moins efficace pr prevenir les risque cardiovasculaires </li></ul>
  35. 35. LES STATINES <ul><li>Les statines ou inhibiteurs de la3 Hydroxy-3Methyl Glutamyl co-A reductase (HMG-CoA réductase ) forment une classe d' hypolipidémiants , utilisés comme médicaments pour baisser la cholestérolémie de personnes qui risquent une maladie cardiovasculaire à cause de leur hypercholestérolémie </li></ul>
  36. 36. Representant de cette classe <ul><li>Simvastatine </li></ul><ul><li>Comprimés à 20 et 40 mg </li></ul><ul><li>Pravastatine </li></ul><ul><li>Comprimés à 10, 20 et 40 mg </li></ul><ul><li>Fluvastatine </li></ul><ul><li>Comprimés à 20, 40 et 80 mg </li></ul><ul><li>Atorvastatine </li></ul><ul><li>Comprimés à 10, 20, 40 et 80 mg </li></ul><ul><li>Rosuvastatine </li></ul><ul><li>Comprimés à 5, 10 et 20 mg </li></ul>
  37. 37. INDICATIONS <ul><li>Hypercholestérolémie </li></ul><ul><li>Lorsque les mesures non pharmacologiques sont insuffisantes (règles hygiénodiététiques) </li></ul><ul><li>Prévention cardiovasculaire </li></ul>
  38. 38. Mecanismes d’action <ul><li>Les statines exercent un effet hypocholestérolémiant par le biais d’une inhibition compétitive de l’activité de la 3 hydroxy-3 methyl glutaryl coenzyme A ou HMG-CoA réductase : </li></ul><ul><li>− ↓ LDL et VLDL surtout </li></ul><ul><li>− légères ↑ HDL et ↓ TG </li></ul>
  39. 39. Mecanismes d’action
  40. 40. Actions Pharmacoloqiues des Statines <ul><li>Modifications Quantitatives </li></ul><ul><li>Modifications Qualitatives </li></ul><ul><li>Modifications Vasculaires </li></ul>
  41. 41. Actions Pharmacoloqiues des Statines <ul><li>Modifications Quantitatives </li></ul><ul><li>L’administration d’une statine produit un effet hypocholestérolémiant qui est le plusimportant à l’issue du premier mois de traitement. </li></ul><ul><li>La diminution du cholestérol LDL </li></ul><ul><li>est fonction de la posologie et de la molécule employée. Elle est en moyenne voisine de 30%. </li></ul>
  42. 42. Actions Pharmacoloqiues des Statines <ul><li>A la posologie la plus forte,les statines induisent une diminution du cholesterol LDL atteignant 40, voire 60% avec l’Atorvastatine. </li></ul><ul><li>Les statines induisent une diminution modérée et inconstamment significative destriglycérides (de 10 à 15%), 25 a 45 % avec l’Atorvastatine </li></ul>
  43. 43. Actions Pharmacoloqiues des Statines <ul><li>Modifications Qualitatives </li></ul><ul><li>Les statines ne provoquent pas </li></ul><ul><li>d’augmentation significative de la taille des LDL. </li></ul>
  44. 44. Statines <ul><li>Effets Vasculaires </li></ul><ul><li>L’effet des statines est consécutif à leur action hypocholestérolémiante puisque l’augmentation du cholesterol LDL est un facteur de risque bien établi </li></ul>
  45. 45. Effets vasculaires (suite) <ul><li>La diminution du cholestérol dans les macrophages et les cellules musculaires lisses réduit les contraintes micromécaniques et modifie les propriétés fonctionnelles des macrophages. Le risque de fissure des plaques qui expose à la survenue d’une </li></ul><ul><li>thrombose aiguë est ainsi diminué </li></ul>
  46. 46. Elements Pharmacocinetique Tableau
  47. 47. Statines
  48. 48. Contre-Indications <ul><li>Allergie </li></ul><ul><li>Myopathie </li></ul><ul><li>Affection hépatique évolutive ou élévation prolongée inexpliquée des transaminases sériques </li></ul><ul><li>• Grossesse et allaitement </li></ul>
  49. 49. STATINES <ul><li>Contre-Indications (suite) </li></ul><ul><li>Association à des puissants inhibiteurs du CYP3A4 </li></ul><ul><li>Itraconazole, kétoconazole, inhibiteurs de protéase du VIH,érythromycine, clarithromycine (↑ risque de rhabdomyolyse) </li></ul><ul><li>– Éviter jus de pamplemousse </li></ul><ul><li>• Précaution d’emploi avec les AVK (potentialisation des AVK) </li></ul>
  50. 50. LES STATINES <ul><li>Effets Indesirables </li></ul><ul><li>Troubles musculaires </li></ul><ul><li>– Fatigue musculaire, myalgies, crampes associées ou non à ↑ CPK </li></ul><ul><li>– Rarement rhabdomyolyse </li></ul><ul><li>• Troubles hépatiques </li></ul><ul><li>– ↑ transaminases (surveillance) </li></ul>
  51. 51. STATINES Disponibles HSC <ul><li>Atorvastatin </li></ul><ul><li>Posologie: 10 – 80 mg/jour </li></ul><ul><li>Simvastatin 20-80 mg/jour </li></ul>
  52. 52. Bibliographie <ul><li>Formulaire national du medicament(MSPP 2007) </li></ul><ul><li>Cours de Pharmacologie(Dr Olivia Du Moulin 2007-2008) </li></ul><ul><li>Vade mecum 17e edition (fattorusso/O.Riter) </li></ul><ul><li>Statins for prevention of stroke. Lancet. </li></ul>

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