Opioides farmarmacologia

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Opioides farmarmacologia

  1. 1. DR CIRILO ROSAS ESPINOZA
  2. 2. TERMINOLOGIA
  3. 3. OPIO SUSTANCIA EXOGENA NATURAL O SINTETICA CAPAZ DE ENLAZARSE A LOS DISTINTOS RECEPTORES PARA MORFINA ES OBTENIDO DEL EXUDADO LECHOSO QUE SURGE AL HACER UNA INCISION EN NLA SSEMILLAS INMADURAS ENCAPSULADAS, DE LA PLANTA PAPAVER SOMNIFERUM
  4. 4. SEMEJANTES AL OPIO O A LA MORFINA COMPARTEN MUCHAS PROPIEDADES CON LOS PEPTIDOS OPIOIDES ENDOGENOS. (ENCEFALINAS, ENDORFIN AS Y DINORFINAS) POTENTES ANALGÉSICOS INTERACTÚAN CON VARIOS SUBTIPOS DE RECEPTORES µ(MU); K(KAPPA); D (DELTA); Y ò (SIGMA).
  5. 5. Originan respuestas inhibitorias a estímulos dolorosos. Regulan funciones: GI, endocrinas y del SNA. Participación cognitiva: Aprendizaje y memoria. Participación emocional: Recompensa y adicción.
  6. 6. DOSIS TX EN PRESENCIA DE DOLOR DISMINUYE DOLOR DOSIS TX EN AUSENCIA DE DOLOR NAUSEAS, VOMITO, SOM NOLENCIA, DIFICULTAD PENSAR, APATIA Y DISMUNICIUON ACTIVIDAD FISICA. OPIOIDES
  7. 7. RECEPTORES DE OPIOIDES OPIOIDES OPIACEOS COMPUESTOS O FARMACOS DERIVADOS MORFINA CODEINA TEBAINA PEPTIDOS OPIOIDES ENDOGENOS NARCOTICOS LIGANDOS NATURALES PARA RECEPTORES DE OPIOIDES DROGAS CON POTENCIAL ADICTIVO ENCEFALINAS ENDORFINAS DINORFINAS HEROINA
  8. 8. OPIOIDES RECEPTORES MUI KAPPA DELTA SIGMA
  9. 9. EDEMA AGUDO DE PULMON TOS DOLOR DE AGUDO A CRÓNICO: ENFERMEDAD TERMINAL, POSTOPERATORIO, ANALGESIA OBSTÉTRICA SÍNDROME DIARRÉICO USO CLINICO ANESTESIA: HAY QUE OPTIMIZAR LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN E INDIVIDUALIZAR LA DOSIS.
  10. 10. ¿Por qué es importante controlar el dolor? El dolor puede provocar cambios en la salud física y emocional, como problemas de depresión y de insomnio. Controlar y manejar el dolor podrían ayudar a mejorar el humor, la habilidad para dormir y para realizar las actividades diarias.
  11. 11. CARACTERÍSTICO DE LOS OPIOIDES. TOLERANCIA Medicamento pierde su eficacia con el tiempo DEPENDENCIA Altera la homeostasia del organismo si se suspende el fármaco. SX ABSTINENCIA Alteración si se interrumpe el fármaco de manera repentina. ADICCION Consumo compulsivo de un fármaco e implicación abrumadora en su obtención y consumo.
  12. 12. EN EL SNC SEDACIÓN CONFUSIÓN EUFORIA MAREOS MIOCLONIA
  13. 13. FARMACOS
  14. 14. OPIOIDES CLASIFICACION FARMACOLOGICA AGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES AGONISTAS SINTETICOS DEL RECEPTOR OPIOIDE MU AGONISTAS PARCIALES Y MIXTOS ANTAGONISTA DE RECEPTORES OPIOIDES
  15. 15. Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
  16. 16. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS F: 25% Upr: 35% V1/2: 2-3 hrs. Metabolismo: Conjugación con ácido glucorónico y por la enzima P450 3A3. Excresión: ORINA Y BILIS Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión. Dolor entre moderado y grave. Analgesia para un paciente con un respirador mecánico. Asma grave. Ileo paralítico. Depresión respiratoria/hipoventilación. Obstrucción de las vías respiratorias superiores Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Via oral, IM, IV y rectal. 10 mg cada 4h. Puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h.
  17. 17. EUFORIA. MIOSIS DISMINUCION DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL, NAUSEAS VÓMITO. HIPOTENSIÓN, HIPERTENSION, BRADICARDIA, ARRITMIAS.
  18. 18. FARMACOCINECTICA F: 50% Upr: 7% V1/2: 2-4% Metabolismo: Hepático Excresión: renal MECANISMO DE ACCION Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión. INDICACIONES Dolor (entre moderado y leve) CONTRAINDICACIONES Al dar a luz a un bebé prematuro. Bebés prematuros. EFECTOS ADVERSOS Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Convulsiones con dosis excesivas. PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS Comprimidos, jarabe. Tabletas de 10 y 40 mg Empezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h.
  19. 19. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES F: 60 y 87 % Upr: 38 y 45% V1/2: 3 a 5 horas. Metabolismo: hepático CYP2D6 Excresión: Renal Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión. Dolor entre moderado y grave. Asma grave. Ileo paralítico. Depresión respiratoria/hipoventilación. Obstrucción de las vías respiratorias superiores EFECTOS ADVERSOS Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS Presentación: comprimidos de 10, 20, 40 y 80 mg Dosis: 10 mg/12 h
  20. 20. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS F: 68% Upr: 4% V1/2: 6 horas Metabolismo: Hepático por CYP2D6 Excresión: Orina y heces. Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión. Dolor entre moderado e intenso. Dolor dental. Depresión respiratoria. Infarto de miocardio, pancreatitis, anafilaxia, convulsiones, disnea. Náuseas, mareos, estreñimiento, somnolencia. Vía: Ora, rectal, parenteral. Dosis oral: 50-100 mg (20-40 gotas), seguido de 50-100 mg/6-8 horas.
  21. 21. Agonistas sintéticos del receptor opioide MU que inhibe la neurotransmisión.
  22. 22. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS F: 90% Upr: 80% V1/2: 15-40 horas Metabolismo: Hepático Excresión: Orina y poco en las heces. Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión. Deshabituación de pacientes adictos a opioides. Dolor intenso Hipersensibilidad a la matadona Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Depresión respiratoria retardada, prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular en entorchado (torsades de pointes). Oral, inyectada de forma IM e IV. Dosis: 5-10 mg/ 3-4 h según intesidad del dolor (oral).
  23. 23. Bradicardia Miosis Relajación muscular Depresión respiratoria.
  24. 24. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS F: 90% Upr: 83% V1/2: 2-7 horas Metabolismo: Hepatico Excreción: orina principalmente y heces. Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión. Dolor entre moderado e intenso. Asma grave. Ileo paralítico. Depresión respiratoria/hipoventilación. Obstrucción de las vías respiratorias superiores Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Iv, Im. Dosis: inicialmente: iv: 0,05-0,10mg y mantenimiento: 0.023-0,05 mg.
  25. 25. FÁRMACO INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ALFENTANILO Dolor entre SUFENTANILO moderado e intenso. Asma grave. Ileo paralítico. Depresión respiratoria/hipoventilación. Obstrucción de las vías respiratorias superiores Dolor entre moderado e intenso. REMIFENTANILO Complementario de la anestesia general. No utilizar administración epidural o inrrarraquídea, ya que la glicina de la forma de presentación puede causar neurotoxicidad. PETIDINA LEVOFARNOL PROPOXIFENO Dolor entre moderado e intenso. Dolor entre moderado e intenso. Uso reciente o concomitante de inhibidores de las monoaminooxidasas. Hipersensibilidad al levorfanol. Hipersensibilidad al propoxifeno. EFECTOS ADVERSOS Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Rigidez muscular. Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Euforia y midriasis. Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
  26. 26. Agonistas parciales de los receptores Mu (Butorfanol y Buprenofina) y agonista de los x con actividad como antagonista parcial de los Mu (Nabulfina)
  27. 27. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN F: 50% Upr: 96% V1/2: 6 horas. Metabolismo: Hepatico Excresión: Orina Agonistas parciales de los receptores mu . Dolor entre moderado e intenso. Complementario de una anestesia equilibrida. Hipersensibilidad al butorfanol. Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria, infección de las vías respiratorias superiores. Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con administración intranasal a largo plazo. Vía oral, I.M., I.V o sublingual
  28. 28. Depresión respiratoria Miosis Contracción de vía biliares, nauseas, vómitos.
  29. 29. FÁRMACO INDICACIONES Dolor entre BUTORFANOL moderado e intenso. Complementario de BUPRENORFINA una anestesia equilibrida NALBUFINA CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al butorfanol. Hipersensibilidad a la buprenorfina Dolor crónico Hipertensos, moderado cardiópatas Dolor con riesgo de dependencia elevado. EFECTOS ADVERSOS Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria, infección de las vías respiratorias superiores. Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con administración intranasal a largo plazo. Disforia  limita incremento de dosis.
  30. 30. Antagonistas de los receptores opioides mu, con lo que bloquean los efectos de los opioides endógenos o exógenos.
  31. 31. FÁRMACO INDICACIONES Intoxicación aguda por opioides porque es capaz de REVERTIR los efectos de sobredosis de opiáceos como: NALTREXONA Analgesia, depresión respiratoria, sedación, miosis, coma, hipotensión, prurito, contracción vías biliares, bradicardia, estreñimiento, retención urinaria Tratamiento del usuario compulsivo CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómitos, excitación, convulsiones, hipo e Hipersensibilidad hipertensión, taquicardias, fibrilación ventricular y edema pulmonar.

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