Rintitis Y Fluticasona

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Rintitis Y Fluticasona

  1. 1. Rinitis y Fluticasona Antero Vásquez Mejía, MD
  2. 2. Rinitis y Fluticasona 1) Corticoides 2) Rinitis 3) Fluticasona
  3. 3. hidrocortisona dexametasona
  4. 4. fluticasona
  5. 5. HOMEOSTASIS Para que el cuerpo funcione adecuadamente sus partes, órganos y células deben comunicarse entre si. Asegurar que se mantenga un medio interno constante y en equilibrio . La HOMEOSTASIS permite que el organismo responda a cualquier cambio en su medio interno o externo . HOMEOSTASIS
  6. 6. HOMEOSTASIS Es posible por dos mecanismos: Transmite señales eléctricas en doble sentido entre el cerebro y los órganos, y entre los órganos. Libera mediadores químicos u hormonas a la circulación y/o a tejidos adyacentes. Sistema nervioso alámbrico Sistema endocrino inalámbrico
  7. 7. SISTEMA ENDOCRINO CORTICOIDES Gastrina, colecistokinina Tracto gastrointestinal Insulina, glucagón, somatostatina Páncreas Melanotonina Pineal Testosterona, estrógeno, progesterona Gónadas (ovario, testículos) Hormona paratiroidea Paratiroides Tiroxina (T4) triyodotironina (T3) Tiroides Corticoides Suprarrenal ACTH, TSH, LH, FSH, GH, PRL Hipófisis
  8. 8. 1) Corticoides: Definición Son sustancias sintetizadas y liberadas en la corteza suprarrenal (o adrenal). Químicamente son esteroides que derivan del núcleo ciclopentanoperhidrofenantreno . Glándula suprarrenal
  9. 9. 1) Corticoides: Glándulas Suprarrenales.
  10. 11. 1) Corticoides: Glándulas Suprarrenales. Corteza Médula Fasciculada Glomerular Reticular
  11. 12. 1) Corticoides: Glándulas Suprarrenales. G F R mineralocorticoides glucocorticoides Hormonas sexuales
  12. 13. 1) Corticoides: Glándulas Suprarrenales. mineralocorticoides glucocorticoides hormonas sexuales
  13. 14. 1) Corticoides: Glándulas Suprarrenales. mineralocorticoides glucocorticoides hormonas sexuales - Aldosterona. - Regulan electrolitos en sangre (Na, K). - Aumentan por: a) Potasio elevado en sangre. b) Baja de flujo sanguíneo renal. - Testosterona, DHT, DHEA. - Su función es: a) Caracteres sexuales secundarios. b) Aumento de la masa muscular. - Cortisol (hidrocortisona) , cortisona. - Sus funciones: a) Efecto antiinflamatorio. b) Regulación del agua. c) Aumentan la glicemia. d) Proteolisis, lipólisis.
  14. 15. 1) Corticoides: Síntesis 17 - hidroxipregnenolona 17 - hidroxiprogesterona 11 - desoxicortisol Cortisol Aldosterona Pregnenolona DHEA Androstenediona Testosterona Progesterona Dihidrotestosterona Desoxicorticosterona Corticosterona Colesterol
  15. 16. 1) Corticoides: Síntesis 17 - hidroxipregnenolona 17 - hidroxiprogesterona 11 - desoxicortisol Cortisol Aldosterona Pregnenolona DHEA Androstenediona Testosterona Progesterona Dihidrotestosterona Desoxicorticosterona Corticosterona Colesterol
  16. 17. 1) Corticoides: Síntesis Cortisol Aldosterona Testosterona Progesterona Colesterol Homeostasis
  17. 18. 1) Corticoides: Regulación Hormonas hipofisiarias
  18. 19. 1) Corticoides: Regulación
  19. 20. Trauma Estrés Glándula suprarrenal CRF Hipocampo Cambios del humor Area motora 1) Corticoides: Regulación Corteza Pre frontal Sistema límbico
  20. 21. Corteza Médula Corticoides Catecolaminas (adrenalina) 1) Corticoides: Regulación Glándula suprarrenal Gluconeogénesis Lipolisis Proteolisis Resistencia a la insulina Inflamación Respuesta inmune Presión arterial Ritmo cardiaco Glucosa en sangre Flujo sanguíneo GI
  21. 22. 1) Corticoides: Regulación HIPOTALAMO HIPOFISIS GLANDULA SUPRARRENAL Corticoides Corteza cerebral + + Corticoides Retroalimentación negativa
  22. 23. 1) Corticoides: Regulación HIPOTALAMO HIPOFISIS GLANDULA SUPRARRENAL Corticoides Corteza cerebral + + Corticoides Corticoide externo Supresión
  23. 24. ciclopentanoperhidrofenantreno 1) Corticoides: Estructura química.
  24. 25. 1) Corticoides: Estructura química. mineralocorticoides glucocorticoides Naturales: cortisona e hidrocortisona. Sintéticos: dexametasona betametasona prednisona prednisolona beclometasona halcinonida clobetasol fluticasona mometasona
  25. 26. 1) Corticoides: Estructura química. glucocorticoides Sintéticos: - Deshidrogenación (prednisona, prednisolona). - Metilación (metilprednicolona). - Fluoración (dexametasona, triamcinolona, betametasona). - Doble fluoración (flumetasona, clobetasol, halcinonida). - Anillo heterocíclico , el pirazol (fluticasona).
  26. 27. 1) Corticoides: Fluticasona
  27. 28. 1) Corticoides: … algo de historia.
  28. 29. 1) Corticoides: … algo de historia. 1934 Kendall descubre los corticoides. 1950 Se inicia su uso en vías respiratorias. 1970 Vía inhalatoria 2da línea (betametasona) . 1980 Vía inhalatoria 1ra línea .
  29. 30. … algo de historia. 1980 Vía inhalatoria 1ra línea . 1) Corticoides: Potencia Tolerabilidad Absorción Supresión HTA Molécula Vía de uso Solubilidad Niños ?
  30. 31. … algo de historia. 1980 Vía inhalatoria 1ra línea . 1) Corticoides: Potencia Absorción Solubilidad
  31. 32. Niveles plasmáticos significativos Biodisponibilidad significativa Vía oral 1) Corticoides: Absorción Sangre
  32. 33. Vía tópica nasal Niveles plasmáticos NO significativos Biodisponibilidad NO significativa 1) Corticoides: Absorción Sangre
  33. 34. 1) Corticoides: Absorción 40 micras 200 m 2 Intestino 100 micras 1.2 m 2 Piel 2 micras 70 m 2 Pulmones (alvéolos) Distancia translocación Superficie de absorción Tejido
  34. 35. Vía tópica nasal Fracción respiratoria Fracción deglutida Biodisponibilidad: Fracción respiratoria + Fracción deglutida 1) Corticoides: 16 a 39% 61 a 84%
  35. 36. Vía tópica nasal Biodisponibilidad: Fracción respiratoria + Fracción deglutida 1) Corticoides:
  36. 37. Vía tópica nasal Biodisponibilidad: Fracción respiratoria + Fracción deglutida Hígado 1) Corticoides: Efecto de primer paso fluticasona 99% budesonida 70%
  37. 38. Vía tópica nasal Biodisponibilidad 1) Corticoides: Fracción deglutida Fracción respiratoria - Forma de uso. - Dispositivo. Sistema inhalación presurizado (pMDI) Cámara espaciadora. Sistema de polvo seco. Diskhaler, Turbuhaler y Accuhaler. Primer uso vs. uso crónico.
  38. 39. 1) Corticoides: Ref.: Johnson M.J., Allergy Clin Inmunol. (1998) 101:S434 – S439 Solubilidad 1 Flunisolida 33 Budesonida 330 Beclometasona >1000 Fluticasona Indice lipofílico Corticoide
  39. 40. - Actividades establecidas en comparación con fluocinolona (estándar). 1) Corticoides: Ref: Johnson M.J., Allergy Clin Inmunol. (1998) 101:S434 – S439 1.0 1.0 Fluocinolona 1.5 2.5 Budesonida 2.0 3.3 Beclometasona 3.0 3.3 Mometasona 5.0 5.0 Fluticasona Actividad vasconstrictora Afinidad por receptor Corticoide Potencia relativa
  40. 41. 1) Corticoides: Potencia relativa Depende de: - Estructura molecular. - Concentración. - Vía de administración.
  41. 42. 1) Corticoides: Potencia relativa Se determina en modelos experimentales “ in vivo ”. En animales: Inhibición de la inflamación producida por irritantes ( carragenina, aceite ricino, cantaridina, etc. ). En humanos: Prueba de vasoconstricción o blanqueamiento cutáneo. ( MacKenzie – Stoughton ).
  42. 43. 1) Corticoides: Efectos Terapéuticos
  43. 44. 1) Corticoides: Efectos Terapéuticos Genómico No genómico Mecanismo de Acción Núcleo Fuera del núcleo
  44. 45. 1) Corticoides: Efectos Terapéuticos Antiinflamatorio Antialérgico - Estimula la síntesis de proteínas antiinflamatorias. - Bloquea la síntesis de proteínas inflamatorias. - Evita la liberación de histamina. - Esto le confiere además un efecto antiprurítico.
  45. 46. 1) Corticoides: Efectos Terapéuticos Antialérgico - Evita la liberación de histamina. - Esto le confiere además un efecto antiprurítico.
  46. 47. Mastocito Tejido u órgano blanco Alergeno 1) Corticoides: Efecto Antialérgico
  47. 48. Estabiliza la membrana 1) Inhibe la degranulación 2) Impide la entrada de calcio Mastocito Tejido u órgano blanco Corticoides Alergeno ATP AMP cíclico adenilciclasa 1) Corticoides: Efecto Antialérgico
  48. 49. Estímulo alérgico iones calcio Membrana celular Receptor de membrana Canal iónico Proteína G AMP’cíclico Lisosoma conteniendo histamina 1) Corticoides: Efecto Antialérgico
  49. 50. Fisiología normal Histamina 1) Corticoides: Efecto Antialérgico
  50. 51. Mecanismo no genómico Histamina 1) Corticoides: Efecto Antialérgico
  51. 52. 1) Corticoides: Efectos Terapéuticos Antiinflamatorio Antialérgico - Estimula la síntesis de proteínas antiinflamatorias. - Bloquea la síntesis de proteínas inflamatorias. - Evita la liberación de histamina. - Esto le confiere además un efecto antiprurítico.
  52. 53. 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  53. 54. Membrana celular Núcleo Acidos nucleicos 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  54. 55. Proteínas antiinflamatorias Proteínas antiinflamatorias Interleuquinas inflamatorias AP 1 NF - KB Proteínas inflamatorias 1 2 3 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  55. 56. Proteínas antiinflamatorias Proteínas antiinflamatorias Proteínas inflamatorias 1 2 3 - Anexina - Inh. sec. De leucoproteasa - Inh. factor Kappa Proteína cierre para G - Propiomelanocortina - Factor liberador de G - Osteocalcina - Keratina - Citoquinas - Quemoquinas - Moléculas de adhesión - Recep. inflamatorios 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  56. 57. Membrana celular Núcleo Acidos nucleicos GC R GC HSP-90 Mecanismo genómico 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  57. 58. Acidos nucleicos GC R GC HSP-90 Mecanismo genómico Complejo RGC 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  58. 59. Proteínas antiinflamatorias Proteínas antiinflamatorias Proteínas inflamatorias Transactivación Trans - represión Cis - represión Efecto antiinflamatorio Efectos adversos Efecto antiinflamatorio AP 1 NK - KB Mecanismo genómico 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  59. 60. Membrana celular Fosfolípidos Acido araquidónico Leucotrienos Factores quimiotácticos Prostaglandinas Tromboxano Prostaciclinas Lipooxigenasa Ciclooxigenasa Fosfolipasa A 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  60. 61. Membrana celular Fosfolípidos Acido araquidónico Leucotrienos Factores quimiotácticos Prostaglandinas Tromboxano Prostaciclinas Lipooxigenasa Ciclooxigenasa Fosfolipasa A Corticoides 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  61. 62. Membrana celular Fosfolípidos Corticoides … ..los más potentes antiinflamatorios conocidos !!! 1) Corticoides: Efecto Antiinflamatorio
  62. 63. 1) Corticoides: Consecuencias del mal uso - Metabolismo de los carbohidratos: Hiperglicemia. - Metabolismo de los lípidos: Redistribución centrípeta de las grasas.
  63. 64. 1) Corticoides: Consecuencias del mal uso - Equilibrio hidroelectrolítico: Retención de sodio (hipertensión arterial). Eliminación de potasio (depresión cardiaca). - Metabolismo de las proteínas: Catabolismo. Atrofia muscular
  64. 65. Lo contrario sucede con los anabólicos 1) Corticoides: Consecuencias del mal uso
  65. 66. Efecto del uso exagerado de anabólicos
  66. 67. Efecto del uso exagerado de anabólicos
  67. 68. 1) Corticoides: Consecuencias del mal uso - Secreción ácido gástrica: Aumento (acidez, gastritis, úlcera). - Efecto sobre la piel: Vasoconstricción (palidez). Atrofia (estrías). - Sistema inmune: Deprime (inmunosupresor). - Sistema óseo: Descalcificación (osteoporosis). - Sistema nervioso: Psicosis.
  68. 69. 1) Corticoides: Consideraciones para su uso - Paciente individual. - Adecuada prescripción. - Adecuada posología. - Tiempo de uso. - Efecto mineralocorticoide. - Efecto glucocorticoide. - Potencia relativa. - Cuadro clínico.
  69. 70. 1) Corticoides: Consideraciones para su uso Indice terapéutico = Efecto clínico Efecto sistémico nulo Volumen distribución: Elevarlo. Eliminación: Acelerarla. Biodisponibilidad: Bajarla. Ligazón proteica: Elevarla.
  70. 71. Vía tópica nasal Corticoide ideal: - Baja biodisponibilidad. - Elevada unión proteica. - Elevado volumen de distribución. - Rápida eliminación. fluticasona fluticasona fluticasona 1) Corticoides: Fluticasona
  71. 72. Rinitis y Fluticasona 1) Corticoides 2) Rinitis 3) Fluticasona
  72. 73. 2) Rinitis Es una inflamación de la mucosa nasal con exudado en la vía aérea. Anatomía normal Rinitis
  73. 74. Rinitis: Síntomas - Congestión nasal, rinorrea, estornudos. - Prurito nasal, rinorrea posterior, incluso tos. - Se puede acompañar de síntoma óticos y faríngeos. - Lagrimeo y ardor ocular. 2) Rinitis
  74. 75. 40% de pacientes con rinitis alérgica padecen de asma Niños que hacen rinitis alérgica tienen un riesgo 3 veces mayor de desarrollar asma Niños que hacen rinitis alérgica tienen un riesgo marcadamente mayor de presentar dermatitis atópica 2) Rinitis Concomitancias:
  75. 76. 2) Rinitis Clasificación: Infecciosas Alérgica Ocupacional No alérgica No infecciosas Mix diagnóstico
  76. 77. 2) Rinitis Clasificación: Infecciosas Pueden ser: Virales y bacterianas Las virales presentan secreción mucosa. Se autolimitan. Las bacterianas presentan secreción mucopurulenta. Generalmente requieren antibióticos.
  77. 78. 2) Rinitis Clasificación: Infecciosas Alérgica Ocupacional No alérgica No infecciosas Mix diagnóstico
  78. 79. 2) Rinitis Clasificación: Ocupacional Se presentan en respuesta a un agente presente en el lugar de trabajo. Pueden causarla maderas, Látex, agentes químicos, etc.
  79. 80. 2) Rinitis Clasificación: Infecciosas Alérgica Ocupacional No alérgica No infecciosas Mix diagnóstico
  80. 81. 2) Rinitis Clasificación: No alérgica No infecciosas Inducidas por medicamentos: metildopa, AINEs, guanetidina, IECAs, anticonceptivos orales, etc. Hormonales: embarazo, menopausia, hipotiroidismo, etc. Gustatorias: comidas y bebidas. Emocionales: stress, estímulo sexual. Atrófica: cocaína. Vasomotora: Temperatura, humo, Humedad, olores, etc .
  81. 82. 2) Rinitis Clasificación: Infecciosas Alérgica Ocupacional No alérgica No infecciosas Mix diagnóstico
  82. 83. 2) Rinitis Clasificación: Alérgica Es una reacción inmunológica. Mediada por IgE. Desencadenada por alergenos que ingresan con el aire. Clásicamente pueden ser estacionales y perennes.
  83. 84. 2) Rinitis RINITIS ALERGICA INTERMITENTE: Menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas por año. RINITIS ALERGICA PERSISTENTE: Más de 4 días por semana o más de 4 semanas por año. CLASIFICACION A llergic R hinitis and its I mpact on A sthma ( ARIA )
  84. 85. 2) Rinitis RINITIS LEVE: No afecta mayormente las actividades diarias. RINITIS MODERADA: Afecta la actividad laboral / escolar. RINITIS SEVERA: Afecta la actividad laboral /escolar y compromete la calidad del sueño . CLASIFICACION
  85. 86. 2) Rinitis CLASIFICACION: Causas estructurales - Desviación septal. - Cuerpo extraño nasal. - Angiofibroma. - Tumoración naso – sinusal. - Plexo venoso superficial. - Hipertrofia de cornetes. - Obstrucción unilateral. - Deformaciones. Síntomas que sugieren una etiología estructural: - Obstrucción unilateral. - Rinorrea unilateral. - Hiposmia o anosmia. - Epistaxis. - Hipertrofia de cornetes. - Obstrucción unilateral. - Deformaciones. - Antecedente de trauma.
  86. 87. 2) Rinitis Diagnóstico Historia clínica: Obstrucción, rinorrea, estornudos, prurito, cefalea, dolor facial, epistaxis, uni o bilateralidad, frecuencia. Otros síntomas ORL: Otalgia, hipoacusia, disfonía, adenopatías, dolor faríngeo. Síntomas asociados: Tos, expectoración, síntomas de vías respiratorias bajas. Tratamientos previos.
  87. 88. 2) Rinitis Diagnóstico: Examen rinoscópico .
  88. 89. 2) Rinitis Tratamiento 1) Régimen higiénico - dietético. 2) Farmacológico.
  89. 90. 2) Rinitis Tratamiento Régimen higiénico – dietético: - Evitar los factores desencadenantes. - Medidas de protección ( trabajo ). - Disminuir (?) la exposición al alergeno. - Ropa de fibra sintética ( de preferencia ). - Apoyo emocional.
  90. 91. 2) Rinitis Tratamiento Farmacológico:
  91. 92. 2) Rinitis Tratamiento Farmacológico: - ++ + - Antileucotrienos ++ +++ +++ +++ Corticoide oral + +++ +++ +++ Corticoide tópico - - ++/+++ - Ipatropio +++ -/+ +++ +++ Antialérgico oral ++ + ++/+++ ++ Antialérgico nasal - ++/+++ - - Descongestionante Prurito Obstrución Rinorrea Estornudos Droga
  92. 93. 2) Rinitis Tratamiento Farmacológico Inmunoterapia: Está indicada cuando hay sensibilización demostrada a un antígeno único o un grupo muy reducido de antígenos. Cirugía: Es el caso para corregir deformidades estructurales, pero si se acompaña de proceso alérgico, el resultado es mediano.
  93. 94. Rinitis y Fluticasona 1) Corticoides 2) Rinitis 3) Fluticasona
  94. 95. mineralocorticoides glucocorticoides Naturales: cortisona e hidrocortisona. Sintéticos: dexametasona betametasona prednisona prednisolona beclometasona halcinonida clobetasol fluticasona mometasona 3) Fluticasona
  95. 96. ciclopentanoperhidrofenantreno fluticasona propionato 3) Fluticasona
  96. 97. ciclopentanoperhidrofenantreno fluticasona propionato 3) Fluticasona
  97. 98. 3) Fluticasona Composición: - Fluticasona propionato (micronizado) 50 mcg / dosis Indicaciones: - Profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgica estacional Incluyendo la fiebre de heno y en el tratamiento de la rinitis perenne. <ul><li>Acción farmacológica: </li></ul><ul><li>Fluticasona tiene una potente acción antiinflamatoria </li></ul><ul><li>y antialérgica. </li></ul><ul><li>Forma de administración: </li></ul><ul><li>Fluticasona se administra en forma tópica, por </li></ul><ul><li>vía nasal. </li></ul>
  98. 99. 3) Fluticasona Mecanismo de acción Genómico No genómico - En el núcleo - Acidos nucleicos - A dosis bajas - Efecto lento - Fuera del núcleo - Membrana celular - A dosis altas - Efecto rápido
  99. 100. 3) Fluticasona Mecanismo de acción Genómico No genómico - Potencia la acción de proteínas antiinflamatorias. - Bloquea la cascada del ácido araquidónico. - Bloquea la síntesis de proteínas inflamatorias. - Evita la liberación de mediadores inflamatorios y alérgicos.
  100. 101. 3) Fluticasona Mecanismo de acción Genómico No genómico ANTIINFLAMATORIO ANTIALERGICO ANTIINFLAMATORIO ANTIALERGICO
  101. 102. 3) Fluticasona Indicaciones: - Profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgica estacional Incluyendo la fiebre de heno y en el tratamiento de la rinitis perenne.
  102. 103. Dosificación: Adultos y niños mayores de 12 años. - Dos aplicaciones en cada fosa nasal 1 vez al día, en la mañana. En algunos casos las dos aplicaciones pueden ser 2 veces al día. Dosificación: Niños de 4 a 11 años. - Una aplicación en cada fosa nasal 1 vez al día, en la mañana. En algunos casos la aplicación puede ser 2 veces al día. No exceder de dos aplicaciones en cada fosa nasal. Dosificación: Ancianos. - Aplicar la posología recomendada para el adulto. 3) Fluticasona
  103. 104. Reacciones adversas: Locales: Disfonía, irritación, tos, sequedad, costras, epistaxis, candidiasis orofaríngea, perforación del tabique nasal. Sistémicas: Depende de lo absorbido (local y deglutido), reducción de la talla, supresión suprarrenal (fluticasona 750 ug/día), alteración de metabolismo óseo. 3) Fluticasona
  104. 105. 3) Fluticasona Las superiores características farmacocinéticas y farmacológicas de un corticoide inhalado sobre otro, no siempre se traducen en una superioridad terapéutica o menores efectos adversos.
  105. 106. Gracias !!!

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