1. UNIVERSIDAD JUAREZ AUTONOMA
DE TABASCO.
DIVISION ACADEMICA CIENCIAS DE LA
SALUD.
Catedrático:
Martin Ortiz Vázquez
Materia:
Farmacologia
Alumnos:
Karla Paola García de la Cruz
Alejandra Guzman Cruz
Lizbeth Leon Barrueta
Deysi Hernandez Perez
Cristal Karina Gil Mena
Ana Cristhell Lopez Garcia
Francisco Javier Hernandez Gutierrez
Luis Jorge Ramirez Gonzalez
Tema:
Farmacocinetica de la Interaccion Farmaco Receptor
Grado: 5 Grupo: “B”
2. Se mencionan varias leyes con
respecto a la regulación de la
interacción fármaco receptor y para
ello se dividen las siguientes leyes.
3. Definición de
Farmacocinética
La farmacocinética estudia los procesos de
absorción, distribución, metabolismo y
excreción de un medicamento, determina
cuán a menudo, en qué cantidad, forma de
dosificación y por cuánto tiempo debe
administrarse.
4. Mecanismos de transporte de
fármacos a través de las
membranas celulares
El movimiento de moléculas a
través de las membranas se
denomina
Las moléculas con que los fármacos son
capaces de interactuar selectivamente, se
denominan
5. Entre las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenar
destacan:
a) Modificaciones de los movimientos de iones y, como consecuencia, de los
potenciales bioeléctricos, en cuyo caso el receptor suele estar ligado a
canales iónicos.
b) Cambios en la actividad de múltiples enzimas, cuando el receptor está
conectado a estructuras membranosas o intercelulares capaces de mediar
reacciones químicas, como fosforilación de proteínas, hidrólisis de
fosfoinosítidos, etc.
c) Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversas proteínas.
6. INTERACCION FARMACO-RECEPTOR
ABSORCIÓN: Se define como el paso de un
medicamento desde su sitio de administración
hacia el plasma
DISTRIBUCION: Mediante este proceso, el
fármaco llega al organismo através de la
corriente sanguínea hacia el líquido extravas-cular.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN: Es el volumen de
fluido al cual accede un fármaco, teniendo en
cuenta la cantidad de medicamento en el
organismo (dosis) y la concentración medida
en e lplasma al tiempo cero (0).
METABOLISMO: los fármacos se transforman
en sustancias más polares, más hidrosolubles
Excreción: es el proceso mediante el cual un
fármaco un metabolito se elimina del
organismo sin que se modifique más su
estructura química
7. Interacción entre el fármaco (ligando)
y su receptor
Los dos requisitos básicos de un receptor
farmacológico son:
• La afinidad
• La especificidad
9. Historia
Furchgott, químico y farmacólogo norteamericano, que introdujo el
concepto de eficacia intrínseca. La eficacia intrínseca se refiere a la
eficacia de una sola molécula en un solo receptor. Este señor
también describió por primera vez el factor dilatador derivado del
endotelio (óxido nítrico) por lo que le dieron un premio nobel de
medicina.
10. Teoría de Furchgott
Debido a la diferente cantidad de receptores
presentes en los distintos tejidos, la eficacia
(e) de Stephenson no era un parámetro
intrínseco del fármaco ya que variaba según el
tejido en el cual estuviera interactuando el
mismo sistema fármaco – receptor.
Para subsanar este problema, Furchgott
introdujo el término eficacia intrínseca
11. La eficacia intrínseca corresponde a la actividad
estimulante de una molécula del agonista cuando
interactúa con un receptor y por lo tanto, no varía de
un tejido a otro.
EMAX [F]
E = f {e --------------}
KD + [F]
12. Stephenson y Furchgott con sus experimentos
postularon que existen receptores de reserva. A
diferencia de Clark y Ariëns, ellos postularon que
no era necesario estimular todos los receptores
de un tejido para obtener una respuesta máxima.
Para explicar esto Stephenson postuló la
existencia de receptores de reserva en donde el
tejido tiene más receptores que los necesarios
para producir un efecto máximo. Por ejemplo, se
dice que el corazón mantiene una gran reserva
de adrenoreceptores beta, porque aún
bloqueando el 90 % de ellos de forma
irreversible, las catecolaminas aun pueden
producir su efecto máximo.
13. El número de receptores que deben ser
estimulados depende del porcentaje de
receptores de reserva (este número varía
entre los diferentes tejidos). Por ejemplo, si el
porcentaje de receptores de reserva es 50 %,
al estimular la mitad de los receptores ya se
obtiene una respuesta máxima.
14.
15. • Clark demostró que la combinación fármaco-receptor se
pueden interpretar como el resultado de la formación de
enlace.
Funciones del receptor:
a) Reconocer características químicas del fármaco necesario
para la interacción y formación del fármaco-receptor.
16. b) Conducir ala formación de un cambio fisiológico en la
célula.
Para que un fármaco de acción específica produzca una
respuesta, debe:
Llegar primero al sitio donde se encuentra el órgano
blanco conocido como biofase.
Debe sentir atracción por el receptor y unirse a él.
17. FÁRMACOS QUE NO SE UNEN A RECEPTORES
Acción de fármacos modificando la acción de
enzimas.
Efectos biológicos dados por interacciones químicas.
Efectos biológicos dados por incorporación de una
droga en lugar del metabolito normal .
Drogas con propiedades ácido-básicas
Sustitución de sustancias de las cuales el organismo
presente déficit
18. • El efecto de algunos fármacos inhibidores es
proporcional a la fracción de receptores ocupados.
19. Farmacocinética
•Interpreta la evolución temporal de las
concentraciones del fármaco y sus
metabolitos en el organismo, así como la
evolución de la respuesta farmacológica
21. La magnitud del efecto depende de la
velocidad de unión del fármaco con el
receptor, de forma que una misma
molécula de fármaco que se disocia de
su receptor puede interactuar de nuevo
con el.
22. Una molécula celular es un
receptor farmacológico si la
molécula del
fármaco es capaz de
interactuar con afinidad y
específicidad con ésta y el
complejo químico
fármaco‐receptor resultante
de la unión
de ambos genera una
modificación en la
dinámica celular
Los receptores
farmacológicos son
estructuralmente
macromoléculas
proteicas,
las que pueden tener
grupos lipídicos o
hidrocarbonados.
23. Drogas de accion especifica
• Su accion farmacologica es
por la presencia de
grupos quimicos especiales
que les permite
combinarse con receptores
celulares
especiales
• Adrenalina, atropina,
uobaina
• Esta accion es propia de
cada grupo de
farmacos con la misma
estructura quimica
Drogas de accion no
especifica
• Drogas de diferente
estructura quimica, con
acciones farmacologicas
similares y curvas
dosis respuesta diferentes a
las anterioes, sus
efectos se deben a un
mecanismo fisico.
• Anestesicos inhalatorios
24. Teoria de la velocidad de
combinacion con los receptores
Sostiene que la intensidad de la
respuesta que produce un farmaco no
depende de la proporcion de receptores
ocupados; sino que depende de la
velocidad de ocupacion del farmaco.
26. • 1. La interacción entre F y R es bimolecular y rápidamente
reversible.
• 2.La respuesta viene dada por la ocupación de receptores en
condiciones de equilibrio o estado estacionario.
• 3.Se obtienen respuestas graduales para cada célula o el
tejido actúa como sin citio
27.
28. • 4.La respuesta es el resultado de un estímulo proporcional a
la concentración de complejos F-R.
• 5.Para un determinado tejido, el estímulo o respuesta es
independiente del tiempo: la relación estímulo-respuesta es
característica de cada tejido.
• 6.La concentración de fármaco libre cerca de los R se asume
que es la del baño que perfunde el tejido. El efecto de
“adsorción” es despreciable.
29.
30. • 7.Fármacos específicos irreversibles pueden inactivar algunos
receptores sin modificar la relación estímulo-respuesta.
• 8.El estímulo para un órgano individual es la suma del número
total de complejos F-R. El estímulo máximo ocurre cuando
todos los receptores están ocupados.
• 9.La ocupación de un receptor no afecta a la tendencia de
otros receptores a ser ocupados.
