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Bloqueadores de receptores nicotínicos
 

Bloqueadores de receptores nicotínicos

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    Bloqueadores de receptores nicotínicos Bloqueadores de receptores nicotínicos Presentation Transcript

    • Bloqueadores de receptores nicotínicos
      Angel Castro UrquizoEscuela de medicina Universidad de Sonora
    • Introducción
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 452
    • Colinorreceptores
      Nm:
      Nn: Cuerpos de neuronasposganglionares, dendritas y medula suprarrenal
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 96
    • Mecanismo
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 99
    • Antecedentes
      Desde el siglo XVI
      Indígenas sudamericanos
      D- tubocurarina
      Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 220
    • Relajantes musculares
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 451
    • Sitios de interrupción de la función
      SNC
      Nervios somáticos
      Placa motora y nAChR
    • Tipos de bloqueo en la placa terminal
      No Despolarizante
      Antagonista
      Prototipo: tubocurarina
      FAMILIAS
      Despolarizante
      Exceso de un agonista
      Prototipo: succinilcolina
      “estructura doble ACh”
      Isoquilonas y esteroides
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 452
    • Relación estructural de un agente despolarizante y uno NO despolarizante
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 453
    • Mecanismo de acción
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 456
    • Mecanismo de los fármacos no despolarizantes
      Debilitan a los inhibidores de acetilcolinesterasa (neostigmina, piridostigmina)
      Rápida distribución y lenta eliminación
      < potentes, INICIO rápido
      Y ACCIÓN breve
    • Mecanismo de los fármacos despolarizantes
      1.- Despolarización
      2.- Excitación repetida (fasciculaciones)
      3.- parálisis neuromuscular
      Bloqueo de fase II (desensibilizacion)
      • Repolarización
      • Dificultad para despolarizarse
      • Cierre prolongado
      Bloqueo de fase I (despolarizante)
      • Fluctuación del ion
      • Succinilcolina no es fácil degradar
      • Bloqueo despolarizante
      • Aumenta por inhibidores de colinesterasa
      Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225
    • Paralisis del musculo estriado
      0.1-0.4 mg/kg de tubocurarina
      Competitivo
      Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225
    • 10-30 mg de succinilcolina
      Despolarizante
      Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225
    • Efectos cardiovasculares
      Vecuronio,pipecuronio,doxacurio, cisatracurio y rocuronio...EFECTOS MINIMOS
      Pancuronio( FC), atracurio, mivacurio…EFECTOS MEDIADOS POR RECEPTORES HISTAMINICOS
      Succinilcolina… ARRITMIAS DURANTE ANESTESIA CON HALOTANO
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 459 y 460
    • Otros efectos adversos
    • Hiperpotasemia
      + succinilcolina
    • Aumento de la presión intraocular e intragástrica
      Mialgias
    • Factores que afectan el bloqueo
      • Mayor duración de los no despolarizantes
      • Menor depuración
    • Usos de los bloqueadores neuromusculares
    • Relajación quirúrgica
      Intubación traqueal
      Control de la ventilación
      Tratamiento en convulsiones
      *Solo a nivel muscular
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 4662
    • Resumen: farmacos bloqueadores neuromuculares
      DESPOLARIZANTE
      Succinilcolina
      NO DESPOLARIZANTES
      Tubocurarina
      Cisatracurio
      Rocuronio
      Atracurio
      Doxacurio
      Pancuronio
      Vecuronio
      Mivacurio
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 466
    • Resumen: en cuanto a su duración
      PROLONGADA
      Tubocurarina(5)
      Metocurina
      Pancuronio(5)
      Doxacurio(5)
      INTERMEDIA
      Vecuronio(3)
      Atracurio(3)
      Rocuronio(1-2)
      BREVE
      Mivacurio(3)
      Succinilcolina(1)
      Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 222
    • Succinilcolina(ANECTINE)
      PRESENTACION…Caja con 5 ampolletas con 40 mg/2 ml.
      DOSIS..  intravenosa es de 0.6 mg /kg
      USO CLINICO… Colocación de sonda endotraqueal al inicio de la anestesia
      METABOLISMO… colinesterasasplasmaticas (6-8 min)
    • Tubocurarina
      Parenteral: 3mg / ml inyectable
      USO CLINICO… Relajación en cirugías
      EXCRECION… renal (80-120 min)
    • Cisatracurio(NIMBEX)
      PRESENTACION …Caja con 1, 5 y 25 ampolletas con 2.5, 5, 10, y 25 ml con solución inyectable de 2 mg/ml.
      USO CLINICO… relajación en cirugías, relajación de músculos respiratorios en UCI
      No depende de función renal o hepática (25-45 min)
    • Rocuronio(ZEMURON)
      Parenteral: 10 mg/ ml IV
      USO CLINICO… similar al cisatracurio
      Metabolismo hepático EXCRECIÓN… renal(20-30min)
    • Bloqueadores ganglionares
    • Receptor nicotinico N
    • Neurotransmisión ganglionar
      VIA PRIMARIA
      1.- Despolarización rápida R-achNpostsinapticos -----PPSE
      VIAS SECUNDARIAS
      1.- < K+ mediada por M1 -----PPSE lento
      2.- Hiperpolarización por catecolaminas----PPSI
    • Sustancia P, angiotensina, polipeptido intestinal vasoactivo, neuropeptido Y…PARTICIPAN EN LA NEUROTRANSMISION GANGLIONAR
    • Fármacos con especificidad nicotínica
      Imitan el PPSE
      Actúan en neuroefectores y quimiosensibles
      Fases de acción
      Estimulantes
      Depresora
    • Nicotina
      Otros estimuladores del ganglio
      • TMA (tetrametilamonio)
      • DMPP (1-dimetil-4-fenilpiperazinio)
      Actua en:
      SNP
      SNC
      S. cardiovascular
      S. gastrointestinal
      Glándulas exocrinas
    • Vareniclina (CHAMPIX)
       a4ß2, agonista parcial
      Vía mesolímbica
      Tabletas
      Empaque con 11 tabletas de 0.5 mg
      14, 28 y 56 tabletas de 1.0 mg.
      Costco: $551 Sanborns: $840
    • Clasificación de bloqueadores ganglionares
      Despolarización persistente (nicotina)
      Bloqueadores de canal (hexametonio y trimetafan)
    • Utilidades de los bloqueadores ganglionares
      Se utilizaban como antihipertensivos y en la aneurisma disecante de la aorta
      Actualmente en: cirugía y UCI para hipotensión controlada
      Mecamilamina y trimetafán
    • Indicaciones terapeutica
      Crisis hipertensivas agudas
      Edema pulmonar por hipertensión pulmonar
      Hipertensión maligna o grave resistente
    • Bloqueo ganglionar produce
      Vasodilatación
      Hipotensión
      Xerostomía
      Anhidrosis
    • Efectos adversos
      Taquicardia
      Depresión respiratoria
      Estreñimiento
      Retencion urinaria
      Midriasis
      Aumento de presión intraocular
    • Mecamilamina (INVERSINE)
      Comprimido de 100 en 1 BOTELLA
      Cruza la barrera hematoencefálica y las barreras de la placenta.
      2,5 mg de Inversine dos veces al día.
      (6-12 horas)
    • Trimetafán (ARFONAD)
       Inyección intravenosa, diluyendo el contenido de una ampolla de 50 mg en ml de inyección de dextrosa
      EXCRECIÓN… renal (10-15 min)
    • Bibliografía
      Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
      Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill.