Bloqueadores de receptores nicotínicos

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Bloqueadores de receptores nicotínicos

  1. 1. Bloqueadores de receptores nicotínicos <br />Angel Castro UrquizoEscuela de medicina Universidad de Sonora<br />
  2. 2. Introducción<br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 452 <br />
  3. 3. Colinorreceptores<br />Nm:<br />Nn: Cuerpos de neuronasposganglionares, dendritas y medula suprarrenal <br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 96 <br />
  4. 4. Mecanismo<br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 99 <br />
  5. 5. Antecedentes<br />Desde el siglo XVI<br />Indígenas sudamericanos<br />D- tubocurarina<br />Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 220<br />
  6. 6. Relajantes musculares<br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 451 <br />
  7. 7. Sitios de interrupción de la función<br />SNC<br />Nervios somáticos<br />Placa motora y nAChR<br />
  8. 8. Tipos de bloqueo en la placa terminal<br />No Despolarizante<br />Antagonista<br />Prototipo: tubocurarina<br />FAMILIAS<br />Despolarizante<br />Exceso de un agonista<br />Prototipo: succinilcolina<br />“estructura doble ACh”<br />Isoquilonas y esteroides<br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 452 <br />
  9. 9. Relación estructural de un agente despolarizante y uno NO despolarizante<br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 453 <br />
  10. 10. Mecanismo de acción<br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 456 <br />
  11. 11. Mecanismo de los fármacos no despolarizantes<br />Debilitan a los inhibidores de acetilcolinesterasa (neostigmina, piridostigmina)<br />Rápida distribución y lenta eliminación<br />< potentes, INICIO rápido <br />Y ACCIÓN breve<br />
  12. 12. Mecanismo de los fármacos despolarizantes<br />1.- Despolarización <br />2.- Excitación repetida (fasciculaciones)<br />3.- parálisis neuromuscular<br />Bloqueo de fase II (desensibilizacion)<br /><ul><li>Repolarización
  13. 13. Dificultad para despolarizarse
  14. 14. Cierre prolongado</li></ul>Bloqueo de fase I (despolarizante)<br /><ul><li>Fluctuación del ion
  15. 15. Succinilcolina no es fácil degradar
  16. 16. Bloqueo despolarizante
  17. 17. Aumenta por inhibidores de colinesterasa</li></ul>Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225<br />
  18. 18. Paralisis del musculo estriado<br />0.1-0.4 mg/kg de tubocurarina<br />Competitivo<br />Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225<br />
  19. 19. 10-30 mg de succinilcolina<br />Despolarizante<br />Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225<br />
  20. 20. Efectos cardiovasculares<br />Vecuronio,pipecuronio,doxacurio, cisatracurio y rocuronio...EFECTOS MINIMOS<br />Pancuronio( FC), atracurio, mivacurio…EFECTOS MEDIADOS POR RECEPTORES HISTAMINICOS<br />Succinilcolina… ARRITMIAS DURANTE ANESTESIA CON HALOTANO<br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 459 y 460 <br />
  21. 21. Otros efectos adversos<br />
  22. 22. Hiperpotasemia<br /> + succinilcolina<br />
  23. 23. Aumento de la presión intraocular e intragástrica<br />Mialgias <br />
  24. 24. Factores que afectan el bloqueo<br /><ul><li>Mayor duración de los no despolarizantes
  25. 25. Menor depuración</li></li></ul><li>Usos de los bloqueadores neuromusculares<br />
  26. 26. Relajación quirúrgica<br />Intubación traqueal<br />Control de la ventilación<br />Tratamiento en convulsiones<br /> *Solo a nivel muscular<br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 4662 <br />
  27. 27. Resumen: farmacos bloqueadores neuromuculares<br />DESPOLARIZANTE<br />Succinilcolina<br />NO DESPOLARIZANTES<br />Tubocurarina<br />Cisatracurio<br />Rocuronio<br />Atracurio<br />Doxacurio<br />Pancuronio<br />Vecuronio<br />Mivacurio<br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 466 <br />
  28. 28. Resumen: en cuanto a su duración<br />PROLONGADA<br />Tubocurarina(5)<br />Metocurina<br />Pancuronio(5)<br />Doxacurio(5)<br />INTERMEDIA<br />Vecuronio(3)<br />Atracurio(3)<br />Rocuronio(1-2)<br />BREVE<br />Mivacurio(3)<br />Succinilcolina(1)<br />Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 222<br />
  29. 29. Succinilcolina(ANECTINE)<br />PRESENTACION…Caja con 5 ampolletas con 40 mg/2 ml.<br />DOSIS..  intravenosa es de 0.6 mg /kg<br />USO CLINICO… Colocación de sonda endotraqueal al inicio de la anestesia<br />METABOLISMO… colinesterasasplasmaticas (6-8 min)<br />
  30. 30. Tubocurarina<br />Parenteral: 3mg / ml inyectable<br />USO CLINICO… Relajación en cirugías<br />EXCRECION… renal (80-120 min)<br />
  31. 31. Cisatracurio(NIMBEX)<br />PRESENTACION …Caja con 1, 5 y 25 ampolletas con 2.5, 5, 10, y 25 ml con solución inyectable de 2 mg/ml.<br />USO CLINICO… relajación en cirugías, relajación de músculos respiratorios en UCI<br />No depende de función renal o hepática (25-45 min)<br />
  32. 32. Rocuronio(ZEMURON)<br />Parenteral: 10 mg/ ml IV<br />USO CLINICO… similar al cisatracurio<br />Metabolismo hepático EXCRECIÓN… renal(20-30min)<br />
  33. 33. Bloqueadores ganglionares<br />
  34. 34. Receptor nicotinico N<br />
  35. 35. Neurotransmisión ganglionar<br />VIA PRIMARIA<br />1.- Despolarización rápida R-achNpostsinapticos -----PPSE<br />VIAS SECUNDARIAS<br />1.- < K+ mediada por M1 -----PPSE lento<br />2.- Hiperpolarización por catecolaminas----PPSI<br />
  36. 36. Sustancia P, angiotensina, polipeptido intestinal vasoactivo, neuropeptido Y…PARTICIPAN EN LA NEUROTRANSMISION GANGLIONAR<br />
  37. 37. Fármacos con especificidad nicotínica<br />Imitan el PPSE<br />Actúan en neuroefectores y quimiosensibles<br />Fases de acción<br />Estimulantes<br />Depresora<br />
  38. 38. Nicotina<br />Otros estimuladores del ganglio<br /><ul><li>TMA (tetrametilamonio)
  39. 39. DMPP (1-dimetil-4-fenilpiperazinio)</li></ul>Actua en:<br />SNP<br />SNC<br />S. cardiovascular<br />S. gastrointestinal<br />Glándulas exocrinas<br />
  40. 40. Vareniclina (CHAMPIX)<br /> a4ß2, agonista parcial<br />Vía mesolímbica<br />Tabletas<br />Empaque con 11 tabletas de 0.5 mg <br /> 14, 28 y 56 tabletas de 1.0 mg.<br />Costco: $551 Sanborns: $840<br />
  41. 41. Clasificación de bloqueadores ganglionares <br />Despolarización persistente (nicotina)<br />Bloqueadores de canal (hexametonio y trimetafan)<br />
  42. 42. Utilidades de los bloqueadores ganglionares<br />Se utilizaban como antihipertensivos y en la aneurisma disecante de la aorta<br />Actualmente en: cirugía y UCI para hipotensión controlada<br />Mecamilamina y trimetafán<br />
  43. 43. Indicaciones terapeutica<br />Crisis hipertensivas agudas<br />Edema pulmonar por hipertensión pulmonar<br />Hipertensión maligna o grave resistente <br />
  44. 44. Bloqueo ganglionar produce<br />Vasodilatación<br />Hipotensión<br />Xerostomía<br />Anhidrosis<br />
  45. 45. Efectos adversos<br />Taquicardia<br />Depresión respiratoria<br />Estreñimiento<br />Retencion urinaria<br />Midriasis<br />Aumento de presión intraocular<br />
  46. 46. Mecamilamina (INVERSINE)<br />Comprimido de 100 en 1 BOTELLA<br />Cruza la barrera hematoencefálica y las barreras de la placenta.<br />2,5 mg de Inversine dos veces al día. <br />(6-12 horas) <br />
  47. 47. Trimetafán (ARFONAD)<br /> Inyección intravenosa, diluyendo el contenido de una ampolla de 50 mg en ml de inyección de dextrosa<br />EXCRECIÓN… renal (10-15 min)<br />
  48. 48. Bibliografía<br />Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. <br />Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. <br />

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