VADEMÉCUMFARMACOTERAPÉUTICODEL ECUADOR 2011Tercera ediciónwww.saluddealtura.com/vademecum/
Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011Tercera ediciónAutoridades:David Chiriboga		Ministro de Salud PúblicaAugusto ...
IIICONTENIDOPresentación.....................................................................................................
IV1.7.5 Otros agentes hipolipemiantes....................................................... 	511.7.6. Hipolipemiantes com...
V3.2.2 Inhibidores de la 5 alfa reductasa.................................................893.3 Medicamentos para el trata...
VI6.3Antidepresivos.....................................................................................................14...
VII8.INFECCIONES..................................................................................2188.1 Antibacterianos.....
VIII9.2.4 Medicamentos para el glaucoma.....................................................2939.2.4.1 Betabloqueadores......
1PresentaciónLos medicamentos son elementos esenciales para la atención de salud. Elgran número de medicamentos pone en ri...
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3Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina FamiliarLa Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar – SEMF, presenta a Uste...
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5Carta del Colegio Médico de PichinchaEstimado(a) prescriptor(a):Durante el 2009 el Colegio Médico de Pichincha -como part...
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7IntroducciónPOSOLOGÍA Y ADAPTACIÓN DE LA POSOLOGÍALa sensibilidad de los órganos diana y la respuesta farmacológica puede...
8Enpacientesquepadecendeinsuficienciarenalsedebetenerprecaucióndebido a la posibilidad de que el fármaco se elimine a una ...
9SubstratosInhibidoresInductoresCYP1A2Clozapina,cafeína,duloxetina,imipramina,olanzapina,rasagilina,ropinirol,teofilina,ti...
10anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Seprocura aún más precaución cuando trata de pacientes a...
11•	 Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular(max. 0,3 ml).Si no existe mejoría clínica ...
12La insuficiente cantidad de información de ninguna manera seconstituye en una razón para prescribir medicamentos con más...
13Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital delvademécum brindan información más detallada acerca ...
14Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectosson evaluados en base a la información obtenida en...
15se encuentran: nitrito de sodio para intoxicación por cianuro, carbónactivado (ver 2.6.2 Adsorbentes y astringentes), ti...
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17INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUMLos medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuadorestán organiza...
18Ejemplo:FF AmlodipinaPosologíaHTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosisComprimido 5mg	 GENÉRICO: CNMB			 $0...
19VADEMÉCUMFARMACOTERAPÉUTICODEL ECUADOR 2011Tercera ediciónGuía rápida1. Sistema Cardiovascular2. Aparato Gastrointestina...
20 MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA1. Sistema Cardiovascular	1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca1.2 Antiangino...
21MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOSIndicaciones 	-En caso de fibrilación auricularpara di...
22 ANTIANGINOSOS1.2. Antianginosos	Se utilizan como antianginosos:-Nitratos-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)-Bloqueadores de...
23ANTIANGINOSOSser cortados en una o más partes,a menos que el fabricante expresa-mente lo permita.FF Nitroglicerina	NITRO...
24 ANTIARRÍTMICOS1.3. Antiarrítmicos	Introducción 	-Lamayoríadelasarritmiasnonecesitantratamientofarmacológico,amenosque p...
25ANTIARRÍTMICOS1.3.1 antiarrítmicos supra-ventricularES-Adenosina es el tratamiento deelección para el manejo de taqui-ca...
26 ANTIARRÍTMICOSPosología.-Vía oral: La primera semana hasta600 mg/día, la segunda semana 400mg/día, después 200 mg/día p...
27ANTIHIPERTENSIVOS1.4. AntihipertensivosSe utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión ar-terial ...
28 ANTIHIPERTENSIVOS1.4.1 BETA BLOQUEADORESIntroducción 	Algunas propiedades de los Betabloqueadores pueden ser impor-tant...
29ANTIHIPERTENSIVOStes probablemente todos los betabloqueadores poseen el mismoefecto antihipertensivo. El efectoprotector...
30 ANTIHIPERTENSIVOS-Los beta bloqueadores puedeninhibir la respuesta a epinefrinaadministrada en casos de unareacción ana...
31ANTIHIPERTENSIVOSRASERBLOC (Raser) Comercial	comprimido 	 25mg 	 $0.50 	 CNMB█ Metoprolol 			METOPROLOL MK (Mk) Genérico...
32 ANTIHIPERTENSIVOSEfectos Adversos 	-Vasodilatación periférica: cefa-lea, edema de tobillo, sudoración,hipotensión y taq...
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  1. 1. VADEMÉCUMFARMACOTERAPÉUTICODEL ECUADOR 2011Tercera ediciónwww.saluddealtura.com/vademecum/
  2. 2. Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011Tercera ediciónAutoridades:David Chiriboga Ministro de Salud PúblicaAugusto Barrera Alcalde Metropolitano de QuitoBart Uyttendaele Representante Residente CTB - EcuadorJean-Jacques Bastien Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de BélgicaEdición y coordinación general:Carlos Durán S.Edición:José LuísVivanco.Juan Herteleer.Javier López.Jaime Flores L.Revisores:María Elena Caiza (Centro N1 - MSP): SalesdeRehidrataciónOral; Richard Douce (HospitalVozAndes Quito): Antirretrovirales; Patricia Granja (Instituto de Salud Pública - PUCE) y XimenaPozo (Fundación Jersey): Analgésicos opioides/Tratamiento del dolor y otros síntomas en cui-dados paliativos; Ximena Gavilanez (Universidad San Francisco de Quito): Antagonistas dela vitamina K; Fernanda Acosta y Juan Carlos Maldonado (Universidad Central del Ecuador):Medicamentosdeusooftálmico; Consuelo Meneses (CIATOX): Manejodeintoxicaciones; IbethValcarcelp(ProgramadeControldeTuberculosis-MSP):Antituberculosos;GabrielaSantacruz(Latinomedical): Medicamentosdeusodermatológico.Tiraje: 6000Esta impresión se realizó con el financiamiento del Colegio Médico de Pichincha,2010 - 2012.ISBN: 978-9942-9956-2-9Impresión: Gráficas AmarantaVersalles N17-109 y SantiagoTel: (593-2) 2549310Quito - EcuadorSitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/Correo electrónico: vademecum@esemf.comEn vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, los autores ni cualquierotra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad de la in-formación aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones o resultadosobtenidos del uso de esta información.Como citar este texto:Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011.Tercera edición. Quito: Sociedad Ecuatoriana de Me-dicina Familiar; 2011: página inicial – página final.Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adaptaciones, se re-quiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de conformidad al conveniodecooperaciónconlaI.MunicipalidaddelDistritoMetropolitanodeQuito.Estapublicaciónnopuedeserutilizadacon fines comerciales ni publicitarios.Esta publicación se acabó de imprimir en febrero 2011
  3. 3. IIICONTENIDOPresentación................................................................................................................... 1Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar................................ 3Carta del Colegio Médico de Pichicha.................................................................. 5Introducción................................................................................................................... 7Posología y adaptación de la posología........................ 7Interacciones............................................................................8Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla)........... 9Efectos adversos...................................................................10Tratamiento de anafilaxia..................................................10Utilización de medicamentos durante el embarazo.11Utilización de medicamentos durante la lactancia..12Intoxicación medicamentosas.........................................13Medicamentos para el botiquín de emergencia.......15Información importante acerca del vademécum............................................171. SISTEMA CARDIOVASCULAR .........................................................................201.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca.....................................................201.1.1 Glucósidos digitálicos................................................................................211.2. Antianginosos.......................................................................................................221.2.1 Nitratos...........................................................................................................221.2.2 Otros fármacos utilizados en angina pectoris..................................231.3. Antiarrítmicos.......................................................................................................241.3.1 Antiarrítmicos supraventriculares........................................................251.3.2. Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares...............................................................................................251.3.3 Antiarritmicos ventriculares....................................................................261.4. Antihipertensivos................................................................................................271.4.1 Beta bloqueadores.....................................................................................281.4.2 Bloqueadores de los canales de calcio................................................311.4.2.2. Dihidropiridinas......................................................................................301.4.3 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.............331.4.4. Antagonistas de los receptores de angiotensina II.......................361.4.5 Inhibidores de la renina............................................................................371.4.6. Bloqueadores alfa adrenérgicos...........................................................371.4.7. Antihipertensivos centrales..................................................................381.4.8 Antihipertensivos combinados............................................................391.4.9 Agentes que actúan sobre el músculo liso arteriolar.....................411.5. Diuréticos...............................................................................................................431.5.1 Diuréticos tiazídicos y similares.............................................................431.5.2 Diuréticos de asa.........................................................................................441.5.3 Diuréticos ahorradores de potasio.......................................................451.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión..........................................461.7 Hipolipemiantes...................................................................................................471.7.1 Fibratos...........................................................................................................471.7.2 Recinas de intercambio aniónico..........................................................481.7.3 Estatinas.........................................................................................................491.7.4 Ezetimiba.......................................................................................................51
  4. 4. IV1.7.5 Otros agentes hipolipemiantes....................................................... 511.7.6. Hipolipemiantes combinados........................................................ 511.8. Antiagregantes plaquetarios.................................................................... 531.8.1. Ácido acetilsalicílico........................................................................... 531.8.2. Tienopiridinas...................................................................................... 541.8.3 Antagonistas de los receptores de la glucoproteina IIb-IIIa.. 541.9 Anticoagulantes.............................................................................................. 551.9.1. Antagonistas de la vitamina k......................................................... 551.9.2. Heparinas................................................................................................ 561.9.3. Inhibidores de la trombina............................................................... 581.10 Antihemorrágicos........................................................................................ 591.10.1. Fitomenadiona (vitamina k).......................................................... 591.10.2 Protamina sulfato ............................................................................ 592. APARATO GASTROINTESTINAL................................................... 602.1 Medicamentos para la patología gastroduodenal................................. 602.1.1 Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico........ 622.1.1.1 Antihistaminicos H2................................................................... 622.1.1.2 Inhibidores de la bomba de protones................................. 642.1.1.3 Prostaglandinas........................................................................... 672.1.2 Antiácidos............................................................................................... 682.1.2.2 Antiácidos combinados............................................................ 692.1.3 Miscelaneos: sulcralfato y simeticona.......................................... 692.2 Espasmolíticos................................................................................................ 712.2.1. Anticolinérgicos................................................................................... 712.2.1 Espasmolíticos musculotrópicos.................................................... 722.3 Medicamentos para patología hepática y biliar................................. 732.3.1. Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol............................................................................................................ 732.3.2 Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos................. 732.3.3 Terapia hepática.................................................................................... 742.4 Antieméticos.................................................................................................... 752.4.1 Procinéticos............................................................................................ 752.4.2 Agonistas de los receptores 5HT3................................................. 762.4.3 Antagonistas de los receptores 5HT4........................................... 772.5 Laxantes............................................................................................................ 782.5.1 Laxantes osmóticos............................................................................. 782.5.2 Laxantes de contacto.......................................................................... 792.5.3 Laxantes rectales.................................................................................. 802.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea....................................... 812.6.1 Sales de rehidratación oral................................................................ 812.6.2 Adsorbentes y astringentes.............................................................. 832.6.3 Probióticos............................................................................................... 832.6.4 Inhibidores del tránsito intestinal................................................... 842.6.5 Otros antidiarreicos............................................................................. 842.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino........ 852.8 Tratamiento de hemorroides.................................................................... 863. SISTEMA UROGENITAL .............................................................. 873.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga................... 873.2 Medicamentos para hiperplasia prostática benigna....................... 883.2.1 Bloqueadores alfa1.............................................................................. 88
  5. 5. V3.2.2 Inhibidores de la 5 alfa reductasa.................................................893.3 Medicamentos para el tratamiento de disfunción eréctil................903.3.1 Alprostadil (prostaglandina E1)......................................................903.3.2 Inhibidores de la 5 fosfodiesterasa...............................................904.APARATORESPIRATORIO..................................................................924.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonarobstructiva crónica (EPOC)......................................................................................924.1.1 Anticolinergicos...........................................................................................954.1.2 Simpaticomiméticos .................................................................................954.1.3 Combinados.................................................................................................964.1.4 Metilxantinas................................................................................................974.1.5 Corticoides inhalatorios...........................................................................984.1.6 Antagonistas de los receptores de leucotrienos.............................994.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes............................................1014.2.1 Antitusígenos............................................................................................... 964.2.2 Mucolíticos y expectorantes............................................................. 1024.2.2.1 Derivados de la cisteina............................................................ 1024.2.2.2 Bromhexina................................................................................... 1024.2.2.3 Dornasa alfa.................................................................................... 1024.2.2.3 Otros mucolíticos y espectorantes............................................1024.3 Descongestionantes....................................................................................... 1045 DOLOR E INFLAMACIÓN.................................................................1085.1. Analgésicos-antipiréticos............................................................................. 1085.1.2. Salicilatos...................................................................................................1095.2 Antiinflamatorios No Esteroidales (AINEs)................................................1125.2.1 Derivados arilacéticos ............................................................................1145.2.2 Derivados arilpropiónicos ....................................................................1165.2.3 Derivados indolaceticos ........................................................................1175.2.4 Derivados oxicames ...............................................................................1175.2.6 Inhibidores selectivos de COX2 ...........................................................1185.3 Analgésicos opioides........................................................................................1205.4 Combinados .......................................................................................................1245.5 Antagonistas opioides ....................................................................................1275.6 Tratamiento del dolor y otros síntomasen cuidados paliativos.....................................................................................1285.7 Medicamentos para el tratamiento de afeccionesosteoarticulares..................................................................................................1305.7.1 Medicamentos para el tratamiento deartritis reumatoide ..................................................................................1305.7.2 Medicamentos para el tratamiento de la gota.............................1315.7.2 Misceláneos...............................................................................................1336. SISTEMA NERVIOSO.......................................................................1346.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos ...........................................................1346.1.1 Benzodiazepinas..................................................................................... 1346.1.1.1 Antagonistas de benzodiazepinas...........................................1376.1.2 Fármacos afines a las benzodiazepinas...................................1386.2 Antipsicóticos .................................................................................................... 1396.2.1 Derivados de la butirofenona ............................................................ 1406.2.2 Antipsicóticos atípicos ...........................................................................141
  6. 6. VI6.3Antidepresivos.....................................................................................................1436.3.1 Antidepresivos tricíclicos, afines e IRSS............................................1436.3.2 Sales de litio ...............................................................................................1506.4 Antiparkinsonianos ..........................................................................................1526.4.1 Levodopa + inhibidores.........................................................................1526.4.2 Agonistas dopaminérgicos...................................................................1536.4.3 Entacapone.................................................................................................1546.4.4 Inhibidores de la monoaminooxidasa..............................................1556.4.5 Anticolinérgicos ......................................................................................1566.4.6 Amantadina................................................................................................1566.4.7 Combinados ..............................................................................................1576.5 Antiepilépticos ...................................................................................................1586.6 Antimigrañosos .................................................................................................1656.7 Antihistamínicos ...............................................................................................1696.8 Inhibidores de la colinesterasa ....................................................................1736.9 Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer .......1746.10 Estimulantes centrales...................................................................................1767. SISTEMA HORMONAL....................................................................1787.1 Glucocorticoides................................................................................................1787.2 Fármacos para patología tiroidea..............................................................1837.2.1 Hormonas tiroideas .................................................................................1837.2.2 Fármacos antitiroideos ..........................................................................1847.2.3 Yodo ..............................................................................................................1857.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción.1867.3.1 Estrógenos..................................................................................................1867.3.2 Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno .........1887.3.3 Inhibidores de la aromatasa.................................................................1907.3.4 Progestagenos.........................................................................................1907.3.5 Estroprogestativos..................................................................................1937.3.5.1 Anticonceptivos orales.................................................................1957.3.5.2 Anticonceptivos parenterales....................................................1967.3.5.3 Terapia de reemplazo hormonal................................................1967.3.6 Andrógenos y esteroides anabólicos................................................1977.3.7 Antiandrógenos........................................................................................1997.3.8 Varios ............................................................................................................2007.3.8.1 Gonadotropinas..............................................................................2007.3.8.2 Gonadorelina y análogos.............................................................2017.3.8.3 Antagonistas de gonadorelina..................................................2027.3.8.3 Antagonistas de la dopamina....................................................2037.4 Antidiabéticos.....................................................................................................2047.4.1 Insulina.........................................................................................................2057.4.2 Metformina.................................................................................................2077.4.3 Sulfamidas hipoglicemiantes...............................................................2087.4.4 Glitazonas ...................................................................................................2097.4.5 Inhibidores de la alpha glucosidasa..................................................2107.4.6 Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 .........................................2107.4.7 Combinados..............................................................................................2117.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino....................2137.6 Hipoglicemiantes ..............................................................................................216
  7. 7. VII8.INFECCIONES..................................................................................2188.1 Antibacterianos..................................................................................................2188.1.1 Antibióticos beta lactámicos................................................................2218.1.1.1 Penicilinas..........................................................................................2218.1.1.2 Cefalosporinas................................................................................2308.1.1.3 Carbapenémicos............................................................................2348.1.1.4 Monobactamicos...........................................................................2358.1.2 Macrólidos...................................................................................................2368.1.2.3 Neomacrólidos: claritromicina y azitromicina......................2278.1.3 Tetraciclinas................................................................................................2388.1.4 Aminoglucósidos....................................................................................2398.1.5 Glicopeptidos............................................................................................2408.1.6 Lincosaminas.............................................................................................2418.1.7 Oxazolidinonas.........................................................................................2418.1.8 Quinolonas.................................................................................................2428.1.9 Sulfonamidas antibacterianas ............................................................2458.1.10 Antibacterianos urinarios...................................................................2478.1.11 Otros: cloranfenicol...............................................................................2488.1.12 Antituberculosos...................................................................................2488.2 Antimicóticos.....................................................................................................2528.2.1 Antibióticos antimicóticos....................................................................2528.2.2 Equinocandinas........................................................................................2538.2.3 Azoles antimicóticos ...............................................................................2538.2.4 Terbinafina..................................................................................................2558.3 Antiparasitarios..................................................................................................2568.3.1 Antihelmínticos........................................................................................2568.3.2 Antipalúdicos.............................................................................................2578.3.3 Otros fármacos antiprotozoarios........................................................2598.3.3.1 Derivados de los imidazoles.......................................................2598.3.3.2 Derivados del nitrotiazol..............................................................2618.4 Antivirales........................................................................................................... 2628.4.1 Fármacos contra los herpes virus.......................................................2628.4.2 Fármacos contra virus respiratorio....................................................2638.4.3 Antirretrovirales........................................................................................2648.4.4 Adefovir.......................................................................................................2689. MEDICAMENTOS PARA USO TÓPICO............................................2699.1 Medicamentos de uso dermatológico.......................................................2699.1.1 Antiinfecciosos..........................................................................................2699.1.2 Corticoides tópicos..................................................................................2759.1.3 Medicamentos para inflamación y dolor.........................................2799.1.4 Miscelaneos................................................................................................2819.1.5 Medicamentos para el tratamiento de acné..................................2849.1.5.1 Retinodes......................................................................................2849.1.5.2 Antibióticos..................................................................................2879.1.5.3 Otros productos para el acné................................................2879.2 Medicamentos de uso oftálmico.................................................................2899.2.1 Antiinfecciosos..........................................................................................2899.2.1.1 Antibióticos..................................................................................2909.2.1.2 Antivirales.....................................................................................2909.2.2 Antiinflamatorios y antialérgicos.....................................................2919.2.3 Descongestionantes.............................................................................293
  8. 8. VIII9.2.4 Medicamentos para el glaucoma.....................................................2939.2.4.1 Betabloqueadores...................................................................2939.2.4.2 Inhibidores de la anhidrasa carbónica.............................2949.2.4.3 Agonistas colinérgicos...........................................................2949.2.4.4 Análogos de las prostaglandinas.......................................2949.2.4.5 Alfa agonistas............................................................................2949.2.4.6 Combinados...............................................................................2949.2.5 Midriáticos- ciclopégicos.....................................................................2949.2.6 Lágrimas artificiales...............................................................................2959.2.7 Agentes de apoyo diagnósticos........................................................2959.3 Anestésicos tópicos y locales........................................................................29610FÓRMULASLÁCTEASPARASUSTITUCIÓNDELACTANCIAMATER-NA.......................................................................................................28011.MISCELANEOS...............................................................................30811.1 Medicamentos usados para la obesidad.................................................30811.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina....................31011.3Relajantesmusculares....................................................................................31111.4 Medicamentos que actúan en la musculatura uterina.......................31311.5 Bifosfonatos.......................................................................................................31511.6 Anticolinérgicos...............................................................................................317ÍNDICEDEPRINCIPIOSACTIVOS........................................................319ÍNDICE DE NOMBRES COMERCIALES................................................324
  9. 9. 1PresentaciónLos medicamentos son elementos esenciales para la atención de salud. Elgran número de medicamentos pone en riesgo su manejo racional porparte de los prescriptores quienes se enfrentan frecuentemente ante unagama de posibilidades terapéuticas y esto requiere de conocimientossólidos para evaluar la mejor relación beneficio/riesgo/costo para cadacaso. En este escenario la selección de los medicamentos debe conllevarun enfoque científico y racional, y el acceso a información válida eimparcial con la finalidad de optimizar la terapéutica y sus resultados entérminos de salud.El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador constituye por tanto unaporte de gran valor al fomento de las buenas prácticas de prescripción,poniendo al alcance de los prescriptores un compendio de informacióntécnica e imparcial de los medicamentos en base al Cuadro Nacionalde Medicamentos Básicos, adicionalmente su estructura y formatofavorecen la consulta de manera rápida y objetiva.A la vez, estimula la prescripción de los medicamentos genéricos, y alertacontra el uso indebido de medicamentos, que podrían ser peligrosos enciertas condiciones, como el embarazo y la lactancia, o contra ciertascombinaciones de principios activos, sin racionalidad científica.El vademécum, además de ser un instrumento técnico que facilita latoma de decisiones y favorece la prescripción racional con un criteriode costo-efectividad, sin lugar a duda contribuirá a la política demedicamentos del país, que prioriza el acceso a medicamentos efectivosy seguros. Se complementa con otros instrumentos y acciones como lasnormas y protocolos de atención, que fortalecen el trabajo en redes y laampliación de la oferta de servicios de salud, alineada a la firme voluntaddel Ministerio de Salud Pública de revitalizar la Atención Primaria en elpaís.La presente edición, se suma a un conjunto de acciones que contribuyencon las políticas del Ministerio de Salud Pública para fortalecer el SistemaNacional de Salud, desde un modelo que da prioridad a la población ygarantiza su derecho de acceder a servicios de salud de calidad. Quito, Febrero del 2011Dr. David Chiriboga AllnuttMINISTRO DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR
  10. 10. 2
  11. 11. 3Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina FamiliarLa Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar – SEMF, presenta a Ustedesla tercera edición del Vademécum Farmacoterapeútico del Ecuador parael año 2011.El legado del Proyecto Salud de Altura se ve reflejado en la acogida queha tenido esta obra, tanto en su versión papel como electrónica, entre losusuariosprescriptorescumpliendoconelobjetivodebrindarinformaciónpertinente, técnica e independiente sobre los medicamentos que seexpenden en el mercado ecuatoriano.La Sociedad pretende con esta publicación fortalecer el rol del Ministeriode Salud Pública como ente rector del Sistema Nacional de Salud ymejorar las competencias médicas a través de la información de losmedicamentos, con el fin de lograr una prescripción racional de losmismos.La Sociedad reconoce el apoyo del Colegio Médico de Pichincha paracontinuar con el trabajo de actualización e impresión de la obra. Afuturo esperamos contar con más colaboradores para continuar conla actualización de esta publicación, con el objetivo de brindar unaherramienta que incida en la calidad de la atención médica. Quito, Febrero del 2011Dr. Galo Sánchez del Hierro.PresidenteSociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.
  12. 12. 4
  13. 13. 5Carta del Colegio Médico de PichinchaEstimado(a) prescriptor(a):Durante el 2009 el Colegio Médico de Pichincha -como parte de losprocesos de educación médica continua y autoformación propuestospor la Comisión Científica- financió la impresión de 5.000 ejemplaresde la segunda edición del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador,dentro del marco de un Convenio suscrito entre esta entidad, y laSociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.Esta valiosa herramienta fue entregada sin ningún costo a todos losafiliados al CMP y distribuida en varios escenarios académicos del país.Una vez más nos complacemos en entregar a usted el VademécumFarmacoterapéutico del Ecuador 2011. Esta tercera edición, financiadaen su totalidad por Colegio Médico de Pichincha, refleja el compromisode la Directiva 2010-2012 con aquellas estrategias y herramientas quemejoren el acceso a información relevante, ética y útil para la prácticamédica.El arduo trabajo del equipo editor ha permitido la actualización de laobra, la inclusión de nuevos capítulos y un diseño iconográfico queaspira identificar de mejor manera los medicamentos que correspondenal Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos.Esperamos que el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador2011 contribuya a la mejor toma de decisiones en su práctica clínicadiaria, quedamos además, en espera de sus sugerencias y aportes quepermitirán el mejoramiento continuo de esta obra.Atentamente,Dr. Iván Riofrío MoraPRESIDENTE COLEGIO MÉDICO DE PICHINCHA2010 - 2012
  14. 14. 6
  15. 15. 7IntroducciónPOSOLOGÍA Y ADAPTACIÓN DE LA POSOLOGÍALa sensibilidad de los órganos diana y la respuesta farmacológica puedepresentar grandes variaciones interindividuales; se presentan en elvademécum las posologías promedio, las cuales deberían ser adaptadasacorde la persona. A continuación se menciona algunos datos generalesrespecto a la adaptación de la posología en relación con la edad, cuadroclínico, interacciones y perfil genético.Edad:-En recién nacidos el metabolismo y excreción de fármacos es muy lento,sin embargo se normaliza durante los primeros meses. La sensibilidad delos órganos diana en un neonato puede diferir mucho de la respuestaen adultos. Obviamente el peso corporal juega un rol fundamentalsobre la acción esperada de un medicamento administrado a unadosis determinada. La posología específica para pacientes pediátricosúnicamente se menciona para fármacos de uso frecuente en este grupoetáreo; hasta el momento no existe ninguna fórmula válida de conversiónde la posología del adulto para aplicación en pacientes pediátricos.-Enadultosmayoreslasensibilidaddelosórganosdianasehamodificado,en la mayoría de los casos esta aumentada. El metabolismo de la mayoríade moléculas esta enlentecido; sin embargo, es la disminución de laexcreción renal lo más llamativo en este grupo etáreo. La creatininaplasmática en adultos mayores a menudo aparenta ser normal a pesarde poseer una función renal disminuida debido a que la producciónde creatinína es menor en razón de una masa muscular reducida encomparación con la vida adulta. Es posible realizar una evaluaciónaproximada de la disminución de la función renal en adultos mayoresmediante el cálculo del clearance de creatinina acorde a la siguientefórmula:Clearance de creatinína (en ml/min)=(140 – edad en años) x peso corporal en kg72 x creatinína sérica (mg / 100 ml)En mujeres, el valor obtenido se multiplica por 0,85.Con el fin de medir la función renal también se puede utilizar la tasa defiltrado glomerural a través de la fórmula MDRD (Modification of Diet inRenal Disease):Tasa de filtrado glomerural (ml/min/1.73m2)= 186 x creatinina sérica xedadEn mujeres, el valor calculado se multiplica por 0,742.En personas de raza negra, el valor calculado se multiplica por 1,21.Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambiostantoenlasensibilidaddelosórganosdianacomoenlabiodisponibilidaddel principio activo en el organismo.
  16. 16. 8Enpacientesquepadecendeinsuficienciarenalsedebetenerprecaucióndebido a la posibilidad de que el fármaco se elimine a una velocidadmenor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi o completamenteeliminados por vía renal y cuya acumulación puede ser peligrosa sondescritos en el texto.En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir lavelocidad de metabolización de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícilpredecir en que grado ocurrirá.También en pacientes con diversos procesos patológicos, ej. insuficienciacardiaca, puede ser necesario adaptar la posología pero no existen reglasgenerales claras al respecto.INTERACCIONESLas interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origenfarmacodinámico o farmacocinético. Estas últimas suceden a expensasdel metabolismo de los fármacos a nivel hepático, en donde juega unrol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejocitocromo P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismode fármacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser humanoson CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. La tabla Isoenzimasdel complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores,menciona las potenciales interacciones entres fármacos metabolizados porel complejo citocromo. El texto refiere contantemente a esta tabla.Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantasmedicinales también pueden suceder. Los alimentos pueden ejercerinfluencia sobre mecanismos de absorción de fármacos. Ciertoscomponentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio dela inhibición de CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunosfármacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas,cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Lasinteracciones ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir anivel farmacocinético (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismohepático del fármaco) o farmacodinámico (p.e. efecto incrementadosobre el sistema nervioso central).En el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador se mencionanúnicamente las interacciones que estimamos poseen relevancia en lapráctica clínica diaria. En algunos de estos casos esta contraindicadala administración simultánea de fármacos que interactúan entre sí. Sinembargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de unoo ambos medicamentos, además de realizar un estricto control clínicodel paciente. Se debe tener en cuenta, principalmente, las interaccionesen las cuales están involucrados fármacos cuyo margen tarapéutico-tóxico es estrecho, ej. fármacos antiepilépticos, glucósidos cardiácos,
  17. 17. 9SubstratosInhibidoresInductoresCYP1A2Clozapina,cafeína,duloxetina,imipramina,olanzapina,rasagilina,ropinirol,teofilina,tizanidinaCimetidina,ciprofloxacina,fluvoxamina,ticlopidinaBarbitúricos,carbamazepina,fenitoína,omeprazol,primidona,rifabutina,rifampicina,humodecigarrilloCYP2C8Repaglinida,rosiglitazonTrimetoprimRifampicinaCYP2C9fenitoína,fluvastatina,farmacosantiinflamatoriosnoesteroidales,S‑warfarinaAmiodarona,cimetidina,fenilbutazona,fluconazol,fluvoxamina,isoniazida,miconazol,sulfametoxazol,zafirlukastBarbitúricos,carbamazepina,fenitoína,primidona,rifampicina,ritonavirCYP2C19Citalopram,clomipramina,diazepam,esomeprazol,fenitoina,lansoprazol,omeprazol,pantoprazol,proguanilCimetidina,esomeprazol,fluoxetina,fluvoxamina,omeprazol,ticlopidinaFenobarbital,fenitoinaCYP2D6– Antiarrítmicos:flecainida,propafenona,mexiletina– Antidepresivos:amitriptilina,clomipramina,desipramina,duloxetina,imipramina,nortriptilina,paroxetina,venlafaxina– Antipsicoticos:aripiprazol,haloperidol,risperidon,zuclopentixol– bloqueantesbeta:metoprolol,timolol– Otros:codeína,dextrometorfano,tramadolAmiodarona,bupropiona,cimetidina,duloxetina,fluoxetina,quinidina,paroxetina,propafenona,ritonavir,terbinafinaNoseconoceCYP3A4– antiarrítmicos:amiodarona,disopiramida,lidocaina,quinidina– antiinfecciosos:claritromicina,efavirenz,eritromicina,fluconazol,itraconazol,ketoconazol,nevirapina,inhibidoresdelaproteasa– benzodiacepínas:alprazolam,diazepam,midazolam,triazolam– Antagonistasdelcalcio:dihidropiridinas,diltiazem,verapamil– Estatinas:atorvastatina,simvastatina–Otros:alfentanil,aprepitant,aripiprazol,budesonida,buspirona,carbamazepina,ciclosporina,cisaprida,dexametasona,dihidroergotamina,eletriptan,ergotamina,etinilestradiol,everolimus,haloperidol,imatinib,irinotecan,metadon,metilprednisolona,pimozida,quetiapina,reboxetina,sibutramina,sildenafil,sirolimus,solifenacina,tacrolimus,tadalafil,teofilina,tramadol,trazodona,vardenafil,vincristinaAmiodarona,cimetidina,ciprofloxacina,claritromicina,diltiazem,eritromicina,fluconazol,fluoxetina,fluvoxamina,imatinib,itraconazol,ketoconazol,norfloxacina,zumodetoronja,inhibidoresdelaproteasa,,verapamil.Aprepitant,barbitúricos,carbamazepina,efavirenz,fenitoína,nevirapina,oxcarbazepina,primidona,rifabutina,rifampicina,SaintJohn’swort,topiramatoTabla.-IsoenzimasdelcomplejocitocromoP450,sustratosprincipales,inhibidoreseinductores
  18. 18. 10anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Seprocura aún más precaución cuando trata de pacientes adultos mayores,niños, insuficientes renales o hepáticos.Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipogenético a nivel de las enzimas metabolizadoras del complejo citocromoP450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con más frecuencia sonpolimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de lasisoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas enel metabolismo de algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrirvariaciones genéticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivelde las membranas celulares y en receptores implicados en la interacciónfármaco – órgano diana.EFECTOS ADVERSOSLos efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo,existe la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace graveofatal.Enestevademécumsemencionaúnicamentelosefectosadversosmás importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado retiros delmercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso porparte de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico delEcuador coloca este tipo de advertencias de manera muy visible bajo lasección Alerta, identificables en recuadro negro.Tratamiento de anafilaxiaLos medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas oanafilactóideas. Ejemplos de algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico,penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste, anestésicos locales,AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entrepenicilinas y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el cursode una reacción anafiláctica y contrarrestar la respuesta a epinefrina.Cuando se produce una reacción anafiláctica (enrojecimiento de la piel,urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del pacientecon el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no.Cuandolavidadelpacientecorrepeligro(dificultadrespiratoriaohipotensión)laEpinefrina(adrenalina)eslapiedraangulareneltratamiento.Seprefierela inyección intramuscular antes que la inyección subcutánea debido a queestavíadeadministraciónpresentamejorabsorciónencasodehipotensión.Laviaintravenosaesutilizadaúnicamenteencasodecolapsocardiovasculary, preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para suadministración, primero se debe diluir la solución de epinefrina (1/10000)e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco.La dosis de epinefrina es:• Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) víaintramuscular
  19. 19. 11• Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular(max. 0,3 ml).Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetroscardiovasculares se puede administrar una segunda dosis de epinefrinaluegode5minutos.Conlaadministracióndeestemedicamentoesposibleque se produzcan efectos adversos como isquemia cardíaca, trastornosdel ritmo cardíaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administraciónintramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos.Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable laadministración parenteral u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobrela hipotensión y broncoespasmo es mínimo. La solución inyectable dedifenhidramina para administración intramuscular es una muy buenaalternativa. La administración intravenosa no se recomienda debido alriesgo de hipotensión. Hay quienes recomiendan la administración de unantihistamínico H2 en caso de una reacción generalizada.La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide,p.e. hidrocortisona 250mg o metilprednisolona 125mg permite reducirla duración de una reacción anafiláctica y evitar un empeoramientoposterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de laadministración. Si la situación no es grave y los síntomas se limitan a lapiel, la administración via oral de un corticosteroide y eventualmente lade un antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo desituaciones la administración de epinefrina no tiene sentido.Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo sepuede administrar un agonista Beta 2.UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE EL EMBARAZO.La inocuidad de un medicamento administrado durante el período degestación no puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocosmedicamentos se ha podido demostrar incuestionablemente un efectonocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayoría de medicamentos lasituación respecto de su toxicidad durante este período no es clara. Paraciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos enanimales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos.Existenmuchosreportesaisladosdeposiblesmalformacionesproducidaspor la administración de medicamentos durante el embarazo pero en lamayoría de los casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidosvivos de mujeres que no tomaron ningún tipo de sustancia duranteel embarazo presentan algún tipo de malformación. Otra situación atomar en cuenta es que especialmente en el caso de medicamentos dereciente introducción en el mercado se conoce muy poco respecto de sutoxicidad en el embarazo humano.
  20. 20. 12La insuficiente cantidad de información de ninguna manera seconstituye en una razón para prescribir medicamentos con más facilidado tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administración del fármacorealmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajasy desventajas para la madre y el niño; además se recomienda escogermedicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el mercado yque estén permitidos para administración durante el embarazo. Buenosejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamolen caso de fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones porgérmenes sensibles.Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestredel embarazo (exactamente desde el octavo día hasta la octava semanaluego de la concepción) existe riesgo comprobado de malformaciones(teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidorade la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensinaII, antiepilépticos, fármacos antitumorales, anticoagulantes derivadosde la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida,vitamina A.Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunosmedicamentos pueden generar trastornos en el crecimiento, trastornosfuncionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se trata p.e. de losinhibidoresdelaenzimaconvertidoradelaangiotensiaylosantagonistasde los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantesderivados de la cumarina, ß‑bloqueadores, antiinflamatorios noesteroides, salicilatos, tetraciclinas, fármacos antitiroideos. Se hanotificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimientocon la administración de antidepresivos de diferentes clases al final delembarazo.En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se hacomprobado un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de nomencionar efectos adversos durante el embarazo no significa, de ningunamanera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de estevademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en ladigital (CD-Rom) se puede acceder fácilmente a la clasificación de riesgodurante el embarazo de todos los medicamentos.UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE LA LACTANCIA.La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidadorgánica intrínseca están contraindicados, p.e. aminoglucósidos ycitostáticos. Sin embargo, se puede administrar la mayoría de los fármacosen el período de lactancia siempre y cuando exista clara indicación parahacerlo, se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Esimportante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible.
  21. 21. 13Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital delvademécum brindan información más detallada acerca de la seguridadde la administración durante este período de todos los medicamentoscontenidos en esta publicación.INTOXICACIÓN MEDICAMENTOSALos medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes,ocupan la tercera causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador yaproximadamente el 1% de la consulta en salas de emergencia de loshospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación,Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica,CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros estándisponibles las 24 horas del día para brindar asesoramiento en casode intoxicaciones de todo tipo:Sus números de contacto son los siguientes:- 1800 - veneno (836366)- (02) 2905162 Quito- (04) 2451022 GuayaquilLos Centros de Información Toxicológica se constituyen en herramientasde apoyo para el manejo de intoxicaciones; a través de una líneatelefónica directa brindan una respuesta profesional inmediata a quienlo solicita.Manejo Inicial del Paciente Intoxicado:Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendode la dosis y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometergravamente las funciones vitales del individuo.SoporteVital:Enprimerlugarsedebeevaluarlasfuncionesvitales,estabilizaral paciente a través de las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias.Se debe investigar y tratar de manera inmediata y efectiva la alteración de laconciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono uopiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntomafrecuente en intoxicaciones por múltiples agentes.El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situacionesde emergercia:vía Aérea Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing= respiración) Circulación D estaDo Mental
  22. 22. 14Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectosson evaluados en base a la información obtenida en la anamnesis, en basea la cual se obtendrá información respecto al tipo de fármaco o sustanciacomprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposición, la vía deingreso y la posible asociación con otras sustancias como el alcohol. Esimportante señalar que la anamnesis puede dar información no confiabley por ende llevar a subestimar la gravedad de la situación. La informaciónobtenida del examen clínico también es relevante. Sin embargo, la ausenciade síntomas puede ser engañosa. En caso de intoxicación intencional esmandatorio la evaluación psiquiátrica urgente.Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existenestudios controlados randomizados respecto a las siguientesrecomendaciones, todas se basan en consensos de expertos.• El Carbón activado es un adsorbente que no debe ser administrado demanera rutinaria, si no únicamente luego de sopesar las ventajas y losriesgos posibles. La administración de carbón activado en intoxicacionesdebidasaalcoholes,litioohierronoesútildebidoaquelaadsorcióndeestoscompuestos es mínima. El carbón activado es administrado a la dosis de 1g/kg de peso, alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de laprimera hora luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir unposible efecto positivo cuando es administrado más tarde, dentro de las 2primeras horas de exposición. Las contraindicaciones para la administraciónde carbón activado son las siguientes: alteración de la conciencia, riesgode aspiración o daños en el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego dela ingestión de cáusticos. En un medio hospitalario se puede administrar elcarbón activado vía sonda gástrica. No se debe realizar lavado gástrico concarbón activado.• El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Sedebe tomar en cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, laprobabilidad que el lavado gástrico elimine una cantidad clínicamenteimportante del tóxico (lo cual entre otros depende del tiempo desde laingestión) y los posibles riesgos del procedimiento (ej. aspiración, traumade esófago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenidogástrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el análisistoxicológico.• Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes soncontroversiales y han caído en desuso.Administracióndeunantídoto:Laadministracióndeantídotosespecíficosgeneralmente no esta recomendado en un servicio de salud de primernivel, salvo el uso de glucosa y glucagón en casos de sobredosis conhipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides.Un hospital debe disponer de una serie de antídotos, la lista de agentesdebe ser elaborada de preferencia bajo el asesoramiento de los centrosde toxicología.CIATOX está en la capacidad de proveer antídotos y agentesdescontaminantes sin ningún costo; entre los principales disponibles
  23. 23. 15se encuentran: nitrito de sodio para intoxicación por cianuro, carbónactivado (ver 2.6.2 Adsorbentes y astringentes), tierra de Fuller paraintoxicación con plaguicidas (paraquat), permanganato de potasiopara intoxicación por fósforo blanco (diablillos) y azul de metileno parametahemoglobinemia.MEDICAMENTOS PARA EL BOTIQUÍN DE EMERGENCIANo es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín deemergencia. La elección depende en gran parte de la experienciapersonal. Serán diferentes las exigencias de un medico cuyo consultoriose encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio deemergencias bien establecido que las de un médico que trabaja a grandistancia de un servicio de estas características.En la tabla a continuación, se propone una lista de medicamentos parael botiquín de emergencia de un médico de atención primaria. La listapropone únicamente un producto de una lista mayor de medicamentosdisponibles, por supuesto no excluye la elección de otro medicamento. Porúltimo, siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un catéterperiférico, una cámara espaciadora e incluso una solución para perfundir.Propuesta para la composición del maletín de emergencia de unmédico de atención primaria.AINEs - diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.)Analgésico‑ paracetamol vía oral‑ morfina amp. 10 mg/ ml (s.c. ‑ i.m. ‑ i.v.)Antiagregante- ácido acetilsalicílico comprimido efervescente de +/- 300 mgAntianginoso - dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mgAntiarrítmico ‑ verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta)Antibiótico‑ ampicilina 1 g (i.m.)‑ cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.)Anticolinérgico - atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.)Antiemético - metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)Antiepiléptico ‑ diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal)Antihistaminico H1- Difenhidramina 50 mg/ml (i.m.)Antipsicótico - haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.)Ansiolítico - benzodiazepina oralBroncodilatador‑ salbutamol inhalador‑ bromuro de ipratropio inhaladorCorticosteroide‑ metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) ycompr. 32 mg‑ betametasona 0,5 mg/mlDiurético - furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)Hiperglicemiante‑ glucagón 1 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)‑ glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.)Antagonista narcotic - naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)Oxitócico - Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta)Simpaticomimético - epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)
  24. 24. 16
  25. 25. 17INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUMLos medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuadorestán organizados en 11 capítulos de acuerdo al sistema en el que ejercensu acción principal. Los capítulos publicados en esta segunda ediciónabarcan la mayoría de los medicamentos disponibles en el mercadofarmacéutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicaciónvacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores,agentes antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de usooftálmico y ótico.Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación ComúnInternacional. De cada principio activo se detalla el laboratorio fabricante,forma farmacéutica, concentración, precio unitario y su pertenencia o no alCuadro Nacional de Medicamentos Básicos, octava revisión (2011).Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presenciaen el mercado de uno o más genéricos, los cuales son ubicados en primerlugar y; el costo, de menor a mayor. Ejemplo:FF Clortalidona Posología.-HTA: 25 mg por las mañanas, si es ne-cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa.-Edema:25 a 50 mg diarios en una solatoma diaria.CLORTALIDONANIFA(Nifa)Genéricocomprimido 50mg $0.12 CNMBHIGROTON(Novartis)Comercialcomprimido 50mg $0.18La pertenencia de un principio activo en la octava revisión del CuadroNacional de Medicamentos Básicos se simboliza con una ESTRELLAal inicio del nombre del medicamento; con las letras CNMB se detallala formulación específica ingresada al cuadro nacional. En principio, solose señala con las letras CNMB aquellos medicamentos disponibles comogenérico; solo en el caso de medicamentos disponibles únicamente comocomercial se coloca su pertenencia al cuadro.Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoríadel listado de fijación de precios para medicamentos de consumohumano producido por la Comisión Nacional de Fijación de Precios; sinembargo, de algunos medicamentos no fue posible obtener el preciodesde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvierondesde otras fuentes.Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en elvademécum de ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida.
  26. 26. 18Ejemplo:FF AmlodipinaPosologíaHTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosisComprimido 5mg GENÉRICO: CNMB $0.18.... ... $0.11 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS) COMERCIAL: $0.19... ... $0.83 Amlibon, Nordipax, Goritel,Vasotop, Amlosyn, Raserpidin, Ampliron,Vasonorm,Vasodil,Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)En esta presentación modificada se observa los medicamentos acordea la forma farmacéutica, luego se presenta un rango de precios, elmenor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual trato recibenlas presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primerlaboratorio de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con losnombres comerciales.En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios:antituberculosos, antimaláricos y antirretrovirales. Estos medicamentosforman parte de programas nacionales del Ministerio de Salud Públicaque proveen medicamentos de forma gratuita.Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes dereacciones adversas severas y que han motivado el retiro de la molécula demercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual indicarápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas estánsustentadas en base a documentación emitida por agencias reguladoras.Más información puede ser solicitada a vademecum@esemf.com.Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial,se ha previsto tres herramientas de búsqueda dentro de la publicaciónimpresa: la primera es una tabla de contenido que permite ubicar almedicamento a través del grupo terapéutico en el que ejerce su acción,la tabla de contenidos esta organizada conforme a los capítulos delvademécum. La segunda herramienta es un índice de sustancias activas(nombres genéricos) al final de la publicación y la tercera se trata de uníndice de nombres comerciales. En ambos índices los medicamentosestán ubicados en orden alfabético.Vademécum en-lineaEl Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultadoa través de su versión en-linea en el sitio web www.saluddealtura.com/vademecum/. La versión en internet ofrece una cómoda y rápidaforma de búsqueda de principios activos por su denominación comúninternacional o por su nombre comercial, conserva la estructura básicadel texto impreso así como su información. Muestra de manera claraAlertas para medicamentos con potencial para producir reaccionesadversas severas e información acerca de su potencial tóxico enembarazo y lactancia.
  27. 27. 19VADEMÉCUMFARMACOTERAPÉUTICODEL ECUADOR 2011Tercera ediciónGuía rápida1. Sistema Cardiovascular2. Aparato Gastrointestinal3. Sistema Urogenital4. Aparato Respiratorio5. Dolor e inflamación6. Sistema Nervioso7. Sistema Hormonal8. Infecciones9. Medicamentos de usotópico10. Leches de sustitución11. Misceláneos
  28. 28. 20 MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA1. Sistema Cardiovascular 1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca1.2 Antianginosos1.3 Antiarrítmicos1.4 Antihipertensivos1.5 Diuréticos1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión1.7 Hipolipemiantes1.8 Antiagregantes plaquetarios1.9 Anticoagulantes1.10 Antihemorrágicos1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insu-ficiencia cardíaca:-Diuréticos (ver 1.5)-Nitratos (ver 1.2.1)-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3)-Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4)-Beta-bloqueadores (1.4.1)-Glucósidos digitálicos-Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden con-trolarse con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéu-tica más eficaz posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmen-te al paciente.-En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medi-camentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientescon esta dolencia. La administración de un inhibidor de la enzimaconvertidora de angiotensina en asociación a un beta-bloqueadorson medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pa-cientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA 3-4) también puedeasociarse espironolactona, diurético antagonista de la aldosterona.Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no es-tán indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos).En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociacióna la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal yla concentración sérica de potasio.-La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de lainsuficiencia cardíaca crónica no es clara.-Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad enestos pacientes.
  29. 29. 21MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOSIndicaciones -En caso de fibrilación auricularpara disminuir la frecuencia ven-tricular.-De uso limitado en el tratamientode insuficiencia cardíaca.-Es probable que la metildigoxi-na tenga similares características,efectos adversos e interaccionesque digoxina; sin embargo, el he-cho de poseer mayor experienciaen el uso de digoxina vuelve injus-tificable su uso.Contraindicaciones -Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V)sobre todo grado II y III.-Miocardiopatía obstructiva.-Síndrome deWolff ParkinsonWhite.Efectos Adversos-Nausea y otras molestias gastroin-testinales.-Arritmias (extrasístoles ventricula-res, taquicardia auricular con blo-queo de la conducción A-V.).-Síntomasneurológicos(entreotroscansancio y trastornos visuales).-El riesgo de efectos adversos seincrementa cuando simultánea-mente existe hipokalemia induci-da por diuréticos.Interacciones -Resorción disminuida con la ad-ministración simultanea de antiá-cidos, secuestradores de ácidosbiliares y caolín.-Sensibilidad aumentada por fár-macos que disminuyen los nivelesséricos de potasio (diuréticos, cor-ticosteroides).-Aumento de las concentracionesplasmáticas con la administraciónsimultanea de quinidina, verapa-mil y amiodarona.Cuidados Especiales -Laresorcióndedigoxinaesincom-pleta y variable. Es posible atribuirestas diferencias a la presentacióngalénica o a las interacciones.-El umbral terapéutico es muy es-trecho. Es indicado medir los nive-les séricos de digoxina (rango denormalidad entre 1 y 2 ng/ml e in-cluso menos en adultos mayores).-Se debe tomar en cuenta lafunción renal del paciente an-tes y durante el tratamiento conglucósidos cardiacos. Si existeevidencia de disminución de lafunción renal se debe reducir ladosis. En adultos mayores siem-pre se debe disminuir la dosis.-En el caso de intoxicación digitá-lica severa puede ser necesario laadministración de anticuerpos an-tidigoxina.FF Digoxina Posología-Dosis de mantenimiento con fun-ción renal normal: 0,25 mg por día.-Dosis de carga (excepcionalmente):0,75 mg por día durante tres días.LANICOR (Roche) Comercial comprimido 0.25mg $0.04 CNMB █ Metildigoxina LANITOP (Roche) Comercial comprimido 0.10mg $0.03
  30. 30. 22 ANTIANGINOSOS1.2. Antianginosos Se utilizan como antianginosos:-Nitratos-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)Introducción-En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía su-blingual.-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta blo-queadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcioson también pueden ser utilizados.-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pro-nóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, exceptolos Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y lasestatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infartode miocardio.-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizadoscontinuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico yla heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas delos receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igual-mente utilizados.1.2.1 NITRATOS Indicaciones -Angina de pecho.-Insuficiencia ventricular izquierda.-Crisis hipertensivas.Contraindicaciones -Hipotensión y shock.-Infartodeventrículoderecho(ries-go de deterioro hemodinámico).Efectos Adversos -Cefalea, sobretodo al inicio deltratamiento.-Hipotensión, especialmenteortostática.Embarazo y Lactancia -No se conocen datos al respecto;sin embargo, la mayoría de fabri-cantes recomiendan no utilizarlos,a no ser que el beneficio potencialsupere el riesgo.Interacciones -Riesgo de hipotensión con la ad-ministración conjunta de otrosantihipertensivos, alcohol o inhi-bidores de la 5-fosfodiesterasa:sildenafil, tadalafil. Cuidados Especiales -Se debe aconsejar la administra-ción de nitratos sublinguales enposición sentada o acostada yaque en dosis altas, pueden produ-cir hipotensión, síncope y taqui-cardia.-El uso crónico de este tipo decompuestos puede disminuir suefectividad, sobre todo al con-sumir altas concentraciones porlargo tiempo, como sucede conlos nitratos de acción prolongadaen preparados orales y cutáneos.Se debe suspender momentánea-mente la administración de losmismos, alternativas son no con-sumir la dosis nocturna o quitar elparche durante algún tiempo cada24 horas.-Ninguno de los parches que tienecomo base a los nitratos pueden
  31. 31. 23ANTIANGINOSOSser cortados en una o más partes,a menos que el fabricante expresa-mente lo permita.FF Nitroglicerina NITROGLICERINA (Abbott) Genéricosolución inyectable 10ml 5mg/ml $8.19 CNMB NITROGLICERINA(Medisumi)Genéricosolución inyectable 10 ml 5mg/ml $10.51 CNMB NITRODERMTTS-5(Novartis)Comercialparche 5mg $1.86 NITRONALSPRAY(Roemmers)Comercialspray sublingual 0.40mg $28.33 FF Mononitrato de IsosorbidePosología.Inicialmente 40 mg diarios divididosen 2 tomas (10 mg/día en aquellosque no han sido tratados previamen-te con nitratos).Max. 120 mg /día.MONONITRATO DE ISOSORBIDE(Genfar) Genéricocomprimido 20mg $0.19 CNMB MONOBIDE (Rowe) Comercial comprimido 20mg $0.35 comprimido 40mg $0.41 CNMB MEDOCOR (Roemmers) Comercialcomprimido 20mg $0.46 ELANTAN (Grupo Farma) Comercialcomprimido 20mg $0.63 MONOBIDE AP (Rowe) Comercialcomprimido 60mg $0.69 ELANTAN LONG (Grupo Farma)Comercialcomprimido 50mg $1.30 1.2.2 OTROSFÁRMACOSUTILIZA-DOS EN ANGINA PECTORIS█ TrimetazidinaIntroducción -Trimetazidina es un fármaco an-tianginoso que muestra un efectoprotector sobre la estructura y lasfunciones del miocardio frente alos efectos de la hipoxia, la isque-mia o las perturbaciones metabó-licas que deriven de ellas.-En los casos en que los fármacos deprimera línea no pueden controlarla angina, la trimetazidina puedealiviarla de manera efectiva y segura.Sin embargo, sus efectos sobre loseventos cardiovasculares y la cali-dad de vida son inciertos.-Estudios han demostrado queen angina de esfuerzo, la trime-tazidina mejora la capacidad delesfuerzo (trabajo total y duracióndel esfuerzo medidos en bicicletaergométrica). En consecuencia,la trimetazidina disminuye la fre-cuencia de las crisis anginosas y elconsumo de nitratos.Indicaciones -Trimetazidina está indicada en eltratamiento de la angina pectoris,angina de esfuerzo, secuelas de in-farto, vértigos y acúfenos debidosa síndrome vestibular.-En pacientes con miocardiopatíasgraves de origen isquémico y so-metidos a un tratamiento digitalo-diurético, la trimetazidina dismi-nuye el volumen cardíaco, mejorala fracción de eyección y reduce ladisnea.Posología.20mgdosatresvecesaldía.Adminis-trar en el momento de las comidas. Eltratamiento se debe prolongar por lomenos dos meses. VASTAREL (Servier) Comercial tableta de liberación retardada 35mg $0.48
  32. 32. 24 ANTIARRÍTMICOS1.3. Antiarrítmicos Introducción -Lamayoríadelasarritmiasnonecesitantratamientofarmacológico,amenosque provoquen importante deterioro hemodinámico o se trate de arrítmiassintomáticas.-Para el tratamiento de ciertas arrítmias y en pacientes bien seleccionados laablación por radiofrecuencia es eficaz.-En arritmias supraventriculares, la utilización de antiarrítmicos se limita enla mayoría de los casos al manejo de fibrilación auricular e interrupción deepisodios agudos de taquiarrítmias supraventriculares por reentrada (admi-nistración intravenosa de adenosina o verapamilo) siempre que la estimula-ción vagal ha fracasado. Las extrasístoles auriculares aisladas generalmenteno necesitan tratamiento.-Los glucósidos digitálicos (ver 1.1.1) se pueden utilizar para enlentecer unritmo ventricular rápido; sin embargo los beta bloqueadores y algunos anta-gonistas del calcio son más eficaces.-En arrítmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la ta-quicardia ventricular, los antiarrítmicos son menos eficaces que un desfibrila-dor implantable y cumplen únicamente una función coadyuvante. Las extra-sístoles ventriculares asintomáticas normalmente no ameritan tratamiento.-Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aquelloscon patología valvular o miocárdica concomitante.-Los antiarrítmicos se clasifican desde el punto de visto clínico en: -Antiarrítmicos supraventriculares -Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares -Antiarrítmicos ventricularesContraindicaciones-Para la mayoría de los antiarrítmicos: insuficiencia cardiaca y trastornosde la conducción auriculo-ventricular.Efectos Adversos-Efectos pro-arrítmicos con riesgo de torsades de pointes.-Efecto inotrópico y dromotrópico negativo para la mayoría de antiarrít-micos (raro para amiodarona)Interacciones-Riesgo incrementado de efectos indeseables en caso de asociación en-tre antiarrítmicos.-Riesgo incrementado de torsades de pointes cuando se asocian a cier-tos medicamentos.Cuidados Especiales-La hipokalemia y otros trastornos iónicos pueden agravar el efecto arrit-mogénico o disminuir la eficacia del tratamiento.-Debido al estrecho margen terapéutico-tóxico de los antiarrítmicos esnecesaria una estricta vigilancia, ej. electrocardiograma, incluso puedeser necesaria la determinación de concentraciones plasmáticas con laadministración de algunos antiarrítmicos (ej. lidocaína).
  33. 33. 25ANTIARRÍTMICOS1.3.1 antiarrítmicos supra-ventricularES-Adenosina es el tratamiento deelección para el manejo de taqui-cardia ventricular paroxística.-Adenosina no es comercializada enEcuador.-Verapamilo puede ser utilizadopara arritmias supraventriculares,es analizado conjuntamente conlos otros bloqueadores de los ca-nales de calcio en la sección 1.4.2.1.3.2. antiarrítmicos paraarritmias ventricu-lares y supraventri-cularesAmiodarona y la mayoría de losbeta bloqueadores son clasifica-dos como antiarrítmicos supra yventriculares. Los beta bloqueado-res son tratados en 1.4.1.FF Amiodarona -La amiodarona pertenece a la cla-se III de la clasificación de VaughanWilliams.Indicaciones -Fibrilación y flutter auricular.-Arrítmias ventriculares.-Arritmias asociadas con el síndro-me de Wolff Parkinson White.Efectos Adversos -Ver también 1.3-Trastornos funcionales de la glán-dula tiroides.-Microdepósitos corneales (rever-sible).-Bradicardia.-Toxicidad hepática.-Alteraciones pulmonares intersti-ciales.-Neuritis.-Fotosensibilidad y pigmentación.-Mínimo riesgo de “Torsade depointes”.-Flebitis periférica en administra-ción intravenosa.Contraindicaciones-Ver también 1.3-Bradicardia, bloqueo sino-atrial,bloqueo AV o trastornos severosde la conducción.-Evitar la administración intrave-nosa en falla respiratoria grave,colapso circulatorio, hipotensiónsevera.Embarazo -Amiodarona esta contraindicadurante todo el embarazo y sedebe interrumpir el tratamientovarios meses antes de la concep-ción. En el recién nacido puedeocasionar hipotiroidismo y bra-dicardia.Interacciones - Ver también 1.3 -Elevación de las concentracionesplasmáticas de digoxina.-Potencializa el efecto de anticoa-gulante de warfarina.-Amiodarona es un sustrato deCYP3A4, posee capacidad de ge-nerar interacciones tanto con in-hibidores como inductores de estaenzima. Amiodarona también esun inhibidor de CYP2C9, CYP2D6y CYP3A4, dando como resultadomayores concentraciones plasmá-ticas de aquellos principios activosmetabolizados por estas enzimas.(Ver tabla Isoenzimas del complejocitocromo P450 en la Introducción).Cuidados Especiales -Monitoreo de la función de laglándula tiroides cada 6 meses.-Control oftalmológico anual.-Protección de la piel contra losrayos UV.-Amiodarona se elimina lentamen-te (meses) luego de suspender suuso, esta particularidad es espe-cialmente importante en relacióna efectos adversos e interaccionesque se podrían presentar una vezsuspendido el medicamento
  34. 34. 26 ANTIARRÍTMICOSPosología.-Vía oral: La primera semana hasta600 mg/día, la segunda semana 400mg/día, después 200 mg/día paramantenimiento.-Vía intravenosa, infusión: a través devía central administrar 5 mg/kg en 5 a120minutosconmonitorizaciónelec-trocardiográfica continua, se puedecontinuar administración según res-puesta, max. 1.2 gr en 24 horas.-Víaintravenosa,bolo:300mgdiluidosen 20-30 ml de dextrosa en agua al5%,administrarenmínimo3minutos.AMIODARONA (Mk) Genéricocomprimido 200mg $0.26 CNMB AMIODARONA(LaSanté)Genéricocomprimido 200mg $0.32 CNMB RITMOCARDIL (Bagó) Comercialcomprimido 200mg $0.37 ATLANSIL (Roemmers) Comercialcomprimido 200mg $0.59 solución inyectable 3ml 150mg $2.66 CNMBCORDARONE (Sanofi) Comercialcomprimido 200mg $0.97 solución inyectable 3ml 150mg $2.69 CNMB1.3.3. AntiarrítmicosventricularesSe trata de lidocaína y fenitoína(antiepiléptico utilizado como an-tiarrítmico de segunda elección, selo discute en la sección 6.3). █ LidocaínaIndicaciones-Arrítmias ventriculares, especial-mente luego de infarto de miocar-dio.-Anestesia local (ver 9.6.)Efectos Adversos-Ver también 1.3 y 9.6-Vértigo y parestesias particular-mente si la administración I.V. hasido muy rápida.-Efectos sobre el sistema nerviosoque incluye confusión, depresiónrespiratoria y convulsiones.-Hipotensión y bradicardia.-Se ha reportado reacciones de hi-persensibilidad.Contraindicaciones-Ver también 1.3-PorfiriaInteracciones-Ver también 1.3-La lidocaína es un sustrato deCYP3A4, tiene la posibilidad deinteractuar con inhibidores e in-ductores de esta enzima (ver tablaIsoenzimas del Complejo CitocromoP450 en la Introducción).Cuidados Especiales-La lidocaína luego de la adminis-tración I.V. en bolo tiene un cortaduración de efecto (15 o 20 minu-tos); si la infusión intravenosa noesta lista se puede volver a admi-nistrar en forma de bolo una o dosocasiones más, con una diferenciano mayor a 10 minutos entre ad-ministraciones.-La administración de lidocaína re-quiere monitorización electrocar-diográfica continua.Posología.-Víaintravenosa,bolo:100mgadminis-trados en pocos minutos seguido deinfusión a razón de 4 mg/minuto por30 minutos, 2 mg/minuto las siguien-tes 2 horas; luego 1 mg/minuto o me-nos si la administración se prolongadurante 24 horas-Las especialidades farmacéuticasse detallan en 9.6 Anestésicos Lo-cales.
  35. 35. 27ANTIHIPERTENSIVOS1.4. AntihipertensivosSe utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión ar-terial (HTA):-Diuréticos (Ver 1.5.)-Beta bloqueadores.-Antagonistas de los canales de calcio.-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).-Inhibidores de la Renina.-Vasodilatadores-Bloqueadores adrenérgicos.-Antihipertensivos centrales.Las combinaciones de antihipertensivos son mencionadas al final de estecapítulo.Introducción -La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidadcardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarcaen la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente.El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios eu-ropeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valo-ración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta.Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamientoantihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones so-bre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico,sobrepeso u obesidad, etc.-Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de apariciónsúbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo.-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el trata-miento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre so-bre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre despuésde haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas me-diciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte parahipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoriay 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna.-Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurandomodificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir lascifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras,la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandonodel hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución dela ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verdurasy, restricción moderada del consumo de sal.-La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá decuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgocardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e.nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilida-des, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado ocifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamientofarmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.
  36. 36. 28 ANTIHIPERTENSIVOS1.4.1 BETA BLOQUEADORESIntroducción Algunas propiedades de los Betabloqueadores pueden ser impor-tantes desde el punto de vistaclínico, entre ellas su cardioselecti-vidad (selectividad beta 1), la acti-vidad simpaticomimética intrínse-ca, su característica hidrofílica y elpoder vasodilatador (p.e. a travésdel bloqueo de receptores Alfa).-Son cardioselectivos: atenolol, bi-soprolol, metoprolol.-Poseen actividad simpaticomimé-tica intrínseca: acebutolol, carteo-lol, celiprolol, pindolol; ningunodisponible en Ecuador.-Son hidrófilos: atenolol.-Poseen la característica de produ-cir vasodilatación: carvedilol.Indicaciones -Hipertensión: a dosis equivalen--Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidaden pacientes con HTA, estos son: diuréticos, Beta bloqueadores, inhibi-dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de losreceptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio.-En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihiperten-sivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones.Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otraclase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico,p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un in-farto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficien-cia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo ymicro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECAprovoca tos seca e irritante.-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensi-vos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA.-En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihiperten-sivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitaruna reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en laperfusión de órganos vitales.-Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólicaa 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes condiabetes y en aquellos con insuficiencia renal.-No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihiper-tensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.Efectos Adversos -El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de losbeta bloqueadores alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA,pudiendo presentar hipotensión ortostática.-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad dehipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquiermanera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles.Interacciones -La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problemareal en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinarvarios antihipertensivos o al asociar nitratos.-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efectode la mayoría de los fármacos antihipertensivos.
  37. 37. 29ANTIHIPERTENSIVOStes probablemente todos los betabloqueadores poseen el mismoefecto antihipertensivo. El efectoprotector para enfermedad cere-bro vascular ha sido cuestionadorecientemente, sobretodo para elprincipio activo atenolol.-Angina de pecho: Los Beta blo-queadores son, en la mayoría decasos, el tratamiento de base. Elefecto terapéutico que se logra essimilar para todos.-Prevención secundaria de infartode miocardio: metoprolol, propra-nolol.-Enlentecimiento de la frecuenciacardíaca en taquicardia sinusal yfibrilación auricular.-Insuficiencia cardíaca crónica yestable: Se utiliza bisoprolol, car-vedilol, metoprolol a dosis bajas,con aumento progresivo de lasconcentraciones.-Hipertiroidismo: tratamiento adyu-vante, especialmente propranolol.-Temblor idiopático, fobia social(propranolol).-Migraña: profilaxis (propranolol ymetoprolol).-Varices esofágicas: prevención dehemorragias.-Glaucoma: tratamiento local.Contraindicaciones -Bloqueo auriculoventricular de2do. y 3er. grado.-Asma y enfermedad pulmonarobstructiva crónica (EPOC), sobretodo para Beta bloqueadores nocardioselectivos.-Bradicardia sinusal.Efectos Adversos -Bradicardia sinusal (menos mar-cado con Beta bloqueadores conuna actividad simpaticomiméticaintrínseca).-Bloqueo auriculoventricular.-Insuficiencia cardíaca.-Fatiga y disminución de la capaci-dad de esfuerzo.-Crisis asmática en pacientes conantecedentes de broncoespasmo(menos frecuente, pero no ausen-te, con el uso de Beta bloqueado-res cardioselectivos).-Extremidades frías, problemas deerección.-Elevación del colesterol-VLDL ydisminución del colesterol-HDLcon algunos Beta bloqueadores,no esta clara su relevancia clínica.-Aumento de la resistencia a insu-lina.-Síntomas centrales (trastornos delsueño, pesadillas, depresión,etc),sobre todo con Beta bloqueadoreslipofílicos.-Pueden empeorar el curso deuna reacción anafiláctica y de estamanera contrarrestar el efecto deepinefrina.-Exacerbaciones de psoriasis.Embarazo -Los beta bloqueadores puedenprovocar retardo del crecimien-to intrauterino y aumentar elriesgo de bradicardia e hipoglu-cemia en el recién nacido.Interacciones -Ver las interacciones generales detodos los antihipertensivos en 1.4.-La combinación con verapamilopotencializa los efectos adversosde los Beta bloqueadores (bradi-cardia, riesgo de bloqueo A-V ydisminución de la contractilidadmiocárdica). Diltiazem posee lamisma potencialidad pero enmenor medida. Verapamilo in-travenoso es contraindicado enpacientes que utilizan beta blo-queadores debido a riesgo decolapso cardiovascular.-Los beta bloqueadores puedenagravar los episodios de hipoglu-cemia durante el tratamiento confármacos antidiabéticos.-Contrarrestan el efecto de betamiméticos en asma y EPOC, espe-cialmente los beta bloqueadoresno selectivos.
  38. 38. 30 ANTIHIPERTENSIVOS-Los beta bloqueadores puedeninhibir la respuesta a epinefrinaadministrada en casos de unareacción anafiláctica.Cuidados Especiales -Cuando se decide descontinuarel tratamiento con un beta blo-queador a un paciente coronario,es necesario disminuir la dosisde manera gradual, al igual quela actividad física; el retiro bruscopodría provocar crisis severas deangina de pecho e incluso infartode miocardio con todas las compli-caciones resultantes, ej. fibrilaciónventricular.-Cuando se administra beta blo-queadores hidrófilos en pacientescon insuficiencia renal es necesa-rio reducir las dosis.FF AtenololPosología.HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a100 mg/día en una o dos administra-ciones. ATENOLOL (Kronos) Genéricocomprimido 50mg $0.08 CNMB comprimido 100mg $0.15 CNMBATENOLOL (Teuto) Genéricocomprimido 50mg $0.11 CNMB comprimido 100mg $0.15 CNMBATENOLOL (Espinosa) Genéricocomprimido 100mg $0.11 CNMB comprimido 50mg $0.18 CNMBATENOLOL (Ecuaquimica) Genéricocomprimido 50mg $0.20 CNMB comprimido 100mg $0.35 CNMBATENOLOL (Merck) Genéricocomprimido 50mg $0.28 CNMB comprimido 100mg $0.50 CNMBATENOLOL (Mk) Genéricocomprimido 100mg $0.62 CNMBATENOLOL (Magma) Genéricocomprimido 100mg $0.73 CNMBPLENACOR (Bago) Comercialcomprimido 50mg $0.27 comprimido 100mg $0.58 TENORMIN (Life) Comercialcomprimido 50mg $0.30comprimido 100mg $0.57█ Bisoprolol Posología.-HTAyanginadepecho:5a10mg/díadivididos en 1 ó 2 administraciones.-Insuficiencia cardíaca: 1.25 mg endosis única diaria durante una sema-na, aumentar paulatinamante hasta10 mg/día en administración única. CORENTEL (Roemmers) Comercialcomprimido 5mg $0.58 comprimido 10mg $0.83 CONCOR (Merck) Comercialcomprimido 1.25mg $0.25 comprimido 2.5mg $0.41 comprimido 5mg $0.62 comprimido 10mg $0.84 FF CarvedilolPosología.-HTA y angina de pecho: 25 a 50 mgdía en 1 o 2 administraciones.-Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/díaen 2 administraciones durante 2semanas, después aumentar len-tamente hasta 50 mg/día en 1 o 2administraciones.DILATREND (Roche) Comercialcomprimido 6.25mg $0.24 CNMBcomprimido 12.5mg $0.32 CNMBcomprimido 25mg $0.65 CNMBCARVESS (Biocross) Comercialcomprimido 6.25mg $0.28 CNMBcomprimido 12.5mg $0.38 CNMBBETAPLEX (Recalcine) Comercialcomprimido 6.25mg $0.28 CNMBcomprimido 12.5mg $0.35 CNMBcomprimido 25mg $0.64 CNMBDUALTEN (Saval) Comercial comprimido 6.25mg $0.29 CNMBcomprimido 12.5mg $0.38 CNMBcomprimido 25mg $0.83 CNMB CLIARVAS (Biliarda) Comercial comprimido 6.25mg $0.19 CNBMcomprimido 12.5mg $0.30 CNMBcomprimido 25mg $0.59 CNMBHYPOTEN (Rocnarf) Comercialcomprimido 12.5mg $0.30 CNMBcomprimido 25mg $0.50 CNMBCARVEDIL (Bagó) Comercial comprimido 6.25mg $0.44 CNMBcomprimido 12.5mg $0.54 CNMB comprimido 25mg $0.76 CNMB
  39. 39. 31ANTIHIPERTENSIVOSRASERBLOC (Raser) Comercial comprimido 25mg $0.50 CNMB█ Metoprolol METOPROLOL MK (Mk) Genéricocomprimido 50mg $0.26 comprimido 100mg $0.28 METOPROLOL (Merck) Genéricocomprimido 50mg $0.28 comprimido 100mg $0.30 BETALOC ZOK (Astra) Comercialcomprimido 50mg $0.25 comprimido 100mg $0.45 FF PropranololPosología.-HTA, angina de pecho y arritmias: 80a 240 mg/día en 2 a 4 administracio-nes.-Prevención secundaria de infarto demiocardio, 160 a 240 mg/día en 3 o 4administraciones. PROPRANOLOL(Apotex)Genéricocomprimido 80mg $0.01 CNMBPROPRANOLOL (Grufar) Genéricocomprimido 40mg $0.02 CNMB comprimido 80mg $0.03 CNMBPROPRANOLOL (Simed) Genéricocomprimido 40mg $0.07 CNMBPROPRANOLOL (Laproff) Genéricocomprimido 40mg $0.08 CNMBINDERAL (Astra) Comercialcomprimido 10mg $0.02 comprimido 40mg $0.02 comprimido 80mg $0.03 1.4.2 BLOQUEADORES DE LOSCANALES DE CALCIOIntroducción -Los bloqueadores de los canalesde calcio inhiben el ingreso deéste a las células, sobre todo a lasdel sistema cardiovascular, sin em-bargo entre si tienen efectos bas-tante diferentes.-Las dihidropiridinas son potentesvasodilatadores, poseen menosefectos sobre el corazón (más bienpuedenproducirlataquicardiarefle-ja, sobre todo cuando la hipotensiónseproducemuyrápidamente).Noseindicada el uso de dihidropiridinascuyo efecto dura muy poco o aque-llas que no se usen mediante prepa-rados de liberación prolongada (verEfectosadversos).-Verapamilo inhibe la frecuencia,la contractilidad y la conduccióncardíaca como también la contrac-ción del músculo liso vascular.-Diltiazem posee efectos interme-dios entre las dihidropiridinas yverapamilo. Indicaciones -Hipertensión arterial (HTA).-Angina de pecho estable y va-soespástica.-Taquicardia ventricular: verapamilintravenoso.-Síndrome de Raynaud: nifedipina.-Prevención de secuelas isquémi-cas en casos de hemorragia suba-racnoidea: nimodipina.-Enlentecimiento de la frecuenciacardíaca en taquicardia sinusal o fi-brilación auricular cuando los Betabloqueadores están contraindica-dos: verapamilo y diltiazem.-Nifedipina tiene efecto tocolítico.También es utilizada para el con-trol de cifras tensionales en crisishipertensivas del embarazo.Contraindicaciones -Angina inestable, fase aguda deinfarto de miocardio.-Bloqueo auriculo-ventricular de IIy III grado (verapamilo y diltiazem)-Insuficiencia cardíaca, especial-mente verapamilo y diltiazem.-Verapamilo intravenoso estacontraindicado en pacientesque reciben tratamiento conBeta bloqueadores, en taqui-cardias reciprocas al síndromede Wolff Parkinson White y entaquicardias ventriculares por elriesgo de colapso cardiovascu-lar y shock.
  40. 40. 32 ANTIHIPERTENSIVOSEfectos Adversos -Vasodilatación periférica: cefa-lea, edema de tobillo, sudoración,hipotensión y taquicardia refleja(sobre todo con dihidropiridinasde efecto corto).-La caída brusca de la tensión arte-rial provocada por el uso de nife-dipina de liberación normal puedeprovocar isquemia cerebral y car-díaca. La administración sublin-gual de nifedipina debe evitarse.-Disminución marcada de la con-tractilidad y frecuencia cardíaca,especialmente con verapamilo.-Hiperplasia gingival.-Constipación (sobre todo con ve-rapamilo).-Ciertos bloqueadores de los ca-nales de calcio podrían provocarcambios bioquímicos reversiblesen los espermatozoides.-Se han reportado casos de obs-trucción intestinal con la adminis-tración de Adalat Oros®.Interacciones -Correspondientes a los antihiper-tensivos (Ver 1.4.).-Al combinarse con verapamilopotencializan los efectos adversosde los Beta bloqueadores (bradi-cardia, riesgo de bloqueo A-V ydisminución de la contractilidadmiocárdica) y en menor medidacon diltiazem. Verapamilo intrave-noso es contraindicado en pacien-tes que utilizan Beta bloqueadoresdebido al riesgo de colapso cardio-vascular.-Elevación de la concentraciónplasmática de digoxina con la in-gesta simultánea de verapamilo yposiblemente de otros bloquea-dores de los canales de calcio.-Verapamilo y diltiazem inhiben elCYP3A4, lo cual puede provocarelevación en las concentracionesplasmáticas de carbamazepina,ciclosporina, quinidina, teofilina,entre otras.-La disponibilidad biológica de lamayoría de los bloqueadores delCa++aumenta cuando se adminis-tra simultáneamente inhibidoresdel CYP3A4, p.e. jugo de toronja;a su vez disminuye su disponibili-dad biológica cuando se adminis-tra simultáneamente inductoresdel CYP3A4 (ver tabla en Introduc-ción).FF VerapamiloPosología.Vía oral:-Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o4 administraciones.-Arrítmias, 120 a 480 mg diarios en 3o 4 administraciones.-Hipertensión arterial, 240 a 480 mgdiarios en 2 o 3 administraciones (o240mg/día en una sola dosis, hasta480 mg/día en 2 administracionespara liberación prolongada).Vía parenteral:-Arritmias supraventriculares, 5mg eninyección intravenosa lenta, even-tualmente a repetir después de 10minutos. Comprimido 80mg GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.13Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri,Kronos, Laproff, Grufar, Simed,Teuto, Ecuagen, Emvo,Grunenthal COMERCIAL: $0.15... ... $0.20Librapamil, Niposoluted, Raserpamil Comprimido 120mg GENÉRICO: CNMB $0.04 ... ... $0.09Espibena, Genfar, Proveri COMERCIAL: $0.32 Veratad Solución Inyectable 2 ml 5mg GENÉRICO: CNMB $3.72 Medisumi Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta deliberación retardada 240mg1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINASFF AmlodipinaPosología.-HTA y angina, 5 a 10 mg/día en unasola toma.

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