2. Concepto :
Son moléculas de bajo peso y
estructura sencilla, se sintetizan y se
liberan desde la célula presináptica, e
interactúan con receptores proteínicos
localizados en la célula postsináptica,
se almacenan en vesículas pequeñas
claras. Un neurotransmisor es una
biomolécula, una sustancia química
liberada por las neuronas al espacio
sináptico donde intervienen en la
transmisión de los impulsos nerviosos
entre una neurona y otra , y entre una
neurona y la estructura que inerva.
5. Estructura química de un
neurotransmisor
Las catecolaminas
son compuestos
formados por un
núcleo catecol (un
anillode benceno
con dos hidroxilos)
y una cadena de
etilamina o alguno
de sus derivados.
7. Clasificación funcional :
Excitatorio : producen despolarización
post-sinaptica. El principal excitatorio
del cerebro es el Glutamato.
Inhibitorios: producen híper-
polarización post sináptico. Los
principales transmisor inhibitorio del
cerebro es el GABA y el de l a medula
espinal la Glicina .
Algunos neurotransmisores, tienen
ambos efectos : excitatorio e
inhibitorio, dependiendo del receptor
con el que interactúan
9. Receptores
Ionotropico:
La unión de estos ligandos al receptor
produce un potencial postsináptico
excitador (PPSE).
Alternativamente, la unión de ligandos inhibidores de los neurotransmisores,
como GABA y Glicina , produce un potencial postsináptico inhibidor (PPSI).
en los que existen un solo canal, dan origen postsinapticas rápido y duran
milisegundos tenemos como ejemplos receptores para aminoácidos
Metabotropicos:
Los receptores unidos a la proteína G están asociados indirectamente con los
canales iónicos por medio de un sistema de segundo mensajero que implica
proteínas G y la adenilatociclasa.
Estos receptores no son precisamente excitadores ni inhibidores, y modulan las
acciones de los neurotransmisores excitadores e inhibidores clásicos, como el
glutamato y la glicina.
actúa a través de un segundo mensajero, son mas lento y duran mucho mas
tenemos como ejemplos aminas biogenicas, péptidos y gases disueltos
10. Adrenalina -epinefrina
La adrenalina, también conocida
como epinefrina por su
Denominación Común
Internacional (DCI), es una
hormona y un neurotransmisor.
Incrementa la frecuencia
cardíaca, contrae los vasos
sanguíneos, dilata los conductos
de aire, y participa en la reacción
de lucha o huida del sistema
nervioso simpático.
Químicamente, la adrenalina es
una catecolamina, una
monoamina producida sólo por
las glándulas suprarrenales a
partir de los aminoácidos
fenilalanina y tirosina
Estructura química de la adrenalina
Dilatación de la pupila cuando reacciona la
adrenalina
11. Noradrenalina-norepinefrina
La norepinefrina (o noradrenalina por su DCI) es
una catecolamina con múltiples funciones
fisiológicas y homeostáticas que puede actuar
como hormona y como neurotransmisor. Una de
sus funciones mas importantes es su rol como
neurotransmisor Es liberada de las neuronas
simpáticas afectando el corazón. Un incremento
en los niveles de norepinefrina del sistema
nervioso simpático incrementa el ritmo de las
contracciones.
Efectos y funciones:
Aumento de la atención, el aprendizaje y la
memoria
Aumento de la sociabilidad y el deseo sexual
Aumento, también, de la vigilancia/alerta, el estrés
y las acciones o reacciones de respuesta (lucha,
etc), que originan, a su vez, un Incremento de las
contracciones del corazón y de la presión y el flujo
sanguíneo, para disponer de más energía
muscular (en estos efectos participa también la
adrenalina)
Control de las pautas del sueño
Estructura química de la noradrenalina
12. Receptor adrenérgico
Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase
de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por
las catecolaminas adrenalina (epinefrina)
y noradrenalina (norepinefrina). Existen muchas células que poseen
estos receptores y, la unión de un agonista adrenérgico causará, por lo
general, una respuesta simpaticomimética, como la reacción de pelea
o huida. Por ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y
las pupilas se dilatarán, se movilizará la energía corporal y la sangre
fluirá a órganos esenciales
13. Existen varios tipos de receptores
adrenérgicos divididos en dos grupos
principales, los receptores alfa (α) y los
receptores beta (β).
Receptores α: se unen con epinefrina
y norepinefrina. La fenilefrina es
un agonista selectivo del receptor
α1.Existen dos subtipos, el receptor
α1 y el receptor α2.
Receptores β: asociados a proteínas
G y que activan a la adenil ciclasa.
Los agonistas que se unen a los
receptores β producen un incremento
en la concentración intracelular
del segundo mensajero AMPc
14. Dopamina
es un neurotransmisor producido en una amplia
variedad. La Dopamina es un neurotransmisor que
desempeña varios papeles en seres humanos y otros
animales. La dopamina se produce en muchas partes
del sistema nervioso, especialmente en la sustancia
negra.
Algunas de sus funciones notables están en:
movimiento
memoria
recompensa agradable
comportamiento y cognición
atención
inhibición de la producción de la prolactina
sueño
humor
aprendizaje
15. En el sistema nervioso, la dopamina cumple funciones
de neurotransmisor, activando los cinco tipos de receptores
celulares de dopamina.
D1 (relacionado con un efecto activador) D2 (relacionado con un
efecto inhibidor), D3, D4 y D5, y sus variantes.
16. Serotonina (5-HT)
Estructura química de la serotonina
Es una monoamina neurotransmisora sintetizada en
las neuronas serotoninérgicas del SNC y en las células
enterocromafines (células de Kulchitsky) del tracto
gastrointestinal de los animales y del ser humano. La
serotonina también se encuentra en varias setas y plantas,
incluyendo frutas y vegetales.
Como todos los neurotransmisores, los efectos de la 5-HT
en el humor y el estado mental humanos, y su papel en la
conciencia, son muy difíciles de determinar.
Entre las principales funciones de la serotonina está la de
regular el apetito mediante la saciedad, equilibrar el deseo
sexual, controlar la temperatura corporal, la actividad
motora y las funciones perceptivas y cognitivas.
La serotonina también interviene en los parámetros de
densidad ósea. Las personas que toman antidepresivos
del tipo inhibidores de la recaptación de la serotonina
pueden generar osteoporosis (reducir la densidad ósea).
17. En el sistema nervioso central, se cree que la
serotonina representa un papel importante
como neurotransmisor, en la inhibición de:
la ira, la agresión, la temperatura corporal,
el humor, el sueño, el vómito, la sexualidad, y
el apetito. Estas inhibiciones están relacionadas
directamente con síntomas de depresión
La serotonina interviene en otros conocidos
neurotransmisores como la dopamina y
la noradrenalina, que están relacionados con
la angustia, ansiedad, miedo, agresividad, así
como los problemas alimenticios.
18.
19. Acetilcolina( Ach)
Es el primer neurotransmisor descubierto. Se sintetiza a partir
de la colina sérica. La acetilcolina esta formada por dos
componentes acetato y colina, los cuales se unen mediante la
acción de al acetilcolina transferasa, esta reacción tienen
lugar en su mayor parte en los terminales nerviosos más que
en otras regiones neuronales.
tiene muchas funciones: es la responsable de mucha de la
estimulación de los músculos, incluyendo los músculos del
sistema gastro-intestinal. También se encuentra en neuronas
sensoriales y en el sistema nervioso autónomo, y participa en
la programación del sueño REM
En cuanto a la organización del sistema nervioso colinérgico, la
subtipificación de los receptores en este sistema se basó
inicialmente en la actividad farmacológica de dos alcaloides:
nicotina y muscarina. Esta clasificación se dio mucho antes de la
determinación de las estructuras de estos antagonistas que se dan
de forma natural. Las actividades diferentes de los antagonistas
atropina en los receptores muscarínicos y d-tubocurarina en los
receptores nicotínicos apoyaron el argumento de que existen
múltiples clases de receptores para la ACh.
Estructura química
20. Receptores Nicotínicos
Son proteínas pentaméricas compuestas de subunidades heterólogas.
Hay varios subtipos, de estos, los del sistema nervioso central existen
también como pentámeros, pero compuestos por
subunidades a, b, g y d; y cada sub-unidad parece estar codificada por
genes diferentes. El receptor nicotínico de la ACh consta de cinco
subunidades ordenadas alrededor de un pseudoeje de simetría. Las
subunidades muestran secuencias de aminoácidos homólogas con un
30 a 40% de identidad en los residuos de aminoácidos. Una de las
subunidades, llamada a se expresa en dos copias; las otras
tres b, g y d, se presentan como copias únicas. Se han identificados al
menos dos tipos de receptores nicotínicos: Los N1 presentes en los
ganglios del Sistema Nervioso Autónomo, y los N2 en la placa terminal
muscular.
Se caracterizan por una respuesta rápida, actúa mediante
despolarización directa de al membrana postsináptica, a la activar
canales de sodio. Es un receptor ionotropico; las sinapsis nicotinicas
colinérgicas actúan en las uniones neuromusculares en ciertos ganglios
y en lugares centrales del sistema nerviosos central. El receptor
nicotínico de la acetilcolina es el receptor de neurotransmisión mejor
caracterizado. Se ha establecido que las toxinas de serpiente, como a-
bungarotoxina, inactivan irreversiblemente la función de receptor en el
músculo esquelético intacto, y este descubrimiento llevó directamente a
la identificación y consecuente aislamiento del receptor nicotínico de la
ACh en el pez torpedo.
21. Receptores Muscarinicos
Constituyen el tipo predominante de receptor colinérgico en el
cerebro, donde parecen hallarse involucrados en la memoria y
aprendizaje; se ha reportado que estos receptores están
involucrados en los trastornos afectivos, como depresión y
manía. Estos receptores son glucoproteínas pertenecientes a
una superfamilia de glucoproteínas receptoras cuyas funciones
están mediadas por interacción con Proteínas G. Gracias a la
clonación molecular se han detectado 5 subtipos de receptores
muscarínicos, de estos los más conocidos son el M1 y el M2.
Son más lentos en su respuesta y parecen actuar a través de
GMP cíclico como segundo mensajero, por lo que se denomina
un receptor metabotrópico.
Las sinápsis muscarinicas se hallan en el músculo liso, músculo
cardiaco, ganglios y muchas otras regiones del sistema
nerviosos central, los receptores muscarinicos superan a los
nicotinicos en número, en un factor de 10 a 100.
En cuanto a los receptores muscarínicos, hay que decir que el
receptor nicotínico es más semejante a otros canales iónicos
asociados a ligandos (ej. el receptor del GABA) que al receptor
muscarínico. El receptor muscarínico pertenece a la misma
familia, como cantidad de otros receptores, de la superficie de la
célula (ej. los receptores adrenérgicos), el cual transduce su
señal a través de las membranas por interacción con proteínas
adheridas a GTP.
22. Los neurotransmisores ,que libera la nicotina entre ellos la
dopamina -crucial en todo proceso de adicción- liberados
como respuesta a la interacción de la nicotina con los
receptores, producen efectos de placer y recompensa; e
instalan la necesidad de continuar fumando para obtener
la sensación placentera, y para evitar los efectos
indeseables de la abstinencia. La nicotina es una droga
que se encuentra en las hojas de tabaco.
Cuando un fumador inhala la
nicotina, ésta va directamente a los pulmones y a la
sangre. En siete segundos una cuarta parte de la nicotina
ha llegado al cerebro, a través de la arteria pulmonar. Es
una droga psicoactiva y un potente reforzador conductual,
capaz de producir severa dependencia química en el
consumidor. Actúa según la dosis pues a dosis bajas es
psicoestimulante mejorando la
capacidad mental, sobre todo la concentración, y a dosis
altas tiene un efecto sedante al actuar
como depresor.
nicotina
Estructura química de la nicotina
23. El receptor de acetilcolina de tipo nicotínico está involucrado en varias
funciones centrales, entre las cuales se incluyen: control voluntario del
movimiento, memoria y atención, sueño y alerta, dolor y ansiedad
24. GABA – acido gammaaminobutirico
es un aminoácido de
cuatro carbonos, presente en
bacterias, plantas y vertebrados,
cumple un rol fundamental en
la neurotransmisión. Entre
las funciones del GABA, una de
ellas consiste en la inhibición
de GnRH (hormona liberadora de
gonadotropinas9.
El GABA se produce en las
neuronas gabaérgicas en el
cerebelo, los ganglios basales y
muchas áreas de la corteza
cerebral, también en la médula
espinal.
Estructura quimica
25. El GABA actúa como un relajante
natural al inibir en el cerebro funciones
que por estrés u otras circunstancias
puedan encontrarse sobrecargadas
produciendo hiperactividad, insomnio,
problemas de concentración, de
conducta o neuralgias.
El Gaba inhibe la transmisión de señales
a las terminaciones nerviosas y cumple
así una función de guardián muy
importante. Está presente en alrededor
del 30% de todas las células nerviosas y
si se inhibe su síntesis se producen
ataques convulsivos.
Existen tres tipos de receptores de
GABA. Unos de acción rápida,
receptores ionotrópicos GABAA y
GABAC; y otros de acción lenta, los
receptores metabotrópicos GABAB.
