antibioticos betalactasmicos

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Fármacos que pertenecen al grupo de
betaalctamicos

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antibioticos betalactasmicos

  1. 1. PENICILINAS CEFALOSPORINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENEMES INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA
  2. 2.  El origen se remonta a 1928, cuando Fleming descubrió que un hongo del género Penicillium producía una sustancia, posteriormente denominada penicilina por él mismo, capaz de inhibir el crecimiento de S. aureus. La familia de las cefalosporinas se inició en 1948 cuando Botzu obtuvo, a partir del hongo Cephalosporium acremonium, material activo frente a S. aureus.
  3. 3. PENICILINA
  4. 4. Antibióticos más utilizados  a) su potente acción antibacteriana, de carácter bactericida  b) el amplio espectro alcanzado por muchos derivados  c) la existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias, y de inhibidores enzimáticos con o sin actividad antibacteriana propia  d) la presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy notable de la semivida logrado con algunos derivados  e) la producción de escasos efectos adversos.
  5. 5. Estructura tridimensional de la penicilina
  6. 6. Mecanismo de accion
  7. 7. Mecanismo de accion  LOS BETA - LACTÁMICOS EJERCEN SU ACCIÓN ANTIBACTERIANA INHIBIENDO LA CORRECTA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR, LO QUE FINALMENTE DERIVARÁ EN LISIS CELULAR; SON, PUES, AGENTES BACTERICIDAS. ES DE DESTACAR QUE LA PARED CELULAR ESTÁ AUSENTE EN LAS CÉLULAS DE LOS MAMÍFEROS, POR LO QUE PUEDE ESPERARSE POCA AFECTACIÓN DEL HUÉSPED CON ACCIONES QUE TENGAN A ESTA ESTRUCTURA COMO BLANCO FARMACOLÓGICO.
  8. 8. Mecanismo de resistencia bacteriana  Bloqueo del transporte (PBP) pérdida de porinas  Modificación de los sitios de acción  Producción de beta-lactamasas
  9. 9. REACCIONES ADVERSAS MAS FRECUENTES Reacciones de Hipersensibilidad: • Anafilaxia, Urticaria precoz (Penicilina). • Enfermedad del suero y Dermatitis de contacto (Ampicilina). Gastrointestinales (2-5 %). • Diarrea (2-5 %): (Ampicilina). • Colitis pseudomenbranosa (< 1 %): (Ampicilina).
  10. 10. REACCIONES ADVERSAS MAS FRECUENTES Hematológicas: • Neutropenia reversible (1-4 %) (Penicilina), • Anemia hemolítica (poco frecuente) (Penicilina), • Disfunción plaquetaria (3 %) (Carbenicilina, Ticarcilina
  11. 11. REACCIONES ADVERSAS A LAS CEFALOSPORINAS  Pueden originar:  a) Reacciones de hipersensibilidad que pueden ser cruzadas con las penicilinas; se ha descrito el 5-10 % de reacciones a las cefalosporinas en pacientes alérgicos a las penicilinas. Las manifestaciones clínicas son idénticas a las producidas por penicilinas.  b) Nefrotoxicidad: necrosis tubular producida por cefaloridina con dosis mayores de 4 g/día; puede ser provocada, aunque menos frecuentemente y con dosis más altas
  12. 12. REACCIONES ADVERSAS A LAS CEFALOSPORINAS  c) Por vía parenteral pueden producir dolor localizado en inyección intramuscular y tromboflebitis por vía intravenosa.  d) Intolerancia al alcohol, descrita tras la administración de cefamandol, moxalactam y cefoperazona.  e) Fenómenos hemorrágicos, relacionados con la producción de hipoprotrombinemia, trombocitopenia y alteraciones en la función plaquetaria;
  13. 13. Usos clínicos  PENICILINA G  Infecciones por Streptococcus pyogenes.  Infecciones por Meningococos o Neumococos:  Se reportaron fracasos Terapéuticos en Meningitis por Neumococos resistentes a la penicilina.
  14. 14. Usos clínicos penicilina G  Amigdalitis bacterinas: S pyogenes  Profilaxis de fiebre reumática. S pyogenes  Otitis media y sinusitis aguda. S. pneumoniae  Endocarditis Estreptococicas y Enterococicas.  Sífilis: en todas sus etapas.  Infecciones por la Flora anaerobia de la Boca.
  15. 15. Usos clínicos AMINOPENICILINAS  Infecciones respiratorias altas y bajas: Neumococo, S. pyogenes, Haemophilus no B-LA.  Meningitis: S. Grupo B, Listeria monocytogenes, Meningococo y Neumococo (S).  Infecciones por Helicobacter pylori:  Se usa Amoxicilina en combinación con otros fármacos.
  16. 16. Usos: aminopenicilinas  Inf. urinarias y gastroenteritis bacteriana:  Dada la alta incidencia de EB resistentes a las aminopenicilinas, se usa luego de conocer la sensibilidad de los gérmenes.
  17. 17. Usos: Penicilinas antipseudomonas  Neumonía intrahospitalaria. Con frecuencia, los gérmenes responsables son P. aeruginosa, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia y E. coli  En este caso deben administrarse, como carbenicilina, ticarcilina y ureidopenicilinas, o cefalosporinas de tercera generación; en el caso de las Pseudomonas, se recomienda la asociación con aminoglucósidos.
  18. 18. Penicilinas resistentes a las b- lactamasas  Infecciones óseas y articulares La bacteria responsable más frecuente es S. aureus productor de B-lactamasas

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