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  • 1. ANTIMICROBIANOS DRA JHOANNA MARIN
  • 2. ANTIBIOTICOS• Las infecciones en forma de epidemia y pandemia fueron la primera causa de muerte hasta que se dispuso de antimicrobianos.• Sustancia de composición química definida que se administra para combatir las infecciones y destruir los gérmenes causales, sin ser tóxicos ni perjudiciales para las células y tejidos del organismo.
  • 3. CLASIFICACION SEGÚN MECANISMO DE ACCION• INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA: estructura rígida que le permite soportar la presión osmótica. Sin ella se produce el estallido de la bacteria.• Penicilinas, cefalosporinas, vancomicina, quinolonas.
  • 4. CLASIFICACION SEGÚN MECANISMO DE ACCION• ALTERAN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR DE LOS GERMENES: salida al exterior de compuestos indispensable para la sobrevivencia.• Polimixinas, antifungicos nistatina y anfotericina B
  • 5. CLASIFICACION SEGÚN MECANISMO DE ACCION• INHIBEN LA SINTESIS DE PROTEINAS DE LAS BACTERIAS: no crecen ni se reproducen• Cloranfenicol, tetraciclinas, macrolidos
  • 6. CLASIFICACION SEGÚN MECANISMO DE ACCION• GENERAN PROTEINAS QUE NO SON UTILES PARA LA BACTERIA: Aminoglucosidos y quinolonas
  • 7. BACTERICIDAS Y BACTERIOSTATICOS• Los primeros destruyen los gérmenes sensibles• Los segundos impiden su crecimiento y multiplicación• Si se aumenta la concentración de los bacteriostáticos pueden comportarse como bactericidas
  • 8. FACTORES QUE DETERMINAN LA RESPUESTA A ANTIBIOTICOS• DEPENDIENTES DEL GERMEN: RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS• Para que sea efectivo debe ponerse en contacto con el germen y acceder al sitio de acción• Los gérmenes se defienden
  • 9. RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS• Todos los mecanismos que tienden a impedir el efecto antimicrobiano de los antibióticos• MECANISMOS: producción de enzimas que inactivan el fármaco, poseen membranas que no permiten el paso o carecen de los sistemas de transporte para que el antibiótico penetre en ellos.
  • 10. RESISTENCIA A ANTIBIOTICOS• Resistencia natural: la mayoría de Gram(–) son resistentes a penicilina.• Resistencia adquirida: el germen se vuelve resistente luego del contacto repetido con el antibiótico. Puede ser por mutación espontanea o por paso de genes de una a otra bacteria.
  • 11. FACTORES DEPENDIENTES DEL ANTIBIOTICO• ESPECTRO DE ACCION: cada antibiótico es eficaz frente a unos determinados gérmenes es decir tiene un espectro el cual puede ser amplio o reducido
  • 12. FACTORES DEPENDIENTES DEL ANTIBIOTICO• Espectro reducido: solo son útiles frente a GRAM (+), penicilina G, penicilina penicinilasa resistente, macrólidos, lincomicinas y vancomicina, entre otros.• Espectro amplio: GRAM+, GRAM – y otros germenes (clamydia y legionella), ampicilina, cefalosporinas, tetraciclinas y cloranfenicol.
  • 13. FACTORES DEPENDIENTES DEL ANTIBIOTICO• FACTORES FARMACOCINETICOS: el lugar donde se encuentra la infección influye en la elección del antibiótico y de la vía de administración puesto que no todos pueden llegar a las distintas cavidades del cuerpo.
  • 14. FACTORES DEPENDIENTES DEL ANTIBIOTICO• Tener en cuenta el estado de la vía de eliminación. Por ejemplo eritromicina y cloranfenicol se eliminan vía hepática por lo cual deben ser ajustadas sus dosis si el paciente cursa con insuficiencia hepática.
  • 15. SITIO MECANISMO FARMACOS EFECTOPARED CELULAR INHIBICION DE BETA- BACTERICIDA MECANISMOS DE ACCION LA SINTESIS LACTAMICOS TEICOPLANINA VANCOMICINA QUINOLONASMEMBRANA ALTERACION DE POLIMIXINAS BACTERICIDACELULAR LA NISTATINA PERMEABILIDAD ANFOTERICINA BSINTESIS INHIBICION DE AMINOGLUCOSID BACTERICIDAPROTEICA LA MISMA OS BASTERIOSTATIC CLORANFENICOL O TETRACICLINA MACROLIDOS ACIDO FUSIDICO QUINOLONASMETABOLISMO INHIBICION SULFAMIDAS BACTERIOSTATIDEL GERMEN TRIMETOPRIM CO SULFASACIDOS ALTERACION QUINOLONAS BACTERICIDANUCLEICOS ADN
  • 16. GERMEN ENFERMEDADES ANTIBIOTICO DE 1° ELECCIONESTAFILOCOCOS ABSCESOS, NEUMONIA, PENICILINA OSTEOMIELITIS, ANTIESTAFILOCOCICA ENDOCARDITIS (OXACILINA)ESTREPTOCOCOS FARINGITIS, NEUMONIA, PENICILINA, OTITIS, AMOXICILINA, SINUSITIS,ERISIPELA AMPICILINAENTEROCOCOS INFECCIONES PENICILINA, AMPICILINA URINARIAS, ENDOCARDITISGONOCOCO GONORREA CEFTRIAXONAMENINGOCOCO MENINGITIS PENICILINA PORTADOR RIFAMPICINACORYNEBACTERIUM DIFTERIA, FARINGITIS ERITROMICINADIPHTHERIAE
  • 17. GERMEN ENFERMEDADES ANTIBIOTICO 1° ELECCIONCLOSTRIDIUM TETANOS, GANGRENA PENICILINA, GASEOSA VANCOMICINAESCHERICHIA COLI INFECCIONES QUINILONAS, URINARIAS CEFALOSPORINASPROTEUS INFECCIONES AMOXICILINA, URINARIAS AMINOGLUCOSIDOPSEUDOMONAS INFECCIONES EN PENICILINA DIVERSOS TEJIDOS ANTIPSEUDOMONASALMONELLA GASTROENTERITIS QUINILONAS, AGUDA, FIEBRE TIFICA Y CEFALOSPORINAS PARATIFICAHEMOPHILUS OTITIS, SINUSITIS, CEFTRIAXONA MENINGITISBRUCELLA FIEBRE DE MALTA TETRACICLINA + GENTAMICINA, RIFAMPICINATREPONEMA SIFILIS PENICILINA
  • 18. RECOMENDACIONES SOBRE EL USO DE A/B• Antes de administrar el fármaco por primera vez indagar sobre alergias al mismo o a otros fármacos o antecedente de asma y dermatitis atópica.• Observar al paciente a lo largo del tratamiento para evaluar respuesta terapéutica.• Explicarle que aunque desaparezcan los síntomas debe seguir el tratamiento el tiempo indicado.
  • 19. RECOMENDACIONES SOBRE EL USO DE A/B• Explicar que los antibióticos solo deben usarse bajo prescripción medica.• La aplicación tópica de antibióticos requiere la limpieza previa de la zona
  • 20. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS• La penicilina fue el primer antibiótico que se descubrió en 1928, de ella se han obtenido numerosos derivados que amplían su espectro, mejoran su absorción oral, o bien, no son atacados por la penicinilasa o betalactamasas que son enzimas que producen los gérmenes que inactivan las penicilinas. A este grupo también pertenecen las cefalosporinas.
  • 21. PENICILINAS• Mecanismo de Acción.• Clasificación: • Naturales: Penicilinas G y V. • Espectro antimicrobiano: Especies de Streptococcus, Enterococos, Listeria, Neisseria meningitiditis, Espiroquetas, Actinomyces, especies de Erysipelothrix. • Dosis: Penicilina G (acuosa): 5-30 millones U/d, niños: 250000 U/Kg/d. Penicilina G procaína y benzatina: 600000 U 2/d. Penicilina G (oral): 400.000-800000 U c 6 horas durante 10 días, niños: 25.000-90.000 U/Kg/d. Penicilina V: 400.000-800.000 U c 6 horas, niños: 25-90 mg/kg/dl.
  • 22. PENICILINAS• Resistentes a Penicilasa: Meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina. • Espectro antimicrobiano: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermitis no resistentes a meticilina. • Dosis: Meticilina, nafcilina y oxacilina: 6-12 g/d IV en 6 tomas, niños: 200-300 mg/Kg/d en 4-6 tomas. Nafcilina, Oxacilina y Cloxacilina PO: 0.5-1 g/c 4-6 horas, niños: 50-100 mg/kg/d. Dicloxacilina: 250 mg c 6 horas, niños: 25 mg/kg/d.
  • 23. PENICILINAS• Ampicilina, Amoxicilina y Bacampicilina. • Espectro antimicrobiano: E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Haemophylus influenzae, Helicobacter pylori. • Dosis: Ampicilina PO 250-500 mg c 6 horas, niños <20 Kg es 50- 100 mg/Kg/d fraccionados. Ampicilina IV 1-2 g c 4-6 horas y de 50-100 mg/Kg/d fraccionados. Amoxicilina 0-75-1.5 g 3/día, niños: 20-40 mg/Kg/d en 3 tomas. Bacampicilina 400-800 mg 2/d, niños: 25-50 mg/Kg/d.
  • 24. PENICILINAS• Penicilinas de amplio espectro (antipseudomonas): Carbenicilina, Ticarcilina. • Espectro antimicrobiano: Pseudomonas, Enterobacter y especies de Proteus. • Dosis: Carbenicilina: 500 mg/Kg/d IV en 4 tomas en adultos y niños. Ticarcilina 250 mg/Kg/d IV en 4 tomas en adultos y niños.• Ureidopenicilinas: Mezlocilina, Azlocilina y Piperacilina. • Espectro antimicrobiano: Pseudomonas, Klebsiella y algunos otros gramnegativos. • Dosis: 250 mg/kg/d IV en 4 tomas.
  • 25. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS• El pH acido del estomago destruye la penicilina G pero no a la penicilina V y sus derivados. Las de uso oral deben administrarse de 30 a 60 minutos antes de las comidas o bien 2 a 3 horas después de las mismas ya que los alimentos disminuyen su absorción.
  • 26. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS• La amoxicilina es la que mejor se absorbe por vía oral.• Su distribución es amplia.• Alcanzan buenas concentraciones en cerebro si las meninges están inflamadas, de otra manera no pasan la BHE.• Atraviesan la placenta.
  • 27. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS• La mayoría se eliminan por vía renal sin sufrir procesos metabólicos previos.• La penicilina G se elimina rápidamente lo que obliga a inyectarla cada 4- 5 h.• La penicilina G procaina y la penicilina G benzatina son preparados de liberación lenta.• Se deben aplicar en inyección im profunda
  • 28. ESPECTRO ANTIBACTERIANO• Las penicilinas G y V tienen un espectro reducido, siendo útiles solo frente a GRAM + y algunos GRAM –• Se usan junto con fármacos que inhiben las betalactamasas como acido clavulanico, sulbactam y tazobactam.
  • 29. USO CLINICO• INFECCIONES ESTREPTOCOCICAS: escarlatina, faringitis, otitis, amigdalitis, endocarditis, etc.• INFECCIONES ESTAFILOCOCICAS: infecciones óseas y cutáneas.• INFECCIONES NEUMOCOCICAS: neumonía, empiema, meningitis.• INFECCIONES GONOCOCICAS: gonorrea y sus complicaciones• SIFILIS, TETANOS, DIFTERIA, etc
  • 30. EFECTOS INDESEABLES• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD: las mas frecuentes son leves de tipo prurito y urticaria, sin embargo pueden aparecer algunas graves como shock anafiláctico el cual precisa de exposición previa a penicilina y es independiente de la dosis y de la vía de administración. Se trata administrando adrenalina. Cuando un paciente refiera un cuadro menor no se le debe administrar ningún beta lactamico.
  • 31. EFECTOS INDESEABLES• ALTERACIONES RENALES: aparición de nefritis.• ALTERACIONES NEUROLOGICAS: aparecen cuando se administra penicilina a dosis elevadas por vía IV.• ALTERACIONES DIGESTIVAS: nausea y vomito por irritación de la mucosa gastroduodenal.• ALTERACIONES HEMATICAS.
  • 32. CEFALOSPORINAS• Poseen también un anillo beta- lactamico y su espectro abarca a los GRAM (-) aunque hay algunas mas toxicas que la penicilina, tienen el mismo mecanismo de acción actuando como bactericidas.• Resistentes ante las β-Lactamasas.• Derivados semisintéticos de un antibióticoobtenido originalmente del microorganismoCephalosporium acremonium.
  • 33. MECANISMO DE ACCIÓN• = que las penicilinas• Bloqueando la síntesis de la pared bacteriana, lo que facilita el ingreso de líquidos desde el exterior de la célula bacteriana.• Impiden la síntesis de la pared celular bacteriana a través de la inactivación de una o varias proteínas que ligan penicilina (PBP).
  • 34. 1ERA. GENERACIÓN COCOS GRAMPOSITIVOS• Cefalotina: • Nombre Comercial: KEFLIN • Dosis en adultos: 1-2 gr. cada 4 hrs.• Cafazolina: • Nombre Comercial: ANCEF, KEFZOL • Dosis en adultos: 1-1.5 gr. cada 6 hors.• Cafalexina: • Nombre Comercial: KEFLEX • Dosis en adultos: 1 gr. cada 6 hrs.• Cafadroxil: • Nombre Comercial: DURICEF, ULTRACEF • Dosis en adultos: 1 fr. Cada 12 hrs.
  • 35. 2DA. GENERACIÓNGÉRMENES GRAMNEGATIVOS Y ALGUNOS ANAEROBIOS • Cefaclor: • Nombre Comercial: CECLOR • Adultos: 500 mg - 1gr. cada 8 -12 hrs. • Niños: 20 mg/kg/día cada 8 horas.• Cefuroxima: • Nombre Comercial: KEFUROX, ZINACEF • Dosis en adultos: tableta 500 mg. cada 12 hrs. Incluso 3 gr. cada 8 hrs.• Ceforamida:: • Nombre Comercial: PRECEF • Dosis en adultos: 1 g cada 12 h• Cefoxitina: • Nombre Comercial: MEFOXIN • Dosis en adultos: 2gr. cada 4 hrs. O 3 gr. cada 6 hrs.
  • 36. 3ERA. GENERACIÓNCOCOS GRAMPOSITIVOS, BACTERIAS GRAMNEGATIVAS Y ANAEROBIOS • Ceftriaxona: • Nombre Comercial: ROCEPHIN • Dosis en adultos: 2 g cada 12-24 h • Cefotaxima: • Nombre Comercial: CLAFORAN • Dosis en adultos: 2 g cada 4-9 h • Cefoperazona: • Nombre Comercial: CEFOBID • Dosis en adultos: 1.5-4 g cada 6-8 h • Ceftizoxime: • Nombre Comercial: CEFIZOX • Dosis en adultos: 3-4 g cada 8 h
  • 37. 4TA. GENERACIÓN GRAMPOSITIVOS, GRAMNEGATIVOS, TAMBIÉN ENTEROBACTERIAS Y ANAEROBIOS. ANTIPSEUDOMONA• Cefpiroma, Cefquinona y Cefepima.• Cefepima: • Nombre Comercial: MAXIPIME • Dosis en adultos: 2 g cada 12 h
  • 38. REACCIONES ADVERSAS• Tromboflebitis (1 %).• Dolor en el lugar de la inyección intramuscular.• Náuseas, vómitos y dolor abdominal (3 %) con los preparados orales.• Diarrea en el 2 % de los casos.• Reacciones de hipersensibilidad (2 %): • prurito, • exantema;• Anafilaxia, fiebre, enfermedad del suero, adenopatías. La incidencia es inferior a la observada con penicilina; alrededor del 10 % de pacientes alérgicos a la penicilina presenta alergia a las cefalosporinas.
  • 39. GRUPO NOMBRE ABSORCIONPRIMERA GENERACION CEFALOTINA PARENTERALUTILES FRENTE A GRAM + CEFAZOLINA PARENTERAL CEFALEXINA ORAL CEFRADOXILO ORALSEGUNDA GENERACION CAFACLOR ORALUTILES FRENTE A GRAM+ CEFAMANDOL PARENTERALY ENTEROBACTERIAS CEFUROXIMA PARENTERAL CEFOXITINA PARENTERALTERCERA GENERACION CEFOTAXIMA PARENTERALUTILES FRENTE A GRAM - CEFOPERAZONA PERENTERAL CEFIXIMA ORAL CEFTRIAXONACUARTA GENERACION CEFEPIMA PARENTERALUTILES FRENTE A GRAM –Y PSEUDOMONA
  • 40. USO CLINICO• Las de 1° generación se usan como tto y profilaxis de infecciones por gérmenes GRAM + y algunos GRAM -. SON DESTRUIDOS POR BETA LACTAMASAS.• Las de 2° y 3° generación se usan en infecciones por GRAM -, no son sensibles a betalactamasas
  • 41. EFECTOS INDESEABLES• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD: es cruzada con la penicilina.• DOLOR Y FLEBITIS: en el sitio de infección.• ALTERACIONES GASTROINTESTINALES.• NEFROTOXICIDAD: cuando se usan a dosis elevadas y asociadas a aminoglucosidos.• INTOLERANCIA AL ALCOHOL
  • 42. OTROS BETALACTAMICOS• AZTREONAM: solo se usa en infección por pseudomona y en enterobacterias resistentes a otros antibióticos.• IMIPENEM: su espectro es muy amplio siendo efectivo contra grampositivos, gramnegativos y anaerobios suele producir flebitis y reacciones alergicas.
  • 43. OBSERVACIONES PRACTICAS• Indagar si es alérgico a penicilina, si sufre de asma o dermatitis atópica.
  • 44. AMINOGLUCOSIDOS, POLIMIXINAS Y TETRACICLINAS• AMINOGLUCOSIDOS: grupo de fármacos de características similares que son muy efectivos frente a GRAM – y enterobacterias. El primero que se encontró fue la estreptomicina ESTREPTOMICINA NEOMICINA KANAMICINA GENTAMICINA AMIKACINA TOBRAMICINA
  • 45. AMINOGLUCÓSIDOS• ESTREPTOMICINA* • Tx. Endocarditis Bacteriana, Tularemia, Peste y TB.• KANAMICINA- • Tx. Tb, coma hepático• AMIKACINA • Tx. Infecciones nosocomiales, infecciones sistemicas en ptes. con SIDA.
  • 46. • GENTAMICINA* • Tx. Infecciones de vías urinarias, NM, Meningitis, Peritonitis, Inf. Por microorganismos grampositivos.• NEOMICINA • Tx. Infecciones de la piel y mucosas, coma hepático.• TOBRAMICINA • Tx. de bacteriemia, osteomielitis y NM• NETILMICINA • Tx. Infecciones por enterobacterias.
  • 47. AMINOGLUCOSIDOS• Sustancias muy hidrosolubles, no se absorben por vía oral.• Pueden atravesar la placenta, Pero no la BHE.• No se metabolizan, se eliminan por riñón en forma activa.• Si existe insuficiencia renal se debe reajustar la dosis y controlar los niveles plasmáticos.
  • 48. PROPIEDADES QUÍMICAS• Consiste en dos o más aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un núcleo de hexosa. las hexosas, que se caracterizan por la presencia de seis átomos de carbono en su molécula y por la fórmula empírica C6H12O6.
  • 49. MECANISMO DE ACCIÓN• Son bactericidas rápidos, el sitio de acción primaria es la subunidad ribosómica 30 S que consiste en 21 proteínas y una sola molécula de RNA de 16 S.• Tienen la capacidad de bloquear la síntesis de proteínas y disminuir la fidelidad de traducción de mRNA en el ribosoma• Difunden por medio de canales acuosos formados por porinas.
  • 50. MECANISMO DE ACCIÓN• Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los gérmenes y se comportan como bacteriostáticos.• Son eficaces frente a un gran numero de gérmenes Gram- y algunos Gram+. Los anaerobios son resistentes.• Algunos son eficaces frente al bacilo tuberculoso (estreptomicina, kanamicina y amikacina)• A veces se usan junto a betalactámicos por que la asociación produce sinergismo.
  • 51. ABSORCIÓN• Es muy escasa en las vías gastrointestinales por ser cationes polares• La instalación de estos fármacos en cavidades corporales con superficies serosas puede estimular su absorción rápida.• Se absorben con rápidez de los sitios de inyección IM• Las concentraciones máximas se alcanzan después de 30 a 90 minutos.
  • 52. DISTRIBUCIÓN• Son excluidos en gran medida de todas las células del SNC y del ojo• Estreptomicina se une a la albúmina plasmática y se distribuye en un 25% del peso corporal.• Se detectan cifras altas en corteza renal, endolinfa y perilinfa del oído interno
  • 53. POSOLOGÍA• La posología diaria total de aminoglucósidos se administrará como 2 ó 3 dosis divididas por igual.• 1 a 5 - 4 a 10 ug/ml para gentamicina, netilmicina y tobramicina• 5 a 10 - 15 a 30 ug/ml para estreptomicina y amikacina• Una dosis diaria recomendada.
  • 54. ELIMINACIÓN• Se excretan casi por completo mediante filtración glomerular y se alcanzan concentraciones de 50 a 200 ug/ml en la orina.• Las vidas medias de los aminoglucosidos del plasma varían 2 a 3 hrs. en individuos con función renal normal.
  • 55. USO CLÍNICO• Por vía parenteral se usan para el tratamiento de infecciones graves provocadas por gérmenes sensibles a los mismos.• Son antibióticos de elección en las infecciones por enterobacterias que no responden a tratamientos con otros antibióticos.• La estreptomicina y la kanamicina se utilizan también como antituberculosos.• La Noemicina no se usa por vía sistémica por su toxicidad solo por vía tópica y por vía oral.
  • 56. EFECTOS INDESEABLES• Son dosis dependientes:• Ototoxicidad : alteran el VIII par craneal y pueden producir disminución de la audición, vómitos y mareos. Pueden producir sordera irreversible.• Nefrotoxicidad: aumento de los niveles séricos de creatinina, hipocalcemia. Aparece cuando se administran dosis elevadas o cuando el tratamiento se usa por tiempo prolongado. Es un cuadro reversible que desaparece cuando cesa la administración.
  • 57. EFECTOS INDESEABLES• Bloqueo neuromuscular: reacción toxica grave que aparece cuando se usan dosis muy elevadas, especialmente si se hace conjuntamente con fármacos bloqueantes neuromusculares o anestésicos.• También puede producir alergia cutánea y dolor o irritación a nivel de la inyección, tromboflebitis.
  • 58. EFECTOS ADVERSOS• Disfunción del • Discrasias nervio óptico sanguíneas• Neuritis periférica • Angioedema• Parestesias • Dermatitis• Erupciones exfoliativa cutáneas • Estomatitis• Eosinofilia • Choque• Fiebre anafiláctico
  • 59. OBSERVACIONES PRACTICAS• Vigilar síntomas de toxicidad renal. Medir la ingesta y excreción de líquidos. Mantener el paciente bien hidratado.• Vigilar la disminución de la audición.• Vigilar la aparición de acúfenos y vértigos que indicarían toxicidad vestibular.• No administrar conjuntamente con fármacos que produzcan toxicidad renal o que sean ototoxicos.
  • 60. OBSERVACIONES PRACTICAS• Si se administra conjuntamente con bloqueantes neuromusculares o después de la anestecia estar atento a la aparición de debilidad muscular y apnea. Administrar gluconato de calcio y neostigmina.• El uso tópico de neomicina en superficies denudadas extensas puede provocar efectos indeseables sistémicos, ya que hay absorción.
  • 61. POLIMIXINAS• Son bactericidas que ejercen su efecto por que alteran la membrana de los gérmenes.• Son eficaces frente a microorganismos Gram- .• En clínica se usan la polimixina B y la polimixina E.• Su absorción oral es escasa por lo que se usa por vía parenteral, aunque con mas frecuencia se usa por vía tópica en el tratamiento de infecciones cutáneas.
  • 62. POLIMIXINAS• Son de segunda elección en el tratamiento de infecciones graves por pseudómonas y otros gérmenes Gram -.• La administración oral puede provocar irritación gastrointestinal con nauseas y vómitos.• Por vía parenteral son neurotóxicos y nefrotoxicos.
  • 63. TETRACICLINAS• Antibióticos de amplio espectro que se obtuvieron de cultivos de hongos del genero streptomyces pero actualmente se usan sintéticos o semisinteticos.• El uso indebido de este grupo a hecho que existan muchas cepas de distintos géneros resistentes a tetraciclinas.
  • 64. TETRACICLINAS• TETRACICLINA• OXITETRACICLINA• DOXICICLINA• MINOCICLINA
  • 65. TETRACICLINAS• Se usan por vía oral aunque su absorción es incompleta• La minociclina y la doxiciclina son las que mejor se absorben• Su absorción disminuye en presencia de cationes divalentes (Ca, Fe) ya que se producen unos complejos insolubles (quelatos).• Se distribuyen ampliamente y atraviesan la placenta
  • 66. TETRACICLINAS• La tetraciclina y oxitetraciclina se eliminan por orina sin metabolizar mientras que las otras sufren metabolismo hepático y se eliminan por las heces.• La tetraciclina y oxitetraciclina tienen vida media corta mientras que minociclina y doxiciclina se pueden administrar una vez al día
  • 67. MECANISMO DE ACCION• Son bacteriostáticos que ejercen su efecto porque inhiben la síntesis de proteínas en los gérmenes sensibles.• Su espectro es muy amplio incluyendo a la mayoría de gérmenes GRAM + y GRAM -
  • 68. USO CLÍNICO• SON DE PRIMERA ELECCION EN EL TRATAMIENTO DE BRUCELOSIS, COLERA, FIEBRE RECURRENTE, CONJUNTIVITIS Y URETRITIS POR CHLAMYDIA, TAMBIEN SE USA EN EL TTO DE SIFILIS EN ALERGICOS A LA PENICILINA.
  • 69. EFECTOS INDESEABLES• Irritación gastrointestinal: es el efecto indeseable mas frecuente cuando se usan por vía oral• Tromboflebitis• Alteraciones dentarias en niños, con coloración oscura de los dientes y alteraciones óseas que producen retraso del crecimiento• Alergia cutánea y fotosensibilización• Toxicidad hepática y renal
  • 70. OBSERVACIONES PRACTICAS• Verificar la fecha de caducidad ya que las tetraciclinas vencidas son nefrotóxicas• Advertirle al paciente que no debe consumirlas con leche y sus derivados. Tampoco consumir con antiácidos ni preparados que contengan hierro.• Administrar 1 hora antes o 2 horas después de las comidas ya que los alimentos interfieren su absorción.
  • 71. MACROLIDOS• Reciben su nombre por el anillo macrocíclico• El mas usado es eritromicina por su seguridad y eficacia en infecciones producidas por gérmenes sensibles.
  • 72. • SON ANTIBIOTICOS QUE TIENEN PROPIEDADES BACTERIOSTÁTICOS SOBRE MUMEROSOS MICROORGANISMOS.• TAMBIÉN PUEDE SER BACTERICIDA EN ALTAS CONCENTRACIONES EN MICROORGANISMOS ALTAMENTE SUSCEPTIBLE.
  • 73. MACROLIDOS• Eritromicina• Espiramicina• Claritromicina• AzitromicinaLOS ULTIMOS DOS SON NUEVOS DERIVADOSSEMISINTÉTICOS DE LA ERITROMICINA.
  • 74. MECANISMO DE ACCION.• BACTERIOSTÁTICOS Y BACTERICIDA.• INHIBE LAS SÍNTESIS DE PROTEÍNAS AL LIGARSE EN FORMA REVERSIBLE A SUBUNIDADES RIBOSÓMICAS 50S DE MICROORGANISMOS.• BLOQUEA LA FASE DE TRASLOCACIÓN Y CON ELLO LA CADENA PÉPTIDO RECIÉN FORMADA.
  • 75. ESPECTRO ANTIBACTERIANO.• CONTRA GRAMPOSITIVOS Y ALGUNOS GRAMNEGATIVOS.• STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE, S. PYOGENES, S. VIRIDANS.• STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS Y AUREUS.• CORINEBACTERIUM DIPHTERIAE, CLOST-TRIDIUM PERFRINGENS, LISTERIA MONOCITOGENES
  • 76. • H. INFLUENZA, N. GONOREAE, M. CATARRALIS, CLAMIDIAS.• MYCOPLASMA PNEUMONIAE. ALTERNATIVA EN LOS PACIENTES ALÉRGICOS A PENICILINA.
  • 77. MACROLIDOS• La eritromicina se usa por vía oral. Difunde por todo el organismo y atraviesa la placenta aunque no la BHE.• Se metaboliza a nivel hepático y se excreta por la bilis• Se comportan como bacteriostáticos o bactericidas según el germen y de si este se encuentra o no en fase de crecimiento.
  • 78. ABSORCION Y ELIMINACION.• LA ERITROMICINA SE ABSORBE DE MANERA IMCOMPLETA AUNQUE ADECUADA EN LA PORCIÓN INFERIOR DEL INTESTINO DELGADO (DUODENO Y YEYUNO).• LA CLARITROMICINA Y AZITROMICINA SE ABSORBE RAPIDO EN EL TUBO DIGESTIVO.• SE ELIMINA EN LAS HECES DESPUÉS DE EXCRECIÓN BILIAR.
  • 79. MACROLIDOS• MECANISMO DE ACCION: inhiben la síntesis proteica de los gérmenes y pueden competir con otros antibióticos como la clindamicina.
  • 80. DOSIS Y VIA DE ADMINIASTRACION ERITROMICINA• ADULTOS: 500mg DOSIS CADA 6 HORAS ORAL, 0 DE 1-4 GRAMOS/24H CADA 6 HORAS, DOSIS MÁXIMA DE 4 GRAMOS/24H.• NIÑOS: 30-50mg/Kg/24H CADA 6H ORAL, DOSIS MÁXIMO DE 2 GRAMOS/24H.
  • 81. CLARITROMICINA.• ADULTOS: 250-500mg DOSIS CADA 12HORAS, PUEDE USAR 1GRAMO/24H. ORAL• NIÑOS: 15mg/Kg/24H CADA 12H ORAL.
  • 82. AZITROMICINA.• ADULTOS: 500mg DOSIS EN 24HORAS, LUEGO 250mg/24H, EN URETRITIS 1 GRAMO AL DÍA. ORAL• NIÑOS: 10-12mg/Kg/24H ORAL CADA 12H (SIN SUPERAR LOS 500mg/24H).
  • 83. USO CLINICO• El principal es como alternativos de las penicilinas en pacientes alérgicos.• Primera elección en infección por legionella y mycoplasma, en la tosferina y la difteria.• La claritromicina se usa en la erradicación de helicobacter pylori
  • 84. EFECTOS INDESEABLES• Son antibióticos poco tóxicos cuyos efectos indeseables mas frecuentes son los referidos al aparato gastrointestinal con la aparición de dolor abdominal, nauseas y vomito. También alergia cutánea• En ancianos e insuficientes renales puede aparecer sordera reversible, alteraciones hepáticas que desaparecen al suspender el fármaco. La claritromicina es teratógeno.
  • 85. EFECTO ADVERSOS• TRASTORNOS GASTROINTESTINALES LEVES (NÁUSEA, VÓMITOS, DOLOR, DIARREA).• COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA, MANIFESTACIONES DE HEPATITIS, EN ESPECIAL CON ESTOLATO, REACCIÓN DE HIPERSENSIBILIDAD, SE OBSEVA SAL A LOS 10 DÍAS DE TRATAMIENTO.• PERDIDA SENSORINEURAL, INSUFICIENCIA RENAL, ARITMIAS VENTRICULARES, CON PERIODOS QT PROLONGADOS.
  • 86. OBSERVACIONES PRACTICAS• Vigilar la aparición de intolerancia gastrointestinal• No administrar junto con alimentos• No administrar con jugos ácidos
  • 87. LINCOSAMIDAS• LINCOMICINA Y CLINDAMICINA• Son bacteriostáticos con espectro similar a la eritromicina. Se usan por vía oral y parenteral.• Se concentran en el hueso y no atraviesan la BHE• Derivado de la lincomicina.• Elaborado a partir de Streptomices lincolnensis.
  • 88. LINCOSAMIDAS• Mecanismo de Acción• Inhibe la síntesis de proteína, ocurre por unión a la subunidad ribosomal 50S de ARN. La síntesis de proteína se inhibe debido a las reacciones de translocación de aminoacil y la formación de los complejos de iniciación son bloqueados.
  • 89. ESPECTRO Y RESISTENCIA• Estreptococos. • Enterococos.• Estafilococos. • Clostridium dificile.• Neumococos. • 1.- mutación del sitio de receptor• Bacteroides. ribosomal.• Anaerobios gram + • 2.- modificación del y gram - receptor. • 3.- Inactivación enzimática.
  • 90. USOS CLÍNICOS Y EFECTOS ADVERSOS• Infecciones del • Náusea aparato reproductor femenino. • Diarrea.• Neumonía. • Exantemas• Profilaxis de cutáneos. endocarditis. • Alteración• Heridas de abdomen e hepática. intestino. • Enterocolitis.• Combinación de cefalosporinas, • Neutropenía. aminoglucósidos.
  • 91. DOSIS• Adultos: 0.15 a 0.3 g c/6horas.• Niños: 10 a 20 mg/Kg/día.
  • 92. • SE EXCRETAN METABOLIZADAS POR BILIS Y ORINA• Se usan en infecciones por bacteroides y en osteomielitis• Su efecto indeseable es diarrea esofagitis y nausea. Hipersensibilidad cutánea. Colitis pseudomembranosa.
  • 93. OBSERVACIONES PRACTICAS• Si aparece diarrea con sangre y moco suspender inmediatamente el antibiótico y avisar al medico• No administrar antidiarreicos opiáceos sino consultar al medico• Administrar lincomicina 2h antes o 3h después de las comidas. La absorción de clindamicina no se ve afectada por la presencia de comida
  • 94. METRONIDAZOL.• Es un tricomonicida – T. Vaginalis.• Es un Amebicida – E. hystolítica.• Algunos gram + y gram –• Bacteroides como: Clostridium y Helicobacter.• Cocos anaeróbios.• Giardiasis.
  • 95. MECANISMO DE ACCIÓN.• Requiere activación reductiva del grupo nitro de los microorganismos susceptible.• Los microorganismos tienen componentes de transporte de electrones como las Ferredoxinas.• La transferencia de un electrón único forma un radical nitro muy reactivo que se dirige al ADN del microorganismo y lo mata
  • 96. DOSIS Y RESISTENCIA• Adultos: 250mg tres • Concentraciones veces al Día por altas de O2. cinco días. • Concentraciones• Niños: 15mg/Kg tres disminuidas de veces al día por 5 ferredoxinas. días.
  • 97. EFECTOS ADVERSOS.• Cefalea, náusea,diarrea,lengua saburral.• Gusto metálico, glositis, intensificación repentina de moniliasis.• Efectos neurotóxicos como: vértigo, mareos,convulsiones, encefalopatías, incordinación y ataxia que obligan a interrumpir su uso.
  • 98. VANCOMICINA• No se absorbe por vía oral ni por vía IM por su efecto irritante de tejidos, solamente en infusión IV lenta.• Se distribuye ampliamente alcanzando el LCR cuando existe inflamación de las meninges.• Es útil en infecciones por Gram + usándose en el tto de colitis pseudomembranosa y en infecciones graves por gérmenes resistentes a penicilina.• Pueden provocar toxicidad renal y auditiva, reacciones de hipersensibilidad y flebitis• Síndrome del hombre rojo si se da rápidamente.
  • 99. OBSERVACIONES PRACTICAS• Vigilar la aparicion de acufenos, hipoacusia o mareos• Vigilar sintomas de toxicidad renal LA/LE.• Infusion IV lenta, evitar la extravasacion
  • 100. SULFAMIDAS• Tiene un espectro amplio siendo eficaces frente a numerosos gérmenes GRAM+ y GRAM -. Con frecuencia se crea resistencia y esto junto a su toxicidad limita su uso en clínica
  • 101. CLASIFICACIONABSORBIBLES POR VIA ORAL SULFAPIRIDINA, SULFADIACINANO ABSORBIBLE POR VIA ORAL SULFASALAZINADE USO TOPICO SULFADIACINA DE PLATA, SULFACETAMIDA
  • 102. SULFAMIDAS• Las que se absorben por vía oral lo hacen rápida y casi completamente.• Las sulfamidas no absorbibles se utilizan para tratar infecciones intestinales.• La sulfadiacina de plata tiene indicaciones concretas en paciente quemado.• Se distribuyen por todo el organismo atravesando la BHE y la placentaria, se eliminan principalmente por orina
  • 103. SULFONAMIDAS• Son análogos • Por tal razón estructurales y impiden que la antagonistas bacteria utilice de competitivos del manera normal el PABA en la síntesis ácido de ácido fólico. paraaminobenzoic • Son inhibidores o PABA, en la competitivos de la síntesis de ácido síntetasa de fólico. dihidropteroato.
  • 104. ESPECTRO• Streptococus pyogenes, Streptococus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Nocardia, actinomyces, Chlamydia trichomatis.
  • 105. CLASE SULFONAMIDA• De absorción y • Sulfisoxazol, excreción Rápida. sulfametoxazol,• De absorción sulfadiazina. escasa. • Sulfasalazina.• De uso local. • Sulfacetamida y• De acción sulfadiazina prolongada argéntica. • Sulfadoxina.
  • 106. USOS CLÍNICOS.• Infecciones de vías urinarias.• Nocardiosis.• Toxoplasmosis.• Profilaxis de fiebre reumática e infecciones estreptocócicas.
  • 107. REACCIONES ADVERSAS• Peligro de • Anorexia. cristaluria. • Náusea.• Alteraciones del • Vómito. sistema • Con origen hematopoyético. nervioso.• Reacciones de hipersensibilidad.
  • 108. USO CLINICO• Han sido sustituidas por otros antibióticos. Pueden utilizarse en:• Infecciones urinarias• Colitis ulcerosa. Es de primera elección la sulfasalazina• Profilaxis de la infección de quemaduras• Profilaxis y tto de fiebre reumática. Alternativa en paciente alérgico a penicilina.
  • 109. EFECTOS INDESEABLES• Irritación gastrointestinal con nausea y vomito• Alteraciones hemática: poco frecuentes pero graves• Alteraciones renales: cristaluria• Alteraciones hepáticas: hepatitis• Reacciones de hipersensibilidad: dermatitis, urticaria, erupciones, fotosensibilidad
  • 110. TRIMETOPRIM• Sustancia sintética con acción similar a las sulfas. Actúan sinérgicamente con ellas retrasando la aparición de resistencia.• Se asocia al sulfametoxasol (cotrimoxazol)• Se usa en infecciones urinarias, respiratorias, uretritis gonocócica y profilaxis en pacientes inmunodeprimidos.• Los efectos indeseables mas frecuentes son los referidos a la piel, nauseas y vómitos
  • 111. OBSERVACIONES PRACTICAS• Si presenta malestar, fiebre, dolor de garganta, ulceración de la mucosa bucal, ya que pueden indicar toxicidad hemática• No exponerse al sol por riesgo de fotosensibilización• Controlar líquidos administrados y eliminados• Aumentar ingesta de líquidos para evitar cristaluria
  • 112. QUINOLONAS• Grupo de antimicrobianos sintéticos que actúan inhibiendo la síntesis proteica de los gérmenes, las fluoroquinolonas son bactericidas, se usan principalmente por vía oral
  • 113. MECANISMO DE ACCIÓN• Destruyen las bacterias al impedir su replicación. Atacan a la ADN-girasa y a la topoisomerasa.• Los representantes más conocidos son : Norfloxacina , ciprofloxacina y levofloxacina.
  • 114. CLASIFICACIÓNÚtiles solo en Acido nalidixico,infecciones urinarias y acido oxonilicodigestivas (quinolonasde primerageneracion)Útiles en infecciones Norfloxacino,de distintos ofloxacino,tejidos(quinolonas de ciprofloxacino,segunda generación) levofloxacino
  • 115. QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN• El acido nalidixico es efectivo frente a gran numero de GRAM - . Se absorbe bien por vía oral se excreta por la orina y aparece en la leche materna.• Útil en infecciones del tracto urinario.• Puede producir alteraciones gastrointestinales y reacciones de hipersensibilidad. Los antiácidos inhiben su absorción
  • 116. QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN• El norfloxacino aunque es útil contra GRAM + y GRAM – solo se usa en infecciones del tracto urinario y hepáticas porque es allí donde alcanza concentracione elevadas.• Ciprofloxacino y ofloxacino son mas potentes y con espectro amplio incluido pseudomona. Se absorben bien por vía oral, su distribución es amplia y alcanza la BHE.
  • 117. INDICACIONES Y DOSIS• Norfloxacina :Se utiliza en ITU para combatir bacilos gram -.400 mg V.O. cada 12 horas• Ciprofloxacina :Ataca a aerobios gram - . Es un antibiótico subdiafragmático (diarreas infecciosas , infecciones intraabdominales, ITU, pielonefritis, etc).500 mg V.O. cada 12 horas300 mg I.V. cada 12 horas
  • 118. • Levofloxacina :Son las quinolonas más modernas.Activas frente a aerobios gram +, por lo que son antibióticos supradiafragmáticos.Se usan en infecciones del tracto respiratorio.400 mg V.O. o I.V. cada 24 horas
  • 119. QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN• Además de las infecciones urinarias también es útil en uretritis gonocócica, osteomielitis, infecciones del tracto respiratorio y en infecciones digestivas por shigella y salmonella.• Son bien toleradas pero pueden producir molestias digestivas, alteraciones centrales y reacciones alérgicas.
  • 120. INTERACCIONES Y EFECTOS ADVERSOS• Con los antiácidos y sucralfato se reduce mucho la absorción por V.O.• Pueden producir nauseas, fotosensibilidad, rash y efectos sobre el SNC (somnolencia, inquietud, etc)• No se deben administrar en jovenes menores de 18 años ni en embarazadas o en mujeres amamantando.
  • 121. NITROFURANTOINA• Se absorbe bien por todas las vías incluyendo la oral y se excreta rápidamente por orina de forma que no alcanza suficiente concentración en plasma para usarla en infecciones sistémicas.• Es bactericida, pseudomona es resistente.• Se usa en tto de infección urinaria• Sus efectos indeseables mas frecuentes son los relacionados con el tracto digestivo e hipersensibilidad.
  • 122. NITROFURANTOINA• En ancianos puede aparecer toxicidad pulmonar y en pacientes predispuestos anemia hemolítica.• No debe administrarse a embarazadas, insuficientes renales ni a recién nacidos
  • 123. OBSERVACIONES PRACTICAS• Si hay síntoma de irritación gastrointestinal no administrar conjuntamente con antiácidos• Si aparece excitación central ponerlo en conocimiento del medico• Como producen mareos y vértigo no conducir ni manipular maquinas• No exponerse al sol• No consumir café

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